Что такое препараты нпвп – НПВП (НПВС) – что это такое? Список препаратов

Содержание

Нестероидные противовоспалительные средства — это… Что такое Нестероидные противовоспалительные средства?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол обладает существенно менее выраженным противовоспалительным эффектом, и его обычно не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом[1]:

Кислоты
  • Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины: фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
  • Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
Некислотные производные

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки

[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Примечания

Литература

На русском языке
  • Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
  • Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991
На английском языке
  • Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
  • Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
  • Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
  • Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
  • Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
  • Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
  • Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
  • Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  • Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
  • Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке
На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты

 

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

это какие препараты? НПВП: расшифровка. НПВП нового поколения

Аббревиатура НПВП — это вам говорит о чем-нибудь? Если нет, то мы предлагаем несколько расширить кругозор и узнать, что обозначают эти загадочные четыре буквы. Читайте статью — и все станет абсолютно ясно. Надеемся, что будет не только познавательно, но и интересно!

НПВП — расшифровка

Не будем долго наших читателей томить в неведении. НПВП расшифровывается как нестероидные противовоспалительные препараты — лекарства в наше время очень востребованные и популярные, т. к. они способны одновременно устранять боль и снимать воспаление в самых разных органах нашего тела. Если до сих пор у вас никогда не возникала нужда в приеме НПВП — это можно считать чуть ли не чудом. Вы — один из редких везунчиков, право же, вашему здоровью можно позавидовать!

НПВП это

Опережаем следующий вопрос и сразу же рассказываем про расшифровку слова «нестероидные». Это значит, что лекарства эти негормональные, т.е. не содержащие в своем составе никаких гормонов. И это очень хорошо, ведь всем известно, насколько могут быть непредсказуемыми и опасными гормональные препараты.

Самые популярные НПВП

Если вы думаете, что НПВП — это лекарства, названия которых редко произносятся в повседневной жизни, то вы ошибаетесь. Многие люди даже не представляют, насколько часто нам приходится использовать нестероидные противовоспалительные препараты для излечения от различных хворей, сопровождающих человеческий род со времен изгнания Адама и Евы из райских кущ. Почитайте список таких средств, наверняка некоторые из них лежат в вашей домашней аптечке. Итак, к НПВП относятся такие лекарства, как:

  • «Аспирин».
  • «Амидопирин».
  • «Анальгин».
  • «Пироксикам».
  • «Быструмгель».
  • «Диклофенак».
  • «Кетопрофен».
  • «Индометацин».
  • «Кеторол».
  • «Напроксен».
  • «Кеторолак».
  • «Флурбипрофен».
  • «Вольтаренгель».
  • «Нимесил».
  • «Диклофенак».
  • «Ибупрофен».
  • «Индопан».
  • «Ипрен».
  • «Упсарин УПСА».
  • «Кетанов».
  • «Месулид».
  • «Мовалис».
  • «Найз».
  • «Нурофен».
  • «Ортофен».
  • «Тромбо АСС».
  • «Ультрафен».
  • «Фастум».
  • «Финалгель».

Да, все это НПВП-препараты. Список получился хоть и большой, но, конечно же, далеко не полный. И все-таки он вполне дает представление о многообразии современных нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Немного исторических фактов

Первые примитивные НПВП-препараты были известны людям еще в глубокой древности. Например, в Древнем Египте для избавления от жара и боли широко применялась кора ивы — естественный источник салицилатов и одно из первых нестероидных противовоспалительных средств. А еще в те далекие времена лекари лечили своих пациентов, страдающих от боли в суставах и от лихорадки, отварами из мирта и мелиссы — они также содержат салициловую кислоту.

В середине 19 века начала бурно развиваться химия, что дало толчок развитию фармакологии. Тогда же стали проводиться первые исследования составов лекарственных веществ, получаемых из растительного сырья. Чистый салицин из ивовой коры был синтезирован в 1828 году — это был первый шаг на пути к созданию всем нам знакомого «Аспирина».

НПВП препараты

Но пройдут еще долгие годы научных исследований, прежде чем это лекарство появится на свет. Грандиозное событие свершилось в 1899 году. Врачи и их пациенты быстро оценили преимущества нового лекарственного средства. В 1925 году, когда на Европу обрушилась страшнейшая эпидемия гриппа, «Аспирин» стал спасителем для огромного множества людей. А в 1950-м данный нестероидный противовоспалительный препарат попал в книгу рекордов Гиннесса как обезболивающее средство с самым большим объемом продаж. Ну а впоследствии фармацевтами были созданы и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

При каких болезнях применяются противовоспалительные нестероидные лекарства

Спектр применения НПВП очень широк. Они являются весьма действенными при врачевании как острых, так и хронических болезней, сопровождающихся болями и воспалением. В наши дни полным ходом идут исследования на предмет изучения эффективности данных препаратов при лечении заболеваний сердца и сосудов. А о том, что их можно использовать при болях в позвоночнике, знают сегодня практически все (НПВП при остеохондрозе являются настоящим спасением).

НПВП расшифровка

Вот перечень болезненных состояний, при возникновении которых показано применение различных нестероидных противовоспалительных средств:

  • Лихорадка.
  • Головные боли, мигрени.
  • Почечные колики.
  • Ревматоидный артрит.
  • Подагра.
  • Артрозы.
  • Остеоартрит.
  • Дисменорея.
  • Воспалительные артропатии (псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, синдром Рейтера).
  • Болевой синдром послеоперационный.
  • Болевой синдром от слабой до средней степени тяжести при травмах и различных воспалительных изменениях.

Классификация НПВП по их химической структуре

Читая эту статью, вы уже имели возможность убедиться в том, что нестероидных противовоспалительных лекарств очень много. Чтобы ориентироваться среди них хотя бы чуточку получше, давайте займемся классификацией этих средств. Прежде всего их можно разделить так: группа — кислоты и группа НПВП — некислотные производные.

К первым относятся:

— Салицилаты (сразу же можно вспомнить про «Аспирин»).

— Производные кислоты фенилуксусной («Ацеклофенак», «Диклофенак» и др.).

— Пиразолидины (метамизол натрия, известный большинству из нас как «Анальгин», «Фенилбутазон и др.).

— Оксикамы («Теноксикам», «Мелоксикам», «Пироксикам», «Теноксикам»).

— Производные индолуксусной кислоты («Сулиндак», «Индометацин» и др.).

— Производные кислоты пропионовой («Ибупрофен» и т. д.).

Вторая группа — это:

— Производные сульфонамида («Целекоксиб», «Нимесулид», «Рофекоксиб»).

— Алканоны («Набуметон»).

Классификация нестероидных противовоспалительных лекарств по их эффективности

Применение НПВП при остеохондрозе и при лечении других суставных болезней способно в буквальном смысле творить чудеса. Но, к сожалению, не все препараты одинаковы по своей эффективности. Безусловными лидерами среди них можно считать:

  • «Диклофенак».
  • «Кетопрофен».
  • «Индометацин».
  • «Флурбипрофен».
  • «Ибупрофен» и некоторые другие препараты.

Перечисленные лекарственные средства можно назвать базовыми; т. е. на их основе могут разрабатываться и поступать в аптечную сеть новые НПВП, но уже под другим измененным названием и часто по более высокой цене. Чтобы не тратить свои деньги понапрасну, изучите как следует следующую главу. Информация, изложенная в ней, поможет вам не ошибиться с выбором.

На что нужно обращать внимание при выборе лекарства

НПВП — это, в большинстве своем, отличные современные препараты, но, приходя в аптеку, лучше быть осведомленным о некоторых нюансах. Каких? А вот прочитайте!

К примеру, перед вами стоит выбор, что лучше купить: «Диклофенак», «Ортофен» или же «Вольтарен». И вы пытаетесь выспросить у провизора, какой из этих препаратов лучше. Скорее всего, вам посоветуют тот, что подороже. Но дело в том, что состав у перечисленных лекарств практически идентичен. А различие в названиях объясняется тем, что произведены они разными фирмами, отчего и торговые марки отличаются друг от друга. То же самое можно сказать, например, о «Метиндоле» и «Индометацине» или «Ибупрофене» и «Бруфене» и т. д.

Чтобы разобраться в путанице, всегда внимательно смотрите на упаковку, ведь там обязательно должно быть указано основное действующее вещество лекарственного средства. Только написано оно будет, скорее всего, маленькими буковками.

Но это еще не все. Вернее, не все так просто! Применение НПВП-аналога какого-нибудь хорошо знакомого вам лекарства неожиданно может вызвать аллергическую реакцию или побочные действия, которые никогда ранее вами не наблюдались. В чем тут дело? Причина может крыться в дополнительных добавках, о которых, конечно же, на упаковке ничего не было написано. Значит, надо изучать еще и инструкцию.

новые НПВП

Другая возможная причина разного результата лекарств-аналогов — разница в дозировке. Несведущие люди зачастую не обращают на это никакого внимания, а напрасно. Ведь небольшие по размеру таблеточки могут содержать «лошадиную» дозу активного вещества. И, наоборот, пилюли или капсулы огромных размеров, случается, состоят из наполнителей на целых 90 процентов.

Иногда препараты выпускаются еще и в ретардированной форме, т. е. как лекарственные средства продолжительного (пролонгированного) действия. Важной особенностью подобных лекарств является способность всасываться постепенно, благодаря чему их действие может продолжаться целые сутки. Такой препарат не нужно пить 3 или 4 раза в день, достаточно будет однократного приема. Эта особенность лекарства должна быть обозначена на упаковке или прямо в названии. К примеру, «Вольтарен» в пролонгированной форме называется «Вольтарен-ретард».

Список аналогов известных препаратов

Мы публикуем эту небольшую шпаргалку в надежде, что она вам поможет лучше ориентироваться в многочисленных красивых аптечных упаковках. Допустим, вам немедленно требуются эффективные НПВП при артрозе, чтобы снять мучительную боль. Достаете шпаргалку и читаете следующий список:

— Аналогами «Диклофенака», кроме уже упомянутых «Вольтарена» и «Ортофена», являются еще и «Диклофен», «Диклоран», «Диклонак», «Раптен», «Диклобене», «Артрозан», «Наклофен».

— «Индометацин» продается под такими марками, как «Индомин», «Индотард», «Метиндол», «Ревматин», «Индобене», «Интебан».

— Аналоги «Пироксикама»: «Эразон», «Пирокс», «Роксикам», «Пирокам».

— Аналоги «Кетопрофена»: «Флексен», «Профенид», «Кетонал», «Артрозилен», «Кнавон».

— Популярный и недорогой «Ибупрофен» имеется в составе таких лекарств, как «Нурофен», «Реумафен», «Бруфен», «Болинет».

Правила приема НПВП

Прием НПВП может сопровождаться целым рядом побочных эффектов, поэтому рекомендуется при их приеме соблюдать следующие правила:

1. Ознакомление с инструкцией и следование рекомендациям, которые в ней содержатся — обязательны!

2. При приеме внутрь капсулы или таблетки запивайте их стаканом воды — это защитит ваш желудок. Этого правила необходимо придерживаться, даже если вы пьете самые современные препараты (которые считаются более безопасными), ведь лишняя предосторожность никогда не помешает;

3. Не ложитесь после приема препарата примерно полчаса. Дело в том, что сила тяжести будет способствовать лучшему прохождению капсулы вниз по пищеводу;

4. От спиртных напитков лучше отказаться, так как связанные воедино НПВП и алкоголь — это гремучая смесь, способная вызывать различные болезни желудка.

5. В один день не стоит принимать два разных нестероидных препарата — это не увеличит положительный результат, а, скорее всего, суммирует побочные эффекты.

6. Если лекарство не помогает, посоветуйтесь с врачом, быть может, вам была назначена слишком маленькая доза.

Побочные эффекты и нестероидная гастропатия

Теперь вам предстоит узнать, что такое НПВП-гастропатия. К великому сожалению, все НПВП обладают немалыми побочными эффектами. Особенно негативно они влияют на желудочно-кишечный тракт. Больных могут беспокоить такие проявления, как

  • Тошнота (иногда очень сильная).
  • Изжога.
  • Рвота.
  • Диспепсия.
  • Кровотечения желудочно-кишечные.
  • Диарея.
  • Язва двенадцатиперстной кишки и желудка.
НПВП гастропатия

Все вышеперечисленные неприятности и есть НПВП-гастропатия. Поэтому врачи так часто стараются назначать своим пациентам минимально возможные дозы классических нестероидных противовоспалительных лекарств. Чтобы свести к минимуму вредное воздействие на желудок и кишечник, рекомендуется никогда не принимать такие препараты на голодный желудок, а делать это только после обильного приема пищи.

Но проблемы с органами пищеварения — это еще не все побочные эффекты, которые способны давать некоторые из НПВП. Отдельные препараты могут плохо влиять на сердце, а также на почки. Иногда их прием может сопровождаться головной болью и головокружением. Еще одна серьезная неприятность — они разрушительно действуют на внутрисуставные хрящи (разумеется, только при длительном применении). К счастью, сегодня имеются в продаже НПВП нового поколения, которые во многом освобождены от указанных недостатков.

Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

В последние два десятилетия одновременно несколько фармкомпаний усиленно вели разработку новых современных НПВП, которые, наряду с эффективным устранением боли и воспаления, имели бы побочных эффектов как можно меньше. Усилия фармацевтов увенчались успехом — была разработана целая группа лекарственных средств нового поколения, названных селективными.

Представьте себе — данные препараты под наблюдением врача можно пить очень длительными курсами. Причем сроки могут измеряться не только неделями и месяцами, но даже годами. Лекарства из этой группы не оказывают разрушительное действие на суставной хрящ, побочные эффекты дают гораздо реже и практически не вызывают осложнений.

НПВП нового поколения — это такие лекарства, как:

  • «Мовалис».
  • «Найз» (он же — «Нимулид»).
  • «Аркоксия».
  • «Целебрекс».
НПВП нового поколения

О некоторых их преимуществах мы расскажем на примере «Мовалиса». Он выпускается как в традиционных таблетках (по 7,5 и 15 мг), так и в суппозиториях по 15 мг, и в стеклянных ампулах для введения внутримышечно (также по 15 мг). Действует данное лекарство очень мягко, но в то же время чрезвычайно эффективно: на весь день достаточно всего одной таблетки. Когда пациенту показано длительное лечение при тяжелых артрозах тазобедренных или коленных суставов, «Мовалис» просто незаменим.

Разные формы, в которых выпускаются НПВП

Большинство популярных нестероидных противовоспалительных средств можно приобрести и использовать не только в виде таблеток и капсул для приема внутрь, но так же и в мазях, гелях, свечах и в растворах для инъекций. И это, безусловно, очень хорошо, так как подобное разнообразие дает возможность в некоторых случаях избежать вреда при лечении с одновременным получением более быстрого лечебного эффекта.

Так, НПВП нового поколения, при артрозе используемые в виде инъекций, гораздо меньше влияют на желудочно-кишечный тракт. Но есть и обратная сторона этой медали: при введении внутримышечно практически все нестероидные препараты способны давать осложнение — некроз мышечной ткани. Именно поэтому инъекции НПВП никогда не практикуются длительное время.

НПВП при остеохондрозе

В основном, уколы назначаются при обострении воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов и позвоночника, сопровождающихся сильной нестерпимой болью. После того как состояние пациента улучшается, становится возможным переход на таблетки и наружные средства в виде мазей.

Обычно врачи комбинируют разные лекарственные формы, решая, что и когда может принести больному наибольшую пользу. Вывод напрашивается сам: если не хотите нанести себе вред самостоятельным лечением таких распространенных недугов, как остеохондроз или артроз, обращайтесь за помощью в медицинское учреждение, именно там вам смогут помочь.

Можно ли применять НПВП при беременности

Врачи категорически не советуют принимать НПВП беременным женщинам (особенно этот запрет касается третьего триместра), а также мамочкам, которые кормят грудью. Считается, что лекарства данной группы способны отрицательно сказываться на вынашивание плода и вызывать у него различные пороки развития.

По некоторым данным, такое безобидное лекарство, по мнению многих, как «Аспирин», способно увеличивать риск выкидыша на ранних сроках. Но иногда врачи по показаниям назначают женщинам данный препарат (ограниченным курсом и в минимальных дозах). В каждом конкретном случае решение должно приниматься специалистом-медиком.

При беременности у женщин часто болит спина и возникает потребность решить эту проблему при помощи нестероидных противовоспалительных средств как самых эффективных и быстродействующих. В этом случае допустимо применение «Вольтарен геля». Но — опять же — самостоятельное его применение возможно лишь в первом и втором триместре, на поздних сроках беременности использование этого сильного препарата разрешается только под наблюдением доктора.

Заключение

Мы рассказали вам то, что знали сами о НПВП. Расшифровка аббревиатуры, классификация лекарственных средств, правила их приема, информация о побочных эффектах — это может пригодиться в жизни. Но нам хочется, чтобы нужда в лекарствах возникала у наших читателей как можно реже. Поэтому на прощанье мы желаем вам крепкого богатырского здоровья!

fb.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты — это… Что такое Нестероидные противовоспалительные препараты?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства/агенты, НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID) — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак. Парацетамол не обладает противовоспалительным эффектом, так как относится к избирательным блокаторам ЦОГ-3, за счёт чего оказывает выраженное жаропонижающее действие, но не влияет на развитие воспалительного процесса, и его не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространённость обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обеих его изоформ (разновидностей) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счёт фермента фосфолипаза A2. Простагландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом[1]:

Кислоты
  • Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины: фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак, ацеклофенак.
  • Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
Некислотные производные

По силе противовоспалительного действия средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓Индометацин
              ↓Флурбипрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Пироксикам
              ↓Кетопрофен
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
              ↓Амидопирин
MIN           ↓Аспирин

По анальгезирующему действию средних доз НПВП могут быть расположены в следующей последовательности:

MAX           ↓Кетопрофен
              ↓Диклофенак натрия
              ↓Индометацин
              ↓Флурбипрофен
              ↓Амидопирин
              ↓Пироксикам
              ↓Напроксен
              ↓Ибупрофен
MIN           ↓Аспирин

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а также по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозозависимы и достаточно серьёзны, чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВП (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВП неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВП.

Аспирин противопоказан детям до 12 лет в связи с возможным развитием у них синдрома Рея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвенным поражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибирование ЦОГ-1 приводит к угнетению синтеза простагландинов, и как следствие, к понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации, как правило, игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Также частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: считается, что индометацин, кетопрофен и пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Считается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время, учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, применяя препараты, подавляющие кислотообразование (напр., из группы ингибиторов протонной помпы — омепразол). Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Приём НПВП вызывает угнетение синтеза простагландинов, которые, наряду с другими эффектами, обеспечивают нормальную функцию эндотелия сосудов и системы свёртывания крови. За счёт дисфункции эндотелия и подавления противосвёртывающей системы крови возможно развитие инфарктов миокарда, инсультов и тромбозов периферических артерий. Для отдельных представителей НПВП частота осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы оказалась настолько велика, что они были полностью отозваны из обращения фирмами-производителями (рофекоксиб, вальдекоксиб).

Мета-анализ 2011 года, объединяющий данные о более чем 800 тысячах принимавших НПВП пациентов[3] , показал что минимальный риск развития сердечно-сосудистых осложнений отмечался при приеме напроксена, а также ибупрофена в низкой дозе. В то же время, приём широко используемого диклофенака был связан с существенным повышением риска развития сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны почек

НПВП, угнетая синтез простагландинов, приводят к снижению почечного кровотока. За счёт этого возможно развитие острой почечной недостаточности, а также задержка натрия и воды в организме, приводящие к артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. При длительном приёме НПВП возможно развитие анальгетической нефропатии, частота которой прямо связана с суммарной дозой НПВП, принятой пациентом в течение жизни.

Сравнительно редко возникают следующие осложнения:

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП.

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печёночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Побочные эффекты препаратов группы индола (индолуксусной кислоты), например, индометацина, сводятся к поражению ЦНС: головокружение, нарушение координации движений; препаратов группы пиразолона (Анальгин, Баралгин, Бутадион): лейкопения, агранулоцитоз.

На фоне вирусных инфекций действие аспирина может обернуться развитием синдрома Рея.

Применение при беременности

Не рекомендуется применять препараты группы НПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печёночной недостаточности.

По последним данным канадских исследователей применение НПВП на сроках до 20 недель беременности ассоциировалось в повышенным риском невынашивания (выкидыша)[4]. По результатам проведенного исследования риск выкидыша увеличивался в 2,4 раза вне зависимости от дозы принимаемого препарата.

Примечания

Литература

На русском языке
  • Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
  • Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991
На английском языке
  • Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
  • Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
  • Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
  • Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
  • Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
  • Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
  • Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
  • Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  • Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
  • Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке
На английском языке
Нестероидные противовоспалительные препараты — АТХ код M01A

 

dic.academic.ru

Нестероидные противовоспалительные препараты [LifeBio.wiki]

Нестероидные противовоспалительные препараты (обычно сокращенно НПВП), или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), представляют собой класс препаратов, которые обеспечивают анальгезирующее (обезболивающее) и жаропонижающее действие, а также, в более высоких дозах, противовоспалительный эффект. Термин «нестероидные» отличает эти препараты от стероидов, которые, помимо других эффектов, проявляют аналогичные действия что касается угнетения эйкозаноидов и противовоспалительных эффектов. Термин впервые был использован в 1960 году, и служил для того, чтобы отличать новые лекарственные средства от стероидов, с использованием которых были связаны ятрогенные трагедии. 1) В качестве анальгетиков, НПВС необычны тем, что они являются ненаркотическими средствами и, таким образом, используются в качестве не вызывающих привыкания веществ, альтернативных наркотикам. Наиболее известные представители этой группы препаратов, аспирин, ибупрофен и напроксен, доступны без рецепта в большинстве стран. Парацетамол (ацетаминофен), как правило, не рассматривается в качестве НПВС, поскольку он проявляет лишь слабую противовоспалительную активность. Он облегчает боль, в основном, блокируя ЦОГ-2 в центральной нервной системе, но менее активен в других частях организма. Большинство НПВС ингибируют активность циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и, таким образом, синтез простагландинов и тромбоксанов. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 приводит к противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектами, и что то, что эти НПВС, в частности, аспирин, также ингибируют ЦОГ-1, может вызвать желудочно-кишечное кровотечение и язвы. 2)

Медицинское использование НПВС, как правило, используются для симптоматического лечения следующих заболеваний:

  • Остеоартроз

  • Ревматоидный артрит

  • Мягкая или умеренная боль из-за воспаления и тканевой травмы

  • Боль в пояснице

  • Воспалительные артропатии (например, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит)

  • Лучеплечевой бурсит

  • Головная боль

  • Мигрень

  • Острая подагра

  • Дисменорея (менструальные боли)

  • Метастатическая боль в костях

  • Послеоперационная боль

  • Ригидность мышц и боль из-за болезни Паркинсона

  • Гипертермия (лихорадка)

  • Кишечная непроходимость

  • Почечная колика

НПВП также дают новорожденным детям, у которых не закрывается артериальный проток в течение 24 часов с момента рождения. Аспирин, единственный НПВС, который способен необратимо ингибировать ЦОГ-1, также применяется для ингибирования агрегации тромбоцитов. Он полезен для лечения артериальных тромбозов и профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов путем ингибирования действия тромбоксана A2.

Противопоказания

НПВС могут быть использованы с осторожностью у людей со следующими заболеваниями:

  • Синдром раздраженного кишечника

  • Лица старше 50 лет, имеющие семейную историю проблемы с желудочно-кишечным трактом

  • Лица, у которых были проблемы с ЖК-трактом в прошлом из-за использования НПВС

НПВС обычно следует избегать людям, страдающим следующими заболеваниями:

  • Язвенная болезнь желудка или желудочные кровотечения

  • Неконтролируемая артериальная гипертензия

  • Болезни почек

  • Люди, которые страдают воспалительным заболеванием кишечника (болезнь Крона или язвенный колит)

  • Транзиторная ишемическая атака в прошлом (за исключением аспирина)

  • Инсульт в прошлом (за исключением аспирина)

  • Инфаркт миокарда в прошлом (за исключением аспирина)

  • Ишемическая болезнь сердца (за исключением аспирина)

  • Аортокоронарное шунтирование

  • Прием аспирина для сердца

  • Третий триместр беременности

  • Лица, перенесшие шунтирование желудка

  • Лица, имеющие в анамнезе реакций гиперчувствительности к НПВС аллергические или аллергического типа, например аспирин-индуцированная астма

Побочные эффекты

Широкое использование НПВС привело к тому, что неблагоприятные эффекты этих препаратов становятся все более распространенным явлением. Применение НПВС повышает риск возникновения ряда проблем с желудочно-кишечным трактом. Когда НПВС используются для лечения боли после операции, они повышают риск возникновения проблем с почками. 3) По оценкам, 10-20% пациентов, принимающих НПВС, испытывают расстройство желудка. В 1990-х годах высокие дозы НПВС, отпускаемых по рецепту, были связаны с серьезными побочными эффектами верхних отделов ЖКТ, включая кровотечение. За последнее десятилетие, снизилось число смертей, связанных с желудочным кровотечением. НПВС, как и все другие лекарственные средства, могут взаимодействовать с другими препаратами. Например, одновременное применение НПВП и хинолонов может увеличить риск неблагоприятных системных эффектов хинолонов на ЦНС, включая нервные припадки. 4)

Комбинационный риск

Традиционные НПВС (рецептурные или безрецептурные) не следует принимать одновременно с ингибиторами ЦОГ-2. Кроме того, люди, применяющие аспирин ежедневно (например, для снижения сердечно-сосудистого риска) должны соблюдать осторожность, если они также используют другие НПВС, так как они могут ингибировать кардиопротективные эффекты аспирина. Rofecoxib (Vioxx) производит значительно меньше желудочно-кишечных побочных реакций по сравнению с напроксеном. Исследование VIGOR изучило вопрос сердечно-сосудистой безопасности коксибов. Статистически значимое увеличение случаев инфаркта миокарда наблюдалось у пациентов, применяющих рофекоксиб. Другие данные, из испытания APPROVe, показали статистически значимый относительный риск развития сердечно-сосудистых осложнений 1,97 по сравнению с плацебо, что спровоцировало вывод рофекоксиба с рынка по всему миру в октябре 2004 года. Использование метотрексата с НПВС при ревматоидном артрите является безопасным, если проводится адекватный мониторинг. 5)

Сердечно-сосудистая система

НПВС (кроме аспирина), как более новые селективные ингибиторы ЦОГ-2, так и традиционные противовоспалительные средства, повышают риск развития инфаркта миокарда и инсульта. 6) Они не рекомендуются у лиц, переживших сердечный приступ, так как они увеличивают риск смерти и / или повторного инфаркта. Практика показывает, что напроксен может быть наименее вредным из них. 7) НПВС (кроме аспирина в низких дозах) связаны с удвоенным риском сердечной недостаточности у людей, не имеющих в анамнезе сердечной болезни. У людей с такой историей, использование НПВС (кроме низких доз аспирина) было связано с более чем 10-кратным увеличением риска сердечной недостаточности. Если будет доказано, что эта связь является причинной, исследователи считают, что НПВС будут ответственны за до 20 процентов случаев госпитализаций при застойной сердечной недостаточности. У людей, страдающих сердечной недостаточностью, НПВС увеличивают риск смертности (отношение рисков) приблизительно на 1,2-1,3 для напроксена и ибупрофена, 1,7 для рофекоксиба и целекоксиба, и 2,1 для диклофенака. 8) 9 июля 2015 года FDA усилило предупреждения касательно повышенного риска сердечного приступа и инсульта, связанного с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Аспирин является НПВП, однако на него не распространяются новые предупреждения.

Возможный риск эректильной дисфункции

Финское исследование 2005 года связало долгосрочный (свыше 3 месяцев) прием НПВС с повышенным риском развития эректильной дисфункции. Это исследование было только корреляционным, и зависело исключительно от самоотчетов (использовались вопросники). В 2011 году, одна публикация 9) в журнале урологии получила широкую огласку. Согласно этому исследованию, мужчины, которые использовали НПВС регулярно, имели значительно повышенный риск эректильной дисфункции. Связь между использованием НПВС и эректильной дисфункцией все еще наблюдалась после учета нескольких условий. Тем не менее, исследование было наблюдательным и не контролируемым, с низким уровнем первоначального участия, потенциальной необъективностью участников и другими неконтролируемыми факторами. Авторы не рекомендовали делать какие-либо выводы относительно причины развития ЭД.

Желудочно-кишечный тракт

Основные побочные реакции на лекарства, связанные с использованием НПВП, относятся к прямому и косвенному раздражению желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). НПВС вызывают двойное повреждение желудочно-кишечного тракта: кислотные молекулы непосредственно раздражают слизистую оболочку желудка, и ингибирование ЦОГ-1 и ЦОГ-2 снижает уровни защитных простагландинов. Ингибирование синтеза простагландинов в желудочно-кишечном тракте вызывает повышение секреции желудочного сока, снижение секреции бикарбоната, секрецию слизи и уменьшение трофических эффектов на эпителиальную слизистую оболочку. К распространенным побочным эффектам НПВП на желудочно-кишечный тракт относятся:

Клинические язвы связаны с системными эффектами введения НПВС. Такое повреждение происходит независимо от способа введения нестероидного противовоспалительного средства (например, перорального, ректального, или парентерального), и может иметь место даже у пациентов с ахлоргидрией. 10) Риск язвообразования увеличивается при увеличении продолжительности лечения, а также при введении более высоких доз. Чтобы свести к минимуму желудочно-кишечные побочные эффекты, разумно использовать самую низкую эффективную дозу в течение самого короткого периода времени. Исследования показывают, что часто это не соблюдается. Недавние исследования показывают, что у более 50% пациентов, принимающих НПВС, наблюдались повреждения слизистой оболочки тонкой кишки 11). Есть также некоторые различий в склонности отдельных веществ вызывать желудочно-кишечные побочные эффекты. Индометацин, кетопрофен и пироксикам, по всей видимости, имеют самый высокий показатель распространенности желудочных побочных эффектов АДР, в то время как ибупрофен (более низкие дозы) и диклофенак, по всей видимости, имеют более низкие показатели. Некоторые НПВП, такие как аспирин, выпускаются с энтеросолюбильным покрытием, что, по заверению производителей, снижает частоту желудочно-кишечных побочных эффектов. Кроме того, некоторые считают, что ректальные препараты могут уменьшить негативное воздействие препаратов на желудочно-кишечный тракт. Тем не менее, в соответствии с системным механизмом таких эффектов, и с клинической практикой, эти препараты не продемонстрировали снижение риска язвообразования. Как правило, желудочные (но не обязательно кишечные) побочные эффекты могут быть уменьшены за счет подавления производства кислоты, путем сопутствующего использования ингибитора протонного насоса, например, омепразола, эзомепразола; или аналога простагландина мизопростола. Мизопростол сам по себе связан с высоким уровнем желудочно-кишечных побочных эффектов (диарея). В то время как эти методы могут быть эффективными, они дороги для поддерживающей терапии.

Воспалительные заболевания кишечника

НПВС следует использовать с осторожностью у пациентов с воспалительным заболеванием кишечника (например, болезнью Крона или язвенным колитом) из-за того, что эти препараты могут вызывать желудочное кровотечение и язвы в слизистой желудка. Обезболивающие, такие как парацетамол (также известный как ацетаминофен) или препараты, содержащие кодеин (который замедляет активность кишечника) более безопасны для облегчения боли при воспалительном заболевании кишечника.

Почки

Прием НПВС также связан с довольно высоким риском почечных побочных реакций. Механизм этих реакций связан с изменениями почечной гемодинамики (почечный кровоток), обычно опосредованными простагландинами, на которые воздействуют НПВС. Простагландины обычно вызывают вазодилатацию афферентных артериол клубочков. Это помогает поддерживать нормальную перфузию клубочков и скорость клубочковой фильтрации (СКФ), показатель почечной функции. Это особенно важно при почечной недостаточности, когда почки пытаются сохранить почечное перфузионное давление благодаря повышенным уровням ангиотензина II. При этих повышенных уровнях, ангиотензин II также сужает афферентные артериолы в клубочке в дополнение к эфферентным артериолам. Простагландины служат для расширения афферентных артериол; блокируя этот простагландин-опосредованный эффект, особенно при почечной недостаточности, НПВС вызывают сужение афферентной артериолы и снижение ППД (почечного перфузионного давления).

  • Распространенные побочные эффекты, связанные с измененной функцией почек, включают:

  • Удержание соли (натрия) и жидкости

  • Гипертония (высокое кровяное давление)

  • Эти препараты могут также привести к почечной недостаточности, особенно в сочетании с другими нефротоксическими веществами. Почечная недостаточность представляет собой особенно высокий риск, если пациент также одновременно принимает ингибиторы АПФ (который удаляет вазоконстрикцию ангиотензина II в эфферентной артериоле) и диуретики (которые снижают объем плазмы, и, таким образом, RPF). 12)

В более редких случаях, НПВС могут также вызывать более тяжелые почечные побочные эффекты:

  • Интерстициальный нефрит

  • Нефротический синдром

  • Острая почечная недостаточность

  • Острый тубулярный некроз

  • НПВС в сочетании с чрезмерным использованием фенацетина и / или парацетамола (ацетаминофена) могут привести к аналгезической нефропатии.

Светочувствительность

Светочувствительность – это побочный эффект НПВС, о котором часто забывают. 2-арилпропионовые кислоты больше всего склонны вызывать реакции светочувствительности, однако это могут делать и другие НПВС, в том числе пироксикам, диклофенак и бензидамин. Беноксапрофен, выведенный с рынка из-за его гепатотоксичности, был наиболее фотоактивным НПВС. Механизм фотосенсибилизации, ответственный за высокую фотоактивность 2-арилпропионовых кислот, представляет собой декарбоксилирование фрагмента карбоновой кислоты. Конкретные поглощательные характеристики различных хромофорных 2-арильных заместителей, воздействуют на механизм декарбоксилирования. В то время как ибупрофен имеет слабую абсорбцию, сообщалось, что он является слабым фотосенсибилизирующим веществом.

Во время беременности

НПВС не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в третьем триместре. В то время как НПВС как класс не являются прямыми тератогенами, они могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода и почечные побочные эффекты у плода. Кроме того, они связаны с преждевременными родами 13) и выкидышем. Аспирин, однако, используется вместе с гепарином у беременных женщин в сочетании с антифосфолипидными антителами. Кроме того, индометацин используется во время беременности для лечения многоводия путем сокращения производства мочи у плода с помощью ингибирования почечного кровотока плода. В отличие от этого, парацетамол (ацетаминофен) рассматривается как безопасный и хорошо переносимый во время беременности препарат, однако Leffers и др. опубликовали в 2010 году исследование, показывающее, что препарат может быть связан с мужским бесплодием у младенцев в утробе. 14) Дозы следует принимать в соответствии с предписаниями врача, из-за риска гепатотоксичности при передозировке. Во Франции, агентством здравоохранения страны противопоказано применение НПВС, включая аспирин, после шестого месяца беременности.

Аллергия / реакции гиперчувствительности, подобные аллергии

Разнообразие аллергических реакций или аллергических реакций гиперчувствительности может быть связано с применением НПВС. Эти реакции гиперчувствительности отличаются от других побочных реакций, перечисленных здесь, которые являются реакциями токсичности, то есть, нежелательными реакциями, которые являются результатом фармакологического действия препарата, зависят от дозы, и могут наблюдаться у любого человека, применяющего НПВП; реакции гиперчувствительности являются своеобразными реакциями на лекарства. 15) Некоторые реакции гиперчувствительности НПВС имеют действительно аллергическое происхождение: 1) повторяющаяся IgE-опосредованная крапивница, ангионевротический отек и анафилаксии сразу после или до нескольких часов после приема одного структурного типа НПВС, но не после приема структурно неродственных НПВС; и 2) сравнительно слабые или же умеренно тяжелые кожные реакции с отсроченным началом, опосредованные Т-клетками (обычно более 24 часов), такие как макулопапулезная сыпь, фиксированная токсидермия, реакции светочувствительности, крапивница замедленного типа, а также контактный дерматит; или 3) гораздо более серьезные и потенциально опасные для жизни опосредованные Т-клетками отсроченные системные реакции, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Другие реакции гиперчувствительности НПВС проявляются аллергенными симптомами, но не связаны м истинными аллергическими механизмами; скорее, они связаны с тем, что НПВС могут изменять метаболизм арахидоновой кислоты в пользу формирования метаболитов, которые способствуют аллергическим симптомам. Больные могут быть аномально чувствительны к этим провокационным метаболитам и / или избыточно их производить и, как правило, восприимчивы к широкому спектру структурно разнородных НПВС, особенно тех, которые ингибируют ЦОГ1. Симптомы, которые развиваются сразу же или же до нескольких часов после приема любого из различных НПВС, которые ингибируют ЦОГ-1: 1) обострение бронхиальной астмы и ринита у пациентов с астмой в анамнезе или ринитом и 2) обострение или развитие волдырей и / или ангиодистрофия у людей с историей хронической крапивницы или отека Квинке или без этих неё.

Другое

Общие побочные реакции на лекарства, кроме вышеперечисленных, включают в себя: увеличение ферментов печени, головная боль, головокружение. Не распространенные побочные эффекты: гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь. Быстрое и сильное отекание лица и / или тела. Ибупрофен может также редко вызывать симптомы синдрома раздраженного кишечника. НПВС также могут провоцировать некоторые случаи синдрома Стивенса-Джонсона. Большинство НПВС плохо проникают в центральную нервную систему (ЦНС). Тем не менее, ферменты ЦОГ конститутивно экспрессируются в некоторых областях центральной нервной системы, а это означает, что даже ограниченное их проникновение может вызвать побочные эффекты, такие как сонливость и головокружение. В очень редких случаях, ибупрофен может вызвать асептический менингит. Как и другие лекарственные средства, НПВС могут вызывать аллергию. В то время как многие аллергии являются специфическими для одного НПВС, у 1-5 человек могут наблюдаться непредсказуемые кросс-реактивные аллергические реакции на другие НПВС. 16) Лекарственные взаимодействия НПВС снижают почечный кровоток и, тем самым, уменьшают эффективность диуретиков, а также ингибируют устранение лития и метотрексата. НПВС вызывают геморрагические гемостазиопатии, которые могут быть серьезными, в сочетании с другими препаратами, которые также снижают свертываемость крови, такими как варфарин. НПВС могут усугубить гипертонию (высокое кровяное давление) и тем самым антагонизировать действие антигипертензивных средств, таких как ингибиторы АПФ. НПВС могут взаимодействовать и снижать эффективность антидепрессантов СИОЗС. Различные широко используемые нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) усиливают эндоканнабиноидную сигнализацию путем блокирования анандамид-разрушающего мембранного фермента гидролазы амидов жирных кислот (FAAH).

Механизм действия

Большинство НПВС действуют как неселективные ингибиторы фермента циклооксигеназы (ЦОГ), ингибируя как изоферменты циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), так и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Это ингибирование является конкурентно обратимым (хотя и в разной степени обратимости), в отличие от механизма аспирина, который является необратимым ингибитором. 17) ЦОГ катализирует образование простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты (которая сама получается из клеточного фосфолипидного бислоя путем фосфолипазы А2). Простагландины действуют (помимо прочего) в качестве сигнализирующих молекул в процессе воспаления. Этот механизм действия был выяснен Джоном Вейном (1927-2004), который получил Нобелевскую премию за свою работу. ЦОГ-1 представляет собой конститутивно экспрессируемый фермент, играющий роль в регулировании многих нормальных физиологических процессов. Один из этих процессов происходит в слизистой желудка, где простагландины выполняют защитную роль, предотвращая повреждение слизистой оболочки желудка от повреждения желудочной кислотой. ЦОГ-2 представляет собой фермент, факультативно экспрессируемый при воспалении, и это ингибирование ЦОГ-2 производит желательные эффекты НПВС. Когда неселективные ингибиторы ЦОГ-1 / ЦОГ-2 (такие как аспирин, ибупрофен и напроксен) снижают уровни простагландинов в желудке, может произойти язва желудка или внутреннее кровотечение двенадцатиперстной кишки. НПВС изучались в различных анализах, чтобы понять, как они влияют на каждый из этих ферментов. Несмотря на то, что анализы выявили различия, к сожалению, различные анализы дают разные отношения. 18) Открытие ЦОГ-2 привело к исследованию с целью разработки селективных препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, которые не вызывают желудочных осложнений, характерных для старых НПВС. Парацетамол (ацетаминофен) не считается НПВС, поскольку он обладает небольшой противовоспалительной активностью. Он лечит боль, в основном, блокируя ЦОГ-2 в центральной нервной системе, но не так сильно воздействует на остальные части тела. Тем не менее, многие аспекты механизма действия НПВП остаются невыясненными, и по этой причине строятся гипотезы касательно дальнейших путей ЦОГ. ЦОГ-3 пути, как полагают, заполняют некоторые из этих пробелов, но недавние исследования показывают, что имеется небольшая вероятность того, что ЦОГ-3 играют существенную роль в организме человека. Таким образом, были предложены альтернативные модели объяснения. НПВС также используются при острой боли, вызванной подагрой, так как они ингибируют фагоцитоз уратов, помимо ингибирования простагландин-синтетазы. 19)

Противовоспалительная активность

НПВС имеют жаропонижающую активность и могут быть использованы для лечения лихорадки. 20) Лихорадка вызывается повышенным уровнем простагландина Е2, что приводит к изменению скорости возбуждения нейронов в пределах гипоталамуса, которые контролируют терморегуляцию. Жаропонижающие средства действуют путем ингибирования фермента ЦОГ, что приводит к общему ингибированию биосинтеза простаноидов (PGE2) в гипоталамусе. PGE2 посылает сигналы на гипоталамус для увеличения теплового режима организма. 21) Было показано, что ибупрофен более эффективен в качестве жаропонижающего средства, чем парацетамол (ацетаминофен). Арахидоновая кислота является субстратом предшественником циклооксигеназы, что приводит к образованию простагландинов F, D и E.

Классификация

НПВС могут быть классифицированы в зависимости от их химической структуры или механизма действия. Более поздние НПВС были известны задолго до того, как был выяснен механизм их действия и по этой причине классифицировались по химической структуре или происхождению. Новые вещества чаще классифицируются по механизму действия.

Салицилаты
  • Аспирин (ацетилсалициловая кислота)

  • Дифлунизал (Dolobid)

  • Салициловая кислота и другие салицилаты

  • Салсалат (Disalcid)

Производные пропионовой кислоты
Производные уксусной кислоты
  • Индометацин

  • Толметин

  • Сулиндак

  • Etodolac

  • Кеторолак

  • Диклофенак

  • Ацеклофенак

  • Nabumetone

Производные енольной кислоты (оксикамы)
Производные антраниловой кислоты (фенаматы)

Следующие НПВС являются производными от фенамовой кислоты, которая представляет собой производное антраниловой кислоты, которая, в свою очередь, представляет собой азотистый изостер салициловой кислоты, которая является активным метаболитом аспирина.

  • Мефенамовая кислота

  • Меклофенамовая кислота

  • Флуфенаминовая кислота

  • Толфенамовая кислота

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)
  • Целекоксиб (предупреждение FDA)

  • Rofecoxib (снят с рынка)

  • Valdecoxib (снят с рынка)

  • Парекоксиб, отозван FDA, лицензирован в ЕС

  • Лумиракоксиб, TGA отменили регистрацию

  • Etoricoxib не одобрен FDA, лицензирован в ЕС

  • Firocoxib используется у собак и лошадей

Сульфонанилиды
Другие
  • Clonixin

  • Licofelone действует путем ингибирования ЛОГ (липоксигеназы) и ЦОГ и, следовательно, известен как ингибитор 5-ЛОГ/ ЦОГ

  • H-harpagide из норичника или когтя дьявола

Хиральность

Большинство НПВС представляют собой хиральные молекулы (диклофенак является заметным исключением). Тем не менее, большинство препаратов готовятся в виде рацемической смеси. Как правило, только один энантиомер фармакологически активен. Для некоторых препаратов (обычно профенов), фермент изомеразы в естественных условиях превращает неактивный энантиомер в активную форму, хотя его активность колеблется в широких пределах у людей. Это явление, вероятно, связано с плохой корреляцией между эффективностью НПВП и их концентрацией в плазме, наблюдаемой в более старых исследованиях, когда конкретный анализ активного энантиомера не выполнялся. Ибупрофен и кетопрофен теперь доступны в односоставных препаратах активных энантиомеров (дексибупрофен и декскетопрофен), которые подразумевают более быстрое начало действия и улучшенный профиль побочных эффектов. Напроксен всегда выпускался на рынок в виде единственного активного энантиомера. Основные практические различия НПВС, как правило, имеют сходные характеристики и переносимость. Существует небольшая разница в клинической эффективности среди НПВП при их использовании в эквивалентных дозах. 22) Более того, различия между соединениями, как правило, относятся к режимам дозирования (связанным с полувыведением соединений), путям введения, и профилю переносимости. Что касается побочных эффектов, селективные ингибиторы ЦОГ-2 имеют более низкий риск развития желудочно-кишечных кровотечений, но значительно более повышенный риск развития инфаркта миокарда, чем повышенный риск от неселективных ингибиторов. Некоторые данные также подтверждают, что частично селективный мелоксикам связан с меньшим риском желудочно-кишечных осложнений. Неселективный напроксен является нейтральным в отношении риска сердечно-сосудистых осложнений. В отчетах о безопасности лекарственных средств отмечается, что ибупрофен, напроксен и салсалат являются менее дорогостоящими, чем другие НПВС, и по существу, являются эффективными и безопасными при правильном использовании для лечения остеоартрита и боли. 23)

Фармакокинетика

Большинство нестероидных противовоспалительных препаратов являются слабыми кислотами, с рКа 3-5. Они хорошо абсорбируется из желудка и слизистой кишечника. Они хорошо связываются с белком в плазме (обычно >95%), как правило, с альбумином, так что их объем распределения, как правило, приближается к объему плазмы. Большинство НПВС метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации до неактивных метаболитов, которые обычно выводятся из организма в моче, хотя некоторые препараты частично выводятся из организма в желчи. Метаболизм может быть ненормальным в случае некоторых болезненных состояний, и даже при нормальной дозировке может происходить накопление препаратов в организме. Ибупрофен и диклофенак имеют короткий период полураспада (2-3 часа). Некоторые НПВС (обычно оксикамы) имеют очень длительный период полураспада (например, 20-60 часов).

История

Со времен греческой медицины до середины 19-го века, открытие лекарственных средств классифицировалось как эмпирическое искусство; в создании экспансивной фармакопеи растительных и минеральных продуктов того времени принимали участие фольклор и мифология. Листья мирта использовались к 1500 г. до н. э. Гиппократ (460-377 до н.э.) впервые сообщил об использовании коры ивы и в 30 г. до н.э. Цельс описал признаки воспаления, а также использовал кору ивы, чтобы смягчать воспаления. 25 апреля 1763 года Эдвард Стоун написал Королевскому обществу, описывая свои наблюдения по использованию лекарств на основе ивовой коры у лихорадящих больных. Активный ингредиент коры ивы, гликозид под названием салицин, был впервые выделен Иоганном Андреасом Бюхнером в 1827 г. К 1829 году, французский химик Анри Леру улучшил процесс экстракции для получения около 30 г очищенного салицина из 1,5 кг коры. 24) Путем гидролиза, салицин высвобождает глюкозу и салициловый спирт, который может быть преобразован в салициловую кислоту, как в естественных условиях, так и с помощью химических методов. Кислота является более эффективной, чем салицин и, в дополнение к своим жаропонижающим свойствам, является противовоспалительным и обезболивающим средством. В 1869 году Кольбе синтезировал эфир салициловой кислоты, хотя он была слишком кислым для слизистой оболочки желудка. Реакция, используемая для синтеза ароматической кислоты из фенола в присутствии СО2, известна как реакция Кольбе-Шмитта. 25) К 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман и компания Bayer начали новый век фармакологии путем превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую кислоту под названием аспирин (название придумал Генрих Дресер). Другие НПВС были разработаны с 1950-ых годов. 26) В 2001 году на НПВС было выписано 70000000 рецептов. Ежегодно продается НПВС на 30 миллиардов долларов в Соединенных Штатах без рецепта.

Ветеринарное использование

Исследование поддерживает использование НПВС для контроля боли, связанной с ветеринарными процедурами, такими как удаление рогов и кастрация телят. Наилучший эффект достигается путем сочетания краткосрочного местного анестетика, такого как лидокаин, с НПВС, действующим в качестве долгосрочного анальгетика. Однако, поскольку разные виды демонстрируют различные реакции на различные лекарства в семье НПВС, мало существующих данных исследований, могут быть экстраполированы на другие виды животных, отличающиеся от конкретно изученных видов животных. Кроме того, соответствующее правительственное учреждение в одной области иногда запрещает использование, утвержденное в других юрисдикциях. Например, эффекты кетопрофена были изучены у лошадей больше, чем у жвачных животных, но из-за споров по поводу его использования в скачках, ветеринары, которые лечат скот в Соединенных Штатах, чаще назначают flunixin meglumine, который, хотя и рекомендован для использования у таких животных, не рекомендуется для лечения послеоперационной боли. В Соединенных Штатах, мелоксикам предназначен для использования только у собак, в то время как (из-за опасений по поводу повреждения печени) он противопоказан кошкам, за исключением одноразового использования во время операции. Несмотря на эти предупреждения, мелоксикам часто назначают «не по прямому назначению» для животных, не являющихся собаками, включая кошек и домашний скот. 27) В других странах, например, в Европейском Союзе (ЕС), на этикетках препарата существует информация касательно его использования у кошек.

Список НПВС:

Список использованной литературы:

1) Buer JK (Oct 2014). «Origins and impact of the term ‘NSAID’». Inflammopharmacology 22 (5): 263–7. doi:10.1007/s10787-014-0211-2. PMID 25064056. 2) Clive P. Page, Michael J. Curtis, Morley Sutter, Michael Walker, Brian Hoffman. Farmacología integrada (in Spanish). Published by Elsevier España, 1998. ISBN 84-8174-340-2 3) Lee A, Cooper MG, Craig JC, Knight JF, Keneally JP (2007). «Effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on postoperative renal function in adults with normal renal function». Cochrane Database Syst Rev (2): CD002765. doi:10.1002/14651858.CD002765.pub3. PMID 17443518 4) Royal Pharmaceutical Society of Great Britain (2009). «5 Infections». British National Formulary (BNF 57). BMJ Group and RPS Publishing. ISBN 978-0-85369-845-6 5) Colebatch, AN (2011). «Safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs, including aspirin and paracetamol (acetaminophen) in people receiving methotrexate for inflammatory arthritis (rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, psoriatic arthritis, other spondyloarthritis)». Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002/14651858.CD008872.pub2 6) Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P (11 January 2011). «Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis.». BMJ (Clinical research ed.) 342 (jan11 1): c7086. doi:10.1136/bmj.c7086. PMC 3019238. PMID 21224324 7) Bhala N, Emberson J, Merhi A, Abramson S, Arber N, Baron JA, Bombardier C, Cannon C, Farkouh ME, FitzGerald GA, Goss P, Halls H, Hawk E, Hawkey C, Hennekens C, Hochberg M, Holland LE, Kearney PM, Laine L, Lanas A, Lance P, Laupacis A, Oates J, Patrono C, Schnitzer TJ, Solomon S, Tugwell P, Wilson K, Wittes J, Baigent C (31 August 2013). «Vascular and upper gastrointestinal effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs: meta-analyses of individual participant data from randomised trials.». Lancet 382 (9894): 769–79. doi:10.1016/S0140-6736(13)60900-9. PMC 3778977. PMID 23726390 8) Gislason GH, Rasmussen JN, Abildstrom SZ, Schramm TK, Hansen ML, Fosbøl EL, Sørensen R, Folke F, Buch P, Gadsbøll N, Rasmussen S, Poulsen HE, Køber L, Madsen M, Torp-Pedersen C (2009). «Increased Mortality and Cardiovascular Morbidity Associated with Use of Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs in Chronic Heart Failure». Archives of Internal Medicine 169 (2): 141–149. doi:10.1001/archinternmed.2008.525. PMID 19171810 9) Gleason JM, Slezak JM, Jung H, Reynolds K, Van den Eeden SK, Haque R, Quinn VP, Loo RK, Jacobsen SJ (2011). «Regular Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drug Use and Erectile Dysfunction». The Journal of Urology 185 (4): 1388–1393. doi:10.1016/j.juro.2010.11.092. PMID 21334642. Retrieved 21 July 2014. 10) Textbook of Gastroenterology, Tadataka Yamada, 2008, Ch.40, Peptic Ulcer Disease, page 941 11) Higuchi K, Umegaki E, Watanabe T, Yoda Y, Morita E, Murano M, Tokioka S, Arakawa T (July 2009). «Present status and strategy of NSAIDs-induced small bowel injury». Journal of Gastroenterology 44 (9): 879–888. doi:10.1007/s00535-009-0102-2. ISSN 1435-5922. PMID 19568687 12) Thomas MC (February 2000). «Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs—the triple whammy». The Medical journal of Australia 172 (4): 184–5. ISSN 0025-729X. PMID 10772593 13) Østensen ME, Skomsvoll JF (March 2004). «Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy». Expert opinion on pharmacotherapy 5 (3): 571–80. doi:10.1517/14656566.5.3.571. ISSN 1465-6566. PMID 15013926 14) Kristensen DM, Hass U, Lesné L, Lottrup G, Jacobsen PR, Desdoits-Lethimonier C, Boberg J, Petersen JH, Toppari J, Jensen TK, Brunak S, Skakkebaek NE, Nellemann C, Main KM, Jégou B, Leffers H (2011). «Intrauterine exposure to mild analgesics is a risk factor for development of male reproductive disorders in human and rat». Hum. Reprod. 26 (1): 235–44. doi:10.1093/humrep/deq323. PMID 21059752 15) Kowalski ML1, Makowska JS (2015). «Seven steps to the diagnosis of NSAIDs hypersensitivity: how to apply a new classification in real practice?». Allergy Asthma Immunol Res. 7 (4): 312–320. doi:10.4168/aair.2015.7.4.312. PMC 4446629. PMID 25749768 16) Woessner KM, Castells M (2013). «NSAID single-drug-induced reactions». Immunol Allergy Clin North Am 33 (2): 237–49. doi:10.1016/j.iac.2012.12.002. PMID 23639711 17) Knights, Kathleen. «Defining the COX Inhibitor Selectivity of NSAIDs: Implications for Understanding Toxicity». Web MD LLC. Retrieved 17 February 2013. 18) «INHIBIT ORS OF CYCLOOXYGENASES: MECHANISMS, SELECTIVITY AND USES» (PDF). Journal of Physiology and Pharmacology. Retrieved 16 March 2014. 19) «Inflammation page 5». Pharmacology2000.com. Retrieved 30 November 2012. 20) Koeberle A, Werz O (2009). «Inhibitors of the microsomal prostaglandin E(2) synthase-1 as alternative to non steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)–a critical review». Curr. Med. Chem. 16 (32): 4274–96. doi:10.2174/092986709789578178. PMID 19754418 21) Coceani F, Bishai I, Lees J, Sirko S (1986). «Prostaglandin E2 and fever: a continuing debate». Yale J Biol Med 59 (2): 169–74. PMC 2590134. PMID 3488620 22) Dean L. «Comparing NSAIDs – PubMed Clinical Q&A». NCBI Bookshelf. National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine. Summaries of key questions from the Drug Effectiveness Review Project (DERP), Oregon Health & Science University 23) Treating Osteoarthritis and Pain: The Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs Comparing Effectiveness, Safety, and Price Consumers Union 2005 24) Hardman, Joel G.; Limbird, Lee E.; Goodman Gilman, Alfred (1996). «Capítulo 27: Analgésicos-antipiréticos, antiinflamatorios y fármacos que se utilizan en el tratamiento de la gota.». Goodman & Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica. (9 ed.). México, D. F.: Ed. McGraw-Hill Interamericana. ISBN 0-07-026266-7 25) A. S. Lindsey and H. Jeskey (1957). «The Kolbe-Schmitt Reaction». Chem. Rev. 57 (4): 583–620. doi:10.1021/cr50016a001 26) «NADA 141–213: New Animal Drug Application Approval (for Metacam® (meloxicam) 0.5 mg/mL and 1.5 mg/mL Oral Suspension)» (PDF). US Food and Drug Administration. 15 April 2003. Retrieved 24 July 2010. 27) Off-label use discussed in: Arnold Plotnick MS, DVM, ACVIM, ABVP, Pain Management using Metacam, and Stein, Robert, Perioperative Pain Managemment Part IV, Looking Beyond Butorphanol, September 2006

противовоспалительные_средства.txt · Последние изменения: 2019/08/06 12:06 — nataly

lifebio.wiki

НПВП — это… Что такое НПВП?

Нестероидные противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства), сокращения НПВП, НПВС, НСПВП, NSAID — группа лекарственных средств, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами, уменьшают боль, лихорадку и воспаление. Использование в названии термина «нестероидные» подчеркивает их отличие от глюкокортикоидов, которые обладают не только противовоспалительным эффектом, но и другими, подчас нежелательными, свойствами стероидов.

Наиболее известные представители этой группы: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Парацетамол обладает существенно менее выраженным противовоспалительным эффектом, и его обычно не относят к этой группе.

История

После выделения из коры ивы салициловой кислоты в 1829 году, НСПВП прочно заняли свое место в медикаментозной терапии различных заболеваний, проявляющихся болью или воспалением. Их широкую распространенность обеспечило и отсутствие побочных эффектов, присущих опиатам: седации, угнетения дыхания и привыкания. Большинство этих препаратов считаются достаточно безопасными и продаются без рецептов.

Механизм действия

Большинство препаратов этой группы являются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, подавляя действие обоих его разновидностей ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Циклооксигеназа отвечает за выработку простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты, которая в свою очередь получается из фосфолипидов клеточной стенки за счет фермента фосфолипаза A2. Простогландины среди прочих функций являются посредниками и регуляторами в развитии воспаления. Данный механизм был открыт Джоном Вейном, получившим впоследствии Нобелевскую премию за свое открытие.

Классификация НПВП

В зависимости от химической структуры и характера активности НПВП классифицируются следующим образом[1]:

Кислоты
  • Салицилаты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), дифлунизал, лизинмоноацетилсалицилат.
  • Пиразолидины: фенилбутазон.
  • Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, этодолак.
  • Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак.
  • Оксикамы: пироксикам, теноксикам, лорноксикам, мелоксикам.
  • Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, флурбипрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота.
Некислотные производные

Показания

Препараты данной группы обычно используются при острых и хронических заболеваниях сопровождающихся болью и воспалением. В настоящее время проводятся исследования направленные на возможность влияния на колоректальный рак, а так же по их эффективности в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Наиболее часто НСПВП назначаются при следующих состояниях:

Побочные эффекты

Широкое распространение НСПВП заставило обратить внимание на побочные эффекты этих сравнительно безопасных препаратов. Наиболее часто встречаются эффекты связанные с пищеварительным трактом и почками.

Все эффекты дозо-зависимые, и достаточно серьёзные чтобы ограничить применение этой группы препаратов. В США из всех госпитализаций, связанных с применением лекарственных средств, 43 % приходятся на НСПВП, большинство из которых можно было избежать.

Побочные реакции отмечаются при длительном приеме НПВС (например, при лечении остеохондроза) и заключаются в поражении слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки с образованием язв и кровотечений. Этот недостаток НПВС неизбирательного действия послужил причиной разработки препаратов нового поколения, блокирующих только ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияющих на работу ЦОГ-1 (фермента защиты). Таким образом, препараты нового поколения, практически лишены основных побочных эффектов (поражение слизистой оболочки органов пищеварительного тракта), связанных с длительным приемом неселективных НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Большинство этих эффектов связаны с прямым или косвеным раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Являясь в большинстве своем кислотами они оказывают прямое раздражающее действие на слизистую желудка. Ингибиция ЦОГ-1 приводит к снижению простагландинов, и как следствие понижению защитных свойств пристеночной слизи.

Наиболее частые проявления:

Риск изъязвления напрямую зависит от дозы и продолжительности лечения. Для снижения вероятности язвообразования необходимо использовать минимальную эффективную дозу препарата в течение минимального периода времени. Данные рекомендации как правило игнорируются.

Фактор, от которого зависят площадь и скорость возникновения повреждения слизистой оболочки желудка, — внутрижелудочное значение рН. Чем выше рН, тем меньше зона кровоточивости слизистой оболочки[2]. Поэтому при длительном приёме НПВП возникает необходимость проводить внутрижелудочное исследование рН.

Так же частота развития нежелательных эффектов со стороны ЖКТ зависит от препарата: так считается, что Индометацин, Кетопрофен и Пироксикам наиболее часто вызывают побочные явления, в то время как ибупрофен (малые дозы) и диклофенак сравнительно редко.

Некоторые препараты выпускаются в специальных оболочках, растворяющихся в кишечнике и проходящие неизменными через желудок. Счиается, что это позволяет снизить риск развития побочных эффектов. В то же время — учитывая механизм развития побочных эффектов, нельзя с точностью утверждать о подобных свойствах.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить применяя препараты из группы блокаторов протонной помпы, таких как Омепразол. Несмотря на эффективность данной методики, продолжительная терапия по этой схеме будет экономически невыгодна.

Со стороны почек

Механизм данных побочных эффектов скорее всего связан с модификацией почечного кровотока, регулируемого простагландинами, на которые действуют НСПВП.

Побочные эффекты связанные с нарушением функции почек:

НСПВП, особенно в сочетании с другими нефротоксичными препаратами, могут вызывать почечную недостаточность.

Сравнительно редко возникают следущие осложнения:

Беременность

Не рекомендуется применять препараты группы НСПВП при беременности, особенно в третьем триместре. Хотя прямых тератогенных эффектов не выявлено, считается, что НСПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока (Боталлова протока) и почечные осложнения у плода. Так же имеются сведения о преждевременных родах. Несмотря на это, аспирин в сочетании с гепарином успешно применяется у беременных с антифосфолипидным синдромом.

Считается, [кем?] что парацетамол безопасен и хорошо переносится во время беременности. Необходимо строгое соблюдение дозового режима в связи с повышенным риском печеночной недостаточности.

Фотосенсибилизация

Фотодерматиты являются часто наблюдаемыми побочными эффектами многих НПВП (Moore, 2002).

Прочие осложнения

Также встречаются следующие осложнения: повышение печеночных ферментов, головная боль, головокружение.

Не являются типичными, но встречаются: сердечная недостаточность, гиперкалиемия, спутанность сознания, бронхоспазм, сыпь.

Примечания

Литература

На русском языке
  • Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
  • Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991
На английском языке
  • Bombardier C, Laine L, Reicin A, Shapiro D, Burgos-Vargas R, Davis B, et al. Comparison of upper gastrointestinal toxicity of rofecoxib and naproxen in patients with rheumatoid arthritis. N Engl J Med 2000;343(21):1520-8. PMID 11087881
  • Cervera R, Balasch J. The management of pregnant patients with antiphospholipid syndrome. Lupus 2004;13(9):683-7. PMID 15485103
  • Chandrasekharan NV, Dai H, Roos KL, Evanson NK, Tomsik J, Elton TS, Simmons DL. COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: cloning, structure, and expression. Proc Natl Acad Sci U S A 2002;99:13926-31. PMID 12242329
  • Graham GG, Scott KF, Day RO. Tolerability of paracetamol. Drug Saf 2005;28(3):227-40. PMID 15733027
  • Green GA. Understanding NSAIDS: from aspirin to COX-2. Clin Cornerstone 2002;3:50-59. PMID 11464731
  • Moore DE. Drug-induced cutaneous photosensitivity. Drug Safety 2002;25:345-72. PMID 12020173
  • Ostensen ME, Skomsvoll JF. Anti-inflammatory pharmacotherapy during pregnancy. Expert Opin Pharmacother 2004;5(3):571-80. PMID 15013926
  • Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006. ISBN 0-9757919-2-3
  • Thomas MC. Diuretics, ACE inhibitors and NSAIDs — the triple whammy. Med J Aust 2000;172:184-185. PMID 10772593
  • Wilkes JM, Clark LE, Herrera JL. Acetaminophen overdose in pregnancy. South Med J 2005;98(11):1118-22. PMID 16351032

Ссылки

На русском языке
На английском языке

Нестероидные противовоспалительные препараты

 

Wikimedia Foundation. 2010.

dic.academic.ru

Противовоспалительные нестероидные препараты для лечения суставов: список

Трудно найти человека, у которого бы не болели зубы, не поднималась температура, а сколько больных страдает от заболеваний суставов, болей в позвоночнике… Доктора в таких случаях назначают противовоспалительные нестероидные препараты. Лекарства этой группы уменьшают боль, понижают температуру, снимают воспалительные процессы. Они используются во многих областях медицины: терапии, ортопедии, гинекологии. Среди них знакомые всем «Анальгин» и «Аспирин». Давайте разберемся, что такое нестероидные противовоспалительные препараты и как они действуют на организм.

Статьи по теме

Механизм действия НПВС

Противовоспалительные нестероидные средства (НПВС), находят применение при лечении: простуды, грыжи позвоночника, артритов и артрозов. Механизм действия основан на том, что входящие в их состав компоненты:

  • тормозят любые воспалительные процессы;
  • уменьшают отечность;
  • снижают боль при любых заболеваниях;
  • являются жаропонижающими;
  • разжижают кровь.
Таблетки в рукеТаблетки в руке

Стоит отметить, что нестероидные противовоспалительные препараты имеют много противопоказаний. Они сильно раздражают слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, вызывая кровотечения, появления язв. Кроме того, способствуют разжижению крови. Поэтому их не рекомендуют принимать:

  • при болезнях желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • в случае плохой свертываемости крови;
  • во время беременности;
  • при аллергии на компоненты препарата.
  • во время обострения гипертонии;
  • при болезнях почек, печени.

Классификация препаратов

При знакомстве с противовоспалительными нестероидными препаратами (НПВП) важно знать:

  1. По силе обезболивания они схожи с наркотическими средствами, но не вызывают привыкания.
  2. Обладают сильным противовоспалительным действием, но не являются гормональными (стероидными) препаратами и не приводят к болезням, связанным с их применением.
  3. По воздействию на организм они делятся на две группы: селективные, неселективные. Обе широко используются в медицине, но требуют применения строго по назначению врача.
Девушка собирается пить таблеткиДевушка собирается пить таблетки

Селективные

Селективные НПВП отличаются тем, что оказывают местное избирательное действие на воспаленный участок. Они не раздражают и не разрушают слизистую оболочку желудка, кишечника, выпускаются в разных видах. К группе этих препаратов относят:

  • «Найз». Таблетки, ампулы, гель. Используют при воспалении связок, после операций в гинекологии, при зубной боли в стоматологии.
  • «Мовалис». Инъекции, таблетки, свечи для лечения артритов, остеохондроза.
  • «Целекоксиб». Капсулы при воспалениях суставов, костей.
  • «Парацетамол». Таблетки, как жаропонижающее при простуде, лихорадке.

Неселективные

Особенность неселективных НПВП в том, что они тормозят воспалительные процессы, при этом поражают слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки. Они относятся к самым сильным лекарственным препаратам при лечении остеохондроза, артритов, их дозировку и применение обязательно согласовывают с доктором. Среди этих препаратов:

  • «Диклофенак» в виде таблеток, мазей, уколов.
  • «Ибупрофен». Рекомендован к использованию беременным.
  • «Индометацин». Действует эффективно, но поражает слизистую желудка.
  • «Кетопрофен». В несколько раз сильнее, чем ибупрофен, имеет противопоказания.
Мужчина держит таблеткиМужчина держит таблетки

Основные эффекты

Что такое нестероидные противовоспалительные препараты? Это медицинские лекарственные средства, которые значительно облегчают жизнь больного при заболеваниях суставов, позвоночника. Помогают при простудах, лихорадке, снижая температуру. Улучшают состояние после операций, изменяют качество жизни артритах, артрозах. Действие основано на том, что вещества в их составе имеют сильно выраженный обезболивающий эффект. Самое главное – НПВС активно тормозят воспалительные процессы в любом месте организма. Кроме этого они являются жаропонижающими и разжижающими кровь.

Противовоспалительный

Использование противовоспалительных нестероидных препаратов получило широкое распространение при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата. Здесь остеохондроз, артриты, артрозы, воспаления соединительных тканей, радикулиты. При острой форме лечение начинают с уколов, затем назначают таблетки, а наружно используют противовоспалительные мази, гели. Назначают «Диклофенак» (торговое название «Вольтарен», «Ортофен»), «Випросал», «Быструмгель». Основной момент в использовании средств – наличие ярко выраженного противовоспалительного эффекта.

У девушки болит коленоУ девушки болит колено

Жаропонижающий

Кто не принимал при повышенной температуре «Аспирин»? Вместе с «Ибупрофеном», «Найзом», «Парацетамолом» это группа противовоспалительных нестероидных препаратов с жаропонижающим эффектом. Они отлично зарекомендовали себя при лечении простуды, лихорадки. Хорошие результаты дает для снижения температуры «Диклофенак», «Кетанов», «Анальгин». При заболевании гриппом их назначают совместно с противовирусным препаратом «Азильтомирин». Для облегчения состояния больного их чаще принимают в виде таблеток или свечей.

Обезболивающий

Сильные боли в спине, мигрень, невралгия, часто не дают больному покоя ни днем, ни ночью. Трудно уснуть, когда болят зубы или острый приступ подагры. Почечные колики, состояния после операций, люмбаго, ишиас, травмы — все требует применения для обезболивания НПВС. Их используют в виде инъекций, таблеток и мазей. Отличные показатели у таких препаратов, как «Найз», «Напроксен», «Кетонал», «Кетанов». Они помогают при головной зубной, суставной болях.

Узнайте, как выбрать­обезболивающие таблетки при болях в суставах.

У парня боли в бокуУ парня боли в боку

Показания к применению

Группы нестероидных препаратов противовоспалительного действия рекомендованы при всевозможных заболеваниях. Трудно себе представить область медицины, где они не используются. Важно не заниматься самолечением, а использовать их только по назначению врача. При этом необходимо соблюдать правила приема:

  • ознакомиться с инструкцией;
  • таблетки, капсулы запивать большим количеством воды.
  • исключить употребление алкоголя, газированных напитков;
  • не ложиться после приема капсулы для лучшего ее прохождения;
  • не принимать одновременно несколько НПВС.

Ортопеды, травматологи используют вместе с хондропротекторами нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов. Они снимают отечность, уменьшают воспалительные процессы, облегчают боль, позволяют двигаться, улучшают качество жизни. Сначала назначают уколы, затем таблетки и нестероидные противовоспалительные мази. «Индометацин», «Флексен», «Нимесулид» хорошо себя показали при лечении:

  • остеохондроза;
  • артритов, артрозов;
  • коксартрозов тазобедренных суставов;
  • грыжи позвоночника;
  • радикулита;
  • подагры.

В гинекологии эти лекарства используют для уменьшения ежемесячных менструальных болей, облегчения состояния после операций, снижения температуры при осложнениях. В акушерстве применение такого препарата как «Индометацин» способствует расслаблению мускулатуры матки. Используют препараты как болеутоляющие при процедурах удаления внутриматочной спирали, биопсии эндометрия. Помогают они при заболеваниях матки, половых органов. Важно помнить, что их применение создает опасность для кишечника, вызывая появление язв, кровотечений, и не заниматься самолечением.

Беременная девушка держит таблеткиБеременная девушка держит таблетки

Назначают препараты при простудах с повышенной температурой, при невралгиях, зубных воспалениях, болях. Спортивные травмы, почечные колики – все является показанием к применению нестероидных противовоспалительных препаратов. Благодаря свойству НПВС разжижать кровь, они используются для профилактики инфарктов, инсультов, как противотромбозные препараты, которые уменьшают вероятность закупорки сосудов. В офтальмологии лекарственные средства применяют при воспалении сосудистой оболочки глаза, и как противоаллергическое при конъюнктивите.

Для взрослых

Взрослые больные не должны заниматься самолечением. Необходимо пройти обследование, чтобы доктор поставил точный диагноз, назначил необходимые средства. При этом важно учесть возраст больного, аллергические реакции на лекарства. Многие препараты имеют огромное количество противопоказаний по болезням. С осторожностью к применению нестероидных противовоспалительных средств рекомендуется отнестись беременным женщинам, людям пожилого возраста. Не стоит принимать одновременно несколько лекарств. Только врач назначит нужное средство и даст схему его применения.

При лечении взрослых нестероидными противовоспалительными лекарствами необходимо учитывать, что каждый из препаратов имеет свою продолжительность действия. В зависимости от вашего заболевания, состояния, вам назначат применение лекарственных средств три раза в сутки или один. Существуют 3 группы по сроку действия:

  1. Короткое. Продолжается от двух до восьми часов. Препараты: «Ибупрофен», «Вольтарен», «Ортофен».
  2. Среднее. Действует от десяти до двадцати часов. Лекарства: «Напроксен», «Сулиндак».
  3. Длительное. Продолжительность сутки. Препарат «Целекоксиб».
Противовоспалительные нестероидные препаратыПротивовоспалительные нестероидные препараты

Для детей

Следует с осторожностью применять нестероидные противовоспалительные препараты для лечения детей. Многие средства имеют однозначные строгие противопоказания. Некоторые препараты ограничены по возрасту применения. Например, «Аспирин» не назначают до 16 лет. Полностью безопасными для ребенка считаются «Ибупрофен» и «Парацетамол». Педиатры назначают их даже грудным детям с 3 месяцев. Применяют в момент, когда у детей простуда, температура, режутся зубки. Поскольку маленькому ребенку трудно выпить лекарство, его назначают в виде свечек.

Список нестероидных противовоспалительных средств нового поколения

НПВС не рекомендуют к длительному применению из-за многочисленных побочных эффектов. Современная фармакология разработала группу препаратов, безопасных при постоянном приеме. НПВС нового поколения не вызывают осложнений, не имеют опасных противопоказаний. Действуют они мягко и избирательно. К этим препаратам относятся:

  1. «Нимесулид». Снижает температуру, лечит боли в спине.
  2. «Целекоксиб». Помогает при остеохондрозе, артрозах.
  3. «Мовалис». Назначают против воспалений, при болях в позвоночнике, суставах.
  4. «Ксефокам». Сильнодействующее обезболивающее, не вызывает привыкания.
Разные противовоспалительные нестероидные препаратыРазные противовоспалительные нестероидные препараты

Особенность действия нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения в том, что они не раздражают слизистую оболочку ЖКТ, не вызывают кровотечений, появления язв. Действуют только на воспаленное, больное место. Кроме того, они не разрушают хрящевую ткань. Применяют эти средства при амбулаторном лечении, в условиях стационара. К побочным эффектам относят:

  • головокружение;
  • сонливость;
  • повышение давления;
  • одышку;
  • утомляемость;
  • нарушение пищеварения;
  • аллергию.

Побочные эффекты

Противовоспалительные нестероидные препараты используются во многих областях медицины, но необходимо очень внимательно отнестись к их применению. Делать это стоит только по рекомендации врача, который вас обследовал, потому что имеются побочные эффекты:

  1. Возникновение язв и кровотечений в желудке, двенадцатиперстной кишке.
  2. Нарушение функции почек.
  3. Проблемы со свертыванием крови.
  4. Аллергические реакции.
  5. Появление некроза тканей при инъекциях.
  6. Поражение печени.
  7. Проблемы со слухом, зрением.
  8. Головокружения, обмороки.
  9. Разрушение внутрисуставных хрящей.

Видео о болезнях при которых применяют НПВС

Посмотрите видео, и вы узнаете, как принимать нестероидные противовоспалительные препараты. Наглядно увидите, как они действуют на воспаленное место. Вы узнаете, как избежать тяжелых осложнений от применения этих препаратов. Почему категорически запрещено запивать их газированными напитками, и какую пищу следует исключить из рациона во время лечения.

titleЕда и лекарства. Опасные сочетания (нестероидные противовоспалительные средства)

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Рассказать друзьям:

sovets.net

Что такое НПВС? Список препаратов, показания к применению

Что такое НПВС в медицине? Аббревиатура НПВС расшифровывается как нестероидные противовоспалительные средства. Это группа препаратов, обладающих обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Они уменьшают боль, воспаление и лихорадку.

Для человеческого организма все нестероидные противовоспалительные средства – чужеродные вещества. В организме человека есть собственная противовоспалительная система. Она запускается в случае стресса или травмы. Главное противовоспалительное действие осуществляют ряд стероидные гормоны надпочечников (глюкокортикоиды). Их синтетические аналоги используют при изготовлении гормональных противовоспалительных препаратов. «Нестероидные» означает, что лекарственные средства из группы НПВС не относятся к группе стероидных гормонов. Они лишены ряда побочных действий препаратов этой группы.

Как расшифровывается НПВС в медицине

Механизм действия НПВС

Постоянными признаками почти всех заболеваний являются боль, воспаление и высокая температура тела. В организме человека эти 3 феномена, характерные для болезни, контролирует группа биологически активных веществ – простагландинов. Их выработка происходит в пораженных патологическим процессом тканях. Простагландины обладают разнообразной биологической активностью:

  • являются медиаторами воспаления – вызывают местное расширение сосудов, отёк, выход жидкости из кровеносного русла в ткани, миграцию лейкоцитов;
  • повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности;
  • усиливают реакцию гипоталамических центров терморегуляции к внешним пирогенам, которые образуются в организме под влиянием вирусов, микробов, токсинов.

Главным и общим элементом механизма действия НПВС является подавление синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты путём угнетения фермента циклооксигеназы, в результате чего устраняется воспаление, боль, снижается температура.

Большинство НПВС оказывают выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие. Они не только устраняют температуру и воспаление, но и оказывают влияние на свёртываемость крови, делают её более текучей. По этой причине НПВС врачи широко используют в лечении ряда сердечно-сосудистых заболеваний (атеросклероза, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности).

При воспалительных заболеваниях врачи часто назначают стероидные средства. Они достаточно эффективные, но оказывают выраженное побочное действие. НПВС менее опасные, они широко применяются в различных отраслях медицины. Нестероидные противовоспалительные средства врачи Юсуповской больницы используют в составе комплексной терапии заболеваний мышц, суставов и нервных стволов (миозитов, артритов, невритов) и многих других болезней, которые протекают с воспалительными поражениями тканей.

Показания к применению НПВС

НПВС ревматологи Юсуповской больницы применяют для лечения ревматических заболеваний:

  • ревматизма;
  • ревматоидного артрита;
  • болезни Бехтерева;
  • подагрического и псориатического артрита;
  • болезни Рейтера.

При данных заболеваниях НПВС оказывают симптоматическое действие, не оказывая влияния на механизм развития болезни. Замедлить деструктивный процесс при ревматоидном артрите, предотвратить деформацию суставов препараты группы НПВС не могут. Они уменьшают боль, скованность в суставах на начальных стадиях болезни. Согласно данным последних научных исследований, некоторые НПВС могут ускорять разрушение хрящевой и костной ткани.

При заболеваниях опорно-двигательного аппарата неревматического характера (ушибах, растяжениях, миозитах, тендовагинитах) НПВС применяют внутрь или в виде инъекций. Весьма эффективны формы НПВС для наружного применения – мази, гели, крема.

Что такое НПВС в медицине (неврологии)? Неврологи назначают нестероидные противовоспалительные средства при люмбаго, радикулите, миалгии (мышечных болях). Часто одновременно применяют комбинации различных форм выпуска препаратов (мазь и таблетки, растворы для инъекций и гель). Препараты группы НПВС эффективны при всех видах колик. Они устраняют боль и не вызывают дополнительного спазма гладких мышц внутренних органов.

НПВС показаны при выраженных болевых синдромах различного происхождения: головной и зубной боли, в послеоперационном периоде. Их применяют для купирования болевого синдрома при первичной дисменорее и для снижения объёма кровопотери. Гинекологи рекомендуют женщинам принимать накануне менструации и в течение трёх дней месячных напроксен, ибупрофен.

Нестероидные противовоспалительные средства, оказывающие жаропонижающее действие, принимают при температуре тела выше 38,5 °С. С целью профилактики образования тромбов пациенты используют ацетилсалициловую кислоту в низкой дозировке. Аспирин назначают для профилактики инфарктов и инсультов при различных формах ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты и противопоказания к приёму НПВС

Препараты группы НПВС оказывают негативное воздействие на желудок и кишечник, почки, печень, кровь, нервную систему. Наиболее часто от приема НПВС страдает слизистая желудка и двенадцатиперстной кишки. У пациентов возникает тошнота, рвота, понос, боли в подложечной области. Гастропатиям наиболее подвержены пациенты пожилого возраста, страдающие язвенной болезнью, принимающие одновременно с НПВС глюкокортикостероидные препараты. Для защиты слизистой оболочки желудка гастроэнтерологи Юсуповской больницы назначают пациентам с высокой степенью риска развития осложнений при приёме омепразол, эзомепразол, лансопразол и другие ингибиторы протонной помпы.

При приёме НПВС в течение длительного времени может развиться поражение печени в виде тяжёлого токсического гепатита или преходящих нарушений функции органа повышением уровня трансаминаз в крови. Печень чаще всего поражается при приёме фенилбутазона, индометацина, аспирина. При поражении печени может снизиться диурез, развиться острая почечная недостаточность, нефротический синдром. Наибольшую опасность для почек представляют ибупрофен и напроксен.

При длительном приёме высоких доз НПВС нарушаются процессы свёртывания крови, угнетается красный росток кроветворения, возникает анемия. Наиболее опасными в отношении побочных эффектов со стороны системы крови являются диклофенак, пироксикам, бутадион. Нежелательные эффекты со стороны нервной системы возникают при приёме индометацина, аспирина. Они проявляются шумом в ушах, головной болью, тошнотой, а иногда и рвотой, нарушениями психического равновесия.

Врачи Юсуповской больницы не рекомендуют применять НПВС пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  • язвой желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • бронхиальной астмой;
  • эпилепсией, паркинсонизмом, психическими расстройствами;
  • геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией;
  • артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

НПВС не назначают беременным и кормящим грудью женщинам, при индивидуальной непереносимости препаратов.

Невзирая на то, что большинство НПВС можно приобрести в аптеке без рецепта, врачи клиники неврологии не рекомендуют принимать их без консультации специалиста. Позвоните по телефону Юсуповской больницы, запишитесь на приём к врачу, пройдите комплексное обследование с помощью аппаратов ведущих мировых производителей. После получения результатов инструментальных и лабораторных исследований врач назначит наиболее эффективные и безопасные НПВС.

Автор

Как расшифровывается НПВС в медицине Полина Юрьевна Вахромеева

Врач-невролог

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • «Диагностика». — Краткая Медицинская Энциклопедия. — М.: Советская Энциклопедия, 1989.
  • «Клиническая оценка результатов лабораторных исследований»//Г. И. Назаренко, А. А. Кишкун. г. Москва, 2005 г.
  • Клиническая лабораторная аналитика. Основы клинического лабораторного анализа В.В Меньшиков, 2002 .

Наши специалисты

Владимир Владимирович Квасовка

Заместитель генерального директора по медицинской части, врач-терапевт, врач-гастроэнтеролог, кандидат медицинских наук

Алексей Сергеевич Смычков

Врач функциональной диагностики, кандидат медицинских наук

Илья Андреевич Гудков

Врач-анестезиолог-реаниматолог, врач-кардиолог, врач функциональной диагностики

Валерия Владимировна Борзецовская

Врач-эндоуролог высшей категории

Цены на услуги *

*Информация на сайте носит исключительно ознакомительный характер. Все материалы и цены, размещенные на сайте, не являются публичной офертой, определяемой положениями ст. 437 ГК РФ. Для получения точной информации обратитесь к сотрудникам клиники или посетите нашу клинику.

Скачать прайс на услуги

Мы работаем круглосуточно


yusupovs.com

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о