Какие лекарства относятся к антибиотикам – Раздел Лучшие антибиотики: Бактериостатические антибиотики (Зитромакс, азитромицин); бактерицидные антибиотики (Ципроксин). Правила лечения антибиотиками. Приём антибиотиков с широким спектром действия. Лучшие антибиотики. Какой антибиотик лучше

Содержание

Антибактериальные препараты – 8 групп антибиотиков, список лучших

Антибактериальные препараты – 8 групп антибиотиков, список лучших

Антибактериальные препараты – особая группа лекарственных средств. Основная их цель – уничтожение бактериальной инфекции в организме. В соответствии с типом возбудителя подбирается и антибиотик. Многообразие патогенных агентов обуславливает большое количество видов этой группы препаратов.

Группы антибиотиков – классификация

Антибактериальные препараты – это продукты жизнедеятельности (натурального происхождения или синтетические аналоги) живых бактериальных микроорганизмов, которые призваны избирательно подавлять развитие клеток других организмов. Впервые термин «антибиоз» (жизнь против жизни) предложил Пастер, а вещества, реализующие этот процесс, начали именовать антибиотиками. Эта группа включает сотни препаратов, различных по химическому составу и структуре.

Они отличаются также по спектру и механизму работы, однако действие антибиотиков всегда направлено против патогенных микроорганизмов.

В соответствии с химическим составом их и объединяют в следующие группы:

  • b-лактамы: пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы, монолактамы;
  • макролиды и группа линкомицина;
  • тетрациклины;
  • хлорамфениколы;
  • аминогликозиды;
  • полиены;
  • прочие (антибиотики различного химического строения).

Антибактериальные препараты – список

Постоянное изменение патогенных микроорганизмов, устойчивость их к воздействию препаратов требует постоянного совершенствования лекарственных средств. Ученые непрерывно работают над созданием новых антибактериальных средств. В связи с этим список антибиотиков постоянно расширяется. Однако существуют лекарственные средства, которые лучше других зарекомендовали себя в процессе лечения, чаще используются во врачебной практике – лучшие антибиотики по мнению врачей. При этом схожее название антибиотиков совсем не означает их аналогичность.

пенициллиновая группа антибиотиков

Препараты пенициллины

Пенициллиновая группа антибиотиков – одна из старейших. Входящие в состав препаратов вещества продуцируются многими видами плесени из рода Penicillium. Они обладают эффективностью в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов. По своему строению это бета-лактамы. Главной особенностью этих соединений является наличие в составе молекулы четырехчленного бета-лактамного кольца.

Такая структура обуславливает уникальные терапевтические свойства пенициллинов, среди которых:

  • низкая токсичность;
  • редкие побочные эффекты;
  • большой диапазон дозировок.

По своему химическому строению современные пенициллины весьма разнообразны. С учетом данной особенности выделяют 6 основных групп пенициллинов:

  1. Естественные пенициллины: бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин.
  2. Изоксазолпенициллины: клоксациллин, оксациллин.
  3. Амидинопенициллины: амдиноциллин, ацидоциллин.
  4. Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.
  5. Карбоксипенициллины: тикарциллин, карбенициллин.
  6. Уреидопенициллины: азлоциллин, мезлоциллин.

Препараты макролиды

Антибиотики макролиды – большой класс антибактериальных препаратов. В основе их химической структуры находится макроциклическое лактонное кольцо. Оно и обуславливает частично антибактериальный эффект макролидов: нарушение синтеза белка на рибосомах клетки патогенных микроорганизмов. В результате таких изменений наблюдается выраженный бактериостатический эффект – торможение развития бактерий.

Некоторые из этих лекарств именуются антибактериальными препаратами обладающими антихеликобактерной активностью (Омепразол). Кроме антибактериального действия, макролиды обладают:

  • иммуномодулирующей активностью;
  • противовоспалительным действием.

Макролиды относятся к группе малотоксичных антибиотиков, поэтому часто применяются в клинической практике. Они показывают высокую эффективность в отношении грамположительных кокков, внутриклеточных форм бактерий:

Для лечения врачами используются различные типы макролидов:

  • 14-членные – Эритромицин, Кларитромицин;
  • 15-членные – Азитромицин;
  • 16-членные – Мидекамицин, Джозамицин.

Антибиотики цефалоспорины

антибиотики макролиды

Цефалоспориновая группа является одним из самых обширных классов антибактериальных средств. Высокая их эффективность и низкая токсичность обуславливают частую применяемость. Среди основных свойств цефалоспоринов необходимо выделить:

  • выраженное бактерицидное действие;
  • широкий терапевтический диапазон;
  • синергизм с аминогликозидами;
  • разрушаются β-лактамазами расширенного спектра.

Чтобы разграничивать большое количество лекарственных средств этой группы, нередко медики разделяют их на пероральные и парентеральные (по преимущественной активности). Однако большее распространение получила классификация цефалоспоринов по поколениям. Она отражает не только историю совершенствования этой группы лекарственных средств, но и степень их эффективности.

I поколение

II поколение

III поколение

IV поколение

Парентеральные

Цефалотин Цефазолин

Цефуроксим Цефокситин Цефотетан

Цефотаксим Цефтриаксон Цефоперазон сульбактам

Цефепим Цефпиром

Пероральные

Цефалексин Цефадроксил

Цефаклор Цефуроксимаксетил

Цефиксим Цефтибутен

Антибиотики фторхинолоны

Если проследить историю развития этой группы антибиотиков, то препараты фторхинолоны длительное время использовались исключительно для лечения инфекций мочевыводящих путей. Однако детальное изучение свойств и механизмов действия этой группы позволило сделать выводы относительно возможности широкого применения фторхинолонов в медицине при лечении системных инфекций. В результате они стали одной из самых динамично развивающихся групп антибактериальных средств. Отчасти это обусловлено и широким спектром действия.

Сейчас в медицинской практике используется 4 поколения фторхинолонов. Усовершенствование этой группы антибиотиков охватило широкий спектр патогенных микроорганизмов. В зависимости от типа бактерии, выраженности симптомов заболевания, состояния больного врачи принимают индивидуально решение о назначении того или иного лекарства.

I поколение – нефторированные

II поколение – «грамотрицательные»

III поколение – «респираторные»

IV поколение – «респираторные» + «антианаэробные»

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая кислота

Ципрофлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ломефлоксацин

Спарфлоксацин

Левофлоксацин

Моксифлоксацин

Антибиотики аминогликозиды

Аминогликозиды – группа синтетических и полусинтетических, природных антибиотиков, которые схожи по химическому строению, спектру противомикробной активности. Свое название они получили из-за наличия в молекуле аминосахаридов, которые соединены гликозидной связью и имеют агликоновый фрагмент – гексозу. Количество остатков аминосахаров у разных аминогликозидов разное. За счет этого аминогликозиды – антибактериальные препараты широкого спектра действия.

Аминогликозиды принято различать по спектру действия и механизму возникновения резистентности. Согласно этим факторам, выделяют 4 поколения аминогликозидов:

  • 1 поколение: Стрептомицин, Канамицин, Мономицин;
  • 2 поколение: Гентамицин;
  • 3 поколение: Тобрамицин, Амикацин, Нетилмицин;
  • 4 поколение:
    Изепамицин.
антибактериальные препараты широкого спектра действия

Антибиотики амфениколы

Главным антибиотиком из этой группы препаратов является хлорамфеникол. По своей структуре это продукт жизнедеятельности Streptomyces venezuelae. Стереоизомер, присутствующий в составе, обладает выраженными антибактериальными свойствами. Благодаря данному компоненту, амфениколы – антибактериальные препараты широкого спектра. Они проявляют эффективность в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, спирохет и даже некоторых вирусных форм (возбудители пситтакоза, трахомы).

Данные антибактериальные препараты нередко становятся препаратами выбора при неэффективной терапии пенициллинами, сульфаниламидами:

  • Синтомицин
  • Левомицетин.

Монобактамы и карбапенемы

антибактериальные препараты широкого спектра

Антибиотики монобактамы отличаются от других антибактериальных средств сверхшироким спектром действия. К помощи этих лекарств врачи прибегают в тех случаях, когда отмечается отсутствие эффекта от применения других антибиотиков. Нередко их именуют резервными и применяют для терапии тяжелых внутри больничных инфекций. Представителем монобактамов является азтреонам.

К карбопенемам, антибиотикам со схожими свойствами, относятся:

  • Меропенем;
  • Эр-тапенем;
  • Имипенем-циластатин.

Бактериофаги – препараты антибактериального действия

антибиотики монобактамы

Когда пациенту показана антибактериальная терапия, препараты врачи подбирают с учетом возбудителя заболевания. Нередко в современной практике используются бактериофаги – антибактериальные препараты природного происхождения. По сути, это микроорганизмы, которые способны точечно уничтожать только болезнетворные бактерии. Существуют и комбинированные фаги:

  • коли-протейный;
  • клебсиелл поливалентный;
  • Секстафаг (поливалентный).

Использование антибактериальных препаратов

антибактериальная терапия препараты

Правильное применение антибиотиков позволяет в несколько раз сократить продолжительность лечения. При назначении препарата широкого спектра действия можно наблюдать снижение показателей смертности при угрожающих жизни инфекциях (сепсис, перитонит). Важное значение имеет соблюдение показаний для применения лекарства, правильный подбор препарата, дозировки и кратности приема лекарственного средства.

Показания для приема антибиотиков

При необходимости назначения медицинских препаратов врачи пользуются рекомендациями ВОЗ. При этом антибиотики распределяют по группам согласно необходимости использования. Данная градация разработана с целью снижения растущей угрозы антибиотикорезистентности в мире, для сохранения эффективности антибактериальных препаратов.

Показания к применению антибиотиков регулярно пересматривают. Среди основных можно выделить:

  • инфекции бактериальной этиологии: заболевания верхних дыхательных путей, органов ЖКТ, малого таза;
  • воспалительные процессы, сопровождающиеся поражением органов бактериями – антибиотики при воспалении используют как дополнительные препараты.

Антибиотики не используются при:

  • острых респираторных инфекциях;
  • острых кишечных инфекциях с не выявленным возбудителем;
  • лихорадках, лейкоцитозах, бактериальная природа которых не доказана.

Чувствительность к антибактериальным препаратам

Перед назначением препаратов врачи устанавливают чувствительность к антибиотикам. Этот метод помогает подобрать эффективный препарат для лечения в конкретном случае. Определение чувствительности бактерий к антибактериальным препаратам возможно 2 методами:

  1. Диффузионные: с использованием дисков с антибиотиками и с помощью Е-тестов.
  2. Методы разведения: в жидкой питательной среде, в агаре.

Прием антибиотиков

Лечение антибиотиками должно инициироваться исключительно врачами. Специалисты определяют необходимость применения, тип препарата и подбирают дозировку лекарства. После того, как установлено какие антибиотики использовать врачи придерживаются определенных правил при лечении:

  1. Правило соответствия – используют в соответствии с типом возбудителя.
  2. Правило ограничения – дозировка определяется врачом.
  3. Правило сочетания – комбинировать можно не все антибиотики.
  4. Правило длительности – при отсутствии эффекта бактерицидный антибиотик заменяют или отменяют через трое суток, бактериостатический – спустя 5 суток.

 

Антибиотики в таблетках: список, назначение и характеристика

Антибиотики в таблетках представляют собой вещества, которые препятствуют росту микроорганизмов и, как следствие, убивают их. Используются для лечения патологий инфекционного характера. Могут быть 100% натуральными и полусинтетическими. Итак, какие лекарства относятся к антибиотикам?

антибиотики

Назначение антибиотиков универсального характера

Прописывание описываемых лекарственных средств оправдано в следующих случаях:

  1. Терапия подбирается на основе клинических симптомов, т.е. без определения возбудителя. Это актуально при активно протекающих недугах, например, менингите – человек может умереть буквально за пару часов, поэтому времени на сложные мероприятия нет.
  2. У инфекции не один, а несколько источников.
  3. Микроорганизм, являющийся причиной заболевания, невосприимчив к антибиотикам узкого спектра действия.
  4. Проводится комплекс профилактических мер после операции.

Классификация антибиотиков универсального характера

Рассматриваемые нами лекарственные средства можно разделить на несколько групп (с наименованиями):

  • пенициллины – Ампициллин, Амоксициллин, Тикарциллин;
  • тетрациклины – к ним относится препарат с одноименным названием;
  • фторхинолоны – Ципрофлоксацин, Левофлоксатин, Моксифлоксацин; Гатифлоксацин;
  • аминогликозиды – Стрептомицин;
  • амфениколы – Левомицетин;
  • карбапенемы — Имипенем, Меропенем, Эртапенем.

антибаотики

Это основной список.

Пенициллины

С открытием Бензилпенициллина ученые пришли к выводу, что микроорганизмы можно убить. Несмотря на то, что уже, как говорится, «много воды утекло», этот советский антибиотик не сбрасывается со счетов. Однако были созданы и другие пенициллины:

  • те, которые теряют свои качества, проходя через кислотно-щелочную среду ЖКТ;
  • те, которые не теряют свои качества, проходя через кислотно-щелочную среду ЖКТ.

Ампициллин и Амоксициллин

Отдельно следует остановиться на таких антибиотиках, как Ампициллин и Амоксициллин. По действию практически не отличаются друг от друга. Способны справиться с:

  • грамположительными инфекциями, в частности, стафилококками, стрептококками, энтерококками, листериями;
  • грамотрицательными инфекциями, в частности, кишечной и гемофильной палочкой, сальмонеллой, шигеллой, возбудителями коклюша и гонореи.

А вот фармакологические свойства у них разные.

Ампициллин характеризуется:

  • биодоступность – не более половины;
  • период выведения из организма – несколько часов.

Суточная доза варьируется в диапазоне от 1000 до 2000 мг. Ампициллин, в отличие от Амоксициллина, можно ввести парентерально. При этом инъекции могут делаться и внутримышечно, и внутривенно.

В свою очередь, Амоксициллин характеризуется:

  • биодоступность – от 75 до 90%; не зависит от приема еды;
  • период полувыведения – несколько дней.

Суточная доза варьируется в диапазоне от 500 до 1000 мг. Длительность приема – пять – десять дней.

Парентеральные пенициллины

Парентеральные пенициллины имеют одно важное преимущество перед Ампициллином и Амоксициллином – способность справиться с синегнойной палочкой. Она приводит к образованию гнойных ран и абсцессов, а также является причиной цистита и энтерита – инфицирования мочевого пузыря и кишечника соответственно.

В перечень самых распространенных парентеральных пенициллинов входит Тикарциллин, Карбенициллин, Пиперациллин.

антибиотики

Первый назначают при перитоните, сепсисе, септицемии. Эффективен в лечении гинекологических, дыхательных и кожных инфекций. Выписывается пациентам, у которых иммунная система находится в неудовлетворительном состоянии.

Второй назначают при наличии микроорганизмов в брюшной полости мочеполовой системы, костной ткани. Вводится внутримышечно и, в сложных случаях, внутривенно посредством капельницы

Третий назначают при гное в брюшной полости, мочеполовой системе, костной ткани, суставов и кожи.

Улучшенные пенициллины

Ампициллин и Амоксициллин становятся бесполезными при наличии бета-лактамаз. Но великие умы человечества нашли выход из этой ситуации – синтезировали улучшенные пенициллины. Помимо основного активного вещества в них есть ингибиторы бета-лактамаз, это:

  1. Амоксициллин с добавлением клавулановой кислоты. Дженерики – Амоксиклав, Флемоклав, Аугментин. Реализуется в инъекциях и в форме для введения перорально.
  2. Амоксициллин с добавлением сульбактама. В аптеках называется Трифамоксом. Реализуется в таблетках и в форме для введения перорально.
  3. Ампициллин с добавлением сульбактама. В аптеках называется Амписидом. Реализуется в инъекциях. Применяется в больницах, при заболеваниях, которые сложно распознать обычному человеку.
  4. Тикарциллин с добавлением клавулановой кислоты. В аптеках называется Тиментином. Реализуется в форме для введения перорально.
  5. Пиперациллин с добавлением тазобактама. В аптеках называется Тациллином. Доставляется инфузионно капельно.

Тетрациклины

Тетрациклины не восприимчивы к бета-лактамазам. И в этом они стоят на ступеньку выше, чем пенициллины. Тетрациклины уничтожают:

  • грамположительные микроорганизмы, в частности, стафилококков, стрептококков, листерий, клостридий, актиномицетов;
  • грамотрицательные микроорганизмы, в частности, кишечную и гемофильную палочку, сальмонеллу, шигеллу, возбудителей коклюша, гонореи и сифилиса.

Их особенностью является прохождение через оболочку клетки, что позволяет убивать хламидии, микоплазмы и уреаплазмы. Однако им не доступна синегнойная палочка и протей.

Обычно встречается Тетрациклин. Также в список входит Доксициклин.

Тетрациклин

Бесспорно, тетрациклин – один из самых эффективных антибиотиков. Но у него есть слабые стороны. В первую очередь, недостаточная активность при высокой вероятности изменения микрофлоры кишечника. По этой причине следует выбирать тетрациклин не в таблетках, а в форме мази.

Доксициклин

Доксициклин по сравнению с Тетрациклином достаточно активен при невысокой вероятности изменения микрофлоры кишечника.

Фторхинолоны

Первые фторхинолоны, такие как Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Норфлоксацин, нельзя было назвать антибиотиками, относящимися к универсальным. Они были способны справиться только с грамотрицательными бактериями.

антибиотики

Современные же фторхинолоны, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Гатифлоксацин, являются антибиотиками универсального характера.

Недостаток фторхинолонов в том, что они препятствуют синтезу пептидогликана – своего рода строительного материала сухожилий. Вследствие этого они не разрешены лицам до 18 лет.

Левофлоксацин

Левофлоксацин выписывается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, бронхите и пневмонии, инфекции в ЛОР-органах, отите и синусите, при инфекции в коже, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей.

Длительность приема – семь, иногда десять, дней. Доза – 500 мг за один раз.

В аптеках продается как Таваник. Дженериками являются Леволет, Глево, Флексил.

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин выписывается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, ЛОР-органах, коже, а также в качестве профилактики после операции.

Длительность приема – от семи до десяти дней. Доза – 400 мг за один раз.

В аптеках продается как Авелокс. Дженериков мало. Основное действующее вещество входит в состав Вигамокса – капель для глаз.

Гатифлоксацин

Гатифлоксацин назначается при наличии микроорганизмов в дыхательных путях, ЛОР-органах, урогенитальном тракте, а также серьезных заболеваниях глаз.

Доза – 200 или 400 мг однократно.

В аптеках продается как Тебрис, Гафлокс, Гатиспан.

Аминогликозиды

Ярким представителем Аминогликозидов является Стрептомицин – препарат, о котором хотя бы раз в жизни слышал каждый человек. Он незаменим в лечении туберкулеза.

антибиотики

Аминогликозиды способны справиться с большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Стрептомицин

Отличается эффективностью. С его помощью можно вылечить не только туберкулез, но и такие заболевания, как чума, бруцеллез и туляремия. Что касается туберкулеза, то при использовании стрептомицина не важна локализация. Реализуется в уколах.

Гентамицин

Постепенно уходит в прошлое, так как является очень и очень спорным. Дело в том, что бывало повреждение слуха, вплоть до полной глухоты, чего совсем не ожидали врачи. При этом токсическое действие необратимо, т.е. после прекращения приема ничего не возвращается.

Амикацин

Амикацин назначается при перитоните, менингите, эндокардите, пневмонии. Реализуется в ампулах.

Амфениколы

В эту группу входит Левомицетин. Он назначается при брюшном тифе и паратифе, сыпном тифе, дизентерии, бруцеллезе, коклюше, кишечных инфекциях. Реализуется в форме инъекций и мази.

Карбапенемы

Карбапенемы предназначены для лечения тяжелых инфекций. Они способны справиться со многими бактериями, в том числе устойчивыми ко всем перечисленным выше антибиотикам.

Карбапенемом является:

  • Меропенем;
  • Эртапенем;
  • Имипенем.

Карбапенемы вводятся с привлечением специального дозатора.

антибиотики

Теперь вы знаете названия антибиотиков, какие лекарственные средства относятся к антибиотикам в таблетках, а какие – нет. Несмотря на это, ни при каких обстоятельствах не занимайтесь самолечением, а обратитесь за помощью к специалисту. Помните, что неправильный прием этих препаратов может серьезно подорвать здоровье. Будьте здоровы!

Лучший антибиотик широкого спектра действия

лучший антибиотик широкого спектра действия

Определить лучший антибиотик широкого спектра действия непросто – у разных препаратов разные особенности. Помимо того, что список противопоказаний и побочных эффектов существенно отличается, есть зависимость и от специфики бактериальной инфекции. Один антибиотик хорош при болезнях органов пищеварения, другой лучше подходит для лечения мочеполовой системы.

Безопасные антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия отличаются от простых антибиотиков тем, что могут уничтожать не один, а несколько видов бактерий. И все же даже у таких препаратов есть своя специфика. Если говорить о новых лекарствах с низким числом побочных эффектов, которые подходят для лечения детей и беременных женщин, можно выделить такие наименования:

  1. Аугментин. В составе препарата амоксициллин и клавулановая кислота в виде калиевой соли. Это лекарство особенно эффективно при болезнях верхних отделов органов дыхания. Также Аугментин применяется в терапии инфекций мочеполовых путей у женщин и мужчин и нагноениях мягких тканей. Помогает даже в случаях заражения бактериями, продуцирующими β-лактамазу, то есть нечувствительными к монотерапии амоксициллином в чистом виде.
  2. Сумамед. Это лекарство принадлежит к относительно новой группе макроидных антибиотиков. В составе – азитромицина дигидрат. Препарат обладает сильным действием и эффективен даже при стойких бактериальных инфекциях. Его можно считать универсальным, так как применяется во всех сферах медицины.
  3. Цефтриаксон. Сильный антибиотик третьего поколения с одноименным действующим веществом. Переносится обычно легко, применяется для лечения всех видов бактериальных инфекций, когда диагноз не уточнен. Противопоказан в 1 триместре беременности.

Самые лучшие антибиотики широкого спектра действия

Несмотря на то, что новейшие антибиотики, как правило, универсальны, иногда имеет смысл прибегнуть к препаратам старого типа, но натурального происхождения. Вот почему лекарство должен назначать врач. Для того, чтобы вы лучше ориентировались в наименованиях, мы подготовили для вас список самых лучших антибиотиков для детей широкого спектра действия. Следует помнить, что они могут применяться далеко не всегда:

Препараты из группы пенициллинов:

Препараты из группы цефалоспоринов:

  • Цефалексин;
  • Цефексим;
  • Цефилим.

Препараты группы макролидов:

  • Эритромицин;
  • самый лучший антииотик для детей широкго спектра действия
  • Кларитромицин.

Препараты группы тетрациклинов:

  • Доксициклин;
  • Минокциклин.

Препараты группы аминогликозидов:

  • Канамицин;
  • Азитромицин.

Препараты группы фторхинолонов:

 

Антибиотики широкого спектра действия. Классификация. Группы

Антибиотики широкого спектра действия. Классификация. Группы  

Антибиотики широкого спектра действия часто назначаются больным. Их противомикробное действие направлено на бактерии, вирусы, грибки и простейшие. Сегодня в распоряжении врачей имеется огромное количество антибиотиков. У них разное происхождение, химический состав, механизм антимикробного действия, антимикробный спектр и частота развития лекарственной устойчивости. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике.

 

Разнообразны группы антибиотиков. Однако все они имеют и сходные признаки:

  • Не проявляют заметное токсическое действие на организм.
  • Обладают выраженным избирательным действием на микроорганизмы.
  • Формируют лекарственную устойчивость.

Термин «антибиотик» внедрен в лексикон врачебной практики с момента получения и внедрения в лечебную практику пенициллина в 1942 году.

Первый антибиотик был открыт еще в 1929 году ученым Александром Флемингом. Биохимик англичанин Эрнст Чейн впервые получил антибиотик в чистом виде. Далее было начато их производство. А с 1940 года антибиотики уже активно использовались для лечения.

Сегодня производится более 30-и групп противомикробных препаратов. Все они имеют свой микробный спектр, имеют разную степень эффективности и безопасности.

Рис. 1. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «За открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».

Рис. 2. На фото «Спасительная плесень» пенициллина.

«Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», — эту запись в дневнике сделал Александр Флеминг, человек, который изобрёл пенициллин.

Кто вырабатывает антибиотики?

Антибиотики способны вырабатывать некоторые штаммы бактерий, грибки и актиномицеты.

Бактерии

  • Штаммы Bacillus subtilis образуют бацитрацин и субтилин.
  • Pseudomonas aeruginosa обладает способностью образовывать некоторые виды пиосоединений (пиоциназа, пиоцианин и др).
  • Bacillus brevis образует грамицидин и тиротрицин.
  • Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.
  • Bacillus polimixa образует полимиксин (аэроспорин).

Актиномицеты

Актиномицеты представляют собой грибковоподобные бактерии. Из актиномицетов получено более 200 антимикробных соединений антибактериальной, антивирусной и противогрибковой направленности. Самые известные из них: стрептомицин, тетрациклинин, эритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosus выделяют окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciens выделяют хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseus образует стрептомицин, маннозидострептомицин, циклогексимид и стрептоцин.

Грибки

Самые главные производители антибиотиков. Грибки вырабатывают цефалоспорин,

гризеофульвин, микофеноловую и пенициллиновую кислоты и др.

Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Aspergillus flavus образует пенициллин и аспергилловую кислоту.

Aspergillus fumigatus образует фумигатин, спинулозин, фумигацин (гельволевую кислоту) и глиотоксин.

Рис. 3. На фото колония сенной палочки — почвенной бактерии. Bacillus subtilis образует некоторые полипептидные антибиотики.

Рис. 4. На фото штаммы Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуют пенициллин.

Рис. 5. На фото колонии актиномицетов.

к содержанию ↑

Клеточная стенка бактерий и антибиотики

Окрашивание бактериальных клеток в разный цвет в зависимости от толщины клетки изобрел в 1884 году датский бактериолог Ганс Кристиан Йоахим Грам. Его метод окраски сыграл главную роль в разработке классификации бактерий.

Рис. 6. На фото строение бактериальной стенки грамположительных (справа) и грамотрицательных (слева) бактерий.

Грамотрицательные бактерии

У бактерий, которые при окрашивании по Граму приобретают красную или розовую окраску (грамотрицательные), клеточная стенка толстая, многослойная. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий служит защитой от некоторых антибиотиков — лизоцима и пенициллина. К тому же липидная часть внешнего листа мембраны этих бактерий выполняет роль эндотоксинов, которые, попадая в кровяное русло при заражении вызывают мощную интоксикацию и токсический шок.

Грамположительные бактерии

У бактериальных клеток, которые при окрашивании по Граму приобретают фиолетовую окраску (грамположительные), клеточная стенка тонкая. Внешний лист мембраны у них лишен липидного слоя — защиты от неблагоприятных условий. Такие бактерии легко повреждаются антибиотиками с бактериостатическим действием и антисептиками.

Рис. 7. На фото мазок, окрашенный по Граму. Видны грамположительные кокки синего цвета и грамотрицательные бациллы розового цвета.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков природного происхождения

Существуют следующие группы антибиотиков, различающиеся по химическому составу:

  • Бета-лактамные антибиотики.
  • Тетрациклин и его производные.
  • Аминогликозиды и аминогликозидные антибиотики.
  • Макролиды.
  • Левомицетин.
  • Рифампицины.
  • Полиеновые антибиотики.
к содержанию ↑

Группы антибиотиков синтетического происхождения (химиопрепараты)

Вещества, подавляющие рост и размножение бактерий синтетического происхождения правильно называть не антибиотиками, а химиопрепаратами. Сегодня их насчитывается 14 групп. Создавались химические соединения антимикробной направленности еще с начала XX века. Однако больших успехов на этом поприще ученые достигли с момента успехов синтетической химии. Первый химический препарат был синтезирован Паулем Эрлихом в 1907 году. Это был препарат для лечения сифилиса Сальварсан.

Сегодня 90% всех лекарственных препаратов, которые продаются в аптеках синтетического происхождения.

Рис. 8. На фото Сальварсан или «Препарат 606». Препарат создан Паулем Эрлихом на 606 попытке. 605 экспериментов по созданию химического препарата для лечения сифилиса были неуспешными.

Сульфаниламиды

Эта группа химиопрепаратов представлена Норсульфазолом, Сульфазином, Сульфадимезином, Сульфапиридазином, Сульфамоно- и Сульфадиметоксинами. Уросульфан широко применяется в урологической практике. Бисептол является комбинированным препаратом, который содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

Препараты группы сульфаниламидов блокируют в клетке образование факторов роста — специальных химических веществ, которые принимают участие в обменных процессах. Применение сульфаниламидов ограничено из-за их параллельного воздействия на клетки человека.

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований

Аналоги изоникотиновой кислоты и азотистых оснований широко применяются при лечении туберкулеза. Препараты этой группы: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Этионамид, Протионамид и ПАСК.

Производные нитрофурана

Производные нитрофурана обладают противомикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамотрицательных бактерий, хламидий и трихомонад. Препараты этой группы представлены Фурациллином, Фуразолидоном и др., а также производными нитро-имидазола — Метронидазолом и Тинидазолом. Они блокируют процессы синтеза дочерних молекул ДНК.

Группа хинолонов/фторхинолов

Препараты этой группы проявляют активность в отношении грамотрицательных бактерий. Они представлены налидиксиновой кислотой, производными хинолонтрикарбоновой кислоты и производными хиноксалина. По мере введения этих препаратов в клиническую практику, их разделили на 4 поколения. Высокая антимикробная активность фторхинолов послужила поводом к разработке лекарственных форм для местного применения — ушных и глазных капель.

Производные имидазола

Производные имидазола (клотримазол, кетоконазол, миконазол и др.) обладают мощной активностью в отношении паразитических простейших и грибков. Широко применяются при трихомониазе, амебиазе и грибковых инфекциях. Метронидазол проявляет активность в отношении возбудителя язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки Helicobacter pylori.

Производные оксихинолина

Препараты этой группы активны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе в отношении штаммов, проявляющих устойчивость к антибиотикам. Некоторые из них активны в отношении простейших (Хиниофор), другие — в отношении дрожжеподобных грибков рода Candida (Нитроксолин).

Рис. 9. Пути введения антибиотиков.

к содержанию ↑

Группы антибиотиков по механизму ингибирующего действия на разные структуры клетки

Антибиотики губительно действуют на микробную клетку. Их «мишенью» являются клеточная стенка, цитоплазматическая мембрана, рибосомы и нуклеотид.

Антибиотики, влияющие на клеточную стенку

Данная группа препаратов представлена пенициллинами, цефалоспоринами и циклосерином.

Пенициллины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран. Этот фермент вырабатывают только растущие клетки.

Антибиотики, подавляющие синтез рибосомных белков

Самая многочисленная группа антибиотиков, которые продуцируются актиномицетами. Она представлена аминогликозидами, группой тетрациклина, левомицетином, макролидами и др.

Стрептомицин (группа аминогликозидов) оказывает антибактериальное действие способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды.

Тетрациклины нарушают связывание аминоацил-тРНК с комплеском рибосомы-матрица, в результате чего подавляется синтез белка рибосомами.

У мелких бактерий, внутриклеточных паразитов, тетрациклины подавляют окисление глутаминовой кислоты — исходного продукта в реакциях энергетического метаболизма. Левомицетин, линкомицин и макролиды подавляют пептидилтрансферазную реакцию с 50 S субъединицей рибосомы, что ведет к прекращению синтеза белка бактериальной клеткой.

Антибиотики, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны

Цитоплазматическая мембрана располагается под клеточной стенкой и представляет собой липопротеин (до 30% липидов и до 70% протеинов). Антибактериальные препараты, которые нарушают функцию цитоплазматической мембраны, представлены полиеновыми антибиотиками (Нистатин, Леворин и Амфотерицин В) и Полимиксином. Полиеновые антибиотики адсорбируются на цитоплазматической мембране грибков и связываются с ее веществом эргостеролом. В результате этого процесса клеточная мембрана теряет макромолекулы, что приводит к обезвоживанию клетки и ее гибели.

Антибиотики, которые ингибируют РНК-полимеразу

Данная группа представлена рифампицинами, которые продуцируются актиномицетами. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 10. Повреждение мембраны бактериальной клетки антибиотиками приводит ее к гибели (компьютерное моделирование).

Рис. 11. На фото момент синтеза белка из аминокислот рибосомой (слева) и трехмерная модель рибосомы бактерии Haloarcula marismortui (справа). Именно рибосомы часто становятся «мишенью» для многих антибактериальных препаратов.

Рис. 12. На фото момент удвоения ДНК вверху и молекула РНК внизу. Рифампицин подавляет активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

к содержанию ↑

Классификация антибиотиков по воздействию на микробную клетку

Антибиотики обладают разным действием на бактерии. Одни из них останавливают рост бактерий (бактериостатики), другие — убивают (бактериоцидное действие).

Антибиотики с бактериоцидным действием

Препараты этой группы убивают бактериальную клетку. К ним относятся бензилпенициллин, его полусинтетические производные, цефалоспорины, фторхинолоны, аминогликозиды, рифампицины.

Антибиотики, обладающие бактериостатическим эффектом

Препараты этой группы останавливают рост микробов. Бактерии, не достигшие определенных размеров, не способны к размножению и быстро погибают, поэтому бактериостатический эффект равен по силе бактериоцидному. К антибиотикам этой группы относятся тетрациклины, макролиды и аминогликозиды.

Рис. 13. На антибиотики, как и на другие лекарственные препараты может развиться аллергия. На фото разные проявления аллергии (кожная форма).

к содержанию ↑

Антибиотики узкого и широкого спектра действия

По воздействию на микробы антибиотики подразделяются на две группы: широкого спектра действия (основная масса антимикробных препаратов) и узкого.

Антибиотики узкого спектра действия

а) Бензилпенициллин обладает активностью в отношении гноеродных кокков, грамположительных бактерий и спирохет.

б) Противогрибковые препараты природного происхождения Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Обладают активностью в отношении грибков и простейших.

Антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики широкого спектра действия проявляют активность в отношении целого ряда грамотрицательных и грамположительных бактерий. Некоторые из них губительно действуют на внутриклеточные паразиты — риккетсии, хламидии и микоплазмы. Антибиотики широкого спектра действия представлены цефалоспоринами третьего поколения, тетрациклинами, левомицетином, аминогликозидами, макролидами и рифампицином.

Рис. 14. Для детей широко используются таблетированные формы, суспензии и сиропы. Для подростков – таблетки и капсулы.

к содержанию ↑

Антибиотики широкого спектра действия: краткая характеристика

Пенициллины

Пенициллины естественного происхождения считаются антибиотиками узкого спектра действия. Наиболее активно в медицинской практике применяется бензилпенициллин и феноксипенициллин. Препараты активны в отношении грамположительных бактерий и кокков.

Изоксалпенициллины

80–90% штаммов Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк) устойчивы к пенициллину, так как способны вырабатывать ферменты (пенициллиназы), разрушающие одну из составных частей молекулы всех пенициллинов — бета-лактамного кольца. С 1957 года начата разработка полусинтетических антибактериальных препаратов. Учеными были разработаны антибиотики, устойчивые к действию фермента стафилококков (изоксалпенициллины). Основными антистафилококковыми препаратами из них являются оксациллин и нафтициллин, которые широко применяются при лечении стафилококковой инфекции.

Пенициллины с расширенным спектром активности

К пенициллинам расширенного спектра действия относятся:

  • аминопенициллины (не убивают синегнойную палочку),
  • карбоксипенициллины (активны в отношении синегнойной палочки),
  • уреидопенициллины (активны в отношении синегнойной палочки).
Аминопенициллины (Ампициллин и Амоксициллин)

Препараты этой группы проявляют активность в отношении Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Streptococcus pneumoniae.

Препараты широко применяются при лечении инфекциях верхних дыхательных путей, в практике ЛОР-врачей, заболеваниях мочевыводящей системы и почек, желудочно-кишечного тракта, в том числе при лечении язвенной болезни желудка, причиной которого является Helicobacter pylori и менингите.

Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин, Карфециллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa).

Уреидопенициллины (Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин)

Как и аминопенициллины, препараты этой группы эффективны при целом ряде инфекций, включая синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa) и клебсиеллу (Klebsiella spp.)

В медицинской практике сегодня применяется только Азлоциллин.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины разрушаются ферментами стафилококков бета-лактамазами.

Преодолеть ферменты стафилококков могут соединения — ингибиторы бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам). Пенициллины, защищенные от разрушающего действия стафилококкового фермента, называются ингибиторозащищенными. Они представлены Амоксициллином/Клавуланатом, Ампициллином/Сульбактамом, Амоксициллином/Сульбактамом, Пиперациллином/Тазобактамом, Тикарциллином/Клавуланатом. Ингибиторозащищенные пенициллины широко применяются для лечения инфекций различной локализации, используются при предоперационной профилактики в абдоминальной хирургии.

Цефалоспорины

Самую большую группу антибиотиков представляют цефалоспорины. Они охватывают широкий антимикробный спектр, обладают высокой бактерицидной активностью и высокой устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков. Цефалоспорины подразделяются на 4 поколения. Цефалоспорины 3 и 4 поколения обладают широким спектром антимикробного действия. В основе данного деления лежит спектр антимикробной активности и устойчивость к бета-лактамазам. Цефалоспорины убивают микробную клетку путем подавления синтеза пептидогликана (муреина) — основного компонента их клеточных мембран.

Цефалоспорины 3-го поколения представлены Цефиксимом, Цефотаксимом, Цефтриаксоном, Цефтазидимом, Цефоперазоном, Цефтибутеном и др. Цефалоспорины 4-го поколения — Цефепимом и Цефпиромом.

Высокая эффективность цефалоспоринов и низкий токсический эффект сделали эти антибиотики одними из самых популярных в клиническом использовании среди всех антимикробных препаратов.

Тетрациклины

Применение препаратов группы тетрациклина сегодня ограничено. Причиной этому являются побочные действия этих антибиотиков и появление большого количества случаев устойчивых к тетрациклинам микроорганизмов. Природный антибиотик Тетрациклин и полусинтетический антибиотик Доксициклин сегодня применяют при хламидиозах, риккетсиозах, некоторых заболеваниях, передающихся от животных человеку (зоонозах) и тяжелом течении угревой сыпи.

Аминогликозиды

Аминогликозиды приводят микробную клетку к гибели способом блокировки субъединицы 30S рибосомы и нарушением считывания генетического кодонов, в результате чего образуются ненужные микробу полипептиды. По мере введения аминогликозидов в медицинскую практику выделяются 4 поколения антибиотиков этой группы.

  • I поколение представлено Стрептомицином, Неомицином, Канамицином, Мономицином.
  • II поколение — Гентамицином.
  • III поколение — Тобрамицином, Амикацином, Нетилмицином, Сизомицином.
  • IV поколение — Изепамицином.

Аминогдикозиды применяются для лечения тяжелых заболеваний, таких как чума, туберкулез, туляремия и др. Они обладают опасными побочными действиями, в связи с чем, их применение в медицинской практике ограничено (поражение почек, слуховых и диафрагмальных нервов).

Макролиды

Макролиды- самые нетоксичные антибиотики. Они обладают высокой степенью безопасности и хорошо переносятся больными. Препараты этой группы представлены Эритромицином, Спирамицином, Джозамицином и Мидекамицином — природными антибиотиками и Кларитромицином, Азитромицином, Мидекамицином ацетатом и Рокситромицином — полусинтетического происхождения.

Назначаются макролиды в основном при инфекциях, вызванных грамположительными кокками и внутриклеточными паразитами — микоплазмами и хламидиями, а также легионеллами.

Рифампицины

Рифампицины являются полусинтетическими производными природного антибиотика Рифамицина, который продуцируется актиномицетами. Антибиотики широко применяются для лечения туберкулеза и лепры. Рифампицины подавляют активность ДНК-зависимой РНК-полимеразы, что приводит к блокировке синтеза белка при переносе информации из ДНК на РНК.

Рис. 15. На фото использование диско-диффузионного метода определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам.

Рис. 16. На схеме отображены зоны подавления роста микроорганизмов антибиотиками.

Рис. 17. На фото слева колонии бактерий проявляют устойчивость к таблеткам антибиотиков. Справа рост вокруг таблеток отсутствует, значит, бактерии чувствительны к антибиотикам.

Рис. 18. Более чем в два раза за последние пять лет в РФ вырос рынок антибиотиков. Как говорится, есть спрос — есть предложение. Домашние аптечки россиян переполнены антимикробными препаратами. Микроорганизмы с каждым годом проявляют все большую устойчивость, на преодоление которой требуются более продолжительные курсы лечения и новые антибиотики.

 

Антибиотики широкого спектра действия являются универсальными солдатами в борьбе с многочисленными болезнетворными микробами. Классификация антибиотиков претерпела множество изменений со времени их применения в клинической практике. Существует много групп антибиотиков. Однако их всех объединяет выраженное избирательное действие на микроорганизмы и незначительное токсическое действие на макроорганизм.

  ССЫЛКИ ПО ТЕМЕСтатьи раздела «Антибактериальные препараты»Самое популярное

ПОНРАВИЛАСЬ СТАТЬЯ?

Подпишитесь на нашу рассылку!

   Статьи раздела «Антибактериальные препараты»  Новые статьи  Популярные статьи  Похожие статьи О микробах и болезнях © 2020 Наверх

Отправить ответ

avatar
  Подписаться  
Уведомление о