Антибиотики 1 и 2 поколения список – Какой антибиотик самый эффективный. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения: названия

Содержание

Поколение антибиотиков

Случайный факт:

30% мужчин обладают повышенной чувствительностью организма к изменениям погодных условий. Среди женщин метеочувствительных более 50%. — Обновить

Cтатья добавлена пользователем Мария
20.12.2016

Антибиотики (противомикробные препараты)- это группа лекарственных препаратов, с помощью которых лечатся инфекционные заболевания, которые вызванные бактериями. Вирусные заболевания, вопреки широко распространенному убеждению, антибиотиками не лечатся.

Антибиотики либо приводят к гибели микробов и бактерий, либо препятствуют их размножению. Антибиотики различают с помощью основных групп, каждая из которых более всех эффективна против определенных видов бактерий. Выбор того или другого антибиотика определяется врачом на основе предполагаемого возбудителя заболевания. Первым антибиотиком был пенициллин — вещество, выделенное из колонии плесени.

Существует два основных типа действия антибиотиков на бактерии: бактерицидный и бактериостатический. Антибиотики с бактерицидным эффектом приводят бактерии к гибели. Антибиотики с бактериостатическим эффектом не позволяют размножаться бактериям. Любая группа антибиотиков эффективна против различных типов бактерий, что связано с определенными механизмами действия данных лекарств. Есть наиболее распространенные группы антибиотиков и заболевания, при которых их необходимо применять.

Пенициллины

Пенициллинами является группа антибиотиков, в которую входят такие лекарственные средства: Карбенициллин, Азлоциллин, Аугментин, Пенициллин, Ампициллин, Амоксициллин, Оксациллин и другие. Они действуют бактерицидно. Пенициллины приводят к гибели бактерий и разрушают их оболочку. Данная группа относится к антибиотикам широкого спектра действия, потому что они эффективны в отношении бактерий: менингита, возбудителей сифилиса, стафилококков, гонореи, стрептококков и остального. Пенициллины используют для лечения заболеваний воспалительных дыхательных путей (пневмония, бронхит), ЛОР-органов (ангина, гайморит).

Цефалоспорины

Цефалоспорины, они как и пенициллины, обладают бактерицидным действием и разрушают оболочку бактерий. Цефалоспоринами является большая группа антибиотиков, которая включает 5 поколений лекарственных средств:

  • 1 поколения: Цефалексин (Лексин), Цефазолин. Как принято, данные антибиотики используют в лечении заболеваний мягких тканей и кожи (подкожно-жировой клетчатки, мышц), которые вызванные стрептококками и стафилококками: рожистое воспаление, карбункул, фурункул и остальное.
  • 2 поколения: Цефокситин, Цефуроксим (Зинацеф), Цефахлор, и инные. По правилам, они используются для лечения заболеваний ЛОР-органов (ангина, синуситы, тонзиллит), заболеваний дыхательных путей (пневмония, бронхит) и другое.
  • 3 поколения: Цефтазидим (Орзид), Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефексим и др. Наиболее применяются для лечения ЛОР-органов (отит, гайморит, фарингит, ангина), различных заболеваний дыхательной системы (пневмония, бронхит). Помимо этого, они эффективны при гинекологических заболеваниях (цервицит, эндометрит), пиелонефрите, менингите, цистите и др.
  • 4 поколения: Цефепим используют для лечения тяжелых инфекционных заболеваниий, при которых другие лекарства являются неэффективными: менингит, перитонит (воспаление брюшины), пиелонефрит, бронхит, пневмония и остальные.
  • 5 поколения: Цефтобипрол используется для лечения тяжелых инфекций при ослабленном иммунитете (к примеру сахарный диабет) и эффективен при заболеваниях, вызванных стафилококком, синегнойной палочкой, кишечной палочкой (e.coli).

Макролиды

  • Макролиды – это антибиотики широкого спектра действия, включающие следующие лекарственные средства: Ровамицин, Вильпрафен, Кларитромицин (Клацид), Эритромицин, Азитромицин (Сумамед) и др.

Тетрациклины

  • Тетрациклины включают следующие лекарственные средства: Миноциклин, Юнидокс, Тетрациклин, Доксициклин и др.

Аминогликозиды

  • К аминогликозидам относят: Амикацин, Канамицин, Неомицин, Гентамицин и др.

Фторхинолоны

  • Фторхинолоны – это группа антибактериальных средств, в которую входят: Норфлоксацин, Офлоксацин , Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, и др.

Левомецитин

  • Левомецитин — это антибиотик широкого спектра действия, который применяется при менингите, бруцеллезе, брюшном тифе и остальных инфекционных заболеваниях.

Сульфаниламиды

  • Сульфаниламиды — это антибактериальные средства, к которым относят Сульфален, Триметоприм, Сульфадиазин, Котримоксазол, Бисептол, Стрептоцид, и др.

Метронидазол

  • Метронидазол — это антибактериальный препарат, который выпускается под различными торговыми названиями: Флагил, Трихопол, Клион, Метрогил, и др.
Чтобы оставить комментарий, Вам необходимо включить javascript.

Антибиотики 1 и 2 поколения список. Что же такое антибиотик? Не имеющие подклассов

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:


Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству

Антибиотики цефалоспоринового ряда, список препаратов

Одним из наиболее распространённых классов антибактериальных препаратов, являются цефалоспорины. По своему механизму действия они относятся к ингибиторам синтеза клеточной стенки и имеют мощный бактерицидный эффект. Вместе с пенициллинами, карбапенемами и монобактамами образуют группу бета-лактамных антибиотиков.


Благодаря широкому спектру действия, высокой активности, малой токсичности и хорошей переносимости пациентами — эти медикаменты лидируют по частоте назначений для лечения стационарных больных и составляют около 85 % от всего объёма антибактериальных средств.

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Список препаратов для удобства представлен пятью группами поколений.

Первое поколение

Парентеральные или внутримышечные (далее в/м):

  • Цефазолин® (Кефзол®, Цефазолина натриевая соль®, Цефамезин®, Лизолин®, Оризолин®, Нацеф®, Тотацеф®).

Пероральные, т.е. формы для перорального употребления, таблетированные либо в виде суспензий (далее пер.):

  • Цефалексин® (Цефалексин®, Цефалексин-АКОС®).
  • Цефадроксил® (Биодроксил®, Дуроцеф®).

Второе

В/м:

  • Цефуроксим® (Зинацеф®, Аксетин®, Кетоцеф®, Цефурус®, Цефуроксим натрия®).
  • Цефокситин (Цефокситин натрия®, Анаэроцеф®, Мефоксин®).
  • Цефотетан® (Цефотетан®).

Пер.:

Третье

В/м:

  • Цефотаксим®.
  • Цефтриаксон® (Рофецин®, Цефтриаксон-АКОС®, Лендацин®).
  • Цефоперазон® (Медоцеф®, Цефобит®).
  • Цефтазидим (Фортум®, Вицеф®, Кефадим®, Цефтазидим®).
  • Цефоперазон/сульбактам® (Сульперазон®, Сульперацеф®, Сульзонцеф, Бакперазон®, Сульцеф®).

Пер.:

Четвертое

В/м:

  • Цефепим® (Максипим®, Максицеф®).
  • Цефпиром® (Цефвнорм®, Изодепом®, Кейтен®).

Пятое. Анти MRSA

В/м:

  • Цефтобипрол® (Зефтера®).
  • Цефтаролин® (Зинфоро®).

Степени чувствительности флоры

В таблице ниже представлена эффективность цефалоспоринов по отношению к известным бактериям от – (устойчивость микроорганизмов к действию лекарства) до ++++ (максимальная эфф.).

Бактерии Поколения
1 2 3 4 5
Гр+ ++++ +++ + ++ ++
Гр- + ++ +++ ++++ ++++
MRSA ++++
Анаэробы +/-
Действуют только Цефокситин® и Цефотетан®*
+ + +
Примечания Не назначаются на MRSA, энтеро-, менинго- и гонококки, листерии, бета-лактамазопродуцирующие штаммы и синегнойную палочку. Не эффективны против синегнойки, сераций, большинства анаэробов, морганеллы. Не влияет на B.fragilis (анаэробы). Эффективны даже в отношении пенициллин-резистентных штаммов.

*Антибиотики группы цефалоспоринов, названия (с анаэробной активностью): Мефоксин®, Анаэроцеф®, Цефотетан® + все представители третьего, четвёртого и пятого поколений.

Читайте далее: Польза и вред антибиотиков для организма

История открытия и механизм получения

Джузеппе БротцуДжузеппе Бротцу

Основная статья: Открытие антибиотиков или история великого спасения человечества!

В 1945 годы итальянский профессор Джузеппе Бротцу во время изучения способности сточных вод к самоочищению, выделил штамм гриба, способного продуцировать вещества, подавляющие рост и размножение грамположительной и грамотрицательной флоры. Во время дальнейших исследований, препарат из культуры Cephalosporium acremonium был опробован на больных с тяжёлыми формами брюшного тифа, что привело к быстрой положительной динамике заболевания и скорейшему выздоровлению пациентов.

Первый антибиотик цефалоспоринового ряда — цефалотин®, был создан в 1964 году американской фармацевтической кампанией Эли Лилли.

Источником для получения послужил цефалоспорин С® — природный продуцент плесневых грибов и источник 7-аминоцефалоспорановой кислоты. В медицинской практике используют полусинтетические антибиотики, полученные при помощи ацилирования по аминогруппе 7-АЦК.

В 1971 году был синтезирован цефазолин, ставший основным антибактериальным препаратом целого десятилетия.

Первым препаратом и родоначальником второго поколения стал, полученный в 1977 году, цефуроксим®. Самый часто применяемый в медицинской практике антибиотик – цефтриаксон®, был создан в 1982 году, активно применяется и «не сдаёт позиции» по сегодняшний день.

Прорывом в лечении синегнойной инфекции можно назвать получение в 1983 г. цефтазидима®.

Несмотря на наличие сходства в структуре с пенициллинами, определяющего подобный механизм антибактериального действия и наличие перекрёстных аллергий, цефалоспорины обладают расширенным спектром влияния на патогенную флору, высокую устойчивость к действию бета-лактамаз (ферментам бактериального происхождения, разрушающим структуру противомикробного средства с бета-лактамным циклом).

Синтез этих ферментов обуславливает естественную резистентность микроорганизмов к пенициллинам и цефалоспоринам.

Читайте далее: Все стадии производства антибиотиков – технологии, сырье, фильтрация и очистка

Общие особенности и фармакокинетика цефалоспоринов

Все медикаменты этого класса отличаются:

  • бактерицидным влиянием на болезнетворные микроорганизмы;
  • лёгкой переносимостью и, относительно низким количеством побочных реакций в сравнении с другими противомикробными средствами;
  • наличием перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами;
  • высоким синергизмом с аминогликозидами;
  • минимальным нарушением микрофлоры кишечника.

К преимуществу цефалоспоринов можно также отнести хорошую биодоступность. Антибиотики цефалоспоринового ряда в таблетках имеют высокую степень усвояемости в пищеварительном тракте. Всасываемость средств увеличивается при употреблении во время или сразу после приёма пищи (исключение составляет цефаклор®). Парентеральные цефалоспорины эффективны и при в/в, и при в/м способах введения. Обладают высоким индексом распространения в тканях и внутренних органах. Максимальные концентрации медикаментов создаются в структурах легких, почек и печени.

Высокие уровни лекарственного средства в желчи обеспечивают цефтриаксон® и цефоперазон®. Наличие двойного пути выведения (печень и почки) позволяет эффективно использовать их у пациентов с наличием острой или хронической почечной недостаточностью.

Цефотаксим®, цефепим®, цефтазидим® и цефтриаксон® способны проникать через гематоэнцефалический барьер, создавая клинически значимые уровни в спинномозговой жидкости и назначаются при воспалениях оболочек головного мозга.

Читайте далее: Особенности питания при приеме антибиотиков

Устойчивость возбудителя к антибактериальной терапии

Лекарства с бактерицидным механизмом действия максимально активны против организмов, находящихся в фазах роста и размножения. Поскольку стенка микробного организма образована высокополимерным пептидогликаном, они действуют на уровне синтеза его мономеров и нарушают синтез поперечных полипептидных мостиков. Однако, в силу биологической специфичности возбудителя, между разными видами и классами возможны появления различных, новых структур и способов функционирования.

Микоплазма и простейшие не содержат оболочки, а некоторые виды грибов содержат хитиновую стенку. В следствие подобной специфики строения, перечисленные группы возбудителей не чувствительны к действию бета-лактамов.

Естественная устойчивость истинных вирусов к противомикробным средствам обуславливается отсутствием молекулярной мишени (стенка, мембрана) для их действия.

Резистентность к химиотерапевтическим средствам

Помимо природной, обусловленной видовыми морфофизиологическими особенностями вида, устойчивость может быть приобретенной.

Наиболее весомой причиной формирования толерантности, является нерациональная антибиотикотерапия.

Хаотическое, необоснованное самоназначение медикаментов, частая отмена с переходом на другое средство, применение одного лекарства с короткими промежутками времени, нарушение и занижение прописанных в инструкции дозировок, а также преждевременная отмена антибиотика — приводят к появлению мутаций и возникновению устойчивых штаммов, не реагирующих на классические схемы лечения.

Клинические исследования доказали, что длительные временные промежутки между назначением антибиотика полностью восстанавливают чувствительность бактерий к его воздействию.

Читайте: Все о резистентности и методах определения чувствительности бактерий к антибиотикам

Природа приобретённой толерантности

Мутационно-селекционная
Трансмиссивный механизм

Бактерии продуцируют ферменты, инактивирующие химиотерапевтические лекарственные средства. Синтез микроорганизмами бета-лактамаз разрушает структуру препарата, обуславливая устойчивость к пенициллинам (чаще) и цефалоспоринам (реже).

Резистентность и микроорганизмы

Чаще всего резистентность характерна для:

  • стафило— и энтерококков;
  • кишечной палочки;
  • клебсиеллы;
  • микобактерий туберкулёза;
  • шигеллы;
  • псевдомонад.

Реже у:

Особенности применения

Первое поколение

На данный момент используется в хирургической практике для профилактики операционных и послеоперационных осложнений. Применяется при воспалительных процессов кожи и мягких тканей.

Не эффективны при поражении мочевыводящих и верхних дыхательных путей. Используются в терапии стрептококкового тонзиллофарингита. Обладают хорошей биодоступностью, однако не создают высоких, клинически значимых концентраций в крови и внутренних органах.

Второе

Эффективно у пациентов с негоспитальными пневмониями, хорошо сочетаемо с макролидами. Являются хорошей альтернативой ингибиторозащищённым пенициллинам.

Цефуроксим®
  1. Рекомендован для лечения среднего отита и острых синуситов.
  2. Не используется при поражении нервной системы и мозговых оболочек.
  3. Используется для предоперационной антибиотикопрофилактики и медикаментозного прикрытия хирургического вмешательства.
  4. Назначается на нетяжёлые воспалительные заболевания кожных покровов и мягких тканей.
  5. Входит в состав комплексного лечения инфекций мочевыводящих путей.

Часто используется ступенчатая терапия, с назначением парентерально Цефуроксима® натрия, с последующим переходом на пероральный приём Цефуроксима® аксетила.

Основная статья: Инструкция к Цефуроксиму®, аналоги, отзывы, рецепт на латинском, совместимость с алкоголем и многое другое

Цефаклор®

Не назначается на острые средние отиты, из-за с низких концентраций в жидкости сред. уха. Эффективен для лечения инфекционно-воспалительных процессов костей и суставов.

Основная статья: Инструкция к Цефаклору®

Цефалоспориновые антибиотики 3 поколения

Используются при менингитах бактериальной природы, гонорее, инфекционных заболеваниях нижних дыхательных путей, кишечных инфекциях и воспалении желчевыводящих путей.

Хорошо преодолевают гематоэнцефалический барьер, могут использоваться при воспалительных, бактериальных поражениях нервной системы.

Цефтриаксон® и Цефоперазон®

Являются препаратами выбора для лечения больных, имеющих почечную недостаточность. Выводятся через почки и печень. Изменение и корректировка дозы, необходимы только при комбинированной почечной и печеночной недостаточности.

Цефоперазон® практически не преодолевает гематоэнцефалический барьер, поэтому не используется при менингите.

Читайте далее: Выбор аналогов цефтриаксона® в различных формах выпуска

Цефоперазона/сульбактам®

Является единственным ингибииторозащищённым цефалоспорином.

Состоит из сочетания цефоперазона® с ингибитором бета-лактамаз сульбактамом.

Эффективен при анаэробных процессах, может быть назначен в качестве однокомпонентной терапии воспалительных заболеваний малого таза и брюшной полости. Также, активно используется при госпитальных инфекциях тяжёлой степени, не зависимо от локализации.

Антибиотики цефалоспорины хорошо сочетаются с метронидазолом® для лечения интраабдоминальных и тазовых инфекций. Являются препаратами выбора для тяжёлых, осложнённых инф. мочевыводящих путей. Применяются при сепсисе, инфекционных поражениях костной ткани, кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Назначаются при нейтропенической лихорадке.

Препараты пятого поколения

Охватывают весь спектр активности 4-го и действуют на пенициллинорезистентную флору и MRSA.

Не назначаются:

  • до 18 лет;
  • пациентам с судорожными припадками в анамнезе, эпилепсией и почечной недостаточностью.

Цефтобипрол® (Зефтера®) является наиболее эффективным средством для терапии инфекций диабетической стопы.

Дозировки и кратность применения основных представителей группы

Парентеральное применение

Используется в/в и в/м введение.

Название Расчет для взрослых Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей
(в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефазолин® Назначается из расчёта 2.0-6.0 г/сутки за три введения.
В профилактических целях, назначают 1-2 г за час до начала оперативного вмешательства.
50-100, разделяя на 2-3 раза.
Цефуроксим® 2.25-4.5 г в сутки, в 3 применения. 50-100 за 2 р.
Цефотаксим® 3.0-8.0 г за 3 раза.
При менингите до 16 г в шесть введ.
Для гонореи назначают 0,5 г внутримышечно, однократно.
От 40 до 100 в два введения.
Менингит — 100 за 2 р.
Не более 4.0 г за сутки.
Цефтриаксон® По 1 г, каждые 12 часов.
Менингит — по 2 г, каждые двенадцать часов.
Гонорея — 0.25 г однократно.
Для терапии острого среднего отита используют дозу 50, в три инъекции. не превышая 1 г за раз.
Цефтазидим® 3.0-6.0 г в 2 введения 30-100 за два раза.
При менингите 0,2 г за два введения.
Цефоперазон® От 4 до 12 г за 2-4 введ. 50-100 за три раза.
Цефепим® 2.0-4.0 г за 2 раза. В возрасте, старше двух месяцев применяют по 50, разделяя на три введения.
Цефоперазон/сульбактам® 4.0-8.0 г за 2 введ. 40-80 за три применения.
Цефтобипрол® По 500 мг, каждые восемь часов в виде 120-минутных в/в инфузий.

Какие антибиотики относятся к цефалоспоринам для орального применения?

Название Расчет для взрослых Дозировки антибиотиков цефалоспоринового ряда для детей (в столбце указаны из расчёта мг/кг за сутки)
Цефалексин® По 0.5-1.0 г четыре раза в день. Из расчёта 45 за три употребления.
При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн.
назначают по 0.5 г два раза в сутки. 12.5-25 два раза в день.
Цефуроксим® 0.25-0.5 г во время приёма пищи, дважды в сутки. 30, за 2 употребления во время еды.
Для терапии среднего отита, дозу увеличивают 40 за два приёма.
При тонзиллофарингитах курс лечения — 10 дн.
По 0.25 каждые двенадцать часов. До 20 за 2 раза.
Цефаклор® По 0.25-0.5 г три раза в день. 20-40 в три приёма.
Цефиксим® 0.4 г за 2 употребления. В возрасте, старше шести месяцев назначают по 8 мг/кг, разделяя на два раза.
Цефтибутен® Разовая доза 0.4 г. 9, за 1-2 употребления.

Нежелательные эффекты и лекарственные сочетания

  1. Назначение антацидов существенно снижает эффективность проводимой антибактериальной терапии.
  2. Цефалоспорины не рекомендовано сочетать с антикоагулянтами и антиагрегантами, тромболитиками — это повышает риск кишечного кровотечения.
  3. Не комбинируются с петлевыми диуретиками, в виду риска нефротоксического эффекта.
  4. Цефоперазон® имеет высокий риск дисульфирамоподобного эффекта при употреблении алкоголя. Сохраняется до нескольких дней после полной отмены препарата. Может стать причиной гипопротромбинемии.

Как правило, хорошо переносятся больными, однако, следует учитывать высокую частоту перекрёстных аллергических реакций с пенициллинами.

Наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, редко — псевдомембранозный колит.

Возможны: дисбактериоз кишечника, кандидоз полости рта и влагалища, транзиторное повышение трансаминаз печени, гематологические реакции (гипопротромбинемия, эозинофилия, лейко- и нейтропения).

При введении Зефтеры возможно развитие флебитов, извращение вкуса, возникновение аллергических реакций: отёка Квинке, анафилактического шока, бронхоспастических реакций, развитие сывороточной болезни, появление мультиформной эритемы.

Реже возможно появление гемолитической анемии.

Цефтриаксон® не назначается новорождённым, из-за высокого риска развития ядерной желтухи (в следствие вытеснения билирубина из связи с альбуминами плазмы крови), не назначается пациентам с инфекциями желчевыводящих путей.

Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза

Различные возрастные группы

Цефалоспорины 1-4 поколения используют для лечения женщин, в период беременности, без ограничений и риска тератогенного эффекта.

Пятое – назначается в случаях, если положительный эффект для матери выше возможного риска для будущего ребёнка. Мало проникают в грудное молоко, однако назначение в период лактации может стать причиной дисбактериозов слизистой полости рта и кишечника у ребёнка. Также, не рекомендовано использовать пятое поколение, Цефиксим®, Цефтибутен®.
У новорождённых детей рекомендованы более высокие дозировки в связи с замедленной почечной экскрецией. Важно помнить, что Цефипим® разрешен только с двухмесячного возраста, а Цефиксим® с шестимесячного.
У пациентов пожилого возраста необходимо проводить коррекцию дозировок, основываясь на результатах исследования функции почек и биохимического анализа крови. Это связано с возрастным замедлением экскреции цефалоспоринов.

При патологии функции печени, необходимо снижать используемые дозировки и контролировать печёночные пробы (АЛАТ, АСАТ, тимоловую пробу, уровень общего, прямого и непрямого билирубина).

Читайте далее: Все о современной классификации антибиотиков

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Анна Черненко

Врач инфекционист высшей категории с большим опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.

Latest posts by Анна Черненко (see all)

Цефалоспорины — Википедия

Общая структура цефалоспоринов

Цефалоспорины (англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов (напр. Сульперазон).

Точка приложения и механизм действия[править | править код]

Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий[1] (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.

Другие механизмы действия: сидерофоры (Cefiderocol).

Цефалоспорины были впервые выделены из культур Cephalosporium acremonium в 1948 году итальянским ученым Джузеппе Бротзу,[2] который заметил, что культуры продуцировали вещества, эффективно уничтожавшие Salmonella typhi, возбудителя тифа, которая имела активный фермент бета-лактамазу. Исследователи из университета Оксфорда выделили цефалоспорин C. Первый антибиотик из группы цефалоспоринов — цефалотин был получен Илаем Лилли в 1964 году.

Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 5 групп:

I поколение II поколение III поколение IV поколение V поколение[3][4][5]
цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет цефпиром, цефепим цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан
  1. Также существует классификация цефалоспоринов по методу их введения в организм (энтеральное и парентеральное), основанная на степени их всасывания в организме, скорости развития эффекта, длительности эффекта, метаболизму и элиминации, что следует учитывать при применении конкретного препарата.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается цефуроксим, цефалексин (90 % принятой дозы) и цефиксим (40-50% принятой дозы[6]). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2 — 3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30…60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10…17 %, цефалоридин — 10…30 % (при низкой концентрации в крови — до 60 %), цефуроксим — 33…41 %, цефотаксим — 27… 60 %, цефамандол — 70…80 % и цефазолин — 70…90 %. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путём клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, регистрируемой по снижению клиренса креатинина, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов, удлинение их t1/2: у цефалоридина до 20…24 ч, у цефалотина — до 5,5 ч, у цефалексина — до 5,3 ч, у цефазолина — до 18…36 ч, у цефамандола — до 11 ч. у цефотаксима — до 2,6 ч. При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. По этому больным со сниженным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже и в меньших дозах.

Около 10 % пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам и карбапенемам чувствительны и к цефалоспоринам, что было впервые показано в 1975 году.[7] При назначении цефалоспоринов необходимо учитывать возможность развития побочных явлений (аллергические реакции, нарушение функции почек и др.). Частота аллергических реакций, однако, меньше чем при применении пенициллинов. Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам.

При внутривенном введении больших доз цефалоспоринов, особенно при повторных инъекциях, могут наблюдаться преходящая гипертермия, приступообразный кашель, миалгии.

В современной литературе приводятся сообщения о нарушениях кроветворения при введении «новейших» цефалоспоринов; отдельные случаи кровоточивости связывают с подавлением цефалоспоринами роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. К числу «гематологических» осложнений относят также субклинический гемолиз.

Несовместимы с алкоголем — при совместном применении происходит ингибирование альдегиддегидрогеназы с последующим антабусным эффектом.

Все цефалоспорины противопоказаны при выраженной аллергии к любому препарату этой группы. Осторожность необходима при назначении их больным с нарушением функции печени и почек.

  1. Сидоренко С.В., Козлов С.Н. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии: Группа цефалоспоринов (неопр.). НИИАХ СГМА. Дата обращения 26 февраля 2012. Архивировано 7 июня 2012 года.
  2. ↑ Podolsky, M. Lawrence (1998) Cures Out of Chaos: How Unexpected Discoveries Led to Breakthroughs in Medicine and Health, Harwood Academic Publishers
  3. Kollef M. H. New antimicrobial agents for methicillin-resistant Staphylococcus aureus (англ.) // Crit Care Resusc : journal. — 2009. — December (vol. 11, no. 4). — P. 282—286. — PMID 20001879.
  4. Widmer A. F. Ceftobiprole: a new option for treatment of skin and soft-tissue infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus (англ.) // Clin. Infect. Dis. (англ.)русск. : journal. — 2008. — March (vol. 46, no. 5). — P. 656—658. — DOI:10.1086/526528. — PMID 18225983.
  5. Kosinski M. A., Joseph W. S. Update on the treatment of diabetic foot infections (англ.) // Clin Podiatr Med Surg : journal. — 2007. — July (vol. 24, no. 3). — P. 383—396. — DOI:10.1016/j.cpm.2007.03.009. — PMID 17613382.
  6. ↑ Цефиксим — официальная инструкция по применению, аналоги (рус.), medi.ru. Дата обращения 17 ноября 2018.
  7. Dash C. H. Penicillin allergy and the cephalosporins (англ.) // J. Antimicrob. Chemother. (англ.)русск. : journal. — 1975. — Vol. 1, no. 3 Suppl. — P. 107—118. — PMID 1201975.

Таблица по антибиотикам

Антибиотики

Спектр действия

Кислотоустойчивость

Устойчивость к β-лактамазам

Механизм действия

Применение

Осложнения

β-лактамные антибиотики

Пенициллины

1 поколение – природные

Бициллин 1 и 5

Бензилпенициллина Na-ая соль

Бензилпенициллина K-ая соль

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Феноксиметилпенициллин

Экстенциллин

— узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты

— кислотонеустой чивы, поэтому

вводятся парентерально (исключение – Феноксиметилпенициллин)

— ферменты, вырабатывающиеся бактериями, которые разрушают β-лактамные антибиотики

— не устойчивы

  1. Все β-лактамные антибиотики являются структурными аналогами D-аланил-D-аланила и по конкурентному механизму блокируют фермент транспептидазу, которая в обычных условиях, используя D-аланил-D-аланил, образует поперечные сшивки между цепочками пептидогликана, как следствие образуется дефектная клеточная стенка, клетка становится осмотически неустойчивой и возникает гибель бактерий

  2. Связываются с мембранными пенициллин-связывающими белками, как следствие выброс лизосомальных ферментов и гибель бактерии

  3. Характер а/м действия

— инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз, профилактика ревматизма, лечение сифилиса

– для 3 и 4 поколений

– для всех

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции часто, при этом наблюдается перекрестная аллергия между поколениями пенициллинов и другими β-лактамными антибиотиками, поэтому перед первым введением пенициллинов проводят подкожную пробу с 0,1 мл р-ра, который собираются вводить. Оценку реакции производят через час. Если на месте введения образовался волдырь – вывод аллергия на препарат

2 поколение – полусинтетические

Оксациллин

Клоксациллин

Диклоксациллин

Флуклоксациллин

Метициллин

— кислотоустой чивы (кроме Метициллин)

— устойчивы

— инфекционные заболевания, вызванные бактериями продуцирующими β-лактамазы – золотистый стафилакокк

3 поколение

Амоксициллин

Ампициллин

Карбенициллин

Тикарциллин

— широкий, у последних 2-х включая синегнойную палочку

— кислотоустой чивы

— не устойчивы

— для придания им устойчивости их комбинируют:

1) с препаратами 2-го поколения ампиокс = ампициллин + оксациллин

2) с ингибиторами β-лактамаз (клавулановая к-та, сульбактам

тазобактам)

— они структурно похожи на β-лактамные антибиотики, но не обладают антибактериальной активностью и связываясь с β-лактамазами – блокируют эти ферменты

амоксиклав = амоксициллин + клавулановая кислота

— инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных

Карбенициллин и Тикарциллин – применяют при внутрибольничных инфекциях

Комбинированные пенициллины – при инфекционных заболеваниях вызванных золотистым стафилакокком

4 поколение

Азлоциллин

Мезлоциллин

Пипероциллин

— широкий, болльше гр — , включая синегнойную палочку

— кислотонеустой чивы

— не устойчивы

— нозакамиальные инфекции (внутрибольничные)

Цефалоспорины

1 поколение

Цефазолин

Цефалотин

Цефалексин

Цефадроксил

— узкий, преимущественно гр + микроорганизмы, из гр – гонококки и менингококки, а также спирохеты и актиномицеты

— инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп, менингококковый менингит, гонорея, актиномикоз

– для 2, 3 и 4 поколений

– для всех

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

2 поколение

Цефоранид

Цефотетан

Цефаклор

Цефуроксим

Цефамандол

— широкий, причем у 4 поколения больше на гр — флору

— инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, почек и мвп, челюстно-лицевой области, инфекционные заболевания у беременных

3 поколение

Цефтриаксон

Цефаперазон

Цефтазидин

Цефиксим

4 поколение

Цефпиром

Цефепим

Монобактамы

Азтреонем

— узкий, только гр – бактерии, включая синегонойную палочку

— нозакамиальные инфекции, инфекционные заболевания вызванные гр – флорой, в случае ее устойчивости к другим препаратам

– для всех

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения – вводят только в/в, как следствие флебиты и тромбофлебиты

4гр – аллергические реакции редко

Карбопенемы

Имипенем (Тиенам)

Меропенем

Эртапенем

— сверхширокий

— являются антибиотиками резерва и используются при инфекционных заболеваниях вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим препаратам

— неотложные инфекционные состояния (сепсис, медиастенит, перетонит, пельвиоперетонит, септицемия)

1а,б

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения – вводят только в/в, как следствие флебиты и тромбофлебиты

4гр – аллергические реакции редко (характерен синдром бычьей шеи – отек подкожной жировой клетчатки в области шеи)

Тетрациклины

1 поколение — природные

Тетрациклин

Хлортетрациклин

Окситетрациклин

— широкий + хламидии, лямблии, микоплазмы, уреплазмы, легионеллы, бореллии, возбудители особоопасных инфекций, хеликобактер pilory, палочка Леффлера

  1. Обратимо связываются с рецепторами, расположенными в 30-S-субъединице рибосомы, как следствие нарушается процесс присоединения аминоацилтранспортной РНК к аминоацильному центру рибосомы, как следствие нарушается рост полипептидной цепи

  2. Характер а/м действия:

— инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, ЖКТ, почек и мвп, чума, туляремия, лямблиоз, бруцеллез, сибирская язва, сифилис, гонорея, болезнь Лайма, болезнь Легионеров, язвенная болезнь желудка, дифтерия, микоплазмоз, лихорадка Ку, лихорадка скалистых гор, пситакоз

2гр – специфические:

— эрозивное поражение слизистой желудка на всем протяжении ЖКТ, холестатический гепатит, тератогенное действие на плод, фотодерматит, окрашивание эмали в желто-киричневый цвет (тетрациклиновые зубы), нарушение формирования скелета у детей (поэтому детям до 8 лет – противопоказаны), повышние внутричерепного давления, удлиннение интервала Q-T (аритмии типа перуэт)

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

2 поколние – полусинтетические

Доксициклин

Метациклин

Миноциклин

Аминогликозиды

1 поколение – природные

Стрептомицин

Канамицин

Мономицин

Неомицин

— широкий, для 2 и 3 поколений включая синегнойную палочку, а также палочка Коха и возбудители особо опасных инфекций

  1. При участии кислорода проникают внутрь клетки, где необратимо связывается с рецепторами в 30-S-субъединице рибосомы, как следствие нарушается формирование инициаторного комплекса синтеза белка, синтезируются дефектные мембраные белки, которые, встраиваясь в ЦПМ, нарушают ее проницаемость. Это приводит к гибели бактерии

  2. Вызывают распад полисом на рибосомы

  3. Характер а/м действия:

— при приеме per os – не всасываются, действуют в просвете кишечника, используются при заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями

— местно при инфицированных ранах, ожогах, инфекционных конъюнктивитах

— в/м или в/в при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей, внутрибольничные инфекции, туберкулез, чума

— в комбинации с пенициллинами 3 поколения при инфекционных заболеваниях у больных с иммунодефицитом

1а,б

2гр – специфические:

— тропны к 8 паре черепно-мозговых нервов, как следствие необратимая глухота и вестибулярные нарушения (головокружения, шаткость походки, тошнота)

— нефротоксическое действие

— являются антагонистами V фактора свертывания крови и вызывают кровотечения

— нарушают нервно-мышечную передачу

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

2 поколение – полусинтетические

Гентамицин

Тобрамицин

Сизомицин

Нетилмицин

3 поколение

Амикацин

Макролиды

1 поколение – природные

Эритромицин

Олеандомицин

— узкий, преимущественно на гр+, из гр- гонококки, менингококки, а также спирохеты, анаэробы, хламидии, трихомонады, микоплазмы, уреплазмы, бореллии, легионеллы, хеликобактер pilory, палочка Леффлера

  1. Обратимо связываются с рецепторами в 50-S-субъединице рибосомы, что приводит к нарушению процессов транслокации аминокислот с аминоацильного на пептидильный центр рибосомы, как следствие прекращается рост полипептидной цепи

  2. Характер а/м действия:

— инфекционные заболевания дыхательных путей, кожи и мягких тканей, почек и мвп

— обладают тропностью к ЛОР-органам, поэтому используются при ангинах, синуситах, ларингитах

— обладают тропностью к костной ткани, поэтому используются при инфекционных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (периоститы, остеомиелиты)

— генерализованная анаэробная инфекция, хламидиоз, гонорея, сифилис, болезнь Лайма, болезнь Легионеров, язвенная болезнь желудка, дифтерия

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

2 поколние – полусинтетические

Азитромицин

Кларитромицин

Рокситромицин

Спирамицин

Джозамицин

Линкозамины

Линкомицин

Клиндамицин

— узкий, только гр+ и анаэробы

— генерализованные анаэробные инфекции

— инфекционные заболевания опорно-двигательного аппарата, дыхательных путей, почек и мвп, кожи и мягких тканей

2гр – специфические:

  • лекарственный гепатит редко

  • псевдомембранозный колит (вызывается эндотоксином сl. difficile, характеризуется образованием множественных язв на всем протяжении толстой кишки способных перфорировать с развитием калового перитонита – для лечения данного осложнения используют антибиотики из группы гликопептидов)

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

Гликопептиды

Ванкомицин

Тейкопланин

— узкий, только гр+ и сl. difficile

  1. Нарушают включение D-аланил-D-аланила в строющуюся клеточную стенку бактерий, как следствие осмотическая неустойчивость клетки и ее гибель

  2. Характер а/м действия:

— per os для лечения псевдомембранозного колита

— в/в являются антибиотиками резерва и используются при инфекционных заболеваниях, вызываемых гр+ флорой (золотистый стафилакокк в случае его устойчивости к другим препаратам)

2гр – специфические:

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

— для Ванкомицина характерен синдром красного человека (тотальная гиперемия кожи в результате выхода гистамина из тканевых депо, для профилактики данного осложнения перед введением больному назначают глюкокортикоиды и Н1-антигистаминные средства)

Полимиксины

Полимиксин-М, В, Е

— узкий, только гр-, включая синегнойную палочку

  1. Действуют подобно катионным детергентам, т.е. связываются с фосфолипидами клеточных мембран, что приводит к нарушению проницаемости ЦПМ и гибели бактерии

  2. Характер а/м действия:

— местно при инфекционных ранах, ожогах, для прошивание свищей

— при приеме per os не всасываются , действуют в просвете кишечника, используются при инфекционных заболеваниях ЖКТ и для стерилизации кишечника перед операциями

2гр – специфические:

  • нефротоксическое действие

  • поражение ЦНС (головная боль, нарушение сознания, нарушение двигательных функций)

  • поражение периферической нервной системы (парестезии, парезы, полинейропатии)

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

Стероидные антибиотики

Фузидин

— узкий, только гр+

  1. Подавляют синтез белка на рибосомах

  2. Характер а/м действия:

— являются антибиотиками резерва при инфекционных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, кожи и мягких тканей, дыхательных путей, почек и мвп, вызванных гр+ флорой в случае ее устойчивости к другим препаратам

2гр – специфические:

  • диспепсия и лекарственный гепатит

  • из-за стероидной структуры вмешиваются в обмен половых гормонов (гинекомастия, дисменорея, импатенция и бесплодие)

Хлорамфеникол (левомицетин)

— широкий + холерный вибрион, сальмонеллы, иерсинии

  1. Связывается с рецепторами в 50-S-субъединице рибосомы и блокирует фермент пептидилтрансферазу, образующий пептидные связи между аминокислотами, как следствие прекращение роста полипептидной цепи

  2. Характер а/м действия:

— свободно проникает через ГЭБ, как следствие используется при абсцессах мозга, менингитах, энцефалитах, арахноидитах

— инфекционные заболевания дыхательных путей, ЖКТ, почек и мвп, холера, чума, сальмонеллез, брюшной тиф, сыпной тиф, возвратный тиф, паратифы, иерсиниоз, псевдотуберкулез

— Левомицетин является левовращающим стереоизомером хлорамфеникола, правовращающий стереоизомер – Декстрамицетин а/м активностью не обладает. Смесь 2-х стереоизомеров называется Синтомицин, который используется ввиде мазей или линимента при инфекционных заболеваниях кожи

2гр – специфические:

  • гипопластическая или апластическая анемия, за счет прямого действия на костный мозг

  • псевдомембранозный колит

  • грей синдром новорожденных (из-за функциональной недостаточности ферментативных систем печени у детей препараты накапливаются в организме, что приводит к возникновению гипотонии, брадикардии, рвоты, гипорефлексии, серому окрашиванию кожи)

3гр – реакции на путях введения

4гр – аллергические реакции редко

Фюзафюнжин

— широкий + хламидии, клебсиеллы, протей, серрация

  1. Обратимо ингибирует синтез белка на рибосомах

  2. Характер а/м действия:

— вводятся только ингаляционно и используются при синуситах, ларингитах, трахеитах, ангине, бронхите, пневмонии

Полиены

Нистатин

Леворин

Амфотерицин В

— широкий

  1. В своей структуре имеют большое количество двойных связей и, встраиваясь в фосфолипиды мембран, образуют в ЦПМ большое колличество неконтролируемых пор, через которые клетка теряет ионы и мелкие молекулы, что приводит к ее гибели

  2. Характер противогрибкового действия:

— данные препараты не всасываются через слизистые оболочки. Нистатин и Леворин из-за своей высокой токсичности используются только местно для профилактики и лечения кандидомикозов слизистых оболочек (полости рта, кишечника, влагалища)

— Амфотерицин В вводятся в/в и используются для лечения системных микозов

— только для Амфотерицина В – флебиты и тромбофлебиты, головная боль, головокружения, гипотония и тахикардия, лихорадка, озноб, чувство тяжести за грудиной, алергические реакции

Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных

В настоящее время антибиотики макролиды считаются наиболее безопасными и эффективными при терапии различных заболеваний внутренних органов.

Список наиболее действенных препаратов довольно длинный, поэтому специалист может назначить каждому больному лучшее средство для купирования воспалительного процесса и устранения симптоматики. Чтобы медикаменты принесли только пользу, необходимо знать правила их приема и возможные противопоказания.

Содержание записи:

Общие сведения о макролидах

Макролиды представляют собой группу препаратов природного и полусинтетического происхождения, которая в основном состоит из антибактериальных средств. Первый медикамент этой группы был получен американскими учеными в 1952 г. из почвенного актиномицета, был назван Эритромицином.

Этот антибиотик и сегодня используется специалистами в терапии пациентов. До начала 70-х гг. макролиды широко не распространялись, но именно в эти годы стадии активно применяться в лечении взрослых и детей.

После получения впечатляющих результатов уже через несколько дней использования, врачи начали разрабатывать новые препараты этой группы, которые бы обладали меньшими побочными реакциями, но оказывали выраженный терапевтический эффект.

В 1996 г. была открыта новая подгруппа макролидов, препараты которой обладали еще большей эффективностью в отношении устойчивых микроорганизмов. Сегодня антибиотики широко применяются в терапии, выпускаются в различных дозировках и лекарственных формах, а также подходят для лечения детей разного возраста, беременных женщин.

Механизм действия

Антибиотики макролиды (список препаратов довольно длинный) в большинстве случаев обладают бактериостатическим свойством. Это значит, что медикаменты подавляют активность болезнетворных микроорганизмов, замедляют в них обменные процессы. Такой эффект приводит к постепенной гибели бактерий и ослаблению симптоматики заболевания.Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных

Однако некоторые лекарства из группы оказывают бактерицидное действие, то есть нарушают функционирование болезнетворной клетки, разрушают ее мембрану, что непременно провоцирует стремительную гибель всей колонии.

Бактерицидное действие считается более эффективным в отношении устойчивых микроорганизмов, но наиболее предпочтительным вариантом является сочетание 2-х действий в борьбе с возбудителями.

Макролиды эффективно борются с различными микроорганизмами:

  • Грамотрицательные бактерии.
  • Грамположительные кокки.
  • Хламидии.
  • Легионеллы.
  • Микоплазмы.
  • Хеликобактер пилори.

Список микроорганизмов, с которыми может бороться группа антибиотиков, довольно длинный, что позволяет использовать их при различных патологиях. Область применения макролидов довольно широкая. Препараты этой группы используют в хирургии и терапии, а также неврологии и гастроэнтерологии.

Нередко медикаменты показаны при заболеваниях легких, поэтому пульмонологи считают их наиболее эффективными. В дерматологии и венерологии назначают макролиды. Широкий спектр воздействия позволяет использовать антибиотики во всех областях медицины, что делает их универсальными и незаменимыми во многих случаях.

Показания

Антибиотики макролиды используются для терапии воспалительных заболеваний бактериального происхождения. Список препаратов этой группы позволяет выбрать наиболее подходящий медикамент.

Основные показания для применения:

  • Хламидиоз и уреаплазмоз у мужчин, женщин.
  • Кольпит, вагинит бактериального происхождения.
  • Эндометрит разной степени тяжести.
  • Пиелонефрит, гломерулонефрит, почечная недостаточность с симптомами воспаления.Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных
  • Цистит и уретрит, развивающийся остро и сопровождающийся осложнениями со стороны мочеполовой системы.
  • Артрит и артроз, сопровождающийся признаками воспаления в суставном соединении.
  • Подагра в острой форме.
  • Гастрит, спровоцированный активностью Хеликобактер пилори и поражением бактерией стенки желудка.
  • Патологии желчного пузыря и печени, развивающиеся с осложнениями.
  • Инфекционные патологии пищеварительного тракта.
  • Сифилис на начальной стадии.
  • Бронхит острой и хронической формы.
  • Пневмония на разной стадии.
  • Менингит, энцефалит.
  • Парапроктит, проктит начальной и запущенной стадии.
  • Кожные заболевания, протекающие с образованием гнойников.
  • Инфицированные раны, при которых появляется угроза заражения крови.
  • Сепсис на начальной стадии и при развитии осложнений.
  • Токсоплазмоз.
  • Коклюш.

К показаниям для применения можно отнести осложненный послеродовой период, когда существует угроза развития сепсиса. Помимо этого, макролиды назначают после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы, диагностического выскабливания матки с целью профилактики осложнений.

Применение и назначение детям

На сегодняшний день макролиды считаются наиболее эффективными антибиотиками для лечения детей разного возраста. Они помогают быстро купировать выраженные симптомы заболевания. Однако для использования существуют ограничения, которые стоит учитывать. Например, препараты на основе азитромицина, не назначают пациентам до 16 лет, если речь идет об инфузионной форме.

Капсулы и таблетки не используют в лечении детей до 12 лет, поскольку они содержат агрессивные дополнительные компоненты, которые могут провоцировать осложнения. Помимо этого, средства противопоказаны при тяжелых патологиях почек у детей раннего возраста. Это связано с неспособностью почек выводить продукты распада активных компонентов после оказания терапевтического воздействия.Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных

Многие суспензии на основе азитромицина противопоказаны малышам до 6 месяцев, что создает некоторые трудности при подборе медикамента. Единственным средством, которое можно использовать в форме раствора, является Эритромицин. Поскольку препарат считается антибиотиком природного происхождения, он относительно безопасен и реже провоцирует отрицательные реакции.

При внутривенном введении лекарства ребенку только в редких случаях возможно развитие токсического гепатита.

Антибиотики макролиды (список препаратов увеличивается с каждым годом) в большинстве случаев назначают с учетом массы тела ребенка, если его возраст не достигает 12 лет. Это несколько усложняет применение, но позволяет исключить вероятность передозировки. Многие медикаменты в форме суспензии удобно дозировать с помощью специального шприца и мерной ложки.

Еще одной особенностью использования является ограничение для назначения пациентам, масса которых не достигает 45 кг. Не каждый препарат противопоказан в этом случае, но многие макролиды не применяются у таких больных.

При лечении макролидами важно учитывать, что суточную дозировку не стоит употреблять за 1 раз.

Обычно для ребенка ее делят на 3-4 приема в течение дня. Помимо этого, детям обязательно необходимо принимать пробиотики, например, Линекс, с целью предупреждения дисбактериоза кишечника. Отмечено, что макролиды очень агрессивно воздействуют на слизистую оболочку тонкого и толстого кишечника.

Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных

Длительность лечения для ребенка колеблется в пределах 7-10 дней. Более длительное использование не рекомендовано. В каждом случае продолжительность определяется врачом. Специалисты отмечают, что для детей до 16 лет могут быть применены оригинальные антибиотики или дженерики, которые часто обладают такой же степенью эффективности.

После прохождения основного курса терапии детям обычно назначается дополнительная диагностика с целью оценки эффективности лечения. При необходимости курс продлевается или же назначаются другие медикаменты.

Чаще всего антибиотики этой группы назначают при острых патологиях верхних и нижних дыхательных путей, а также при диагностировании атипичных бактериальных инфекций кожного покров, внутренних органов. Врачи предупреждают родителей, что назначать макролиды должен педиатр, самолечение недопустимо.

Применение беременным

Препараты из группы макролидов в большинстве случаев способны проникать через плацентарный барьер, поэтому их назначение беременным женщинам не рекомендовано. Однако в некоторых случаях в период вынашивания ребенка женщине требуется пройти курс антибиотикотерапии, чтобы снизить вероятность осложнений у плода.

Отмечено, что препараты на основе кларитромицина, медикамицина и рокситромицина отрицательно воздействуют на развитие ребенка. Поэтому их категорически противопоказано назначать беременным. Безопасными считаются медикаменты на основе джозамицина, эритромицина и спиромицина. Они в малом количество проникают через плацентарный барьер и не оказывают отрицательного воздействия на плод.

На сегодняшний день недостаточно данных о воздействии азитромицина на плод и организм матери. Такие медикаменты назначают только в случае, когда потенциальный риск для ребенка ниже пользы для матери.

В период грудного вскармливания макролиды также назначают с особой осторожностью, поскольку почти все медикаменты этой группы проникают в грудное молоко.

Безопасными считаются лекарства на основе эритромицина, спирамицина и джозамицина. Они проникают в грудное молоко, но не оказывают негативного воздействия на ребенка, поэтому прекращение кормления на время лечения не требуется.

Дозировки медикаментов для беременных и кормящих не отличаются от тех, что применяются в терапии взрослых. Суточная норма делится на 2-3 приема, а курс длится не более 10 дней. Это позволяет уменьшить отрицательное воздействие на организм и снизить риск осложнений.

Противопоказания к применению

Антибиотики макролиды (список препаратов включает лекарства из разных подгрупп) разрешается использовать не всегда. Существуют абсолютные и относительные противопоказания.

К абсолютным относят следующие:

  • Непереносимость компонентов медикамента.
  • Склонность к аллергическим проявлениям.Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных
  • Возраст до 6 месяцев (для многих препаратов).
  • Тяжелая форма почечной и печеночной недостаточности, когда организм пациента не способен перерабатывать активные компоненты средств.

Беременность является относительным противопоказанием. В этот период не стоит употреблять медикаменты на основе азитромицина, кларитромицина, медикамицина. Не стоит использовать рокситромицин в качестве средства для лечения беременных. В период лактации подобные медикаменты также не рекомендованы к применению.

Среди относительных противопоказаний можно выделить преклонный возраст. Таким пациентам макролиды назначают с осторожностью. Это связано с наличием у пожилых людей хронических патологий со стороны сердца, сосудов и суставов.

Виды макролидов и их эффективность

На сегодняшний день специалистам известны 2 основные группы этих антибиотиков – природные и полусинтетические. Первые получены путем переработки натурального сырья, вторые – с помощью выведения новых компонентов искусственным путем. Помимо этого, в зависимости от химического строения выделяют 14-, 15- и 16-членные антибиотики, имеющие свои особенности.

ПодгруппаОсобенности и эффективность
14-членныеЭти препараты появились первыми и были выведены природным путем. Первым стал Эритромицин, после которого появился Кларитромицин и Рокситромицин. Средства считаются очень эффективными в отношении многих грамположительных и грамотрицательных кокков. Однако на протяжении десятилетий некоторые микроорганизмы стали устойчивыми к этой подгруппе макролидов, что делает их менее эффективными.
15-членныеК этой группе относится Азитромицин и все средства, которые содержат его в качестве активного компонента, например, Азитрал, Сумамед. В подгруппе нет антибиотиков природного происхождения, только синтетические средства. Препараты на основе азитромицина считаются очень эффективными, помогают устранить признаки наиболее распространенных воспалительных заболеваний внутренних органов за счет уничтожения их возбудителей.
16-членныеНаиболее эффективные лекарства с низкой степенью токсичности. К этой подгруппе можно отнести Джозамицин, Спирамицин, Медикамицин и все средства, которые содержат в составе одноименные активные вещества. Средства считаются действенными и безопасными для детей, кормящих и беременных женщин, оказывают воздействие на большинство болезнетворных микроорганизмов. Специалистами не была замечена способность микробов вырабатывать устойчивость к препаратам этой подгруппы.
Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременныхВиды антибиотика группы макролиды. Краткий список лекарств

В последние несколько лет ведется разработка новых 18-членных макролидов, но они еще не используются в лечении пациентов.

Когда и как принимать макролиды

Антибиотики макролиды (список препаратов состоит из медикаментов, выпускаемых в разной форме и дозировке) следует принимать по определенной схеме. Дозировка для взрослого обычно колеблется от 500 мг до 2 г активного компонента в зависимости от степени запущенности состояния. Разделяют ее на 2-3 приема, чтобы обеспечить постоянное поступление вещества в организм.

14-членные макролиды значительно хуже усваиваются при употреблении одновременно с пищей. Именно поэтому их лучше употреблять за 2 ч до или через 2 ч после трапезы. В большинстве случаев специалисты назначают прием утром и вечером. Длительность курса составляет 7-10 дней, но в некоторых случаях достаточно 3-5 дней для достижения выраженного результата.

Врачи рекомендуют пройти полный курс и не прекращать прием сразу после исчезновения острых симптомов патологии. Средства на основе азитромицина хорошо усваиваются при употреблении с пищей, а их эффективность не снижается. Важно пероральные формы запивать достаточным количеством воды. Исключением будет суспензия для детей, ее запивать не нужно.

При лечении макролидами обязательно необходимо употреблять пробиотики не менее 7 дней. Можно сочетать это с основным курсом терапии или пройти лечение после завершения приема антибиотиков. Первый вариант более предпочтительный.

Категорически противопоказано самостоятельно продлевать курс или повышать дозировку медикаментов. Это может провоцировать тяжелые осложнения и ухудшение общего состояния пациента.

В каждом случае об особенностях применения того или иного средства должен рассказать врач, учитывая возраст пациента, вес и сопутствующие патологии.

Список препаратов нового поколения

Для лечения наиболее острых и опасных воспалительных патологий специалисты назначают макролиды нового поколения. Они менее токсичны, эффективны в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также считаются относительно безопасными.

Наиболее популярные средства:

  • Вильпрафен – средство на основе джозамицина, выпускаемое в виде капсул и суспензии для приема внутрь. Назначается взрослым для купирования симптомов многих патологий. Начальная дозировка составляет 1 в сутки, ее могут увеличивать до 2 г, если отсутствует терапевтический эффект.Антибиотики макролиды. Список препаратов для детей, взрослых, беременных
  • Экозитрин – медикамент, содержащий кларитромицин в качестве активного компонента. Назначается при патологиях пищеварительного тракта, мягких тканей, дыхательной системы. Доступен в таблетированной форме. Суточная дозировка обычно составляет 1 г, а курс лечения длится 7 дней.
  • Ровамицин – препарат на основе спирамицина, выпускаемый в форме таблеток и порошка, из которого готовят раствор для парентерального введения. Дозировка для взрослого составляет 1-2 г в сутки в зависимости от выраженности симптоматики заболевания.
  • Клацид – медикамент, в составе которого присутствует кларитромицин. Оказывает выраженное терапевтическое воздействие. Суточная дозировка для пациента – от 500 мг до 2 г препарата. Принимают средство на протяжении недели.
  • Фромилид – еще одно средство на основе кларитромицина, помогает бороться с патологиями воспалительного характера. Принимают лекарство не менее 7 дней подряд. Выпускается оно в форме таблеток и гранул для приготовления суспензии.

Дозировка большинства макролидов для взрослых не отличаются, но каждому больному необходимо подобрать подходящий медикамент.

Препараты для детей

Детям разного возраста могут назначать те же средства, что и взрослым, но в другой лекарственной форме. В большинстве случаев ребенку до 12 лет назначают суспензию, а пациентам постарше таблетки или капсулы.

Наиболее популярные медикаменты:

  • Сумамед в форме суспензии, капсул и таблеток назначают детям. В составе средства содержится азитромицин, обладающий выраженными бактериостатическими свойствами. Малышам с 6 месяцев назначают суспензию, после 12 лет разрешают принимать капсулы, таблетки показаны с 3 лет, если их дозировка составляет 125 мг.
  • Азитрокс на основе азитромицина назначают детям с 12 лет. Он оказывает выраженное действие, помогает устранить симптомы патологии, редко провоцирует осложнения.
  • Эритромицин назначают детям с 6 лет. Дозировка определяется с учетом массы тела. Таблетка содержит 100 мг одноименного активного компонента и может быть разделена на 2 или 4 части.

Помимо этого, пациентам до 18 лет назначают Вильпрафен и его аналоги, а также средства на основе кларитромицина. Дозировка, длительность курса определяется специалистом после предварительного осмотра и обследования.

Все антибиотики, которые относятся к группе макролидов, сегодня считаются одними из наиболее эффективных и наименее токсичных. Они быстро уничтожают патогенную микрофлору и помогают предотвратить осложнения. Список препаратов этой группы с каждым годом увеличивается, поэтому каждому взрослому и ребенку можно подобрать наиболее подходящий медикамент.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о макролидах

Базисная фармакология антибиотиков нарушающих синтез белка (часть 2):

Что такое цефалоспорины: список препаратов, все поколения

Цефалоспорины — группа бета-лактамных антибиотиков, обладающая высокой антибактериальной активностью.

Историческое развитие группы цефалоспоринов

В начале 1948 года итальянский ученый Джузеппе Бродзу обнаружил вещество, выделенное из культур плесневых грибов «Цефалоспориум Акремониум», обладающее антибактериальной активностью к возбудителям тифа. Оно оказалось эффективно как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Позже ученый выделил из этого грибка вещество, названное цефалоспорином С, что послужило началом создания антибиотиков группы цефалоспоринов. Антибактериальные препараты группы цефалоспоринов стали с успехом применяться в тех случаях, когда антибиотики группы пенициллинов были неэффективны. Цефалоспорины, введенные в клиническую практику в 60-х гг. прошлого века, представляют собой один из наиболее обширных классов антибиотиков. Первым антибиотиком этой группы был «Цефалотин».

Антибиотики цефалоспорины

Общая характеристика антибиотиков цефалоспоринового ряда

Сочетая высокую эффективность с низкой токсичностью, они широко применяются в клинической практике. Существуют различные принципы систематизации цефалоспоринов, однако в настоящее время наиболее общепринятой и удобной с практической точки зрения является классификация цефалоспоринов по поколениям, причем три первых представлены препаратами для перорального и парентерального введения.

В ряду от первого к третьему поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности против стафилококков.

Цефалоспорины четвертого и пятого поколений сочетают высокую активность в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Существенной особенностью препаратов последнего поколения, отличающей их от других цефалоспоринов и вообще всех бета-лактамных антибиотиков, является активность против «модификаций» золотистого стафилококка.

Цефалоспорины

Общие свойства цефалоспоринов

  • Мощное бактерицидное действие.
  • Широкий спектр активности (кроме цефалоспоринов первого поколения), включающий многие клинически значимые грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.
  • Устойчивость к бета-лактамазам S.aureus.
  • Чувствительность к бета-лактамазам расширенного спектра.
  • Отсутствие активности против «модификации» золотистого стафилококка (кроме цефалоспоринов пятого поколения), энтерококков и листерий.
  • Взаимное усиление с аминогликозидами.
  • Низкая токсичность.
  • Широкий терапевтический диапазон.
  • Перекрестная аллергия с пенициллинами у 5-10% пациентов.

Вам может быть интересно: «Цефалоспорины первого поколения: препараты цефазолин и цефалексин»

Нежелательные побочные эффекты цефалоспоринов

В целом цефалоспорины хорошо переносятся и, как правило, не вызывают серьезных побочных эффектов.

При их применении возможны следующие неблагоприятные эффекты:

  • Аллергические реакции — крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок. У пациентов с аллергией на пенициллины риск развития аллергических реакций на цефалоспорины (особенно первого поколения) увеличивается в 4 раза. В результате в 5-10% случаев может отмечаться перекрестная аллергия. Поэтому при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции медленного типа (крапивница, анафилактический шок и др.) на пенициллины цефалоспорины первого поколения противопоказаны.
  • Гематологические реакции — положительная проба Кумбса, в редких случаях — лейкопения, эозинофилия. При применении цефоперазона возможно развитие гипопротромбинемии.
  • Повышение активности трансаминаз.
  • ЖКТ — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Цефалоспорины все поколений

Классификация и названия антибиотиков цефалоспоринового ряда

Существует 5 поколений цефалоспоринов

Первое поколение

Парентеральные:

  • Цефазолин (Кефзол, Цефазолина натриевая соль, Цефамезин, Лизолин, Оризолин, Нацеф, Тотацеф).

Пероральные:

  • Цефалексин (Цефалексин, Цефалексин-АКОС).

Подробно про цефалоспорины первого поколения читайте здесь

Второе поколение

Парентеральные:

  • Цефуроксим (Зинацеф, Аксетин, Кетоцеф, Цефурус, Цефуроксим натрия).

Пероральные:

  • Цефуроксима аксетил (Зиннат).
  • Цефаклор (Цеклор, Верцеф, Цефаклор Стада).

Третье поколение

Парентеральные:

  • Цефотаксим.
  • Цефтриаксон (Рофецин, Цефтриаксон-АКОС, Лендацин).
  • Цефтазидим.
  • Цефоперазон (Медоцеф, Цефобит).
  • Цефоперазон сульбактам (Сульперазон, Сульперацеф, Сульзонцеф, Бакперазон, Сульцеф).

Пероральные:

  • Цефиксим (Супракс, Сорцеф).
  • Цефтибутен (Цедекс).
  • Цефдиторен (Спектрацеф).

Четвертое поколение

Парентеральные:

  • Цефепим (Максипим, Максицеф).
  • Цефпиром (Цефвнорм, Изодепои, Кейтен).

Пятое поколение

Парентеральные:

  • Цефтаролин (Зинфоро).
  • Цефтобипрол (Зефтера).
Цефалоспорины

Характеристика цефалоспоринов первого поколения

Цефалоспорины первого поколения имеют узкий спектр антимикробной активности. Наибольшее клиническое значение имеет их действие на грамположительные кокки, за исключением MRSA и энтерококков. В то же время они могут разрушаться бета-лактамазами многих грамотрицательных бактерий, поэтому значительно слабее, чем цефалоспорины второго и особенно третьего и четвертого поколений, действуют на соответствующие микроорганизмы. Основным представителем парентеральных цефалоспоринов первого поколения является цефазолин, пероральных — цефалексин.

Характеристика цефалоспоринов второго поколения

Главное клинически значимое отличие цефалоспоринов второго поколения от препаратов первого поколения — более высокая активность в отношении грамотрицательной флоры. Основным парентеральным препаратом этого поколения является цефуроксим. С пероральным относятся цефуроксим аксетил и цефаклор.

Характеристика цефалоспоринов третьего поколения

Благодаря большей устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины третьего поколения обладают более высокой, чем препараты первого и второго поколений, активностью в от-ношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Некоторые из цефалоспоринов третьего поколения (цефтазидим, цефоперазон) активны против Р. aeruginosa. В отношении стафилококков их активность несколько ниже, чем у цефалоспоринов первого поколения.
Цефалоспорины третьего поколения не действуют на «модификации» золотистого стафилококка, энтерококки и листерии, имеют низкую антианаэробную активность, разрушаются бела-лактамными лекарственными средства.
Парентеральные цефалоспорины третьего поколения достаточно широко используются при лечении как внебольничных, так и нозокомиальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой.
При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины третьего поколения используют в сочетании с амикацином, метронидазолом, ванкомицином. При лечении внебольничной пневмонии их часто применяют в комбинации с макролидами или респираторными фторхинолонами. Пероральные цефалоспорины третьего поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

Характеристика цефалоспоринов четвертого поколения

К цефалоспоринам четвертого поколения относятся цефепим и цефпиром, близкие по многим свойствам. Цефалоспорины четвертого поколения характеризуются большей устойчивостью, чем все другие цефалоспорины, к действию хромосомных и плазмидных бета-лактамаз класса АшpС, которые распространены у нозокомиальных штаммов проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий.
По сравнению с цефалоспоринами III поколения более активны против грамположительных кокков (но не действуют на MRSA и энтерококки), грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и Р. aeruginosa.

Вам может быть интересно: «Можно ли совмещать антибиотики и Ботокс»

Характеристика цефалоспоринов пятого поколения

К цефалоспоринам пятого поколения относятся два антибиотика — цефтаролин и цефтобипрол. Среди цефалоспоринов они характеризуются наиболее широким спектром антибактериальной активности.

Их главной особенностью по сравнению с цефалоспоринами предыдущих поколений и вообще всеми бета-лактамными антибиотиками является активность в отношении «модификаций» золотистого стафилококка.

При этом они обладают сопоставимой с цефалоспоринами третьего и четвертого поколений активностью против других клинически значимых грамположительных и грамотрицательных бактерий:

  • Streptococcus spp.,
  • S.pneumoniae,
  • Enterobacteriaceae (включая полирезистентные штаммы),
  • Н. influenzae (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

С учетом результатов завершенных в настоящему моменту контролируемых клинических исследований цефалоспоринов пятого поколения официально установленные показания к их применению ограничиваются внебольничной пневмонией (цефтаролин) и инфекциями кожи и мягких тканей (оба препарата) у пациентов старше 18 лет.

Leave a Reply

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *