Эманера таблетки от чего – Инструкция по применению Эманера капсулы 20мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эманера капсулы 20мг – АптекаМос

Содержание

инструкция по применению, способы применения, противопоказания

Эманера (форма – капсулы) соответствует группе препараты, применяемые при состояниях, связанных с нарушениями кислотности. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью

Упаковка

Состав

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния (что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Форма выпуска

Лекарство в дозировке 40 мг выпускают в виде светло-розовых капсул, с белыми пеллетами внутри.

Препарат по 20 мг – розовые капсулы, с содержимым такого же вида.

Упаковки по 7, 14 или 28 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Противоязвенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат вы

spravtab.ru

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологические свойства

Основным действующим веществом медицинского препарата Эманера является эзомепразол, подавляющий выработку секреции соляной кислоты и обладающий противоязвенными свойствами.

Ингибирование конечных стадий продукции соляной кислоты в желудочных париетальных клетках обусловлено торможением активности водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы. Воздействие эзомепразола проявляет зависимость от дозировки и обладает свойствами блокирования кислотной секреции базального и стимулированного типа. Происхождение фактора раздражения не является значимым.

Активное вещество проявляет свойства неустойчивости при низком водородном показателе (кислотная среда), поэтому производится в виде специальных капсул, устойчивых воздействию пищевого сока и растворяющихся в кишечнике. Препарат Эманера активно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается на протяжении одного — двух часов после перорального употребления. После приема первоначальной дозы (40 мг) активное вещество становится биодоступной на 64%. При проведении ежедневной терапии биодоступность препарата повышается до 89%. Лекарственное вещество активно и почти полностью связывается с плазменными белковыми соединениями (97%).

Метаболизм эзомепразола происходит в печени с помощью изофермента цитохрома р450.

Выведение активного вещества происходит преимущественно с помощью мочевыводящей системы (около 80%), оставшаяся часть — через экскрецию.

Показания к использованию

Медицинское средство Эманера назначается для терапии следующих патологий:

  • При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для лечения и симптоматической терапии.
  • Для терапии рефлюкс-эзофагитов эрозивного характера, в том числе да предотвращения рецидивов.
  • Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера.
  • При проведении комплексного антибактериального лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и кишечника, вызываемых деятельностью бактерии Helicobacter pylori. А также для профилактического лечения возникающих рецидивов.
  • Для предотвращения рецидива язвенных поражений, пептического характера, вызываемых воздействием бактерий Helicobacter pylori у пациентов, проходящих длительную терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
  • При проведении заживляющей терапии язвенных поражений желудка и кишечника, обусловленных терапией нестероидных противовоспалительных веществ.
  • При внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желез желудка, для предотвращения развития повторного кровотечения.
  • При увеличении секреторных функций желудка и процессах, которые обусловлены этой патологией, в частности для терапии синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказания к использованию

Согласно инструкции по применению препарат Эманера запрещен к использованию при следующих ситуациях:

  • При индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам, включенным в структуру средства.
  • При совместном использовании с препаратами: атазанавир и нелфинавир.
  • При врожденной и наследственной непереносимости фруктозы.
  • При недостаточном уровне сахаразы-изомальтазы.
  • При синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • При возрастном показателе пациента, не превышающем двенадцать лет с момента рождения (исключение составляет имеющееся в анамнезе гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание).
  • При нарушениях функциональной почечной активности тяжелого характера средство назначается с особой осторожностью и терапию необходимо проводить под строгим контролем врача-специалиста.

Побочные эффекты

Во время проведения терапевтического курса Эманерой возможно развитие побочных эффектов со стороны различных систем организма:

Нервная система.

Часто: могут возникать головные боли.

В редких случаях: возможны нарушения сна, возникновение головокружения, расстройства чувствительности, и ощущение сонливости. Также могут возникать депрессивные состояния, повышенная возбудимость и ощущение замешательства.

В очень редких случаях: могут возникать галлюцинации, и развиваться поведенческие расстройства, в частности возникновение агрессии.

Дыхательная система.

В редких случаях: возможно развитие спазмов сосудов бронхиального дерева.

Система пищеварения.

Часто: могут возникать болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, ощущение тошноты и рвотные позывы.

В редких случаях: может возникать ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, увеличиваться активность ферментов печени — аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти патологии обратимы и пропадают после прекращения терапии). Также возможно развитие проявлений стоматита, кандидоза в области желудочно-кишечного тракта, воспалительных процессов в печени (гепатитов).

В очень редких случаях: может возникать недостаточность функциональной активности печени, энцефалопатии (у больных, имеющих печеночные патологии).

Мочевыделительная система.

В очень редких случаях: возможно развития нефритов, интерстициального характера.

Половая система.

В очень редких случаях: возможно развитие гинекомастических проявлений.

Опорно-двигательный аппарат.

В редких случаях: могут развиваться болезненные ощущения в области суставов и мышц.

В очень редких случаях: может возникать ощущение мышечной слабости.

Кожные покровы.

В редких случаях: возможно возникновение дерматитов, зуда, сыпных реакций, покраснения кожных покровов типа крапивницы. Также возможно выпадение волос, и явления фотосенсибилизации.

В очень редких случаях: возможно развитие эритемы мультиморфного типа, экссудативной эритемы злокачественного характера и синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

Кроветворная система.

В редких случаях: возможно снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента.

В очень редких: случаях возможно развитие симптомов панцитопении и агранулоцитоза.

Зрительный аппарат и вкусовые рецепторы.

В редких случаях: может происходить нарушение зрительных функций и изменения вкусовых ощущений.

Иммунная система.

В редких случаях: могут развиваться проявления аллергических реакций в виде лихорадочного состояния, отека Квинке и анафилактического шока.

Лабораторные исследования.

В редких случаях: возможно снижение уровня натрия в крови.

В очень редких случаях: могут развиваться проявления гипокальциемии, гипонатриемии и гипокалиемии.

Общее.

В редких случаях: возможно развитие периферических отеков и повышенного потоотделения.

В очень редких случаях: могут возникать ощущения общей слабости.

При возникновении симптомов побочного действия рекомендуется прервать прием лекарственного препарата Эманера и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Способ использования и дозировка

Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.

При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.

В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.

Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.

При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии — четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.

Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.

Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.

Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.

Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.

При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости. Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью.

При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.

Проведение терапии у пожилых пациентов не требует изменения дозировки.

Передозировка

На сегодняшний день нет информации о возможных негативных проявлениях при превышении максимальной терапевтической дозы Эманеры. Однако можно предположить, что при значительном повышении количества лекарства возможно развитие побочных эффектов, описанных выше.

Для лечения проводится симптоматическая терапия. Использование гемодиализа не даст эффективности, поскольку эзомепразол активно связывается с плазматическими белковыми соединениями. Специфического антидота не существует.

Особенности использования

Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию.

Использование лекарственного средства Эманера может снижать симптоматику, обусловленную наличием злокачественных новообразований. Поэтому при негативных проявлениях, связанных с резкой потерей веса, рвотой с кровянистыми выделениями, нарушениях глотательных процессов перед терапией необходимо проведение соответствующих обследований.

При проведении длительной терапии, с протяженностью, превышающей двенадцать месяцев, необходимо строго контролировать общее состояние пациента и регулярно проводить специфические исследования.

Использование средства в период беременности

В настоящее время нет достаточной информации о клинических испытаниях средства у беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому проведение терапии назначается только при серьезной необходимости и проводится под строгим контролем врача специалиста.

Для использования препарата Эманера в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Производитель

Лекарственное средство производит словенская компания КРКА

Хранение

Согласно инструкции по применению препарат можно хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов). Срок годности составляет двадцать четыре месяца.

Продажа

Эманеру можно купить в сети аптек по рецепту от лечащего врача.

wer.ru

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – капсулы кишечнорастворимые в справочнике лекарственных средств

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протоновый насос в париетальных клетках. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают одинаковой фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается и переходит в активную форму в условиях кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н+К+-АТФ-азы (протонового насоса). Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг эффект развивается в течение часа. При регулярном применении эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут на протяжении 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении через 6-7 ч после приема препарата на 5 день терапии).

У пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) после 5 дней применения эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение рН содержимого желудка выше 4 поддерживалось, в среднем, в течение 13 и 17 ч соответственно. Количество пациентов, у которых величина рН содержимого выше 4 сохранялась в течение 8, 12 и 16 ч для эзомепразола 20 мг, составило 76%, 54% и 24% соответственно, а для эзомепразола 40 мг — 97%, 92% и 56% соответственно.

Используя параметр AUC для оценки концентраций, была показана корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции кислоты.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

При приеме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает через 4 недели терапии приблизительно у 78% пациентов и через 8 недель — у 93%. Прием эзомепразола по 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Нelicobacter pylori примерно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после одной недели эрадикационной терапии не требуется последующая монотерапия антисекреторными препаратами для эффективного контроля симптомов и заживления язвы.

В рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании пациенты с подтвержденными эндоскопически кровотечениями из пептической язвы типа Iа, Ib, IIа или IIb по Форресту (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) были рандомизированы в группу, получавшую раствор эзомепразола для инфузий (n=375), и группу, получавшую плацебо (n=389). После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг эзомепразола в течение 30 мин в виде в/в инфузии с последующей непрерывной (8 мг/ч) инфузией, либо плацебо в течение 72 ч. После начального 72-часового периода все пациенты открыто получали по 40 мг эзомепразола внутрь на протяжении 27 дней для подавления секреции соляной кислоты. Случаи повторного кровотечения в течение 3 дней составили 5.9% в группе эзомепразола по сравнению с 10.3% в группе плацебо и через 30 дней — 7.7% против 13.6% соответственно.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами в результате снижения секреции кислоты концентрация гастрина в плазме повышается. Также из-за снижения кислотности желудочного сока повышается хромогранин A (CgA). Повышенный уровень CgA может препятствовать результатам обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Сообщения, полученные из литературных источников, свидетельствуют о необходимости прекращения терапии ингибиторами протонового насоса за 5 дней до запланированного измерения CgA. В случаях, когда значения CgA и гастрина не нормализовались через 5 дней после прекращения терапии, измерения следует провести повторно через 14 дней после отмены эзомепразола.

У пациентов, длительно получавших эзомепразол, было отмечено повышенное количество ECL-клеток (энтерохромаффиноподобных клеток), что, возможно, связано с повышением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, длительно получающих антисекреторные препараты, несколько увеличивается частота образования железистых кист в желудке. Эти физиологические изменения являются следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный и обратимый характер.

Применение препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протоновой помпы (ИПП), сопровождается увеличением количества бактерий, в норме присутствующих в ЖКТ. Лечение ингибиторами протоновой помпы может приводить к незначительному повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими возбудителями, как Salmonella spp., Campylobacter spp. и, возможно, Clostridium difficile.

В двух исследованиях с ранитидином в качестве активного контроля эзомепразол показал большую эффективность при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В двух плацебо-контролируемых исследованиях эзомепразол показал большую эффективность в отношении профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (возрастная группа >60 и/или с пептической язвой в анамнезе).

Детская популяция

В исследовании пациентов с ГЭРБ в возрасте от <1 года до 17 лет, продолжительно получавших ИПП, у 61% пациентов наблюдали гиперплазию ECL-клеток легкой степени без клинической значимости и без развития атрофического гастрита или карциноидных опухолей.

www.vidal.by

Инструкция по применению Эманера капсулы 20мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эманера капсулы 20мг – АптекаМос

  • Башкортостан Республика

    2 аптеки

  • Белгородская область

    15 аптек

  • Владимирская область

    55 аптек

  • Вологодская область

    18 аптек

  • Воронежская область

    67 аптек

  • Калужская область

    11 аптек

  • Кировская область

    30 аптек

  • Краснодарский край

    79 аптек

  • Липецкая область

    16 аптек

  • Марий Эл республика

    39 аптек

  • Московский регион

    1904 аптеки

  • Нижегородская область

    277 аптек

  • Новосибирская область

    107 аптек

  • Ростовская область

    29 аптек

  • Рязанская область

    9 аптек

  • Самарская область

    30 аптек

  • Санкт-Петербургский регион

    68 аптек

  • Саратовская область

    85 аптек

  • Смоленская область

    1 аптека

  • Ставропольский край

    25 аптек

  • Татарстан республика

    11 аптек

  • Тверская область

    87 аптек

  • Тульская область

    19 аптек

  • Хабаровский край

    1 аптека

  • Ивановская область

    2 аптеки

  • Карелия республика

    2 аптеки

  • Костромская область

    1 аптека

  • Мурманская область

    13 аптек

  • Свердловская область

    14 аптек

  • Ярославская область

    18 аптек

  • aptekamos.ru

    инструкция по применению, аналоги, состав, показания

    Фармакологические.

    Эзомепразол является s-изомер омепразола, который уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевой механизм действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R-изомер и s-изомер омепразола имеют похожую фармакодинамическом активность.

    Место и механизм действия

    Эзомепразол является слабым основанием, и в очень кислой среде, в которой находятся секреторные канальцы париетальных клеток, происходит увеличение его концентрации и преобразования в активную форму, которая тормозит активность фермента H + K + -ATРазы — кислотного насоса, а также тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

    Действие на секрецию желудочной кислоты

    После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг эффект проявлялся в пределах одного часа. После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней средний максимальный выброс кислоты после стимуляции пентагастрином снижался на 90% при его определении через 6-7 часов после введения на 5-й день.

    У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводного рефлюкса через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение среднего периода соответственно 13 часов и 17 часов. При введении эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне выше 4 в течение минимум 8, 12 и 16 часов, соответственно составляла 76%, 54% и 24%. Соответствующая относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составляла 97%, 92% и 56%.

    При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме, был продемонстрирован связь между торможением секреции кислоты и системным действием.

    Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты

    При применении эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлекс-эзофагит происходило примерно в 78% пациентов через 4 недели и в 93% пациентов через 8 недель.

    Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг два раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно снижало Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

    При неосложненных язвах двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапии антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.

    В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования с участием пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой желудка, которая кровоточила и имела Ia, Ib, IIa или IIb степень по шкале Фореста (9%, 43%, 38% и 10% соответственно), была проведена рандомизация с распределением в группы для применения эзомепразола в виде раствора для вливания (n = 375) и для применения плацебо (n = 389). После эндоскопически подтвержденного гемостаза пациентам внутривенно вливали эзомепразол в дозе 80 мг в течение 30 минут, после чего проводили непрерывное вливание эзомепразола со скоростью 8 мг в час или плацебо в течение 72 часов. После первоначального 72-часового периода все пациенты в рамках открытого лечения принимали эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления секреции кислоты. Повторное кровотечение в пределах 3 дней появлялась в 5,9% пациентов из группы применения эзомепразола и в 10,3% пациентов из группы применения плацебо. Через 30 дней после лечения повторное кровотечение появлялась в 7,7% и в 13,6% пациентов соответственно из группы применения эзомепразола и плацебо.

    Другие эффекты, связанные с торможением секреции кислоты

    Во время лечения антисекреторными препаратами происходит увеличение концентрации гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

    У некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом наблюдалось увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток, которое может быть связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови.

    Во время длительного лечения антисекреторными препаратами происходило некоторое увеличение частоты появления гландулярных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного торможения секреции кислоты, такие кисты являются доброкачественными и обратимыми.

    Снижение кислотности в желудке любым способом, включая применение ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению количества бактерий, которые обычно находятся в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter .

    Два исследования с применением ранитидина как активного препарата для сравнения показали, что эзомепразол является более эффективным средством при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Во время исследований с применением плацебо в качестве препарата для сравнения эзомепразол приводил к лучшему предупреждения развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (пациенты в возрасте> 60 лет и / или пациенты с язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

    Фармакокинетика

    Абсорбция и распределение

    Эзомепразол является неустойчивым к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер является незначительным. Эзомепразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет 64% после однократного введения дозы 40 мг и увеличивается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50% и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме составляет примерно 0,22 л / кг массы тела. Связывание с белками плазмы 97% от введенной дозы эзомепразола.

    Прием пищи в желудке приводит как к задержке, так и к уменьшению абсорбции эзомепразола, хотя это не вызывает значительного изменения влияния эзомепразола на кислотность в желудке.

    Метаболизм и экскреция

    Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP). Метаболизм эзомепразола в основном зависит от полиморфного фермента CYP2C19, который отвечает за образование гидроксильных и десметиловый метаболитов эзомепразола. Некоторая часть метаболических превращений зависит от другого специфического фермента CYP3A4, ответственного за образование езомепразолсульфону — основного метаболита в плазме крови.

    Следующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19, то есть у пациентов, в организме которых осуществляется интенсивный метаболический распад.

    После однократного введения общий клиренс составляет около 17 л / час, а после многократного ввода — примерно 9 л / час. После многократного введения период полувыведения составляет примерно 1,3 часа. Фармакокинетику эзомепразола изучали при дозах до 40 мг дважды в сутки. После многократного введения эзомепразола AUC увеличивается. Степень такого увеличения зависит от дозы, и после многократного введения наблюдается более прямо пропорциональная зависимость AUC от дозы. Такая зависимость от времени и дозы определяется уменьшением метаболизма «первого пути», а системный клиренс может быть вызван торможением активности фермента CYP2C19 эзомепразолом и его сульфоновой метаболит. В период между приемами с частотой 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы без признаков его накопления.

    Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Почти 80% от пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток выводится с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.

    Особые группы пациентов

    Примерно в 2,9 ± 1,5% пациентов отмечается пониженная активность фермента CYP2C19, и считают, что в их организме происходит плохой метаболический распад. У этих пациентов метаболизм эзомепразола в основном катализируется ферментом CYP3A4. У пациентов с плохим метаболическим распадом после многократного введения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя AUC примерно на 100% превышала такую величину у пациентов с высокой активностью фермента CYP2C19 (с интенсивным метаболическим распадом). Средняя С max в плазме увеличивалась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    У людей пожилого возраста (71-80 лет) не происходит значительного изменения метаболического распада эзомепразола.

    После однократного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% превышает соответствующий показатель у мужчин. После многократного введения препарата 1 раз в сутки такая разница не наблюдалась. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

    Нарушение функции органов

    У пациентов со слабо или умеренно выраженной дисфункцией печени может снижаться метаболический распад эзомепразола. У пациентов с сильным нарушением функции печени уменьшается скорость метаболического распада, что приводит к увеличению вдвое AUC эзомепразола. Поэтому для пациентов с сильной дисфункцией печени максимальная доза не должна превышать 20 мг.

    При введении препарата с частотой 1 раз в сутки не происходит накопления эзомепразола и его основных метаболитов в организме.

    Для пациентов с нарушением функции почек не проводили специальных исследований. Поскольку почками выводятся метаболиты эзомепразола, а не сам эзомепразол, то у пациентов с нарушенной функцией почек не должен заменяться метаболический распад эзомепразола.

    Применение в педиатрии

    Дети 12-18 лет.

    После многократного введения эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг общая системное действие (AUC) и время до достижения максимальной концентрации в плазме (t max ) в возрасте 12-18 лет не отличались от соответствующих величин у взрослых при обоих дозах эзомепразола.

    lek.103.ua

    Эманера инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Emanera капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт. (38980)

    💊 Состав препарата Эманера

    ✅ Применение препарата Эманера


    Сохраните у себя

    Поделиться с друзьями

    Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

    Описание активных компонентов препарата Эманера (Emanera®)

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Дата обновления: 2006.01.14

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма


    Эманера

    Капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт.

    рег. №: ЛП-002047 от 11.04.13 — Действующее

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эманера


    Капсулы кишечнорастворимые розового цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

    1 капс.
    эзомепразол магния41.29 мг,
     что соответствует содержанию эзомепразола40 мг

    Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 71.16 мг, повидон К30 — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг.

    Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 18.752 мг, титана диоксид (E171) — 11.72 мг, макрогол 3000 — 9.47 мг, тальк — 6.938 мг) — 46.88 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 6 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 254.98 мг, тальк — 23.85 мг, макрогол 6000 — 7.65 мг, титана диоксид (Е171) — 7.65 мг, полисорбат 80 — 3.44 мг.
    Желатиновая капсула — 76 мг.
    Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.114 мг, титана диоксид (E171) — 0.458 мг, желатин*** — 45.028 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.76 мг, титана диоксид (E171) — 0.305 мг, желатин*** — 30.019 мг.

    7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    * сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
    ** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
    *** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

    Фармакологическое действие

    Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

    Фармакокинетика

    Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

    У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

    При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

    Показания активных веществ препарата Эманера

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

    В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

    Побочное действие

    Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

    Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

    Противопоказания к применению

    Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

    Противопоказан в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

    Особые указания

    При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

    При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

    Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

    Лекарственное взаимодействие

    Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

    Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

    При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

    При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

    www.vidal.ru

    Эманера инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Emanera капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт. (38979)

    💊 Состав препарата Эманера

    ✅ Применение препарата Эманера


    Сохраните у себя

    Поделиться с друзьями

    Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

    Описание активных компонентов препарата Эманера (Emanera®)

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Дата обновления: 2006.01.14

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Лекарственная форма


    Эманера

    Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 14 или 28 шт.

    рег. №: ЛП-002047 от 11.04.13 — Действующее

    Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эманера


    Капсулы кишечнорастворимые светло-розового цвета, размер №3; содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

    1 капс.
    эзомепразол магния20.645 мг,
     что соответствует содержанию эзомепразола20 мг

    Вспомогательные вещества: сахарная крупка* — 35.58 мг, повидон К30 — 7.5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.9 мг.

    Состав оболочки пеллет: опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый спирт — 9.376 мг, титана диоксид (E171) — 5.86 мг, макрогол 3000 — 4.735 мг, тальк — 3.469 мг) — 23.44 мг, магния гидроксикарбонат (магния карбонат тяжелый) — 3 мг, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) дисперсия 30%** — 127.49 мг, тальк — 11.925 мг, макрогол 6000 — 3.825 мг, титана диоксид (Е171) — 3.825 мг, полисорбат 80 — 1.72 мг.
    Желатиновая капсула — 48 мг.
    Состав пустых желатиновых капсул: корпус — краситель железа оксид красный (E172) — 0.014 мг, титана диоксид (E171) — 0.406 мг, желатин*** — 28.38 мг; крышечка — краситель железа оксид красный (E172) — 0.01 мг, титана диоксид (E171) — 0.271 мг, желатин*** — 18.92 мг.

    7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
    7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

    * сахарная крупка содержит сахарозу и патоку крахмальную.
    ** дисперсия Eudragit L30D содержит помимо метакриловой кислоты, этилакрилата сополимера и воды, также натрия лаурилсульфат (0.7% из расчета на твердое вещество в дисперсии) и полисорбат 80 (2.3% из расчета на твердое вещество в дисперсии) в качестве эмульгаторов.
    *** содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).

    Фармакологическое действие

    Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

    Фармакокинетика

    Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

    У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

    При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

    Показания активных веществ препарата Эманера

    Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

    В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

    Побочное действие

    Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

    Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

    Противопоказания к применению

    Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

    В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

    Противопоказан в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

    Особые указания

    При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

    При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

    Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

    Лекарственное взаимодействие

    Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

    Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

    При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

    При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

    www.vidal.ru

    Leave a Reply

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *