Адреналина блокатор: Бета-блокаторы для предотвращения смерти или серьезных событий после хирургических операций, не связанных с сердцем

Бета-блокаторы для предотвращения смерти или серьезных событий после хирургических операций, не связанных с сердцем

В этом обзоре были оценены доказательства из рандомизированных контролируемых испытаний (РКИ) о том, приводит ли назначение бета-блокаторов к снижению смертности или других серьезных событий при проведении хирургических операций, кроме операций на сердце. Результаты по хирургическим операциям на сердце рассматриваются в другом обзоре.

Актуальность

Хирургические вмешательства приводят к увеличению стресса организма, реагирующего высвобождением гормонов адреналина и норадреналина. Стресс из-за операции может привести к смерти или другим серьезным событиям, таким как сердечные приступы (инфаркты), инсульт или нерегулярное сердцебиение. В отношении хирургических вмешательств, которые не затрагивают сердце, по оценкам, 8% людей могут иметь проблемы со стороны сердца во время операции. Бета-блокаторы — это лекарства, которые блокируют действие адреналина и норадреналина на сердце.

Бета-блокаторы могут замедлить работу сердца и снизить кровяное давление, и это может снизить риск серьезных событий. Однако, бета-блокаторы могут привести к очень низкой частоте сердечных сокращений или очень низкому кровяному давлению, что может увеличить риск смерти или инсульта. Профилактика ранних осложнений после операции имеет важное значение, но использование бета-блокаторов для предотвращения этих осложнений является спорным.

Характеристика исследований

Доказательства актуальны на 28 июня 2019 года. Мы включили 83 РКИ с участием 14 967 взрослых, которые подвергались различным видам операций, кроме операций на сердце. Восемнадцать исследований ожидают классификации (потому что у нас не было достаточно деталей для их оценки), и три исследования продолжаются. Типы бета-блокаторов, используемых в исследованиях: пропранолол, метопролол, эсмолол, ландиолол, надолол, атенолол, лабеталол, окспренолол и пиндолол. В исследованиях сравнили эти бета-блокаторы как с плацебо (препарат, внешне похожий на бета-блокатор, но не содержащий лекарства), так и со стандартным лечением.

Основные результаты

Бета-блокаторы оказывают незначительное влияние (или не влияют вовсе) на число людей, которые умирают в течение 30 дней после операции (16 исследований, 11 446 участников; доказательства низкой определенности), число людей с инсультом (6 исследований, 9460 участников; доказательства низкой определенности) или перенесенной желудочковой аритмией (нерегулярные ритмы сердцебиения, начиная с основных камер сердца, которые потенциально опасны для жизни и могут нуждаться в немедленном лечении; 5 исследований, 476 участников; доказательства очень низкой определенности). Мы обнаружили, что бета-блокаторы могут снижать частоту фибрилляций предсердий (нерегулярные сердцебиения, начинающиеся в предсердиях, которые повышают риск развития инсульта при отсутствии лечения; 9 исследований, 9080 участников; доказательства низкой определенности) и число людей с сердечными приступами (12 исследований, 10 520 участников; доказательства низкой определенности). Однако, прием бета-блокаторов может увеличить число людей с очень низкой частотой сердечных сокращений (49 исследований, 12 239 участников; доказательства низкой определенности) или очень низким кровяным давлением (49 исследований, 12 304 участника; доказательства умеренной определенности) во время операции.

В нескольких исследованиях мы также обнаружили незначительное влияние или отсутствие влияния на число людей, умерших после 30 дней, которые умерли из-за проблем с сердцем, или имели сердечную недостаточность. Мы не нашли доказательств, что бета-блокаторы влияют на продолжительность пребывания в больнице.

Не было исследований, в которых оценивали, было качество жизни людей, которым давали бета-блокаторы, лучше после операции на сердце.

Определенность доказательств

Определенность доказательств в этом обзоре была ограничена включением некоторых исследований с высоким риском смещения, и мы заметили, что некоторые из наших результатов различались, если мы включали только плацебо-контролируемые исследования или исследования, в которых сообщали, как участники были рандомизированы. Мы также обнаружили одно крупное, хорошо проведенное международное исследование, результаты которого отличались от исследований с меньшим числом участников. Оно показало снижение частоты сердечных приступов и увеличение частоты инсультов и смертности от всех причин, когда использовались бета-блокаторы, в то время как другие исследования не показали четкого влияния.

Мы также были менее уверены в результатах по исходам в некоторых исследованиях, например, в отношении желудочковых аритмий.

Выводы

Хотя бета-блокаторы могут незначительно влиять или не влиять вовсе на число людей, которые умирают в течение 30 дней, переносят инсульт или желудочковые аритмии, они могут уменьшить частоту фибрилляции предсердий и сердечных приступов. Прием бета-блокаторов может увеличить число людей с очень низкой частотой сердечных сокращений или очень низким кровяным давлением во время операции. Дальнейшие доказательства из крупных, плацебо-контролируемых испытаний, вероятно, повысят определенность этих выводов, и мы рекомендуем провести оценку влияния на качество жизни.

Бета-блокаторы: скромные спасители человечества

Эта группа лекарств, не будучи на слуху у широкой публики, уже много десятилетий подряд уверенно занимает место в списке препаратов-бестселлеров. Специалисты считают их разработку одним из основных прорывов в лекарственной терапии XX века, того же мнения придерживается и Нобелевский комитет, удостоивший создателя антагонистов адреналиновых бета-рецепторов, или бета-блокаторов, самой престижной научной награды.

Своим путем

В 1958 году шотландский фармаколог Джеймс Блэк устроился в компанию ICI. Молодой специалист, отец которого совсем недавно скончался от сердечного приступа, намеревался заняться разработкой препаратов для лечения ишемической болезни сердца. Причины заболевания были в целом известны, а вот фармакотерапия оставляла желать лучшего: единственным широко использовавшимся средством были нитраты, однако их эффективность признавалась весьма ограниченной.

Наиболее перспективным направлением в лечении ИБС в то время считались вещества, способные повысить доставку кислорода к сердечной мышце (то есть улучшить кровоснабжение миокарда). Однако Блэк выбрал другой путь: не удовлетворять «повышенные запросы» сердца, а попытаться их минимизировать. Достигнуть этого ученый намеревался путем подавления эффектов адреналина и норадреналина.

Создатель 2 ЛС, принесших многомиллиардные прибыли производителям, вел крайне скромный образ жизни и был замкнутым человеком, снискавшим себе славу упрямого чудака и «странного типа» у представителей фармацевтических компаний.

Узнав о том, что стал лауреатом Нобелевской премии, он, по собственным словам, «впал в ужас и отчаяние»: его угнетала необходимость участвовать в торжественных мероприятиях и выступать с речью перед огромной аудиторией.

Физиологическая функция адреналина (вернее, экстракта надпочечников, действующее вещество которого еще не было выделено в чистом виде) была известна уже к началу XX века. Но только в 1948 году американцу Рэймодну Алквисту удалось установить роль аналога адреналина –  норадреналина в передаче нервных импульсов и описать принципы работы рецепторов, на которые воздействуют эти вещества.

Несколько позже выяснилось, что адренергические рецепторы бывают 2 основных типов – альфа, которые встречаются в основном в гладких мышцах различных органов, мозге и печени, и бета, находящиеся преимущественно в сердце, сосудах, почках, железах внешней и внутренней секреции. Все эти данные пригодились молодому фармакологу из ICI Pharmaceuticals.

По замыслу Блэка блокирование бета-рецепторов должно было привести к сокращению частоты сердечных сокращений и сердечного выброса и как следствие – к снижению потребности сердца в кислороде. В результате можно было ожидать уменьшения числа приступов стенокардии у пациентов с ИБС и падения артериального давления.

После создания бета-блокаторов Джеймсу Блэку удалось произвести еще одну революцию – на этот раз в лечении язвенной болезни желудка. Причем, чтобы заняться разработкой нового класса лекарств, ученому пришлось сменить работодателя, так как его планы показались бесперспективными руководству ICI. Циметидин, первый блокатор гистаминовых h3‑рецепторов, снижающий выработку кислоты в желудке, был выведен на рынок компанией Smith Kline в 1973 году и немедленно стал новым бестселлером, обойдя по продажам в том числе и пропранолол. Достижения Блэка были отмечены Нобелевской премией по физиологии или медицине 1988 года, а также целым рядом других престижных наград. Шотландский исследователь по праву считается одним из самых выдающихся фармакологов XX века.

Не только сердце

После нескольких неудач Блэк и его коллеги наконец нашли соединение, эффективно взаимодействовавшее с адренергическими рецепторами и отвечавшее требованиям безопасности.

Первый препарат из группы бета-блокаторов, пропранолол, вышедший на рынок в 1964 году, превзошел все ожидания и произвел настоящую революцию в кардиологии. Новое ЛС не только снизило частоту и интенсивность приступов стенокардии, но и в 4 раза уменьшило вероятность инфарктов у пациентов с ИБС. Помимо этого пропранолол показал отличные результаты в терапии инфаркта миокарда, тахиаритмий (в том числе при гиперфункции щитовидной железы, неврозах и других состояниях), глаукомы, треморов различного генеза, многих типов головной боли (включая мигрень) и ряда психических заболеваний. В силу этого он быстро занял первое место в мире по объему продаж среди рецептурных лекарств.

Это достижение открыло путь к синтезу других бета-блокаторов с различными фармакологическими характеристиками. Открытие подтипов бета-рецепторов позволило сделать эти препараты еще более селективными; кроме того, выяснилось, что на их действие влияет ряд параметров, таких как внутренняя симпатомиметическая активность и липо- или гидрофильность. Это, а также продолжительность действия обусловливает разницу в показаниях к применению бета-блокаторов.

Несмотря на то что бета-блокаторы могут вызывать чрезмерное снижение давления, мышечную слабость, сонливость, депрессию и подавление либидо, многие музыканты, актеры, политики и другие знаменитости используют их без рекомендации врача при публичных выступлениях, чтобы подавить тревожность, смущение, панику или тремор. Из-за подобных эффектов бета-блокаторов они считаются допингом в видах спорта, требующих четкой координации движений и хладнокровия: стрельбе, гольфе, бильярде и т.д.

В подвал где-то рядом. После создания бета-блокаторов Джеймсу Блэку удалось произвести еще одну революцию – на этот раз в лечении язвенной болезни желудка. Причем, чтобы заняться разработкой нового класса лекарств, ученому пришлось сменить работодателя, так как его планы показались бесперспективными руководству ICI. Циметидин, первый блокатор гистаминовых h3-рецепторов, снижающий выработку кислоты в желудке, был выведен на рынок компанией Smith Kline в 1973 году и немедленно стал новым бестселлером, обойдя по продажам в том числе и пропранолол. Достижения Блэка были отмечены Нобелевской премией по физиологии или медицине1988 года, а также целым рядом других престижных наград. Шотландский исследователь по праву считается одним из самых выдающихся фармакологов XX века.

Джеймс Блэк (1924–2010)

Создатель 2 ЛС, принесших многомиллиардные прибыли производителям, вел крайне скромный образ жизни и был замкнутым человеком, снискавшим себе славу упрямого чудака и «странного типа» у представителей фармацевтических компаний. Узнав о том, что стал лауреатом Нобелевской премии, он, по собственным словам, «впал в ужас и отчаяние»: его угнетала необходимость участвовать в торжественных мероприятиях и выступать с речью перед огромной аудиторией.

Как это работает

Для понимания того, чем отличаются селективные и неселективные разновидности этих препаратов, необходимо рассмотреть эффекты отдельных подтипов адреналиновых бета-рецепторов. В настоящее время их известно 3, хотя не исключено, что в будущем этот список будет расширен.

Бета1-рецепторы расположены преимущественно в сердце и почках. В сердце их стимуляция приводит к повышению ЧСС (за счет действия на синусовый узел и проводящую систему сердца) и сократимости миокарда, что увеличивает сердечный выброс и потребление кислорода сердечной мышцей.

У здорового человека эти эффекты – нормальная реакция на стресс или физическую нагрузку, однако при ИБС они усиливают стенокардию и в тяжелых случаях могут способствовать развитию инфаркта. При сердечной недостаточности «подстегивание» и без того перегруженного миокарда парадоксальным образом понижает эффективность сердечной деятельности. Кроме того, у предрасположенных людей чрезмерная стимуляция бета1-рецепторов приводит к развитию различных типов тахиаритмий.

В почках эти рецепторы активируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что повышает артериальное давление за счет увеличения сосудистого сопротивления и объема циркулирующей крови. Подавление этих эффектов преимущественно и используется в терапии ИБС, АГ и инфаркта миокарда. В силу преимущественного действия селективных бета1-блокаторов (бисопролола, бетаксолола и метопролола в виде сукцината, атенолола и небиволола) на сердце, их часто называют кардиоселективными.

Несмотря на то что бета-блокаторы могут вызывать чрезмерное снижение давления, мышечную слабость, сонливость, депрессию и подавление либидо, многие музыканты, актеры, политики и другие знаменитости используют их без рекомендации врача при публичных выступлениях, что-бы подавить тревожность, смущение, панику или тремор. Из-за подобных эффектов бета-блокаторов они считаются допингом в видах спорта, требующих четкой координации движений и хладнокровия: стрельбе, гольфе, бильярде и т.д.

Бета1-блокаторы абсолютно противопоказаны при нестабильной сердечной недостаточности, блокадах, выраженной гипотонии, тяжелой брадикардии и синдроме слабости синусового узла.

Бета2-рецепторы расположены в основном в гладкомышечных клетках внутренних органов, глаз и кровеносных сосудов, а также в скелетных мышцах, печени, поджелудочной и слюнной железах. В сердце эффект этих рецепторов схож с бета1, но гораздо менее выражен.

Стимуляция бета2-рецепторов приводит к расширению бронхов, замедлению перистальтики и повышению тонуса сфинктеров ЖКТ (следствие этого – замедление пищеварения), расслаблению матки, мочевого пузыря и сфинктеров мочевыводящих путей, повышению утилизации гликогена печенью и скелетными мышцами, а также к снижению тонуса кровеносных сосудов.

В силу этого только неселективные бета-блокаторы – пропранолол, надолол, окспренолол, тимолол и многие другие – эффективны при треморе и вазоспастических головных болях (хотя по этим показаниям используется лишь пропранолол), а также глаукоме (применяется тимолол). К противопоказаниям для бета1-блокаторов добавляются бронхиальная астма, сахарный диабет, синдром Рейно и и в ряде случаев – гипертонус матки.

Бета3-рецепторы находятся в жировой ткани и «заведуют» ее катаболизмом, однако целенаправленно этот эффект в клинике не используется.

В настоящее время бета-блокаторы остаются практически единственными препаратами, выраженно влияющими на прогноз кардиологических больных. Эти ЛС повышают качество и продолжительность жизни, а также снижают риск инфарктов и инсультов у миллионов пациентов во всем мире.

Отдельного упоминания заслуживает применение бета-блокаторов при аритмиях. Для контроля стойкой тахикардии, в том числе симптоматической (например, при тиреотоксикозе или панических состояниях) теоретически подходят любые препараты этой группы, но предпочтение отдается селективным. В терапии острой тахикардии, существенно влияющей на гемодинамику, применяются препараты ультракороткого действия (эсмолол), которые легко титровать при инфузионном назначении. Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия) лечится множеством лекарств, но чаще всего в отсутствие противопоказаний для этого используются амиодарон и соталол. Помимо бета-блокирующего действия они обладают рядом эффектов на миокард, выходящих далеко за рамки этой статьи.

Олег Лищук

Журнал «Российские аптеки» №24, 2012

Вам могут понравиться другие статьи:

Фармкласс

Голубая кровь на службе фармацевтики

Прежде чем попасть на рынок, любое новое лекарственное средство должно пройти обязательную проверку на содержание различных потенциально опасных примесей. Следы бактериального загрязнения проверяют…

Подробнее Фармкласс

Где сидит фазан

Ясная память нужна в любом возрасте: студенту – усвоить гору нового материала, родителям – угнаться за программой ребенка-школьника, пожилым людям – запомнить номера телефонов или расписание трансп…

Подробнее Фармкласс

Мирный атом в роли врача

Что такое ядерная медицина, знает даже не каждый врач. Направление новое, о том, что творится там внутри, могут рассказать лишь единичные специалисты. 

Подробнее Фармкласс

FAQ про КовиВак

Временную государственную регистрацию получила третья по счету российская вакцина, предназначенная для профилактики COVID-19. Разработку ФНЦ имени М.П. Чумакова многие ждали, но задавались массой в…

Подробнее Фармкласс

«ЛОЛы» против адреналина

Появившиеся более 50 лет назад препараты, блокировавшие одну из разновидностей адреналиновых рецепторов, совершили настоящую революцию в кардиологии, позволив многократно снизить…

Подробнее Фармкласс

Антипрививочная мифология

Иммунизация против коронавируса буксует во всем мире. По подсчетам специалистов, для привития 75% населения Земли при сохранении нынешних темпов потребуется 4,5 года.

Подробнее

Лекарство против страха

Тем же добровольцам, которым давали плацебо, чтобы избавиться от страха требовалось длительное обучение — показ картинок с пауками, но без сопровождающего их электрического разряда. Такой метод сегодня широко применяется в психиатрической практике: к примеру, при той же арахнофобии (боязни пауков) больному создают оптимальные и спокойные условия для наблюдения за паукам и контакта с ними. Это нередко дает положительный результат, но столь же нередко со временем, или под влиянием малозаметного на первый взгляд события фобия возвращается вновь.

Так было и с теми добровольцами в опытах Мерель Киндт, которые получили плацебо: если их снова «проучить» разрядами тока, то страх пауков возвращался снова. Зато в группе, получавшей пропранолол, устойчивого возвращения его не наблюдалось.

Судя по всему, такой эффект бета-блокатора обусловлен тем, что он «вмешивается» в сложное воздействие адреналина на организм и мозг. В частности, выбрасываемый в обилии при травматическом переживании, адреналин воздействует на миндалевидное тело. Это особая область мозга, участвующая в формировании эмоций и связанными с ними воспоминаниями. По некоторым данным, именно нарушения в функционировании миндалевидных тел (из два — по одному в каждом полушарии) ведут к появлению эмоциональных расстройств, в том числе беспокойства, посттравматического синдрома, фобий, депрессии. По мнению Мерель Киндт, именно блокирование адренорецепторов миндалевидного тела и служит основой «противострахового» действия пропранолола.

Другие ученые обращают внимание на то, что, несмотря на впечатляющие результаты, которых удалось добиться их нидерландским коллегам, наблюдение за добровольцами длилось только три дня. И неизвестно, не способен ли страх вернуться спустя хотя бы неделю. К тому же, в их эксперименте велось наблюдение только за одним типом реакции — страхом, тогда как в реальности тот же посттравматический синдром нередко включает в себя целый комплекс негативных переживаний, таких как злость, стыд и так далее. Воздействие пропранолола на эти эмоции остается неизвестным.

Напомним заодно, что не так давно другое исследование, посвященное страху, показало, что он играет особо важную роль в процессах запоминания и усвоения новой информации. Читайте: «Страх — лучший учитель».

Бета-адреноблокаторы – механизм действия и особенности препаратов

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Досье КС

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Блокада бета₁‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

• Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
• Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
• Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
• Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
• Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
• Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

• тревожные состояния
• алкогольный делирий
• юкстагломерулярная гиперплазия
• инсулинома
• глаукома
• мигрень (предупреждение приступа)
• нарколепсия
• тиреотоксикоз (лечение нарушений ритма)
• портальная гипертензия

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин^-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин^-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин^-1..

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ­ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин^-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Бета-блокаторы в лечении глаукомы: история и перспективы uMEDp

В статье представлена история создания бета-блокаторов, рассмотрены механизм их действия, побочные системные и местные эффекты, использование в терапии глаукомы, перспективные формы бета-блокаторов.

Последнее время в медикаментозном лечении первичной глаукомы широкое распространение получили гипотензивные средства – аналоги простагландинов, ингибиторы карбоангидразы, агонисты альфа-адренорецепторов. Между тем бета-адреноблокаторы (ББ), используемые на протяжении почти 40 лет, востребованы и сегодня. Так, результаты эпидемиологического исследования, проведенного в 37 регионах Российской Федерации, показали, что на долю ББ в стартовой терапии глаукомы приходится 62% [1].

Первый пероральный ББ пропранолол был синтезирован в 1964 г. шотландским фармакологом J. Black. В 1988 г. за эту работу и ряд других исследований он был удостоен Нобелевской премии по медицине. Появившийся в 1978 г. на американском фармацевтическом рынке первый инстилляционный ББ тимолола малеат пополнил арсенал лекарственных средств, предназначенных для лечения пациентов с глаукомой [2].

Впоследствии были синтезированы левобунолол, бупранолол, бефунолол, пиндолол, метопролол, картеолол, надолол (неизбирательные, блокирующие бета-1- и бета-2-рецепторы), атенолол, бетаксолол (селективные, блокирующие бета-1-рецепторы), Проксодолол (отечественный неселективный альфа- и бета-адреноблокатор). Однако широкое распространение как в мире, так и в России получили только два препарата тимолол и бетаксолол. Причем тимолол входит в состав большинства комбинированных препаратов для лечения глаукомы и успешно сочетается с аналогами простагландинов, ингибиторами карбоангидразы, М-холиномиметиками, агонистами адреномиметиков.

Теория бета-адренергической рецепции появилась в середине XX в. Исходя из качественных и количественных различий в действии основных катехоламинов (адреналин, норадреналин) на органы и ткани было предложено подразделять рецепторы на альфа- и бета-адренорецепторы. Возбуждение альфа-рецепторов вызывает в основном активизацию физиологических процессов: сокращение гладких мышц сосудов, матки, уретры, дилататора зрачка и т.д. Фармакодинамические эффекты бета-блокаторов многообразны, поскольку клетки, содержащие бета-адренергические рецепторы, широко представлены во всем организме (сердце, легкие, почки, кровеносные сосуды, эндокринные железы, нервная система, форменные элементы крови). Возбуждение бета-рецепторов характеризуется дилатацией периферических сосудов, расслаблением гладкой мускулатуры бронхов, увеличением силы и частоты сердечных сокращений и т.д. [3].

В свою очередь бета-рецепторы подразделяются на две группы: бета-1-рецепторы, стимуляция которых сопровождается увеличением силы и частоты сердечных сокращений, усилением липолиза, и бета-2-рецепторы, возбуждение которых вызывает расслабление скелетных мышц, гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов [4].

Бета-рецепторы широко представлены, в частности, в трабекулярной ткани, эпителии хрусталика, цилиарных, хориоидальных и даже ретинальных артериях. Плотность бета-рецепторов особенно высока в беспигментном эпителии цилиарного тела, где преобладают бета-2-рецепторы. Поскольку активация бета-1- и бета-2-рецепторов цилиарного тела катехоламинами приводит к повышению секреции внутриглазной жидкости (ВГЖ), их блокирование вызывает обратный эффект – подавление секреции ВГЖ. Снижение продукции водянистой влаги, вызванное ББ, обусловлено воздействием на процесс активной секреции и ультрафильтрации. Секреция и отток ВГЖ имеют циркадный ритм. В ночные часы вырабатывается только половина дневного количества ВГЖ, отток уменьшается. Бета-рецепторы в ночное время также неактивны, их блокада не приводит к угнетению продукции ВГЖ. Предполагаемые дополнительные эффекты ББ связаны с их способностью вызывать сокращение артериол цилиарных отростков (уменьшение цилиарной перфузии и фильтрации ВГЖ). Не исключено некоторое усиление оттока жидкости из глаза благодаря дилатации межтрабекулярных щелей. Этот эффект может быть обусловлен подавлением ББ активности бета-2-рецепторов в трабекулярной ткани [5, 6].

Все ББ, используемые при глаукоме, имеют ряд схожих основных характеристик. ББ снижают продукцию ВГЖ и кровоток в капиллярах цилиарных отростков. Гипотензивный эффект проявляется через 30 минут после закапывания. Максимальный эффект отмечается через два часа. Действие продолжается до 24 часов. Среднее снижение ВГД от исходного составляет 20–25%. Ограниченность действия ББ во время сна является следствием неактивности бета-рецепторов и циркадного снижения секреции ВГЖ. Уменьшение эффективности при длительном применении у большинства пациентов связано с гиперэкспрессией бета-рецепторов [4].

Тахифилаксия (привыкание) к препарату, ослабление лечебного эффекта могут наблюдаться уже в первый месяц терапии. Тем не менее не следует забывать, что у пациентов с глаукомой терапия пожизненная [4].

Местные побочные эффекты ББ проявляются в виде частичной потери чувствительности роговицы из-за мембраностабилизирующего действия, более выраженного у неселективных препаратов. Уменьшение продукции слезной жидкости и содержания в ней лизоцима чаще отмечается у больных, получающих неселективные ББ свыше 1–3 лет [7].

Результаты исследования цитотоксичности тимолола и его растворителя, содержащего бензалкония хлорид, показали, что сочетание тимолола и растворителя повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в слоях роговицы и замедляет ее эпителизацию после повреждения. Однако тимолол, приготовленный extempore, не обладает цитотоксичностью. Следовательно, эпителизацию нарушает растворитель, используемый при изготовлении инстилляционной формы препарата [7].

Системные побочные эффекты обусловлены тем, что ББ активно всасываются в кровь, причем в большей степени, чем их пероральные аналоги, которые метаболизируются в печени. После местного применения до 80% количества глазных капель через слезно-носовой канал попадает в сосуды слизистой оболочки носа и системный кровоток. Именно этим объясняется гипотензивное действие препаратов на парный глаз [8, 9].

Результаты исследования с участием 2233 больных глаукомой продемонстрировали, что количество и выраженность системных побочных эффектов при использовании тимолола коррелируют с уровнем препарата в плазме крови. Простая манипуляция, такая как прижатие пальцем слезного канальца и смыкание век после инстилляции тимолола, позволяет снизить общую абсорбцию препарата на 60% [10].

ББ характеризуются специфичным влиянием на физиологические и фармакологические эффекты, связанные с активацией бета-адренорецепторов. Так, все они блокируют положительный хроно- и инотропный эффекты катехоламинов. Избирательность кардиоселективного действия ББ относительна из-за отсутствия органной специфичности в распределении бета-1- и бета-2-адренорецепторов, а также наличия частичной агонистической активности. Не случайно потенциальные преимущества селективных препаратов перед неселективными проявляются лишь в тех случаях, когда в системный кровоток попадают малые дозы препаратов. При системной абсорбции высоких доз селективных ББ избирательность их действия исчезает, и по переносимости они практически не отличаются от неселективных.

В ряде случаев действие ББ сопровождается ночной гипотонией, что может стать фактором риска прогрессирования глаукомной оптической нейропатии [4].

Из всех системных осложнений, связанных с применением тимолола, до 40% приходится на усиление бронхоспазма, обусловленное блокадой тонического рефлекторного бронхорасширяющего воздействия. ББ при местном применении способны ухудшать липидный профиль и повышать уровень холестерина в крови, увеличивая тем самым риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Неселективные ББ повышают уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в сыворотке крови и незначительно снижают уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Селективные ББ при достаточной концентрации в плазме крови также повышают содержание холестерина ЛПВП [4].

Усиление гипогликемии связано со свойством ББ подавлять глюконеогенез и гликогенолиз. Следствием этого может быть усиление сахароснижающего действия инсулина. Кроме того, ББ способны маскировать симптомы острой гипогликемии, такие как возбуждение и сердцебиение [4].

Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы обусловлены способностью ББ проникать через гематоэнцефалический барьер. Связываясь с бета-рецепторами и серотониновыми рецепторами центральной нервной системы, ББ иногда вызывают нежелательные эффекты, такие как дезориентация, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение сна и сексуальная дисфункция. Большое число общих осложнений обусловлено не только широким применением ББ при глаукоме, но и передозировкой препаратов. Дело в том, что большинство больных глаукомой – лица преклонного возраста со сниженной остротой зрения. Им трудно инстиллировать только одну каплю лекарственного средства. Таким образом, адекватная дозировка препарата может решить многие проблемы [5].

Противопоказания к применению ББ хорошо известны: бронхиальная астма, хронические обструктивные заболевания легких, брадиаритмия с частотой сердечных сокращений менее 45–50 ударов в минуту, острая и хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада 2-й и 3-й степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла. Это связано с тем, что при сердечно-сосудистой патологии число бета-адренорецепторов, равно как их чувствительность к стимулирующему действию адреналина, снижается. С осторожностью ББ применяют при сахарном диабете, тиреотоксикозе, мышечной слабости, хирургических вмешательствах [11].

Наиболее доступны для клинического применения в мире тимолол и бетаксолол. В ряде исследований сравнивали гипотензивный эффект тимолола и бетаксолола. Эффект бетаксолола соответствовал таковому тимолола, но бетаксолол никогда не был эффективнее тимолола в снижении уровня внутриглазного давления. Однако в непродолжительных и долгосрочных исследованиях (до двух лет) поля зрения у пациентов, получавших бетаксолол, сохранялись лучше. На первый взгляд бетаксолол в большей степени или так же, как тимолол, способствует сохранению зрительных функций больных глаукомой, хотя меньше снижает давление. Скорее всего нейропротективный эффект бетаксолола связан с его вазоактивными свойствами как блокатора кальциевых каналов. Поскольку неселективные ББ обладают потенциальным сосудосуживающим эффектом, влияние тимолола на сосуды глаз больных глаукомой также было проанализировано в ряде исследований. При этом на одно исследование, результаты которого подтверждают потенциальное отрицательное воздействие тимолола, приходятся два других исследования, данные которых указывают на отсутствие влияния или даже на положительный эффект этого препарата на глазной кровоток [12]. Таким образом, вопрос о сосудистых эффектах ББ остается открытым.

Бетаксолол оказывает прямой нейропротективный эффект, блокируя поступление кальция в клетку и тем самым предохраняя ее от гибели [13, 14]. В этой связи интерес представляют результаты семилетнего рандомизированного исследования, в котором сравнивали эффективность тимолола и бетаксолола. Примерно половина больных через пять лет от начала лечения нуждалась в дополнительном медикаментозном или хирургическом лечении. При этом достоверных различий в состоянии полей зрения в изучаемых группах не отмечалось [13].

Использование пролонгированных, низкоконцентрированных и бесконсервантных форм ББ позволяет уменьшить местные и общие побочные эффекты, повысить приверженность пациентов лечению [15–20].

В последние годы усилия ученых направлены на создание пролонгированных форм антиглаукомных препаратов (действующих от недели до нескольких месяцев) в целом и ББ в частности. Для замедления высвобождения тимолол помещают в пленки и микросферы из молочно-гликолевой кислоты [21–23], хитозановую оболочку [24], мягкие контактные линзы [25–29], гидрогели [30–32], импланты [33]. Часть исследований проводится in vitro, часть – in vivo на животных (кроликах, собаках, обезьянах). В эксперименте на кроликах показано, что одной субконъ­юнк­тивальной инъекции микросферы с тимололом достаточно для снижения внутриглазного давления в течение 90 дней [23].

Таким образом, ББ не сдают передовых позиций, а появление новых форм будет способствовать усилению их роли в лечении пациентов с глаукомой.  

E16.2 — Гипогликемия неуточненная — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

	Адреналин		Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт. рег. №: ЛС-001849 от 30.12.11
	Адреналин		Раствор для инъекций 1 мг/мл: 1 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-005604 от 21.06.19
	Адреналин-СОЛОфарм		Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004465 от 19.09.17
	Адреналина гидрохлорид-Виал		Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: ЛСР-000780/08 от 15.02.08	Произведено: ОЗОН (Россия)
	Адреналина гидрохлорид-Виал		Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: ЛСР-000780/08 от 15.02.08
	Адреналина гидрохлорид-Виал		Р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: ЛСР-000780/08 от 15.02.08	Упаковано: ОЗОН (Россия)
	ГлюкаГен® 1 мг ГипоКит		Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инъекц. 1 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем рег. №: П N015125/01 от 18.03.08
	Глюкостерил		Р-р д/инф. 20%: фл. стеклянные 250 мл, 500 мл или 1000 мл 6 или 10 шт. с держателем или без них, фл. пластиковые 250 мл, 500 мл или 1000 мл 10 или 20 шт. с петлей-держателем рег. №: П N011834/01 от 30.09.11
	Метипред		Таб. 4 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015709/01 от 06.02.09 Дата перерегистрации: 14.09.20 Таб. 16 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N015709/01 от 06.02.09 Дата перерегистрации: 14.09.20	Произведено и расфасовано: ORION CORPORATION (Финляндия)
	Эпиджект®		Р-р д/в/м введения 0.3 мг/доза: 2 мл автоинжекторы рег. №: ЛП-004166 от 28.02.17

Альфа-адреноблокаторы и альфа-адреномиметики что это

Альфа-блокаторы и альфа-миметики — две группы лекарственных препаратов, действующих принципиально различно, но имеющих одно основное общее свойство — и те, и другие действуют на альфа-адренорецепторы. Не будет преувеличением сказать, что альфа-адренорецепторы есть везде, во всех органах и тканях организма. Поэтому, чтобы понять, зачем нужны эти препараты, следует в общих чертах ознакомиться с ролью адрено-рецепторов в организме человека. 

Эти рецепторы чувствительны к действию адреналина и сходных с ним по химическому строению и функциям веществ. Они находятся на поверхности клеток, которые расположены в кровеносных сосудах, бронхах, железах внутренней секреции (эндокринные железы), в клетках мозга, мышцах, в том числе в миокарде — сердечной мышце. Адреналин и его родственники играют в организме роль, которую трудно переоценить. Это — гормоны стресса, точнее его самых первых проявлений. Вспомним, что происходит с нами, когда мы находимся в состоянии гнева или испуга. Сердце колотится, дыхание — частое, глубокое, иногда прерывистое, в голове звенит, к горлу подступает тошнота, лицо покрывается пятнами, бледнеет или багровеет. При этом кишечник и мочевой пузырь (особенно при испуге) напоминают о себе с интенсивностью, достойной лучшего применения. 

Все эти реакции обусловлены как раз воздействием адреналина на рецепторы, чувствительные к его влиянию: сосуды сужаются, соответственно повышается артериальное давление, сердце учащает свой ритм, иногда ритм при этом нарушается, сердцебиение становится аритмичным, бронхи расширяются, многие мышцы (в том числе и в стенке кишечника) сокращаются, происходит выброс в кровь дополнительных порций глюкозы, усиливается кровоток через почки и вырабатывается больше мочи. 

Альфа-адреномиметики имеют именно такие эффекты. Поэтому при их введении наблюдается ровно столько же побочных эффектов, сколько и основных, однако их и используют обычно только в условиях реанимации или интенсивной терапии, когда необходимо запустить сердце после его остановки, расширить бронхи при тяжелейшем приступе бронхиальной астмы и т.д.  

Другое дело альфа-адреномиметики местного действия. Типичные представители этой группы — препараты от насморка. Они воздействуют на слизистую оболочку носа, уменьшая ее отек и соответственно улучшая проходимость дыхательных путей. В результате нос начинает лучше дышать. Некоторые комбинированные средства от насморка (в таблетках или капсулах) принимаются внутрь. При этом альфа-адреномиметики действуют уже не местно, а «изнутри». Но при этом селективность (избирательность) их действия такова, что они в большей степени влияют именно на сосуды кожи и слизистых, не трогая другие органы. Тем не менее, они противопоказаны гипертоникам и многим другим пациентам, так как избирательность их действия не абсолютна. 

Альфа-адреноблокаторы наоборот препятствуют взаимодействию адреналина и сходных с ним веществ с рецепторами. В результате последние, в норме присутствующие в организме, а при патологии — присутствующие в повышенных дозах, не могут соединиться со своими рецепторами и не оказывают своего нежелательного при данном патологическом состоянии эффекта. Так например, при некоторых формах гипертонической болезни, связанных именно с повышением концентрации адреналина и норадреналина в крови, именно альфа-адреноблокаторы являются основным средством лечения. В результате инактивации всех альфа-рецепторов к адреналину он остается не у дел.

Необходимо заметить, что альфа-адренорецепторы делятся на альфа-1 и альфа-2, а те и другие — на пресинаптические и постсинаптические. Воздействие препаратов из этой группы на каждый из них вызывает свой эффект, поэтому созданы препараты, действующие, например, только на пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, то есть с высокой степенью избирательности. В данном случае — это Клофелин, который, будучи альфа-адреномиметиком, благодаря столь тонкому механизму действия вызывает отнюдь не сужение сосудов, а наоборот их расширение. Поэтому в эти две подгруппы входит такое множество препаратов, и каждый из них имеет свои особенности и показания, в которых разобраться под силу только специалисту. 

Синонимы: альфа-миметики, симпатомиметики, агонисты альфа-адренорецепторов, альфа-агонисты, альфа-адреностимуляторы; альфа-блокаторы, антагонисты альфа-адренорецепторов, альфа-антагонисты 

См. также: Бета-адреноблокаторы и бета-адреномиметики

Бета-адреноблокаторы — Mayo Clinic

Бета-адреноблокаторы

Бета-адреноблокаторы лечат высокое кровяное давление и другие состояния, такие как проблемы с сердцем. Узнайте, зачем они вам могут понадобиться и их возможные побочные эффекты.

Персонал клиники Мэйо

Бета-блокаторы, также известные как агенты, блокирующие бета-адренорецепторы, представляют собой лекарства, снижающие артериальное давление. Бета-адреноблокаторы блокируют действие гормона адреналина, также известного как адреналин.

Бета-блокаторы заставляют ваше сердце биться медленнее и с меньшей силой, что снижает кровяное давление.Бета-адреноблокаторы также помогают открыть вены и артерии для улучшения кровотока.

Примеры бета-адреноблокаторов

Некоторые бета-адреноблокаторы в основном влияют на сердце, а другие влияют как на сердце, так и на кровеносные сосуды. Ваш врач выберет, какой бета-блокатор лучше всего подходит для вас, в зависимости от состояния вашего здоровья.

Примеры бета-адреноблокаторов, принимаемых внутрь, включают:

• Ацебутолол (Сектральный)
• Атенолол (Тенормин)
• Бисопролол (Зебета)
• Метопролол (Лопрессор, Топрол XL)
• Надолол (Коргард)
• Небиволол (Бистолик)
• Пропранолол (Inderal, InnoPran XL)

При применении бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы не рекомендуются в качестве первого лечения, если у вас только высокое кровяное давление.Бета-адреноблокаторы обычно не назначают при высоком кровяном давлении, если другие лекарства, такие как диуретики, не работают эффективно. Кроме того, ваш врач может назначить бета-блокатор в качестве одного из нескольких лекарств для снижения артериального давления.

Бета-блокаторы могут не работать так же эффективно для чернокожих и пожилых людей, особенно если принимать их без других лекарств от кровяного давления.

Бета-блокаторы используются для предотвращения, лечения или улучшения симптомов у людей, у которых есть:

• Нерегулярный сердечный ритм (аритмия)
• Сердечная недостаточность
• Боль в груди (стенокардия)
• Сердечные приступы
• Мигрень
• Отдельные виды толчков

Ваш врач может назначить бета-адреноблокаторы вместе с другими лекарствами.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты бета-блокаторов могут включать:

• Холодные руки или ноги
• Усталость
• Прибавка в весе

Менее распространенные побочные эффекты включают:

• Депрессия
• Одышка
• Проблемы со сном

Бета-блокаторы обычно не используются у людей с астмой из-за опасений, что это лекарство может вызвать серьезные приступы астмы.

У людей с диабетом бета-блокаторы могут блокировать признаки низкого уровня сахара в крови, такие как учащенное сердцебиение. Важно регулярно проверять уровень сахара в крови, если у вас диабет и вы принимаете бета-адреноблокаторы.

Бета-блокаторы также могут влиять на уровень холестерина и триглицеридов. Они могут вызвать небольшое повышение уровня триглицеридов, типа жира в крови, и умеренное снижение «хорошего» холестерина или холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Эти изменения часто носят временный характер.

Не следует резко прекращать прием бета-блокаторов, поскольку это может увеличить риск сердечного приступа или других проблем с сердцем.

16 августа 2019 г. Показать ссылки

1. Виды лекарств от артериального давления. Американская Ассоциация Сердца. https://www.heart.org/en/health-topics/high-blood-pressure/changes-you-can-make-to-manage-high-blood-pressure/types-of-blood-pressure-medications. По состоянию на 25 июня 2019 г.
2. Argulian E, et al. Заблуждения и факты о бета-адреноблокаторах.Американский журнал медицины. Под давлением. По состоянию на 28 июня 2019 г.
3. Велтон П.К. и др. Руководство ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA по профилактике, выявлению, оценке и лечению высокого кровяного давления у взрослых, 2017 г .: отчет Американского колледжа кардиологии / American Целевая группа кардиологической ассоциации по клиническим практическим рекомендациям. Гипертония. 2018; 71: e13.
4. Mann JFE. Выбор медикаментозной терапии при первичной (эссенциальной) гипертонии. https: // www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 28 июня 2019 г.
5. Сидави А.Н. и др., Ред. Факторы риска атеросклероза: гипертония. В: Сосудистая хирургия и эндоваскулярная терапия Резерфорда. 9 изд. Филадельфия, Пенсильвания: Эльзевир; 2019. https://www.clinicalkey.com. По состоянию на 28 июня 2019 г.
6. Agrawal N, et al. Лечение триглицеридами в возрасте снижения холестерина. Прогресс сердечно-сосудистых заболеваний. 2016; 59: 107.

Узнать больше Подробно

.

Метопролол (лопрессор, Toprol XL): побочные эффекты и дозировка

Мигрень против головной боли: различия и сходства

Головные боли — самая частая причина, по которой человек обращается к врачу или другому специалисту в области здравоохранения. Существуют разные типы головных болей, например, мигрень, головные боли напряжения и кластерные головные боли. Самый распространенный вид головной боли — это головная боль напряжения. Мигрень встречается гораздо реже. Между мигренью и другими головными болями мало общего, например, тяжесть боли может быть одинаковой, легкой, умеренной или сильной; и они могут возникать на одной или обеих сторонах головы.Однако существует много различий между мигренью и другими типами головных болей. Мигрень также носит разные названия, например, мигрень с аурой и менструальная мигрень. Симптомы мигрени, которые обычно не возникают у человека с другим типом головной боли, включают тошноту, рвоту, ухудшающуюся при легких упражнениях, изнурительную боль, боль в глазах, пульсирующую головную боль. Триггеры мигрени включают легкие упражнения, резкие запахи, определенные продукты, такие как красное вино, выдержанный сыр, копчености, искусственные подсластители, шоколад, алкоголь и молочные продукты, менструальный цикл, стресс, чрезмерный сон и изменения барометрического давления.Приступы мигрени без лечения обычно длятся от 4 до 72 часов, но могут длиться и недели. Большинство головных болей проходят в течение 24-48 часов. Врачи точно не знают, что вызывает мигрень; однако другие головные боли, такие как головные боли напряжения, имеют более конкретные триггеры и причины. Дополнительные тесты обычно требуются для диагностики мигрени от других типов головных болей, болезней или других медицинских проблем. Большинство головных болей можно вылечить и вылечить с помощью домашних средств, таких как эфирные масла, массаж и безрецептурные обезболивающие, такие как парацетамол (тайленол) и НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты), такие как напроксен (алев, анапрокс, напросин) или ибупрофен ( Адвил, Мидол, Мотрин).Большинство головных болей проходят с помощью безрецептурных препаратов и домашних средств, в то время как вашему врачу может потребоваться прописать лекарства для лечения мигрени. Если у вас «самая сильная головная боль в вашей жизни», немедленно обратитесь за медицинской помощью.

Опасности бета-блокаторов и адреналина

Drs. Хорн и Ханстен — профессора фармации в фармацевтической школе Вашингтонского университета. Электронную версию этой статьи, включая ссылки, если таковые имеются, можно найти на сайте www.hanstenandhorn.com.

В зависимости от ситуации, сочетание адреналина и бета-адреноблокаторов может быть совершенно безвредным для одного человека и опасным для жизни для другого. В этой статье основное внимание уделяется выявлению ситуации второго типа, чтобы можно было предотвратить катастрофу. Два самых опасных исхода этого взаимодействия — гипертонический криз и анафилаксия, которая не реагирует на адреналин. В первом случае возникает чрезмерная реакция на адреналин, а во втором случае реакция адреналина угнетается.

Что вызывает гипертоническую реакцию?

В отсутствие бета-адреноблокатора системная доза адреналина не оказывает большого влияния на среднее артериальное давление, поскольку он оказывает как альфа-адренергические эффекты (вызывая сужение сосудов), так и бета-адренергические эффекты (вызывая расширение сосудов). Однако, если пациент, принимающий неселективный бета-блокатор, получает системную дозу адреналина, бета-блокатор предотвращает вазодилатацию, оставляя безальтернативную альфа-вазоконстрикцию.Возникающая в результате гипертоническая реакция может быть сильной, с систолическим давлением значительно выше 200 мм рт.

Чем опасна гипертоническая реакция?

У большинства людей гипертоническая реакция, вероятно, не представляет опасности; у них может просто появиться головная боль и другой дискомфорт. Но у небольшого числа людей, например, с сосудистой патологией в головном мозге, гипертоническая реакция может вызвать инсульт. Это произошло в одном из первых сообщений о таком взаимодействии около 30 лет назад.К сожалению, невозможно заранее определить, какие пациенты подвержены риску серьезной реакции, такой как инсульт. Таким образом, было бы разумно избегать взаимодействия в каждом.

Все ли бета-адреноблокаторы повышают риск острой гипертонии?

№. Не ожидается, что кардиоселективные бета-блокаторы, такие как ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол и метопролол, будут вызывать гипертонические реакции после системной дозы адреналина.Это связано с тем, что кардиоселективные бета-блокаторы мало влияют на бета-адренорецепторы в артериолах. Тем не менее, следует учитывать возможность взаимодействия адреналина с кардиоселективными бета-блокаторами, если концентрации бета-блокатора в плазме повышены из-за больших доз или других факторов.

Важна ли доза адреналина?

Да. Небольшие количества адреналина (в сочетании с местными анестетиками), которые можно использовать при рутинных стоматологических процедурах, вряд ли будут проблемой.То же самое относится к незначительным дерматологическим процедурам, которые включают введение небольших количеств местных анестетиков и адреналина. Тем не менее, у некоторых пациентов, перенесших операцию на лице или веках с инъекциями лидокаина и адреналина, развиваются реакции гипертонии. Поэтому пациенты, принимающие неселективные бета-адреноблокаторы, должны проинформировать любого медицинского работника, который будет вводить им местные анестетики, о своей терапии бета-адреноблокаторами.

А как насчет проблемы анафилаксии?

Хорошо задокументировано, что пациенты, принимающие бета-блокаторы, у которых развивается анафилаксия, вероятно, будут устойчивы к терапевтическим эффектам адреналина, используемого для лечения анафилаксии.Хотя в большинстве сообщений речь идет о неселективных бета-адреноблокаторах, обычно предполагается, что все бета-адреноблокаторы могут подавлять реакцию на адреналин при анафилаксии. Также есть данные о том, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, наблюдается повышенная частота и тяжесть анафилаксии, что является еще одним поводом для беспокойства.

Рекомендации

Пациенты, принимающие неселективные бета-адреноблокаторы, как правило, не должны получать системную дозу адреналина, если они еще не находятся в анафилаксии; вероятна острая гипертоническая реакция.Если у них действительно анафилаксия, адреналин не причинит вреда, но, вероятно, не подействует. Было бы разумно избегать приема всех бета-адреноблокаторов у пациентов с риском анафилаксии, включая тех, кто получает иммунотерапию, или тех, кто носит адреналин для самостоятельной инъекции. Бета-адреноблокатор может повышать риск анафилаксии, а также может подавлять терапевтический эффект адреналина при лечении анафилаксии.

Бета-блокаторы — NHS

Бета-адреноблокаторы замедляют работу сердца.Они делают это, блокируя действие гормонов, таких как адреналин.

Бета-блокаторы обычно выпускаются в виде таблеток.

Это лекарства, отпускаемые только по рецепту, что означает, что их может выписать только терапевт или другой квалифицированный медицинский работник.

Обычно используемые бета-адреноблокаторы включают:

Применение бета-блокаторов

Бета-блокаторами можно лечить:

• стенокардия — боль в груди, вызванная сужением артерий, кровоснабжающих сердце
• сердечная недостаточность — неспособность сердца перекачивать достаточно крови по телу
• Мерцательная аритмия — нерегулярное сердцебиение
• Сердечный приступ — чрезвычайная ситуация, при которой внезапно прекращается кровоснабжение сердца
• высокое кровяное давление — когда были опробованы другие лекарства или в дополнение к другим лекарствам

Реже бета-блокаторы используются для профилактики или лечения мигрени:

Существует несколько типов бета-блокаторов, каждый из которых имеет свои особенности.Назначенный вам тип будет зависеть от состояния вашего здоровья.

Кто может принимать бета-адреноблокаторы

Бета-блокаторы подходят не всем. Чтобы убедиться, что они безопасны для вас, сообщите своему врачу, прежде чем начинать прием бета-блокаторов, если у вас есть:

• имели аллергическую реакцию на бета-блокатор или любое другое лекарство в прошлом
• низкое артериальное давление или медленное сердцебиение
• серьезные проблемы с кровообращением в ваших конечностях (например, феномен Рейно, при котором пальцы рук и ног могут покалывать, побледнеть или посинеть)
• метаболический ацидоз — когда в крови слишком много кислоты
• Заболевание легких или астма

Сообщите своему врачу, если вы пытаетесь забеременеть, уже беременны или кормите грудью.

Важно не прекращать прием бета-блокаторов без консультации с врачом. В некоторых случаях внезапное прекращение приема лекарства может ухудшить ваше состояние здоровья.

Предупреждения при приеме других лекарств

Есть некоторые лекарства, которые могут влиять на действие бета-блокаторов, в том числе глазные капли бета-блокаторов.

Сообщите своему врачу, если вы принимаете:

• Прочие лекарства от повышенного давления. Комбинация с бета-блокаторами иногда может слишком сильно снизить артериальное давление.Это может вызвать головокружение или обморок
• другие лекарства от нерегулярного сердцебиения, такие как амиодарон или флекаинид
• других лекарств, снижающих артериальное давление. К ним относятся некоторые антидепрессанты, нитраты (от боли в груди), баклофен (миорелаксант), лекарства от увеличенной предстательной железы, такие как тамсулозин, или лекарства от болезни Паркинсона, такие как леводопа
.
• лекарства от астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ)
• лекарств от диабета, особенно инсулина — бета-блокаторы могут затруднить распознавание предупреждающих признаков низкого уровня сахара в крови
• лекарства для лечения заложенности носа или придаточных пазух или другие средства от простуды (в том числе те, которые можно купить в аптеке)
• лекарства от аллергии, такие как эфедрин, норадреналин или адреналин
• нестероидных противовоспалительных средств (НПВП), таких как ибупрофен.Эти лекарства могут повышать ваше кровяное давление, поэтому лучше поддерживать его на минимальном уровне

Побочные действия бета-адреноблокаторов

У большинства людей, принимающих бета-адреноблокаторы, побочные эффекты либо отсутствуют, либо проявляются в очень легкой форме, которые со временем становятся менее болезненными.

Обратитесь к терапевту, если симптомы беспокоят вас или длятся более нескольких дней.

Побочные эффекты, о которых обычно сообщают люди, принимающие бета-блокаторы, включают:

• Чувство усталости, головокружения или головокружения (это могут быть признаки замедленного сердцебиения)
• холодные пальцы рук или ног (бета-адреноблокаторы могут влиять на кровоснабжение рук и ног)
• трудности со сном или кошмары
• плохое самочувствие

Это случается редко, но у некоторых людей при приеме бета-адреноблокаторов возникают серьезные побочные эффекты.

Немедленно сообщите врачу, если у вас есть:

• Одышка с кашлем, усиливающимся при физических упражнениях (например, при подъеме по лестнице), опухшие лодыжки или ноги, боль в груди или нерегулярное сердцебиение — это признаки проблем с сердцем
• одышка, хрипы и стеснение в груди — это могут быть признаки проблем с легкими
• Желтая кожа или желтеют белки глаз — это могут быть признаки проблем с печенью

Это не все побочные эффекты бета-адреноблокаторов.Полный список см. На листовке внутри упаковки с лекарством.

Вы можете сообщить о предполагаемых побочных эффектах, используя схему желтой карточки.

Для получения дополнительной информации о побочных эффектах бета-блокаторов прочтите о конкретных лекарствах, которые вы принимаете, в наших Лекарствах от А до Я.

Пропущенные или дополнительные дозы

Большинство бета-адреноблокаторов принимают один раз в день, за исключением некоторых бета-адреноблокаторов, которые используются во время беременности, и соталола, который назначают 2 или 3 раза в день.

Что делать, если я забыл его взять?

Если вы забыли принять дозу бета-блокатора, примите ее, как только вспомните, если только не пришло время для следующей дозы.В этом случае просто оставьте пропущенную дозу и примите следующую дозу как обычно.

Никогда не принимайте 2 дозы одновременно. Никогда не принимайте дополнительную дозу, чтобы наверстать упущенное.

Если вы часто забываете о дозах, можно установить будильник, чтобы напомнить вам. Вы также можете попросить своего фармацевта посоветоваться о других способах помочь вам не забыть принимать лекарство.

Что делать, если я возьму слишком много?

Передозировка бета-адреноблокаторов может снизить частоту сердечных сокращений и затруднить дыхание.Это также может вызвать головокружение и дрожь.

Количество бета-блокатора, которое может привести к передозировке, варьируется от человека к человеку.

Позвоните своему врачу или немедленно обратитесь в отделение скорой помощи, если вы приняли слишком много бета-блокатора.

Последняя проверка страницы: 16 июля 2019 г.
Срок следующего рассмотрения: 16 июля 2022 г.

Зачем олимпийскому стрелку принимать пропранолол?

Вчера северокорейский олимпийский стрелок Ким Чен Су был лишен серебряной и бронзовой медалей после того, как у него положительный результат на пропранолол.Препарат назначают при самых разных состояниях, от повышенного артериального давления до мигрени.

Вы слышали о различных допинговых препаратах, таких как ЭПО, но зачем олимпийцу использовать пропранолол? (Вероятно, это было не для лечения похмелья, несмотря на некоторые мифы о его использовании для этого состояния.)

Для ответа ScientificAmerican.com позвонил кардиологу Сандипу Джаухару, автору Intern: A Doctor’s Initiation , и директору программы лечения сердечной недостаточности в Еврейской больнице Лонг-Айленда в Нью-Гайд-парке, штат Нью-Йорк.Ю. Отредактированная стенограмма следует.

Расскажите, для чего обычно используется пропранолол и для чего он нужен.

Пропранолол является бета-блокатором, поэтому он блокирует действие адреналина. Адреналин вызывает ряд эффектов на организм — например, высокое кровяное давление и учащенное сердцебиение — поэтому, блокируя его, пропранолол снижает кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Врачи часто используют его для лечения пациентов с высоким кровяным давлением и сердечными заболеваниями, чтобы поддерживать частоту сердечных сокращений в разумном диапазоне и не перегружать сердечную мышцу или не заставлять ее использовать слишком много энергии.

Он также используется для лечения других состояний, которые опосредованы высоким уровнем адреналина, таких как тремор и беспокойство по поводу производительности. Бета-адреноблокаторы не снижают уровень тревожности, но уменьшают ее проявления, такие как учащенное сердцебиение, потоотделение и тремор.

Я так понимаю, он также используется для лечения мигрени?

Применяется для лечения мигрени у детей.

Зачем олимпийскому стрелку это нужно?

Возможно, по тем же причинам, о которых я только что упомянул.Он используется для борьбы с страхом перед сценой, страхом перед выступлением и тремором. Насколько мне известно об этом случае, он не использовал его для лечения заболевания; это было для повышения производительности.

Врачи назначают его людям с тремором, например пожилым пациентам с эссенциальным тремором. Это заболевание. Похоже, тремор, который испытывал этот стрелок, был больше связан с повышенной производительностью, чем с каким-либо заболеванием. Так что резонно спросить, было ли у него несправедливое преимущество.

Почему пропранолол, а не другой бета-адреноблокатор?

Не знаю. Это неселективный бета-блокатор. В организме есть два рецептора адреналина: бета-1 и бета-2. Когда бета-1 блокируется, блокирующее действие снижает частоту сердечных сокращений, а также снижает кровяное давление. Бета 2 содержится в тканях, таких как дыхательные пути, и блокирование рецептора бета 2 может вызвать сужение бронхов, что означает, что дыхательные пути становятся слишком узкими, чтобы можно было легко дышать. Таким образом, вы не будете использовать их у пациентов с астмой.

Нужен ли вам неизбирательный препарат для лечения страха перед сценой, я не уверен. Я подозреваю, что это связано с неселективной бета-блокадой.

Какие побочные эффекты могут возникнуть у стрелка?

Основная из них — переутомление. Поскольку адреналин является очень важным гормоном для поддержания хорошего самочувствия, блокирование его активности может вызвать усталость и депрессию. У восприимчивых людей также могут быть обострения астмы и эректильная дисфункция.

Если вы используете его какое-то время, вы блокируете действие адреналина, поэтому организм компенсирует это увеличением плотности бета-рецепторов. Ваши симптомы могут ухудшиться в результате так называемого «обратного эффекта», но мы не знаем, как долго он принимал пропранолол.

Секундочку, я принимаю бета-блокатор от высокого давления. Значит ли это, что я не могу быть олимпийским стрелком?

Нет, Иван, ты не можешь быть олимпийским стрелком, но это не имеет ничего общего с принимаемым тобой бета-адреноблокатором.

Бета-блокаторы — как они работают — побочные эффекты — типы

Бета-адреноблокаторы — одни из самых важных препаратов, используемых кардиологами. Адам Тиммис, профессор клинической кардиологии в отделе биомедицинских исследований Национального института медицинских исследований, отвечает на некоторые общие вопросы.

Что такое бета-блокаторы?

Это недорогие, хорошо переносимые препараты, которые спасают множество жизней, снижая кровяное давление, защищая от повторяющихся сердечных приступов и помогая людям с сердечной недостаточностью жить дольше.

Они используются для лечения состояний, включая стенокардию, сердечную недостаточность и некоторые нарушения сердечного ритма, а также после сердечного приступа.

Их также иногда назначают при глаукоме, тревоге и мигрени.

Общие бета-адреноблокаторы включают:

• атенолол (торговые марки включают Tenormin)
• бисопролол (торговые марки включают Cardicor, Emcor)
• карведилол
• эсмолол
• метопролол (торговые марки включают Беталок, Лопрезор)
• небиволол (фирменные наименования включают Небилет)
• пропранолол (торговые марки включают Inderal)

Мы готовы предоставить вам информацию и поддержку по коронавирусу

.

Наш двухнедельный информационный бюллетень Heart Matters включает в себя последние новости о коронавирусе при сердечных заболеваниях, а также о поддержке здорового питания, активности и эмоционального благополучия.

Я хочу зарегистрироваться

Как они работают?

Бета-блокаторы, также называемые бета-адреноблокаторами, блокируют высвобождение гормонов стресса адреналина и норадреналина в определенных частях тела. Это приводит к замедлению частоты сердечных сокращений и снижает силу, с которой кровь перекачивается по вашему телу.

Бета-блокаторы также могут блокировать выработку в почках гормона ангиотензина II. Это приводит к снижению артериального давления.

Почему мне прописали это?

Уменьшая частоту сердечных сокращений, бета-адреноблокаторы снижают потребность сердца в кислороде и уменьшают частоту приступов стенокардии

Бета-адреноблокаторы широко назначают людям с сердечными заболеваниями следующим образом:

Лечение ангины

Уменьшая частоту сердечных сокращений, бета-блокаторы снижают потребность сердца в кислороде и уменьшают частоту приступов стенокардии.Руководства рекомендуют бета-адреноблокаторы в качестве терапии первой линии у пациентов со стенокардией либо сами по себе, либо в сочетании с блокаторами кальциевых каналов.

Лечение сердечной недостаточности

Бета-блокаторы увеличивают продолжительность жизни у людей с сердечной недостаточностью, вызванной нарушением сокращения левого желудочка (основной насосной камеры сердца). Руководства рекомендуют всем пациентам с нарушением левого желудочка принимать бета-блокаторы — независимо от тяжести симптомов — как часть плана лечения, который также включает ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), например рамиприл, и, во многих случаях, ингибитор альдостерона. .

Подробнее об ингибиторах АПФ

Лечение некоторых нарушений сердечного ритма

Бета-блокаторы используются для контроля нерегулярного сердечного ритма у людей с фибрилляцией предсердий (ФП). За счет снижения частоты сердечных сокращений симптомы, вызванные ФП, особенно учащенное сердцебиение и утомляемость, часто улучшаются.

Прочтите историю Майка о жизни с фибрилляцией предсердий

Защита от повторных сердечных приступов

У людей, перенесших сердечный приступ, бета-адреноблокаторы помогают снизить риск повторных приступов.Руководства рекомендуют всем пациентам, перенесшим сердечный приступ, назначать бета-блокаторы перед выпиской из больницы в рамках пакета мер по снижению риска. Лечение обычно следует продолжать на всю жизнь.

Подробнее о сердечных приступах

Контроль артериального давления

Бета-блокаторы

обычно используются для снижения артериального давления, обычно как часть плана лечения, который может включать ингибитор АПФ (например, рамиприл) и / или блокатор кальциевых каналов (например, амлодипин).

Подробнее о блокаторах кальциевых каналов

Быстрые факты Адама Тиммиса о бета-блокаторах

• Бета-блокаторы блокируют выброс гормонов стресса адреналина и норадреналина.
• Их широко назначают при стенокардии, сердечной недостаточности и некоторых нарушениях сердечного ритма, а также для контроля артериального давления.
• Обычно они хорошо переносятся без значительных побочных эффектов.

Есть разные типы?

Бета-блокаторы классифицируются как неселективные и селективные.Неселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол, активны в блокировании адреналина и норадреналина в других областях тела, а также в сердце.

Это может вызвать некоторые нежелательные побочные эффекты, в том числе холодные руки и предрасположенность к приступам астмы.

Селективные бета-блокаторы, такие как атенолол и бисопролол, чаще используются кардиологами, поскольку их действие в основном влияет на сердце и менее выражено на других частях тела.

Кому-нибудь нельзя назначать бета-блокатор?

Есть некоторые состояния, при которых применение бета-адреноблокаторов не рекомендуется.Это включает неконтролируемую сердечную недостаточность, гипотонию (низкое кровяное давление), определенные проблемы с сердечным ритмом или брадикардию (очень медленное сердцебиение). Если вам поставили диагноз астма или другое заболевание легких, бета-адреноблокаторы обычно не назначают, поскольку они могут иногда спровоцировать тяжелые приступы астмы. Ваш врач рассмотрит соотношение пользы и риска.

Каковы возможные побочные эффекты?

Бета-блокаторы обычно хорошо переносятся без значительных побочных эффектов

Бета-блокаторы обычно хорошо переносятся без значительных побочных эффектов.Они могут вызывать похолодание рук и ног, особенно у пожилых людей, а также могут быть связаны с необычно яркими сновидениями. Некоторые пациенты испытывают усталость, возможно, связанную с чрезмерным замедлением сердечного ритма. Эректильная дисфункция иногда является проблемой для некоторых мужчин, принимающих бета-адреноблокаторы.

Если вы считаете, что испытываете побочные эффекты, как можно скорее обратитесь к своему терапевту.

Не прекращайте прием бета-блокаторов внезапно, не посоветовавшись с врачом. Это важно, потому что, когда вы регулярно принимаете бета-адреноблокаторы, ваше тело привыкает к нему.Внезапная остановка может вызвать такие проблемы, как сердцебиение, рецидив стенокардии или повышение артериального давления.

Если я испытываю серьезные побочные эффекты, могу ли я что-нибудь еще принять?

Побочные эффекты часто можно контролировать, уменьшив дозу или переключившись на селективный бета-блокатор. Однако, если у вас есть проблемы с бета-блокаторами, есть альтернативные препараты. Например, если у вас стенокардия или ФП, можно использовать другие препараты, замедляющие частоту сердечных сокращений, такие как дилтиазем или верапамил.Доступный недавно ивабрадин также замедляет частоту сердечных сокращений и может использоваться для лечения стенокардии (но не ФП), если не рекомендуются бета-блокаторы.

Баннер

Что такое бета-блокаторы при высоком кровяном давлении? Список бета-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы — это препараты, которые блокируют действие адреналина, гормона, который вызывает реакцию вашего организма «бей или беги», когда вы находитесь в состоянии стресса. Это снижает частоту сердечных сокращений и снижает силу сердечных сокращений.Ваше кровяное давление падает, потому что ваше сердце не работает так тяжело. Эти лекарства также могут расслаблять кровеносные сосуды, улучшая кровоток.

Названия лекарств

К бета-адреноблокаторам относятся:

Ваш врач, вероятно, захочет, чтобы вы попробовали другое лекарство для контроля артериального давления, прежде чем он назначит бета-блокатор. Возможно, вам придется принимать другие лекарства от высокого кровяного давления.

Пока вы принимаете бета-адреноблокаторы

Возможно, вам придется ежедневно проверять свой пульс.Если это будет медленнее, чем должно быть, узнайте у врача, следует ли вам принимать лекарства в этот день.

Принимайте лекарство регулярно во время еды, чтобы поддерживать стабильный уровень, чтобы оно работало постоянно.

Бета-адреноблокаторы могут не работать должным образом, если вы их принимаете, а также принимаете другой препарат. Или они могут изменить принцип действия другого лекарства. Чтобы избежать проблем, сообщите своему врачу о любых лекарствах — рецептурных или безрецептурных — или о добавках, которые вы принимаете, особенно:

Избегайте продуктов с кофеином и алкоголем.Не принимайте лекарства от простуды, антигистаминные препараты или антациды, содержащие алюминий.

Если вам предстоит операция любого типа (включая стоматологические процедуры), убедитесь, что врач знает, что вы принимаете бета-адреноблокаторы.

Кто не должен их принимать?

Бета-блокаторы могут не работать для пожилых людей и афроамериканцев.

Врачи обычно не назначают их людям с астмой, ХОБЛ или проблемами дыхания, а также людям с очень низким артериальным давлением (гипотензия), типом нарушения сердечного ритма, называемым блокадой сердца, или медленным пульсом (брадикардией).Бета-адреноблокаторы могут ухудшить симптомы этих состояний.

Эти препараты могут скрывать признаки низкого уровня сахара в крови. Если у вас диабет, вам придется чаще проверять уровень сахара в крови.

Они могут быть небезопасными для женщин, планирующих беременность, беременных или кормящих грудью. Немедленно сообщите своему врачу, если вы забеременеете во время приема бета-адреноблокаторов.