Тамифлю: инструкция по применению, цена в аптеке, отзывы при приеме детьми, аналоги
Закрыть- Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
- Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
- Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
- Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
- Врачи
- Клиники
- Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
- Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
- [М] Магнитотерапия .. Мутация
- [Н] Наркоз .. Нистагм
- [О] Общий анализ крови .. Отек
- [П] Паллиативная помощь .. Пульс
- [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
- [С] Секретин .. Сыворотка крови
- [Т] Таламус .. Тучные клетки
- [У] Урсоловая кислота
- [Ф] Фагоциты .. Фолиевая кислота
- [Х] Химиотерапия .. Хоспис
- [Ц] Цветовой показатель крови .. Цианоз
- [Ш] Штамм
- [Э] Эвтаназия .. Эстрогены
- [Я] Яд .. Язва желудка
medside.ru
Тамифлю капсулы — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Регистрационный номер:
№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)
Международное непатентованное название:
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус — серый, непрозрачный; крышечка — светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ [J05AH02]
Фармакологическое действие
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (Vss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65 — 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.
Показания
- Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
- Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).
- Профилактика гриппа у детей старше 1 года.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).
Применение при беременности и лактации
У лактирующих крыс осельтамивир и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.
С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети > 40 кг или ≥ 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети ≥ 1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
Вес тела | Рекомендованная доза в течение 5 дней |
30 мг два раза в сутки | |
> 15 — 23 кг | 45 мг два раза в сутки |
> 23 — 40 кг | 60 мг два раза в сутки |
> 40 кг | 75 мг два раза в сутки |
Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети старше 1 года
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:
| Вес | Рекомендованная доза в течение 10 дней |
| ≤ 15 кг | 30 мг 1 раз в сутки |
| > 15 — 23 кг | 45 мг 1 раз в сутки |
| > 23 — 40 кг | 60 мг 1 раз в сутки |
| > 40 кг | 75 мг 1 раз в сутки |
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Дети
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Побочное действие
При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления — тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших осельтамивир, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.
Передозировка
В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.
Особые указания
См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.
Взаимодействия
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы
По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
Капсулы 5 лет
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Капсулы
Хранить при температуре не выше 30оС.
После приготовления суспензию хранить при 2- 8оС в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Производитель
“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
medi.ru
инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Фармакологические свойства
Медицинское средство Тамифлю обладает противовирусной активностью в отношении возбудителей гриппа типа а и в. Основным действующем веществом лекарства является осельтамивир, который относится к группе веществ, блокирующих активность фермента нейраминидазы. Во время механизма действия лекарства прерывается процесс новообразования вирусов в инфицированных клетках, а значит и возможность их проникновения через мембраны здоровых клеток. При использовании лекарственного средства Тамифлю во время первых двух суток от начала заболевания, существенно снижается длительность болезни, возможность осложнений и негативная симптоматика инфекций, возбудителями которых являются вирусы гриппа. При проведении профилактической терапии на 90% уменьшается вероятность возникновения гриппозного заболевания у пациентов, имевших контакт с больными гриппом. Препарат Тамифлю не влияет на производство организмом антигенов к вирусным возбудителям. Во время употребления осельтамивир проходит абсорбцию через желудочно-кишечный тракт и под действием ферментов печени преобразуется в активную форму – осельтамивир карбоксилат. Максимальная концентрация действующего вещества достигается через несколько часов после перорального приема капсул и распределяется в форме карбоксилата — 75% и в виде фосфата – 5%. Лекарство обладает биодоступностью, не связанной с употреблением еды, его связываемость с плазматическими белками составляет около 3%. Лекарственное средство выводится большей частью с помощью почек, с фекалиями утилизируется всего около 20% активного вещества.
Показания к использованию
Использование медицинского препарата Тамифлю разрешено у детей, достигших одного года и взрослых. Однако активное вещество в виде капсул обычно назначается с двенадцати лет. Применение лекарства производится в следующих случаях.
Противопоказания
Противопоказаниями для использования медицинского средства Тамифлю являются: Тяжелая стадия почечной недостаточности, клиренс креатинина менее 10 мл/мин. Функциональная печеночная недостаточность. Наличие индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав лекарственного средства.
Дозировка и способ использования
Прежде чем начинать использование лекарства, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и внимательно прочитать инструкцию по применению. Медицинское средство Тамифлю подлежит пероральному употреблению и не имеет зависимости от времени принятия еды. Однако использование в период приема пищи улучшает переносимость активного вещества пациентами. Если лекарство сложно проглотить или необходимо меньшее количество активного вещества, то возможно раскрыть капсулу и всыпать ее содержимое в небольшую порцию жидкости (не более одной чайной ложки). Поскольку осельтамивир имеет достаточно горький вкус необходимо подслащивать жидкость. Для точного соблюдения дозировки, при использовании дозы меньшей, чем находится в лекарстве, рекомендуется использовать шприц для отмеривания нужного количества жидкости.
Стандартная дозировка
Используется 75 мг лекарственного средства дважды в день, длительность терапевтического курса составляет пять суток. Не следует увеличивать количество активного вещества более 150 мг в день, так как это не дает улучшения. Для пациентов детского возраста, при весе более 40 килограмм, используется аналогичная доза. Для пациентов младшего возраста и с меньшим весом количество активного вещества обычно составляет 30 – 40 мг. Для профилактической терапии важно начать использование лекарственного средства не позже двух дней, с момента контакта с инфицированным. Взрослые пациенты и дети, достигшие двенадцати лет, используют 75 мг активного вещества одноразово в день, на протяжении десятидневного периода. При сезонных эпидемиях необходимо употреблять по 75 мг лекарства одноразово в день, в период времени, равный шести неделям. Действие лекарства в профилактических целях будет длиться по мере его использования. Дети с весом более 40 килограмм употребляют дозу, аналогичную взрослым. Для использования лекарственного средства Тамифлю у пациентов младшего возраста с весом менее 40 кг, в профилактических целях, необходимая дозировка составляет 30 – 45 мг активного вещества.
Особые случаи
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) необходимо снижение количества активного вещества до 30 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет пять суток. При проведении гемодиализа первоначальная дозировка лекарства составляет 30 мг, до проведения процедуры гемодиализа. Далее необходимо принимать 30 мг активного вещества после каждого сеанса очистки крови. В случае перитонеального гемодиализа употребляется 30 мг Тамифлю до проведения процедуры и в последующем по 30 мг каждые 5 суток.
Передозировка
На сегодняшний день не зарегистрировано случаев передозировки активного вещества. Однако в случае превышения максимальной дозы лекарственного средства ожидаемыми симптомами могут быть тошнота, рвота и головокружения. Специфического антидотного вещества не существует. Проводится симптоматическое лечение.
Симптомы эффектов побочного действия
Во время проведения терапевтического курса у пациентов в первые дни использования лекарства возможно появление тошноты и рвоты. Обычно эти состояния проходят самостоятельно, и нет необходимости отменять использование препарата Тамифлю. Также возможно возникновение и других негативных проявления побочного действия. Нервная система. — Возможно появление галлюцинаций, болезненных ощущений в области головы, судорожных состояний, расстройств сна, головокружения. Также возможно проявления энцефалопатических симптомов в виде бреда, ночных кошмаров, аномального поведения и ажитации. Дыхательная система. — Возникновение острого воспалительного процесса слизистой бронхов и гортани, возникновение сильного насморка, кашля. Пищеварительная система. — Расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области эпигастрия. Очень редко возникновение желудочного кровотечения и острого расстройства стула с возможными кровяными выделениями. Печень. — Увеличение активности ферментов печени, гепатит, проявления недостаточности функций печени. Иммунная система. — Возможно возникновение аллергических реакций в виде экземы, дерматита, крапивницы, бронхоспазмов, анафилактических реакций. Общее. — Возможно возникновение носовых кровотечений, воспалительных процессов в конъюнктиве глаз, отита, нарушения сердечного ритма и лимфоаденопатии. Данная инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникать при использовании лекарственного средства Тамифлю. Поэтому при любых дискомфортных ощущениях необходимо сообщит своему лечащему врачу.
Особенности использования
Лекарственный препарат применяется у пациентов детского возраста с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Использование во время вынашивания плода и кормления грудью
В период вынашивания плода и кормления грудью следует употреблять лекарственное средство Тамифлю с осторожностью и после консультации с лечащим врачом.
Управление различными видами транспорта
Поскольку негативными проявлениями при употреблении описываемого лекарства могут быть головокружения, галлюцинации и другие расстройства нервной системы, не рекомендуется управлять автомобилем и другими транспортными средствами во время терапевтического курса. Также не рекомендовано проводить работы, связанные с требованиями повышенной внимательности и концентрации.
Употребление алкогольных напитков
Нет данных о совместном употреблении описываемого лекарственного средства и алкогольных напитков.
Правила хранения
Требования к хранению медицинского препарата Тамифлю предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил инструкции по применению, срок годности составляет семь лет. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.
Продажа в аптечной сети
Лекарственное средство Тамифлю можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.
wer.ru
действие препарата и способ применения
В разгар эпидемий гриппа каждого интересует вопрос, как защититься от болезни, что принимать в качестве профилактики и что пить, если все-таки человек заразился гриппом. Так как болезнь очень опасная и вызывает сложные осложнения, то не следует заниматься самолечением. Рассмотрим действие лекарства от гриппа Тамифлю.
Действие препарата
Препарат от гриппа Тамифлю достаточно специфичный, так как относится к группе замедлителей нейраминидазы. Нейраминидаза представляет собой белок с углеводом, которые расположены на поверхности возбудителя. Средство подавляет функционирование нейраминидазы, поэтому вирус не может прикрепиться к клетке человека. Это специфичный медикамент, который предназначен для борьбы лишь с вирусами гриппа.
Характеризуется средство эффектом «защиты на выходе». При своевременном применении при гриппе Тамифлю, он успевает подавить распределение вирусных частиц по организму. Целью средства является не дать возбудителям прорваться через защиту, которая формируется слизистой. Благодаря этому вирус не проникает в клетки и не размножается там. Если успеть сразу же после инфицирования принять препарат, то дорога возбудителю будет перекрыта.
Если же принять средство несколько позже после заражения, то Тамифлю поможет избежать тяжелых осложнений. Препарат отлично работает и после инфицирования в составе общей терапии, но эффективность несколько ниже.
При применении медикамента количество возбудителей, выделяемых инфицированным человеком, снижается. Это говорит о том, что скорость распространения гриппа падает и понижаются риски для окружающих людей. Тамифлю от гриппа считается самым результативным средством в отношении инфекции, и не может сравниться ни с одним другим медикаментом.
Минусы Тамифлю
Несмотря на высокую эффективность, Тамифлю имеет и отрицательные стороны. К таким относят:
- Специфичность. Этот антивирусный препарат не подходит для борьбы с возбудителями, на поверхности которых нет нейраминидазы. Средство бесполезно в отношении любых других вирусов, провоцирующих ОРВИ. Против бактериальных инфекций медикамент также не принимается.
- Результативность в ограниченный промежуток времени. Тамифлю эффективен в течение 48 часов после инфицирования. То есть, у человека есть всего два дня, чтобы иметь контакт с больным, заразиться, и обнаружить симптомы. Это маловероятно. А принимать Тамифлю для профилактики гриппа не рекомендуется, так как медикамент очень сильные побочные реакции. Возможно развитие тошноты, рвоты, бронхита, диареи, болей в животе, ринореи, инфекционного поражения верхних дыхательных путей. Также у зараженного могут возникнуть крапивница, отек Квинке, кожный зуд, эритема, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Поэтому очень важно получить консультацию врача.
Способ приема
Чтобы ощутить максимальный эффект от применения средства принимать Тамифлю вместе с пищей. Начинать терапию не позднее двух суток после начала проявления первых симптомов.
Взрослым употреблять по 75 мг дважды в день в течение 5 суток. Увеличение дозировки не усиливает лечебное действие препарата. Детям старше 8 лет с массой тела более 40 кг принимать взрослую дозировку. Детям от года до 8 лет использовать препарат в виде порошка для приготовления суспензии.
Тамифлю — очень эффективное средство в отношение возбудителей гриппа типа А и В, но необходимо сразу же принять препарат при проявлении первой симптоматики. Это позволит избежать прогрессирования болезни.
Интересное видео
prostuda.org
для чего назначают (капсулы), показания, цены
Тамифлю – это препарат (капсулы), относится к фармакологической группе противовирусные препараты для системного применения. Для лекарства характерны следующие особенности применения:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: с осторожностью
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: можно
Упаковка
Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии
ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель
Регистрационный номер:
№ П N012090/01 от 15.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)
Международное непатентованное название:
осельтамивир (Оseltamivir)
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус – серый, непрозрачный; крышечка – светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул – порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ [J05AH02]
Фармакологическое действие
Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема осельтамивира фосфа
spravtab.ru
Тамифлю таблетки — инструкция, особенности применения, оценка реальной эффективности. Сравнение с аналогами
Тамифлю – противовирусный лекарственный препарат, обладающий активностью против вирусов гриппа типа А и В. Основной действующий компонент лекарства, озельтамивира фосфат (Оseltamiviri phosphatis), конкурентно и избирательно инактивирует нейраминидазу вирусов – фермент, способствующий размножению и проникновению в здоровые клетки вирусных агентов.
В настоящее время Тамифлю (Tamiflu), а также аналогичное лекарственное средство Реленза (Relenza), по отзывам клинических экспертов, считаются наиболее действенными противовирусными препаратами для профилактики и лечения гриппа.
Производитель Тамифлю – швейцарская фармацевтическая фирма «F.Hoffmann-La Roche Ltd» занимает лидирующие позиции в фарминдустрии, а также производстве высокотехнологичного диагностического оборудования. Основанная в конце XIX века в Базеле, компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд», имеет представительства по всему миру и штат сотрудников более семидесяти тысяч человек. На российском фармацевтическом рынке продукция фирмы представлена с 1910 года, когда в Санкт-Петербурге впервые открылось представительство компании.
Вопросы профилактики и лечения гриппа на протяжении веков являются одними из актуальнейших для медицинского сообщества. Грипп – вирусное инфекционное заболевание, передающееся воздушно-капельным путем при разговоре, чихании, кашле, отличающееся высокой контагиозностью (распространением) и вирулентностью (способностью поражать здоровые клетки организма человека). Вирусы гриппа обладают чрезвычайной устойчивостью к внешним факторам, выдерживают воздействие температуры окружающего воздуха до – 20 градусов Цельсия и во многих случаях только наступление морозной погоды способно прекратить развитие эпидемии. Материальный ущерб, наносимый эпидемиями гриппозной инфекции в мировом масштабе, исчисляется миллиардами долларов. Нетрудоспособность взрослого населения, затраты на вакцинацию, лечение непосредственно симптомов гриппа, а также его осложнений, побуждают медицинское сообщество искать пути выхода из создавшейся ситуации.
В мае 2012 года в Москве проводилася V Научно-практическая конференция «Современные технологии и методы диагностики вирусных заболеваний, лабораторный анализ», посвященная актуальным вопросам профилактики вирусных инфекций. Специфическая профилактика — вакцинация, по данным Минздравсоцразвития России, способна до восьмидесяти процентов снизить заболеваемость гриппом, но высокая мутагенная изменчивость вирусов, их многочисленность, ослабление защитных функций иммунной системы, могут значительно снизить эффективность проводимых профилактических мероприятий. Эпидемиологи не всегда заранее могут предсказать, какой штамм вируса гриппа станет причиной очередной эпидемической вспышки. В эпидемиологическом сезоне 2011-2012 гг., по данным Роспотребнадзора, причиной развития эпидемии названы вирус гриппа А (Н3N2), вирус гриппа В, вирус «парагриппа». Информация была опубликована в официальных источниках в разгар эпидемии, когда профилактические мероприятия проводить было уже нецелесообразно.
В решении вопросов профилактики и лечения гриппозной инфекции, по замыслу ученых, должен был оказать эффективную помощь препарат Тамифлю. Но наличие значительных побочных эффектов при применении пока не позволяет считать его «панацеей» в борьбе с вирусами гриппа.
В аптечной сети Тамифлю представлен двумя лекарственными формами: капсулы, а также порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.
>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<
Как создавалось лекарственное средство
Поиски ученых при решении проблем профилактики гриппозных заболеваний, прежде всего, были направлены на создание действенного лекарственного средства, способного противодействовать вирусным агентам вне зависимости от случайных факторов. Результатом грандиозной исследовательской работы стало создание противовирусного препарата Тамифлю, оказывающего на вирусы гриппа непосредственное воздействие, не зависящее от их изменчивости. Историю создания лекарства можно назвать уникальной.
Первоначально американская фармацевтическая фирма «Gilead Sciences», основанная тридцатилетним врачом М. Риорданом летом 1987 года, занималась разработкой лекарств против СПИДа. 1996 год ознаменовался созданием озельтамивира, лекарственного средства, предназначенного по предварительным оценкам ученых для борьбы с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Дальнейшие лабораторные и клинические исследования не оправдали надежды ученых. Активность озельтамивира в отношении вируса СПИДа оказалась недостаточно действенной, но была выявлена его высокая эффективность для лечения гриппозной инфекции.
Дальнейшие испытания озельтамивира, проведенные в ведущих медицинских клиниках Японии, однозначно подтвердили уникальные фармакологические свойства Тамифлю. Всемирная организация здравоохранения одобрила применение данного средства в широкой медицинской практике, а также внесла его в список жизненно необходимых лекарственных препаратов.
В 1999 году фармацевтическая компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» выкупила лицензию на производство озельтамивира. Широкое применение Тамифлю в медицинской практике сопровождается оживленной полемикой скептиков и защитников лекарственного средства. Последующие клинические испытания выявили массу побочных эффектов при его применении, минимальными из которых являются тошнота, рвота, боли в животе.
Очередным беспрецедентным событием, всколыхнувшим мировую общественность, стало приобретение в 2005 году правительством Великобритании четырнадцати с половиной миллионов доз Тамифлю общей стоимостью свыше трехсот миллионов долларов для профилактики распространения «птичьего гриппа» среди своих соотечественников. Обеспокоенные угрозой очередной эпидемии английские чиновники явно поспешили с подписанием контракта, так как опасения по поводу распространения «птичьего гриппа» в дальнейшем не подтвердились.
Производитель Тамифлю компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» в рекордно короткие сроки оказалась в списке лидеров фарминдустрии не только благодаря повышенному интересу общественности, но и неординарным маркетинговым ходам. Например, приобрести противовирусный препарат Тамифлю фармацевтическим фирмам можно только по предварительному заказу, что владельцы компании объясняют трудоемкостью и длительностью производственного процесса. Заказы на приобретение препарата расписаны на многие месяцы вперед.
Благотворительность компании также влияет на ее репутацию. Для Всемирной организации здравоохранения компания предоставляет лекарственный препарат Тамифлю в значительных количествах (всего около пятидесяти миллионов доз) для профилактики и лечения гриппозных инфекций в развивающихся странах.
Как действует Тамифлю при гриппе
Фармакологическое действие озельтамивира основано на его способности инактивировать нейраминидазу вирусов, фермент, способствующий поражению здоровых клеток вирусными агентами, а также их распространению. Фермент нейраминидаза впервые был открыт при исследовании патогенных микроорганизмов, вызывающих газовую гангрену (Clostridium perfringens ). Под воздействием фермента вновь образованные вирусные частицы легко отделяются от внешней оболочки зараженных клеток, что способствует дальнейшему продвижению вирусов по организму пациента. Озельтамивир оказывает фармакологическое действие вне клеток, циркулируя в плазме крови, а также межклеточной жидкости. Концентрация действующего вещества, достаточная для терапевтической эффективности, составляет пятьдесят процентов от нижней границы наномолярного диапазона.
Противовирусный препарат Тамифлю состоит из следующих компонентов:
- Капсулы Тамифлю содержат 75 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: крахмал, желатин, повидон, тальк, натрия стеарил фумарат;
- Тамифлю порошок для приготовления суспензии содержит 12 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, мононатрия цитрат, натрия сахарин, ароматические добавки.
Озельтамивир способствует уменьшению выделения вирусов из организма при кашле, чихании, снижается вероятность развития заболевания у контактировавших людей, что особенно актуально для профилактики распространения инфекции. Изоляция больного гриппозной инфекцией желательна, но не всегда возможна. Больной может распространять возбудителей заболевания среди членов семьи, коллег по работе. Свойства лекарства ограничивать распространение вирусных агентов могут способствовать улучшению эпидемиологической ситуации. Уменьшение симптомов интоксикации при лечении препаратом Тамифлю происходит благодаря снижению концентрации токсинов в плазме крови. Явления интоксикации при гриппозной инфекции могут быть настолько выражены, что у больного отмечается спутанность сознания, потеря ориентации, галлюцинации, выраженные мышечные, суставные боли.
Эффективность Тамифлю при гриппозных патологиях позволяет во многих случаях предотвратить развитие болезни, значительно сократить сроки лечения, а также развитие осложнений, наиболее серьезными из которых являются серозные менингиты, вирусные пневмонии, синуситы, отиты.
Максимальная эффективность озельтамивира отмечается в течение 40 часов от начала заражения гриппозной инфекцией. Устойчивость к воздействию препарата, по данным серологических исследований, отмечается не более чем у одного процента вирусных штаммов. Препарат Тамифлю после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови, а также межклеточной жидкости отмечается через два часа. Метаболизм происходит под воздействием ферментов печени, в результате чего появляется активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Его содержание в двадцать раз превосходит концентрацию первоначального про-лекарства. Более семидесяти процентов принятой дозы превращается в активный метаболит и попадает в плазму крови, где частично связывается с протеинами. Активный метаболит выводится из организма преимущественно почками, период полувыведения Тамифлю составляет от восьми до десяти часов.
При каких заболеваниях эффективен препарат
Основными показаниями к назначению Тамифлю являются профилактика и лечение гриппозной инфекции, вызываемой вирусами гриппа типа А и В, а также «парагриппа». Возможности препарата блокировать выработку фермента нейраминидазы вирусов, способствующего их проникновению в здоровые клетки слизистых оболочек бронхо-легочной системы, позволяют снизить частоту развития гриппозной инфекции на девяноста два процента у контактировавших лиц, а также в сорока процентах случаев значительно ускорить процесс выздоровления пациентов и предотвратить появление инфекционных осложнений.
Тамифлю помогает купировать симптомы заболевания такие как лихорадка, явления интоксикации, головные и мышечные боли, кашель. Профилактические мероприятия с целью предотвращения возникновения эпидемической ситуации могут проводиться в производственных коллективах, учебных заведениях, воинских подразделениях.
Эффективность Тамифлю при ОРВИ, по отзывам клинических экспертов, считается недостаточной. Вирусные агенты, являющиеся этиологической причиной развития острых респираторных вирусных инфекций, не отличаются достаточной восприимчивостью к препарату. В настоящее время насчитывается около ста сорока разновидностей вирусов ОРВИ: риновирусы, аденовирусы, ротавирусы, энтеровирусы. Они не содержат фермент нейраминидазу, что обуславливает их менее выраженный нейротропный эффект и явления интоксикации, поэтому не восприимчивы к воздействию озельтамивира.
Побочные действия и противопоказания
При лечении препаратом Тамифлю побочные явления отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральные боли, проходящие самостоятельно и не требующие отмены лечения.
Побочные действия со стороны нервной системы, особенно при лечении детей младше двенадцати лет, по данным клинических исследований могут сопровождаться психопатическими реакциями.
Углубленное исследование Тамифлю было проведено японскими учеными в 2004 году, результатом которого стало выявление психотропного влияния озельтамивира на детский организм. Описание препарата Тамифлю, представленное в инструкции по применению, этих сведений не содержит.
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в связи с угрозой распространения «птичьего гриппа» рекомендовала назначение Тамифлю детям начиная с рождения, что вызвало ожесточенные споры среди медицинского сообщества. Единого мнения по данному вопросу среди ученых нет до сих пор.
Противопоказаниями к назначению препарата Тамифлю являются:
- Непереносимость одного из компонентов лекарственного средства;
- Заболевания печени, почек, сопровождающиеся выраженными функциональными нарушениями;
- Не рекомендуется назначение Тамифлю детям младше двенадцати лет в связи со значительными побочными эффектами со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
Самолечение лекарством Тамифлю не рекомендуется. Показания к назначению, дозировки и сроки лечения должен определять лечащий врач.
Можно ли назначать при беременности и лактации
Противовирусный препарат Тамифлю беременным, а также женщинам, кормящим грудным молоком детей до года, назначают только при наличии веских показаний. Компоненты данного средства могут проникать через естественные биологические барьеры организма и оказывать негативное влияние на здоровье плода, а также новорожденного. Побочные действия Тамифлю со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта тяжело переносятся при беременности.
При лечении гриппозной инфекции у беременных и при кормлении грудью рекомендуется применение отечественных противовирусных средств: Арбидол, Анаферон, Кагоцел. Их эффективность возможно несколько ниже, но значительные побочные эффекты при использовании не отмечаются. В редких случаях возможно развитие аллергических проявлений.
Наиболее безопасными при лечении гриппозной инфекции, а также ОРВИ у беременных считаются гомеопатические препараты: Оциллококцинум, Афлубин, Антигриппин агри. При лечении средствами гомеопатии побочные эффекты не отмечаются. Бесконечно малые дозировки действующих компонентов не оказывают отрицательного влияния на организм беременной женщины и плода.
Аналоги Тамифлю – сравнительная характеристика
Обилие противовирусных средств, представленных на фармацевтическом рынке, ставит перед врачами и пациентами вопрос: «Что эффективнее при профилактике и лечении гриппозных заболеваний: Реленза или Тамифлю, или же вообще Арбидол?»
Непосредственным аналогом Тамифлю считается препарат Реленза, содержащий активный компонент занамивир, который оказывает аналогичное озельтамивиру противовирусное действие на фермент вирусов нейраминидазу. Действие занамивира высокоселективное, оказываемое на все девять разновидностей нейраминидазы.
Реленза выпускается в виде порошка для ингаляций, при вдыхании лекарство попадает непосредственно в бронхи и альвеолы легких, где оказывает терапевтическое воздействие. Концентрация занамивира в плазме крови незначительна, что позволяет избежать развития побочного действия со стороны нервной системы, а также желудочно-кишечного тракта. Релензу рекомендуют назначать для профилактики и лечения гриппозной инфекции детям старше пяти лет, женщинам при беременности и лактации. Однократная доза занамивира содержит 5 мг лекарства, что в пятнадцать раз ниже, чем концентрация активного компонента Тамифлю. На прилавках аптечной сети Тамифлю цена которого в полтора раза ниже, чем цена Релензы, можно встретить чаще, благодаря массированным рекламным акциям.
Следующим представителем противовирусных средств, относящимся к аналогам Тамифлю, является отечественный препарат Арбидол, оказывающий непосредственное воздействие на внешнюю оболочку вирусов, а также способствующий выработке эндогенного интерферона в организме, стимуляции фагоцитоза. Активностью против нейраминидазы Арбидол не обладает, эффективность лекарства при профилактике и лечении гриппозной инфекции несколько ниже. Отсутствие выраженных побочных эффектов при применении и доступная цена, практически в пять ниже, чем цена Тамифлю, позволяют сделать выбор в пользу Арбидола.
Как правильно принимать
Перед применением Тамифлю обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. При лечении возможно развитие побочных эффектов, которые должен контролировать специалист.
Пациенты часто интересуются: «Продается ли в аптечной сети детский Тамифлю сироп? Является ли Тамифлю антибиотиком, можно ли его применять для лечения бактериальной инфекции? Выпускаются ли он в таблетках?»
Лекарственной формы в виде таблеток и сиропа препарат не имеет. Антибиотической активностью лекарство Тамифлю не обладает и относится к противовирусным средствам. Тамифлю детский как отдельная лекарственная форма производителем не выпускается.
Аннотация к препарату содержит следующие схемы лечения гриппозной инфекции:
- Капсулы Тамифлю для детей старше двенадцати лет и взрослых назначают по 75 мг два раза в день. Рекомендуется принимать внутрь во время еды или запивать лекарство молоком для предотвращения возможного желудочного дискомфорта. Курс лечения составляет пять дней. Лечение необходимо начинать в течение сорока часов от начала заболевания.
- Тамифлю суспензия для внутреннего применения готовится из порошка, содержащегося во флаконе. В комплект препарата входит мерный стаканчик и дозирующий шприц с метками, указывающими дозировку. Мерным стаканчиком необходимо отмерить пятьдесят два миллилитра воды, развести порошок, тщательно встряхивать флакон в течение пятнадцати секунд. Рекомендуется на флаконе указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии, хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия. Суспензию принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 75 мг два раза в день. Курс терапии составляет пять дней.
При назначении Тамифлю профилактика гриппозной инфекции у детей старше двенадцати лет и взрослых наиболее эффективна в следующих случаях: лекарство дают по 75 мг один раз в день, не позднее двух дней после контакта с инфицированным больным. Длительность профилактического курса составляет семь дней. Во время сезонных эпидемий гриппа рекомендуется принимать Тамифлю по 75 мг один раз в сутки. Профилактический курс может продолжаться до шести недель.
В комплексной терапии гриппозных заболеваний прием Тамифлю рекомендовано сочетать с назначением комбинированных препаратов, оказывающих противовоспалительное, дезинтоксикационное, жаропонижающее действие: Антигриппин Максимум, Колдрекс, Фервекс. Комбинированные лекарства эффективно купируют симптомы интоксикации, способствуют снижению температуры тела, облегчают носовое дыхание, снижают интенсивность головных и мышечных болей.
Условия хранения
Лекарство Тамифлю рекомендуется хранить в сухом, затемненном месте, вдали от прямых солнечных лучей и отопительных приборов. Температура хранения от 15 до 25 градусов Цельсия. Приготовленную для внутреннего применения суспензию рекомендуется хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия, не более десяти дней. Хранить в месте недоступном для детей.
Срок годности Тамифлю зависит от лекарственной формы: капсулы – 5 лет, порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения – 2 года.
cc-t1.ru
ТАМИФЛЮ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Фармакологические свойства
Противовирусный препарат Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
Тамифлю содержит осельтамивир – пролекарство, метаболизирующееся в организме до осельтамивира карбоксилата. Активный метаболит осельтамивира конкурентно и селективно ингибирует нейроминидазу вирусов гриппа типа В и А, вследствие чего предупреждается высвобождение новообразованных вирусов из инфицированных клеток и их проникновение в здоровые клетки. Таким образом, Тамифлю предупреждает развитие заболевания. Осельтамивира карбоксилат угнетает репликацию вируса и снижает его патогенность.
Осельтамивир не оказывает влияния на образование антител к вирусу гриппа, в том числе у пациентов, проходящих вакцинацию инактивированной гриппозной вакциной. Не отмечается развития резистентности к препарату при постконтактной и сезонной профилактике гриппа. При помощи фенотипирования и генотипирования были выявлены резистентные к осельтамивиру штаммы вируса гриппа (резистентность вирусов была обусловлена мутацией нейраминадаз N1 и N2).
После перорального приема осельтамивира фосфат хорошо абсорбируется в кишечнике. Под действием печеночных эстераз образуется фармакологически активная форма осельтамивира карбоксилат, который определяется в плазме спустя 30 минут и достигает пика спустя 2-3 часа после приема препарата Тамифлю. В системном кровотоке после перорального приема определяется порядка 75% осельтамивира в форме карбоксилата и порядка 5% осельтамивира в форме фосфата. Биодоступность препарата Тамифлю не зависит от приема пищи. С белками плазмы связывается не более 3% осельтамивира.
Экскретируется осельтамивир преимущественно почками путем канальцевой секреции в форме осельтамивира карбоксилата. Период полувыведения активного метаболита достигает 6-10 часов. Кишечником выводится не более 20% осельтамивира.У пациентов с нарушением функций почек легкой и средней степени тяжести не отмечается значительного изменения фармакокинетических показателей осельтамивира. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) отмечается значительное увеличение периода полувыведения активного метаболита, что может требовать коррекции дозы препарата Тамифлю. У пациентов с нарушением функций печени не отмечается значительного изменения фармакокинетического профиля осельтамивира.
Показания к применению
Тамифлю применяют для лечения и профилактики инфекций, обусловленных вирусом гриппа типа А и В.
Тамифлю может быть назначен для лечения гриппа у детей старше 1 года и взрослых. Рекомендуется назначать Тамифлю при первых симптомах заболевания.
Тамифлю применяют для лечения детей старше 6 месяцев во время пандемии гриппа.
В качестве профилактического средства Тамифлю назначают пациентам, контактировавшим с больными, у которых клинически диагностирован грипп во время циркуляции вируса гриппа.
Привитым от гриппа детям старше 1 года и взрослым Тамифлю может быть назначен в случае расхождения между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом, против которого проводилась вакцинация.
Рекомендуется назначать Тамифлю только при наличии достоверных данных о циркулирующих вирусах, так как осельтамивир эффективен только в отношении вирусов гриппа А и В и не является средством лечения респираторных инфекций, вызванных другими вирусами.
Способ применения
Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю:
Готовая суспензия предназначена для перорального приема. Для приготовления суспензии закрытый флакон следует несколько раз встряхнуть, после чего отмеряют 52 мл питьевой воды и добавляют её во флакон с порошком. После добавления воды флакон плотно закрывают крышкой и встряхивают в течение 15 секунд до образования равновесной взвеси. После того, как суспензия готова снимают защитную крышку и в горлышко флакона вставляют адаптер. Далее следует снова плотно закрыть флакон крышкой, чтобы адаптер принял правильное положение. Рекомендуется отметить на этикетке флакона дату приготовления суспензии.Перед каждым применением препарата Тамифлю следует тщательно встряхивать флакон. Дозирование следует проводить с помощью мерного шприца, входящего в комплект. Для набора суспензии в шприц необходимо продвинуть поршень к наконечнику шприца, открыть флакон, присоединить наконечник шприца к адаптеру и, перевернув флакон вверх дном, набрать нужное количество суспензии в шприц. Суспензию можно принимать прямо из дозирующего шприца. После каждого приема препарата следует разбирать и мыть дозирующий шприц в проточной воде.
Суспензию принимают независимо от приема пищи. Дозу осельтамивира и продолжительность терапии определяет врач.
Дозы, рекомендованные для взрослых:
Для лечения гриппа взрослым и подросткам, как правило, назначают прием 75 мг осельтамивира дважды в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза осельтамивира составляет 150 мг (следует учитывать, что при повышении суточной дозы не отмечается увеличения эффективности препарата Тамифлю).
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для постконтактной профилактики гриппа, как правило, назначают прием 75 мг осельтамивира в сутки в течение 10 дней.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для сезонной профилактики гриппа, как правило, назначают прием 75 мг осельтамивира в сутки в течение всего периода эпидемии. Доказана безопасность приема препарата Тамифлю в течение 6 недель.
Дозы, рекомендованные для детей:
Детям старше 1 года с массой тела менее 15 кг, как правило, назначают осельтамивир в разовой дозе 30 мг.
Детям старше 1 года с массой тела от 15 до 23 кг, как правило, назначают осельтамивир в разовой дозе 45 мг.
Детям старше 1 года с массой тела от 23 до 40 кг, как правило, назначают осельтамивир в разовой дозе 60 мг.
Для лечения гриппа детям назначают прием разовой дозы препарата Тамифлю дважды в сутки.
Детям с массой тела более 40 кг осельтамивир назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.
Продолжительность терапии составляет 5 дней.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев при пандемии гриппа назначают прием 3 мг осельтамивира на 1 кг массы тела дважды в сутки под контролем врача. Продолжительность терапии 5 дней.Для профилактики гриппа детям старше 1 года, как правило, назначают прием разовой дозы осельтамивира 1 раз в сутки. Продолжительность постконтактной профилактики составляет 10 дней, продолжительность сезонной профилактики рассчитывается в зависимости от продолжительности эпидемии и может составлять до 6 недель.
Особые случаи дозирования:
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы осельтамивира не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется назначение 50% стандартной дозы осельтамивира (рассчитанную суточную дозу принимают за 1 раз).
Капсулы Тамифлю:
Препарат принимают перорально. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством питьевой воды. Препарат Тамифлю принимают независимо от приема пищи. Дозы осельтамивира и продолжительность терапии определяет врач.
Рекомендованные дозы для взрослых:
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для лечения гриппа, как правило, назначают прием 75 мг осельтамивира дважды в сутки.
Продолжительность терапии составляет 5 дней.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг для профилактики, как правило, назначают прием 75 мг осельтамивира в сутки.
Продолжительность постконтактной профилактики составляет 10 дней, продолжительность сезонной профилактики может составлять до 6 недель (следует принимать препарат во время всего периода эпидемии).
Рекомендованные дозы для детей:
Детям старше 1 года с массой тела менее 40 кг возможно назначение капсул Тамифлю 30 и Тамифлю 45. Если ребенок не может проглотить капсулу, её содержимое растворяют в ложке питьевой воды или сладкого чая.
Разовая доза для детей с массой тела менее 15 кг составляет 30 мг осельтамивира.
Разовая доза для детей с массой тела от 15 до 23 кг составляет 45 мг осельтамивира.
Разовая доза для детей с массой тела от 23 до 40 кг составляет 60 мг осельтамивира.
Для лечения детям назначают прием разовой дозы дважды в сутки.
Для профилактики детям назначают прием разовой дозы 1 раз в сутки.
Продолжительность курса лечения составляет 5 дней.
Продолжительность курса постконтактной профилактики составляет 10 дней, сезонной профилактики – в течение всего времени эпидемии.
Особые схемы дозирования:
Пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы осельтамивира не требуется.
Пациентам с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин, как правило, дозу осельтамивира уменьшают вдвое.
Необходимо учитывать, что прием препарата Тамифлю не является заменой вакцинации против гриппа. Профилактическое действие осельтамивира длится в течение приема препарата Тамифлю.
Побочные действия
В период терапии препаратом Тамифлю у пациентов возможно развитие рвоты и тошноты, как правило, данные нежелательные эффекты развиваются в начале терапии, проходят самостоятельно и не требуют отмены осельтамивира.
Кроме того, в отдельных случаях у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных осельтамивиром:
Со стороны нервной системы: галлюцинации, головная боль, судороги, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, слабость. Возможно также развитие делирия и неадекватного поведения, которые могут проявляться, как симптомы энцефалопатии без выраженного тяжелого заболевания. Делирий, включая нарушения сознания, неадекватное поведение, галлюцинации, ажитацию, берд и ночные кошмары, может приводить к случайным травмам и летальному исходу, наиболее часто подобное состояние отмечалось у детей и подростков (как правило, данные явления развивались внезапно и быстро проходили). Отмечается, что развитие делирия и судорог регистрировалось и у пациентов с гриппом, не получавших препарата Тамифлю, поэтому связь данных явлений с приемом осельтамивира не доказана.
Со стороны дыхательной системы: острый бронхит, трахеит, ларингит, ринорея, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, боль в эпигастральной области, нарушения стула. В единичных случаях отмечалось развитие желудочно-кишечного кровотечения и геморрагического колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: экзема, дерматит, крапивница, бронхоспазм, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции.
Другие: носовое кровотечение, конъюнктивит, средний отит, лимфаденопатия, аритмия.
Противопоказания
Тамифлю не применяют для терапии пациентов с известной гиперчувствительностью к осельтамивира фосфату и дополнительным компонентам капсул или суспензии.
Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике допускается применять только для лечения детей старше 6 месяцев, лечение детей от 6 до 12 месяцев следует проводить с осторожностью и только в случае если ожидаемая польза превышает возможные риски.
Капсулы Тамифлю в педиатрической практике применяются только для лечения детей старше 12 лет или детей с массой тела более 40 кг (у детей младшего возраста применение капсул Тамифлю допускается в случае отсутствия суспензии и при обязательном растворении капсул, согласно рекомендациям по приему).
Нет данных о безопасности и эффективности осельтамивира у пациентов с нестабильными тяжелыми заболеваниями (когда показана обязательная госпитализация) и пациентов с ослабленным иммунитетом.
Не установлена эффективность препарата Тамифлю у пациентов, страдающих хроническими заболеваниями сердца и дыхательной системы.
Тамифлю не назначают пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности.
Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально небезопасными механизмами в период терапии осельтамивиром.
Беременность
При назначении препарата Тамифлю беременным женщинам следует соблюдать осторожность. Допускается назначение осельтамивира беременным с учетом патогенности циркулирующего штамма вируса и состояния женщины. Следует контролировать состояние женщины и течение беременности во время терапии осельтамивиром. В исследованиях на животных осельтамивир не оказывал негативного влияния на плод и новорожденного.
Некоторая часть осельтамивира и активного метаболита проникает в грудное молоко. При назначении препарата Тамифлю в период лактации следует учитывать потенциальные риски и решить вопрос о возможном прерывании грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробенецид при сочетанном применении с препаратом Тамифлю может замедлять выведение активного метаболита осельтамивира почками, однако у пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы осельтамивира не требуется.
Следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении осельтамивира с хлорпропамидом, фенилбутазоном и метотрексатом, так как эти вещества выводятся аналогичным путем, и их одновременное применение может привести к замедлению экскреции.
Передозировка
Данных о передозировке препарата Тамифлю нет. При приеме осельтамивира в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, можно ожидать развития тошноты и рвоты.
Специфического антидота нет. При развитии передозировки препарат Тамифлю отменяют. Решение о возможности дальнейшего применения осельтамивира после передозировки принимает врач.
Форма выпуска
Капсулы Тамифлю по 10 штук в блистерной упаковке из полимерных материалов и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистерная упаковка.
Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю по 30 г во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим устройством.
Условия хранения
Порошок для приготовления суспензии пероральной Тамифлю следует хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 °C.
Готовую суспензию Тамифлю следует хранить в помещениях с температурой от 2 до 8 °C в течение не более 17 дней или в помещениях с температурой от 15 до 25 °C в течение не более 10 дней.
Капсулы Тамифлю следует хранить не более 5 лет после выпуска при температурном режиме от 15 до 25 °C.
Состав
- 1 капсула препарата Тамифлю 30 содержит:
Осельтамивира – 30 мг;
Дополнительные ингредиенты.
- 1 капсула препарата Тамифлю 45 содержит:
Осельтамивира – 45 мг;
Дополнительные ингредиенты.
- 1 капсула препарата Тамифлю 75 содержит:
Осельтамивира – 75 мг;
Дополнительные ингредиенты.
- 1 мл готовой суспензии Тамифлю содержит:
Осельтамивира – 12 мг;
Дополнительные ингредиенты.
Основные параметры
| Название: | ТАМИФЛЮ |
| Код АТХ: | J05AH02 — Oseltamivir |
www.medcentre.com.ua