Тамифлю противопоказания – инструкция по применению, механизм воздействия, показания, лекарственное взаимодействие, противопоказания и побочные действия, при беременности и грудном вскармливании, цена и отзывы

• Беременность
  • Развитие плода по неделям
    • 1 триместр
      • Скрининг 1 триместр
      • 1-6 недели
        • 1 неделя
        • 2 неделя
        • 3 неделя
        • 4 неделя
        • 5 неделя
        • 6 неделя
      • 7-12 недели
        • 7 неделя
        • 8 неделя
        • 9 неделя
        • 10 неделя
        • 11 неделя
        • 12 неделя
    • 2 триместр
      • Скрининг 2 триместра
      • 13-18 недели
        • 13 неделя
        • 14 неделя
        • 15 неделя
        • 16 неделя
        • 17 неделя
        • 18 неделя
      • 19-24 недели
        • 19 неделя
        • 20 неделя
        • 21 неделя
        • 22 неделя
        • 23 неделя
        • 24 неделя
    • 3 триместр
      • Скрининг 3 триместра
      • 25-30 недели
        • 25 неделя
        • 26 неделя
        • 27 неделя

Тамифлю — инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, цена

Состав и форма выпуска

Тамифлю изготавливается в капсулах или порошке для приготовления суспензии. Основной действующий компонент препарата – осельтамивира фосфат.

Показания

Тамифлю – препарат, обладающий высокой противoвирусной активностью в отношении вирусов гриппы типа В и А, что позволяет его использовать для лечения и профилактики гриппa у взрослых и детей старше 12 лет, которые входят в группу повышенного риска заражения вирусной инфекцией.

Кроме этого, препарат может использоваться для прoфилактики заражения вирусом гриппа детей старше 1 года жизни в случае расхождения между вирусом, против которого была проведена прививка и циркулирующим вирусом.

Тамифлю назначается только в том случае, если достоверно известно, что циркулирующий вирус относится к группам А и В, так как препарат демонстрирует низкую биологическую активность в отношении других штаммов.

Противопоказания

Тамифлю не назначается, если у пациента имеется гиперчувствительность к осельтамивиру фосфату или хроническая почечная недостаточность.

Препарат с особой осторожностью назначается женщинам в стадии лактации и беременным.

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с тем, что имеющихся данных недостаточно, чтобы реально оценить степень его проникновения в грудное молоко и воздействие на плод Тамифлю назначают для лечения беременных и кормящих только в крайнем случае и преимущества его прима значительно превышают возможный риск для младенца или плода.

Способ применения и дозы

Взрослые должны принимать по 75 мг препарата 2 р/с на протяжении 5 дней. Помните, что увеличение дозы до 150 мг/с не повышает лечебный эффект препарата.

Дети старше восьми лет с массой тела более 40 кг могут также получать лечение препаратом во взрослой дозировке.

Передозировка

На данный момент официально не зарегистрировано случаев передозировки, но исходя из побочных эффектов, можно предположить, что при несоблюдении дозировки у больного может возникнуть тошнота, рвота, абдоминальные боли, головокружение и головные боли. При выявлении у больного нежелательных симптомов ему необходимо провести промывание желудка, обеспечить получение большого количества жидкости и прием энтеросорбентов.

Побочные эффекты

Прием Тамифлю у некоторых больных может сопровождаться развитием нежелательных симптомов, таких как тошнота, рвота, бронхит, боли в животе, диарея, ринорея, инфекционное поражение верхних дыхательных путей. Кроме этого, у больного может возникнуть повышение активности печеночных ферментов, аллергический дерматит, мультиформная эритема, крапивница, кожный зуд, отек Квинке и анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Тамифлю хранят в темном сухом месте. Срок годности препарата в капсулах достигает 7 лет, а порошка для приготовления суспензии – 2 года, а после приготовления из порошка раствора для перорального употребления длительность хранения препарата 17 дней.

Тамифлю 💊 от чего помогает: инструкция, аналоги, отзывы

Формы выпуска и упаковка препарата Тамифлю

Капсулы и порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь.

Не описано.

Состав и действующее вещество

В состав Тамифлю входит:

Не описано.

Фармакологическое действие

ТАМИФЛЮ — противовирусный препарат. Озельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В — фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

От чего помогает Тамифлю: показания

— Лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.
Типичные симптомы гриппа возникают внезапно и включают лихорадку, кашель, головную боль, выраженную слабость, боли в мышцах и боли в горле.
— Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
— Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина

Тамифлю при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Тамифлю: инструкция по применению

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Прием Тамифлю во время еды или с небольшим количеством молока уменьшает возможный желудочный дискомфорт.
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети более 40 кг или старше 8 лет, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Детям старше 1 года рекомендуется суспензия для приёма внутрь в течении 5 дней:
детям весом менее 15 кг назначают по 30 мг 2 раза в сутки
детям весом 15-23 кг — по 45 мг 2 раза в сутки
детям весом 23-40 кг — по 60 мг 2 раза в сутки
детям более 40 кг — по 75 мг 2 раза в сутки.

Профилактика
Рекомендованная доза Тамифлю для профилактики гриппа после контакта с инфицированным лицом — по 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 7 дней. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта.
Рекомендованная доза для профилактики во время сезонной эпидемии гриппа -по 75 мг 1 раз в сутки показана эффективность и безопасность препарата при приеме его в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Приготовление суспензии:
1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.
3. Добавить все 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.
4. Снять колпачок и в вставить в горлышко флакона адаптер.
5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц (отградуированный в мг), необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Побочные действия

Клинические исследования по лечению гриппа у взрослых
Самыми частыми нежелательными явлениями у 2107 пациентов (включая пациентов, получавших Тамифлю® по 75 мг 2 раза в сутки и 150 мг 2 раза в сутки, плацебо) в исследованиях III фазы были тошнота и рвота. Они носили транзиторный характер, возникали, как правило, после приема первой дозы и в большинстве случаев не требовали отмены препарата. При приеме рекомендованной дозы (75 мг 2 раза в сутки) причиной выбывания из исследования у трех пациентов была тошнота и у трех пациентов — рвота.
В исследованиях III фазы у взрослых частота некоторых нежелательных явлений при лечении Тамифлю® была выше, чем при приеме плацебо.
Исследования по профилактике
В исследованиях III фазы по профилактике гриппа участвовали в общей сложности 3434 добровольца (подростки, взрослые без сопутствующих заболеваний и лица пожилого и старческого возраста), 1480 из которых получали рекомендованную дозу препарата (75 мг 1 раз в сутки) в течение 6 недель. Несмотря на большую продолжительность приема препарата, профиль нежелательных явлений был очень близок к таковому в исследованиях по лечению (таблица 1). У пациентов, принимавших Тамифлю® для профилактики несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю® и плацебо составили менее 1%. Профиль безопасности у 942 пациентов пожилого и старческого возраста, получавших Тамифлю® и плацебо, клинически не отличался от такового у лиц более молодого возраста.
Исследования по лечению у детей
В исследованиях III фазы по лечению гриппа участвовали в общей сложности 1032 ребенка в возрасте 1-12 лет (включая 698 детей без сопутствующих заболеваний в возрасте 1-12 лет и 334 пациента с бронхиальной астмой в возрасте 6-12 лет). 515 пациентов получали лечение Тамифлю® в виде суспензии.
Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другими явлениями, наиболее часто встречавшимися в группе Тамифлю®, были боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны органа слуха, конъюнктивит. Данные явления возникали внезапно, прекращались самостоятельно, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.

Исследования по профилактике у детей
В исследовании после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения принимали участие дети в возрасте 1-12 лет (222 и 134 пациента, соответственно). Самыми частыми нежелательными явлениями были симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно рвота. Тамифлю® хорошо переносился в этом исследовании, зарегистрированные симптомы соответствовали встречавшимся ранее (таблица 2).

Постмаркетинговое наблюдение
Для оценки частоты нежелательных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, %26lt%3B1/10) нечасто (≥1/1000, %26lt%3B1/100) редко (≥1/10000, %26lt%3B1/1000) очень редко (%26lt%3B1/10000) и частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — реакции гиперчувствительности: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз редко — анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.
Со стороны печени: очень редко — гепатит, увеличение активности печеночных ферментов у пациентов с гриппоподобными симптомами, получавших Тамифлю®.
Со стороны нервно-психической сферы: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю® с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю® в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю®.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений после приема Тамифлю® (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю®, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа, так и после отмены препарата).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения (частота не известна).
Со стороны сердца: сердечная аритмия (частота не известна).

Особые указания

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю® с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю® в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю®.
Рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.
Данных по эффективности Тамифлю® при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы. Рекомендации по коррекции дозы у больных, получающих гемодиализ или перитонеальный диализ, и у пациентов с клиренсом креатинина ≤10 мл/мин отсутствуют.
Не следует назначать Тамифлю® детям младше 1 года.

Сомвестимость с другими препаратами

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях озельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за активные центры эстераз, превращающих озельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания озельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни озельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с гормональными пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа, обладающими свойствами катионов, не влияет на концентрации озельтамивира и его активного метаболита в плазме.
Клинически значимые лекарственные взаимодействия, основанные на конкуренции в процессе канальцевой почечной секреции, маловероятны, что объясняется особенностями элиминации активного метаболита (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция) и выводящей способностью этих двух путей, а также большому резерву безопасности препарата Тамифлю. Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза вследствие торможения активной канальцевой секреции в почках. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием Тамифлю с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации озельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками, пенициллином, цефалоспоринами, азитромицином, эритромицином, доксициклином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), кодеином, ГКС, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. При приеме разовых доз Тамифлю® до 1000 мг наблюдались тошнота и/или рвота. Поэтому предполагаемыми симптомами острой передозировки могут быть тошнота и/или рвота. Также возможно возникновение головокружения.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 30°C.

5 лет.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Тамифлю выделяют:

Нет информации.

Отзывы

Эти отзывы о препарате Тамифлю мы автоматически нашли в интернете:

Спас мою маму от почти неминуемой пневмонии. Единственное лекарство от гриппа с доказанной эффективностью.

Ниже вы можете оставить свой отзыв! Помогает ли Тамифлю справиться с болезнью?

Тамифлю

Тамифлю Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция

 по медицинскому применению

лекарственного средства

Тамифлю

Торговое название

Тамифлю

Международное непатентованное название

Осельтамивир

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 12мг/1мл

Состав

Один грамм порошка

активное вещество — осельтамивира фосфата 39,40 (эквивалентно осельтамивиру)     (30.00),

вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид Е 171, натрия бензоат, камедь ксантановая, натрия цитрат, натрия сахарин, ароматизатор Пермасил PHS-142000, Тутти Фрутти.

*порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл.

Описание

Гранулят или комок из гранулята от белого до светло-желтого цвета. Восстановленная суспензия – непрозрачная жидкость от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты прямого действия. Ингибиторы нейраминидазы.

Код АТС J05AH02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2–3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.

Средний объем распределения (Vss) активного метаболита составляет примерно 23 литров. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы крови составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Всосавшийся осельтамивир выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6–10 часов. Активный метаболит выводится полностью (>99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18,8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7,5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.

Больные с поражением почек

При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.

Больные с поражением печени

Исследование in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.

Больные старческого возраста

У больных старческого возраста (65–78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25–35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Дети

Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3–12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

У детей 6-12 месяцев назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.   

Фармакодинамика

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В – фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.

При приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.

Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.

Показания к применению

• лечение гриппа типа А и В у взрослых и детей
• профилактика гриппа у взрослых и детей

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его

Приготовление суспензии:

1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить все 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

После приготовления суспензию хранить при 25°С в течение 10 дней или при температуре от 2°С до 8°С в течение 17 дней.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.

Дети ≥1 года. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Для дозирования суспензии можно использовать шприц, отградуированный в мг, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.

Профилактика

Дети ≥1 года.

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек

Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней.

Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться после каждого сеанса гемодиализа. При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем в течение 5 дней по 30 мг в сутки. У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), не находящихся на гемодиализе, фармакокинетика осельтамивира не изучалась.

Профилактика гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг через день или же до 30 мг каждый день. Пациентам, находящимся на хроническом гемодиализе, Тамифлю может быть назначен в дозе 30 мг перед сеансом диализа. Для поддержания концентрации осельтамивира в плазме Тамифлю в дозе 30 мг должен назначаться через один сеанс гемодиализа, в конце процедуры. При перитонеальном диализе Тамифлю назначается в дозе 30 мг перед сеансом диализа, а затем каждые 7 дней по 30 мг.

Больные с поражением печени    

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Больные пожилого  возраста

Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.

Побочные действия

Очень часто (>10%)

• тошнота, рвота
• головная боль

Часто (1-10%)

• боли в спине
• кашель, носовые кровотечения, заложенность носа, назофарингит, бронхит, средний отит, синусит, бронхоспазм,
• диарея, боли в эпигастральной области
• герпес
• раздражительность, утомляемость

Нечасто (1-0,1%)

• бессонница
• аллергические реакции (дерматит)
• конъюнктивит
• лифоаденопатия

Редко (<0,1%)

• реакции гиперчувствительности (включая дерматит, сыпь, экзему, мульморфную эритему, анафилактические реакции), синдром Стивенса-Джонсона
• желудочно-кишечные кровотечения
• гепатит, увеличение уровня печеночных ферментов
• судороги, делириозные состояния, перевозбуждение.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата

— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина ≤10 мл/мин)

— дети до 6 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.

Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Маловероятны клинически значимые межлекарственные взаимодействия, связанные с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Фармакокинетических взаимодействий между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

При назначении Тамифлю вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики, антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н2-рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Особые указания      

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет. В одном флаконе Тамифлю (30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь) содержится 25.713 г сорбитола. При приеме 45 мг Тамифлю 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола, что превышает дневную норму сорбитола для пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

Дети 6-12 месяцев

Эффективность Тамифлю у детей младше 1 года не установлена. Однако имеются ограниченные данные по фармакокинетике у детей 6-12 месяцев, согласно которым назначение осельтамивира в дозировке 3 мг/кг дважды в сутки обеспечивает плазменный уровень активного метаболита, аналогичный уровню, демонстрирующему клиническую эффективность у детей старшего возраста и взрослых.   

Беременность и период лактации

Контролируемых клинических исследований по оценке безопасности Тамифлю у беременных не проводилось. Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка и проведена оценка безопасности, патогенности конкретного штамма вируса гриппа и состояния здоровья беременной женщины.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Форма выпуска и упаковка

По 30 г препарата помещают во флаконы из темного стекла, закрытые крышкой с кольцом первого вскрытия.

По 1 флакону вместе  пластиковым колпачком, шприцом-дозатором и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках  вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения    

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Юридический адрес производителя:

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Гренцахершрассе 124, 4070 Базель, Швейцария

Владелец регистрационного удостоверения

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Упаковщик

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара:

Представительство компании «Хоффманн-Ля Рош Лтд» в Казахстане

050008, г.Алматы, пр. Абая 52        

Тел.: +7(727) 334 19 19, факс: + 7 (727) 334 19 20

e-mail: [email protected]

Осторожно: Тамифлю

В связи с пандемией так называемого свиного гриппа, с прилавков аптек с огромной скоростью скупаются всевозможные лекарственные препараты. А для эффективной борьбы с вирусом гриппа типа а (h2N1) Всемирная Организация Здравоохранения и Министерство здравоохранения и социального развития РФ рекомендует прежде всего препараты тамифлю (осельтамивира фосфат), как препарат, эффективность которого доказана в отношении этого штамма. Поскольку во всём мире используется два основных способа для борьбы с гриппом (профилактика путём вакцинации с помощью противовирусных средств и лечение противовирусными препаратами), то тамифлю сейчас занимает одно из первых мест среди покупаемых медикаментов.

Если обратиться к терминологии, то грипп – это высококонтагиозное заболевание, передающееся воздушно-капельным путём. Сегодня выделяют три типа вируса гриппа – А, В и С. Вирус типа гриппа А и В вызывает эпидемии и пандемии заболевания, тогда как вирус гриппа С вызывает неосложнённые респираторные инфекции, не сопровождающиеся эпидемией.

Описание препарата 

Вышеуказанный препарат рекомендован для профилактики и лечения вирусов типа гриппа А и В, он хорошо всасывается на протяжении всего желудочно-кишечного тракта, быстро превращается в активный метаболит (осельтамивира карбоксилат), который является эффективным ингибитором нейраминидазы – фермента, входящего в состав оболочки вируса гриппа типа А и В, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных частиц вируса, их попадания в дыхательные пути и распространения в организме хозяина. Таким образом, Тамифлю, попадая в основные очаги инфекции, сдерживает распространение вирусов гриппа А и В  и уменьшает их выделение из организма человека.

Согласно официальным данным, при использовании препарата в соответствии с инструкцией (дважды в день, в течение пяти дней), Тамифлю может снизить продолжительность болезни на один или полтора дня, облегчить симптомы, а также снизить частоту развития осложнений гриппа (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Однако наиболее всего он эффективен, если его принимать в первые 48 часов заболевания. Что не всегда возможно, поскольку в первые часы недомогания грипп может быть ошибочно принят за респираторное заболевание.

По официальной информации производителя, препарат можно применять и детям старше одного года, и пожилым людям, и людям с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени и почек. Противопоказанием к приёму является хроническая почечная недостаточность.

Нельзя игнорировать тот факт, что рекомендации ВОЗ и Минздравсоцразвития прозвучали вопреки тому, что данный препарат находится в списке медикаментов, находящихся под пристальным наблюдением Федерального Центра мониторинга безопасности лекарственных средств.

При беременности и в период лактации 

Производитель официально информирует, что при беременности, в послеродовой период и во время кормления грудью препарат стоит применять с осторожностью, так как он относится к препаратам «категории С при беременности». 

Понятие «категория С» означает следующее – что исследования, проводимые на беременных мышах и кроликах, выявили эмбрионотоксичность препарата, в то время как адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин проведено не было, однако возможная польза, связанная с применением лекарственного препарата у беременных, в некоторых случаях может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск. Из этого следует, что препарат стоит применять только по строгим показаниям при угрожающих жизни состояниях, при уверенности врача, что потенциальная польза от применения препарата у беременных превышает возможный вред для будущего ребёнка. При этом эффективность и безопасность препарата при приёме детьми до 1 года не были установлены.

Побочные действия 

Безусловно, препарат не стоит считать безопасным средством. Перечень возможных побочных реакций обширен – тошнота, рвота, диарея, бронхит, боль в животе, головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость, боли различной локализации, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, нарушения органов слуха, конъюнктивит, тошнота, диарея, астма, острый средний отит, пневмония, синусит, бронхит, дерматит и другие.

Также, по данным постмаркетинговых наблюдений, редко, но всё же имеют место быть и такие побочные явления как: дерматит, кожная сыпь, экзема, крапивница, эритема, анафилактические реакции, гепатит, увеличение печеночных ферментов и другие. У детей и подростков, принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары, членовредительство. Редко наблюдались случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю. По данным производителя, роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна.

Любое нежелательное явление, которое есть основания связать с приёмом лекарственного препарата, можно назвать нежелательной лекарственной реакцией (НЛР). Нежелательные лекарственные реакции бывают потенциально предотвратимыми и непредотвратимыми.

Можно выделить две причины потенциально предотвратимых реакций: недостаточный уровень квалификации кадров и сомнительное качество назначаемых препаратов. Последнее отчасти связано с тем, что российский рынок фармацевтических препаратов изобилует фальсификатами и генериками. Например, на сегодняшний момент на рынке — до 78 % генерических препаратов, которые имеют такой же состав активных действующих веществ, эффективность и лекарственную форму, как и оригинальный препарат, но не имеет патентной защиты. Генерические препараты могут отличаться от оригинальных по вспомогательным веществам. Для продажи препаратам-генерикам необходима доказанная фармацевтическая, биологическая и терапевтическая эквивалентность с оригинальным препаратом. Возникающие иной раз несоответствия происходят по следующим причинам: несоблюдение технологий производства, более дешёвая субстанция, иные спомогательные вещества, нарушения условия хранения, упаковки и т.п.

В ходе ряда исследований российскими учёными было выявлено, что, например, исследуемые противоэпилептические препараты одной группы имеют ряд существенных различий. И что даже небольшая разница их фармакокинетических характеристик отрицательно сказывается на эффективности терапии и состоянии пациентов, приводит к выраженным побочным эффектам и даже обострению заболевания. 

Клиническое исследование эффективности некоторых генериков эналаприла показало их существенное различие. Сравнивая эффект с помощью суточного мониторирования, было установлено, что эффективные дозы некоторых генериков могут быть выше эффективных доз оригинального препарата почти в 3 раза.

В поисковых системах Интернета, на отечественных и зарубежных сайтах, по препаратам Тамифлю и Реленза можно найти много красноречивой информации, вызывающей сомнения в безопасности этих средств. Имеются многочисленные ссылки на исследования зарубежных учёных, подтверждающие тот факт, что данные лекарства являются весьма небезобидными средствами, и нужно быть крайне осторожными, принимая решение об их применении.

Тамифлю для детей и взрослых — отзывы

Фармацевтическое средство Тамифлю является антивирусным препаратом последнего поколения. Лекарство было разработано в связи с участившимися и ужесточившимися в последнее время в мире сезонными эпидемиями гриппа. По данным фирмы-производителя, своевременный прием данного средства способен как предупредить заболевание, так и облегчить его симптомы, сократив течение болезни в среднем на 48 часов.

По заключению авторитетных экспертов, основанному на многочисленных исследованиях, Тамифлю на сегодня — одно из лучших лекарственных средств в мире, направленных против гриппа. В отличие от вакцинации, которая не может остановить пандемию гриппа из-за постоянных мутаций вируса, массовый прием данного медикамента позволит во много раз снизить быстроту размножения вирусов, следовательно, минимизировать ущерб от контактов заболевших со здоровыми людьми.

Состав и форма выпуска препарата Тамифлю

Основным действующим веществом Тамифлю является противовирусный компонент осельтамивира фосфат со вспомогательными веществами (тальк, желатин, сорбитол, красители, имитаторы вкуса, консерванты, подсластители). Белый или желтовато-белый порошок применяется для приготовления водных суспензий, а также расфасован по капсулам различной дозировки и цвета.

Капсулированная форма выпуска

Желатиновые капсулы для удобства выпускаются в трех вариантах дозировки:

• 30 мг вещества в однотонной непрозрачной светло-желтой капсуле;
• 45 мг вещества в однотонной непрозрачной светло-серой капсуле;
• 75 мг вещества в двухцветной капсуле — серый корпус, желтая крышечка.

В картонной пачке находится 1 пластинка с 10 капсулами.

Порошкообразная форма выпуска

Мелко-гранулированный порошок с приятным фруктовым запахом содержит 30 мг осельтамивира фосфата и вспомогательные вещества. Используется для приготовления суспензий.

В комплекте продается мерный стаканчик, в котором порошок разводится водой, и дозирующий шприц, которым отмеряется необходимое количество готового раствора. Выпускается во флаконах темного стекла по 30 г.

Действие лекарственного средства

Осельтамивира фосфат — действующее вещество препарата Тамифлю, тормозит развитие и размножение вирусов гриппа самых агрессивных его типов — А и В. Его активный продукт обмена (осельтамивира карбоксилат) позволяет замедлить образование вирусных частиц, нейтрализовать их токсичное действие, а также предотвратить дальнейшее распространение вируса по организму.

Фирма-производитель препарата подчеркивает, что эффективность воздействия Тамифлю на организм сохраняется не позднее двух суток после контакта с больным или появления первых симптомов заболевания.

Важно заметить, что при длительном приеме Тамифлю чувствительность вирусов к действию препарата не снизится.

Данное фармакологическое средство воздействует только на A и B типы гриппа. Другие вирусы лечит менее успешно:

• Грипп типа С: значимых данных об излечении препаратом от гриппа типа С получено не было. Однако такая цель и не преследовалась, поскольку ОРВИ считается самым безобидным в плане тяжести симптомов и создания серьезной эпидемиологической угрозы.
• ВИЧ: к сожалению, препарат не оправдал первоначально возложенных на него надежд разработчиков — Тамифлю не способен оказывать влияние на вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).

Кому и как принимать Тамифлю

Данные по токсичности Тамифлю достаточно противоречивы. Производитель препарата, швейцарская компания «Roche», позиционирует его как безопасное средство и рекомендует его применение всем.

Единственное ограничение — возраст до 1 года. Но это объясняется тем, что дети более раннего возраста не исследовались.

Мнения группы международных экспертов не совпадают с мнением производителя по некоторым пунктам, однако официальных подтверждений правоты тех или других не было. Исходя из настоящего положения вещей, выбор остается за покупателем.

Профилактика

В целях профилактики всем возрастным группам препарат назначают 1 раз в день с максимальным курсом лечения 6 недель. Желательно начать применение Тамифлю после контакта с заболевшим либо перед вероятным пребыванием в общественных местах во время эпидемии гриппа. Это оградит от размножения подхваченных вирусов до состояния, способного подавить иммунитет человека и вызвать болезнь.

Лечение

Для лечения гриппа Тамифлю рекомендуют начинать пить каждые 12 часов (2 раза в сутки) с появлением первых симптомов простуды и до исчезновения всех признаков заболевания. Необходимая доза:

• детям от 1 года весом до 40 кг вычисляется из расчета 2 мг препарата на 1 кг веса. Применение Тамифлю для детей желательно в виде суспензии, которая имеет приятный вкус и удобна для расчета дозировки по весу;
• остальным пациентам (детям и взрослым) рекомендуется принимать по 75 мг 2 раза в сутки. Может быть использована любая форма препарата, взрослым пациентам для большего удобства предусмотрены капсулы.

Применение Тамифлю при гайморите

Мишенью для вируса гриппа чаще всего являются клетки слизистой оболочки верхних дыхательных путей, поэтому основными его симптомами бывают: высокая температура тела (как проявление общей интоксикации организма), боль и першение в горле, кашель, слизистые или гнойные выделения из носа.

Но не всем известно, что симптом под общим названием «насморк» может быть проявлением воспаления гайморовых пазух – острым гайморитом.

Острый гайморит чаще всего имеет вирусную природу, следовательно, самым первым этапом лечения должно быть воздействие на вирусы. Если не вылечить острый гайморит на первоначальной стадии, то может присоединиться бактериальная инфекция, и развиться хронический гайморит с образованием слизистого или даже гнойного содержимого в околоносовых пазухах.

Применение Тамифлю способно остановить болезнь на начальной стадии и не дать развиться осложнениям. Поэтому в сочетании с симптоматическим лечением прием антивирусного препарата очень важен. Для лечения при гайморите используется такая же дозировка лекарства как и в остальных случаях.

Средство принимается внутрь независимо от приема пищи, однако есть данные о том, что прием Тамифлю во время еды снижает вероятность появления неприятных эффектов. Это особенно справедливо по отношению к «побочкам», связанным с реакцией желудочно-кишечного тракта.

Диагноз «гайморит» может поставить только врач после обследования. Чаще всего пациенты, болеющие гриппом, даже не подозревают о том, что у них, ко всему прочему, есть еще и гайморит.

Противопоказания

Рекомендации по осторожному применению Тамифлю в «группах риска» связаны с недостаточным исследованием действия препарата среди этих слоев населения. Поэтому абсолютных противопоказаний он не имеет. Относительными противопоказаниями к приему Тамифлю являются:

• возраст до 1 года;
• период беременности и кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• тяжелые заболевания почек, печени и обмена веществ.

Очень важно помнить о том, что любой медицинский препарат нельзя принимать без консультации опытного и авторитетного специалиста. Лекарство может быть очень известным, казаться совершенно безвредным, но в конкретном случае его прием может принести серьезный вред из-за каких-то заболеваний или индивидуальных особенностей организма.

Производитель Тамифлю настаивает на том, что нужно всегда соизмерять степень возможного риска от приема препарата относительно тяжести возможных последствий гриппа, а также учитывать индивидуальную переносимость лекарства.

Побочные эффекты

Каждый препарат теоретически может иметь достаточно большой список нежелательных последствий, ведь уважающий себя производитель обязан указывать все наблюдавшиеся во время испытаний препарата побочные эффекты.

Часто нежелательные эффекты настолько маловероятны, что относятся, скорее, к области индивидуальной непереносимости лекарственного средства. Если лекарство выписывает врач, то он учитывает особенности организма пациента, и риск нежелательных реакций сводится к минимуму.

Самые распространенные побочные эффекты, связанные с приемом препарата Тамифлю:

• со стороны ЖКТ: в 1% случаев при первом приеме лекарства наблюдались умеренная тошнота и рвота, понос, боль в животе, которые проходили самостоятельно, при дальнейшем лечении препарат переносился хорошо;
• дерматологические проявления и аллергические реакции: в очень редких случаях встречались экзема, дерматит, кожные высыпания, токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции, отек Квинке;
• со стороны ЦНС: на головную боль, нарушение сна, головокружение, слабость жаловалось около 1% пациентов.

Есть данные о наблюдавшихся у детей на фоне приема препарата нарушениях сознания, бреде, возбуждении, галлюцинациях, судорогах. Однако негативное воздействие Тамифлю в этом случае довольно спорно, поскольку те же психоневрологические симптомы иногда наблюдаются на фоне сильной интоксикации организма и высокой температуры тела независимо от приема каких-либо лекарств.

Отзывы

Как и любой недешевый антивирусный препарат Тамифлю отзывы имеет неоднозначные. Тем более что срок для проверки его временем пока невелик.

Нельзя не обратить внимания на скандал в Японии, связанный с данным лекарством. Там его «обвинили» в оказании на подростков психотропного действия, результатом чего якобы стали 54 самоубийства. Больше нигде в мире ничего подобного зарегистрировано не было, и такая взаимосвязь пока считается абсурдной. Хотя в Японии препарат к продаже запретили.

Все отзывы пользователей России можно свести к следующему:

• «работающему человеку, который не может позволить себе пустить болезнь на самотек и заражать окружающих, попробовать необходимо»;
• «помог – после приема первой капсулы: самочувствие быстро улучшилось, проболел только 4 дня»;
• «не помог, проболел долго, закончилось все осложнениями – жаль выброшенных на ветер немаленьких денег»;
• «выпил, после первого раза была рвота, дальше все было хорошо, выздоровел быстро»;
• «выпил – сам переболел быстро и не заразил близких».

Совершенно очевидно, что в условиях страшных эпидемий гриппа противовирусный препарат крайне необходим. По данным ВОЗ, Тамифлю — пока самое эффективное лекарство против вируса. Тем более что производители исключают какие-либо серьезные побочные эффекты при правильном применении препарата, а консультация врача поможет себя обезопасить.

Статья представлена в ознакомительных целях. Назначение лечения должно
производиться только врачом!