Ангиотензин II – важный гормон, регулирующий деятельность кардиоваскулярной системы. Появление ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – лекарственных средств, позволяющих снижать его уровень в крови, – стало значительным прорывом в лечении артериальной гипертензии (АГ). Сейчас препараты, подавляющие активность ренин-ангиотензиновой системы, занимают лидирующее место в борьбе с основной причиной смертности – сердечно-сосудистой патологией. Первый блокатор АПФ – каптоприл – был синтезирован в 1977 г. На сегодняшний день разработано множество представителей этого класса, которые по своей химической структуре делятся на три большие группы.
Классификация ингибиторов АПФ
- Соединения, содержащие сульфгидрильную группу: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
- Препараты с карбоксигруппой: эналаприл, лизиноприл, беназеприл, хинаприл, моэксиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
- Фосфорсодержащие соединения: фозиноприл.
Многие блокаторы ангиотензинпревращающего фермента представляют собой сложные эфиры, которые в 100-1000 раз менее активны, чем их действующие метаболиты, но у них выше биодоступность при приеме внутрь.
Представители данной фармгруппы различаются по трем критериям:
- активность;
- исходная форма: предшественник действующего соединения (пролекарство) или активное вещество;
- фармакокинетика (степень всасывания из пищеварительной системы, влияние пищи на биологическую доступность препарата, период полувыведения, распределение в тканях, механизмы элиминации).
Ни один из ингибиторов АПФ не имеет существенных преимуществ перед другими представителями этого класса: все они эффективно подавляют синтез ангиотензина
За исключением фозиноприла и спираприла, которые в равной мере элиминируются печенью и почками, блокаторы ангиотензинпревращающего фермента в основном выводятся с мочой. Следовательно, при почечной дисфункции снижается выведение большинства этих препаратов, и их дозу у таких пациентов следует уменьшать.
Перечень торговых наименований ингибиторов АПФ
- Каптоприл: Ангиоприл®, Блокордил, Капотен®, Катопил и др.
- Эналаприл: Багоприл®, Берлиприл®, Вазолаприл, Инворил®, Корандил, Миоприл, Рениприл®, Ренитек, Эднит®, Эналакор, Энам®, Энап®, Энаренал®, Энафарм, Энвиприл и др.
- Лизиноприл: Даприл®, Диропресс®, Диротон®, Зониксем®, Ирумед®, Лизакард, Лизигамма®, Лизинотон®, Лизипрекс®, Лизонорм, Листрил®, Литэн®, Принивил, Рилейс-Сановель, Синоприл и др.
- Периндоприл: Арентопрес, Гиперник, Парнавел, Перинева®, Перинпресс, Престариум®, Стопресс и др.
- Рамиприл: Амприлан®, Вазолонг, Дилапрел®, Корприл®, Пирамил®, Рамепресс®, Рамигамма, Рамикардия, Тритаце®, Хартил® и др.
- Хинаприл: Аккупро®.
- Зофеноприл: Зокардис®.
- Моэксиприл: Моэкс®.
- Спираприл: Квадроприл®.
- Трандолаприл: Гоптен®.
- Цилазаприл: Инхибейс®, Прилазид.
- Фозиноприл: Моноприл®, Фозикард®, Фозинап, Фозинотек и др.
Существуют также препараты, представляющие собой готовые комбинации ингибиторов АПФ с диуретиками и/или антагонистами кальция.
Сфера применения
Артериальная гипертензия
Эти препараты нашли широкое применение в качестве гипотензивных средств, поскольку снижают АД при всех формах АГ, за исключением первичного гиперальдостеронизма. Монотерапия ингибиторами АПФ нормализует АД примерно у 50 % больных с легкой и умеренной АГ.
Представители этого класса в большей степени уменьшают риск кардиоваскулярных осложнений при АГ по сравнению с другими антигипертензивными лекарственными средствами.
Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента служат препаратами выбора при АГ, ассоциированной с сахарным диабетом (тормозят прогрессирование диабетической нефропатии) и гипертрофией левого желудочка. Они также рекомендуются при сочетании АГ с ишемической болезнью сердца.
Сердечная недостаточность
Ингибиторы АПФ назначаются при любой степени сердечной недостаточности, поскольку эти препараты предупреждают или тормозят ее развитие, снижают вероятность внезапной смерти и инфаркта миокарда, улучшают качество жизни. Лечение начинают с малых доз, так как у этих пациентов возможно резкое падение АД, особенно на фоне снижения массы циркулирующей крови. Помимо этого, они уменьшают дилатацию (расширение) левого желудочка и до некоторой степени восстанавливают нормальную эллипсоидную форму сердца.
Инфаркт миокарда
Ингибиторы АПФ снижают смертность при назначении их в раннем периоде инфаркта миокарда. Они особенно эффективны при сочетании его с АГ и сахарным диабетом. Если отсутствуют противопоказания (кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотония), их следует назначать немедленно совместно с тромболитиками (ферменты, разрушающие уже образовавшийся тромб), антиагрегантами (аспирин, кардиомагнил) и β-блокаторами. Пациенты из группы риска (обширный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) должны принимать эти препараты
Профилактика инсульта
Ингибиторы АПФ сдвигают равновесие между свертывающей и фибринолитической системами крови в сторону последней. Научные исследования доказали, что они существенно снижают частоту инфаркта, инсульта, смертность у больных с патологией сосудов, сахарным диабетом и иными факторами риска нарушений мозгового кровообращения.
Хроническая почечная недостаточность (ХПН)
Блокаторы ангиотензинпревращающего фермента предупреждают или замедляют поражение почек при сахарном диабете. Они не только профилактируют диабетическую нефропатию, но также тормозят развитие ретинопатии при инсулинозависимом сахарном диабете. Ингибиторы АПФ сдерживают прогрессирование ХПН и при другой почечной патологии, в т. ч. тяжелой.
Побочное действие
Серьезные побочные явления представителей данной фармгруппы довольно редки, обычно они хорошо переносятся.
- Артериальная гипотония. Первый прием препарата способен привести к резкому падению АД у больных с повышенной активностью ренина плазмы, т. е.:
- с дефицитом Na+;
- получавших комбинированную гипотензивную терапию;
- с сердечной недостаточностью.
В таких случаях начинают с очень низких доз ингибиторов АПФ либо до начала терапии рекомендуют пациенту увеличить потребление соли и отменяют мочегонные лекарственные средства.
- Кашель. Около 5-20 % больных, принимающих препараты данной фармгруппы, жалуются на упорный сухой кашель. Этот побочный эффект обычно не зависит от дозы, чаще возникает у женщин, обычно в срок от 1 недели до 6 месяцев от начала приема. После отмены блокатора АПФ кашель проходит в среднем за 4 суток.
- Гиперкалиемия. У лиц с нормально функционирующими почками существенная задержка калия встречается редко. Однако ингибиторы АПФ способны вызвать гиперкалиемию у больных с почечной недостаточностью, а также у принимающих калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), препараты калия, β-адреноблокаторы или нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
- Острая почечная недостаточность (ОПН). Могут приводить к ОПН при сужении почечных артерий с двух сторон, сужении артерии единственной почки, сердечной недостаточности или снижении массы циркулирующей крови, обусловленной поносом или приемом диуретиков. Вероятность ОПН особенно велика у пожилых больных с сердечной недостаточностью. Однако если своевременно и правильно начать лечение, функция почек полностью нормализуется почти у всех пациентов.
- Воздействие на плод. Не оказывают влияния на плод в периоде органогенеза (I триместр), но их прием во II и в III триместрах может приводить к маловодию, недоразвитию черепа и легких, внутриутробной задержке роста, смерти плода и новорожденного. Таким образом, препараты этой фармгруппы не противопоказаны женщинам детородного возраста, но
- Сыпь. Представители этой группы иногда вызывают пятнисто-папулезную сыпь, которая может сопровождаться зудом. Она исчезает самостоятельно либо после снижения дозы блокатора АПФ или короткого курса антигистаминов (димедрол, супрастин, тавегил и др.).
- Протеинурия (выделение белка с мочой). У больных, принимающих препараты этой фармгруппы, иногда развивается протеинурия (более 1 г/сут), но доказать связь ее с приемом ингибиторов АПФ довольно трудно. Считается, что протеинурия не является противопоказанием к их назначению – напротив, эти лекарства рекомендуют при некоторых болезнях почек, сопровождающихся протеинурией (например, диабетической нефропатии).
- Отек Квинке. У 0,1-0,2 % больных представители данной фармгруппы вызывают ангионевротический отек. Это побочное явление не зависит от дозы и, как правило, возникает в течение нескольких часов после первого приема. В тяжелых случаях развивается непроходимость дыхательных путей и респираторные нарушения, которые могут привести к летальному исходу. При отмене препарата отек Квинке проходит за несколько часов; в течение этого времени предпринимают меры по поддержанию проходимости дыхательных путей, при необходимости вводят адреналин, антигистамины и глюкокортикостероиды (дексаметазон, гидрокортизон, преднизолон).
- Нарушения вкуса. Больные, принимающие препараты данной фармгруппы, иногда отмечают снижение или потерю вкуса. Это побочное действие обратимо и чаще встречается при приеме каптоприла.
- Нейтропения. Это редкий, но тяжелый побочный эффект блокаторов АПФ. Она наблюдается в основном при сочетании АГ с коллагенозами или паренхиматозными болезнями почек. Если сывороточная концентрация креатинина составляет 2 мг и выше, дозу препарата нужно уменьшить.
- К очень редкому и обратимому побочному явлению ингибиторов АПФ относят глюкозурию (наличие сахара в моче) при отсутствии гипергликемии (повышенного содержания сахара в крови). Механизм не известен.
- Гепатотоксическое действие. Это также чрезвычайно редкое обратимое осложнение. Обычно оно проявляется холестазом (застой желчи). Механизм не известен.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (маалокс, алмагель и др.) уменьшают биодоступность блокаторов АПФ. Капсаицин (алкалоид жгучих сортов перца) усиливает вызванный препаратами данной группы кашель. НПВС, в т. ч. аспирин, снижают их антигипертензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и препараты калия в сочетании с ингибиторами АПФ могут приводить к гиперкалиемии. Представители этой фармгруппы увеличивают сывороточный уровень дигоксина и лития и усиливают аллергическую реакцию на аллопуринол (противоподагрическое средство).
Перед использованием ингибиторов АПФ обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом и ознакомьтесь с полной инструкцией по применению препарата.
Загрузка…Артериальная гипертензия: обзор препаратов
Тонкости консультирования клиентов аптеки с рецептами на ингибиторы АПФ и сартаны
Артериальная гипертензия — самая распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Разумеется, это приводит и высокому спросу на антигипертензивные препараты независимо от сезона. И хотя в задачу первостольника прежде всего входит предложить несколько вариантов ЛС согласно выписанному в рецепте МНН, ему также предстоит разъяснять побочные эффекты, дозировку, а иногда и отвечать на вопросы об особенностях механизма действия. Поэтому мы решили предложить нашим читателям цикл статей об антигипертензивных препаратах и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
РААС: основа основ
Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, как работает ренин-ангиотензин-альдостероновая система, или РААС.
РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.
В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.
Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.
Ангиотензин II — главное звено РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.
Кроме того, ангиотензин II приводит к усилению синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.
Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы АПФ (иАПФ) и блокаторы ангиотензина II (БРА, они же сартаны).
Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века [2]. Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [2].
Механизм действия и эффект
Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:
- антигипертензивный;
- кардиопротективный;
- ангиопротективный;
- антиатеросклеротический;
- противовоспалительный.
При приеме иАПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.
Показания и свойства
Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда [3].
Ингибиторы АПФ относятся к антигипертензивным препаратам, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II [4].
Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G [5]. При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.
О чем предупредить клиента?
Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.
Ингибиторы АПФ: вспомним поименно
Рассмотрим особенности некоторых препаратов — представителей группы иАПФ.
- Каптоприл — первый непептидный иАПФ, синтезированный в 1975 году [2]. Единственный таблетированный иАПФ, который используется для купирования гипертонического криза. Дозу назначает врач (12,5–50 мг).
- Лизиноприл — единственный гидрофильный иАПФ, который не накапливается в жировой ткани. Поэтому его рекомендуют при АГ на фоне избыточной массы тела и метаболического синдрома [2].
- Рамиприл — иАПФ, который в рандомизированном исследовании продемонстрировал значительное снижение общей смертности от ССЗ у пациентов группы высокого риска на 16 %, смертности от инфаркта миокарда — на 20 %, от инсульта — на 32 %, а от хронической сердечной недостаточности на — 23 % [6]. Кроме того, частота развития новых случаев диабета на фоне приема рамиприла была на 33 % ниже, чем в группе плацебо [7].
- Фозиноприл — иАПФ, который подходит для больных АГ на фоне тяжелой почечной недостаточности, поскольку выводится двумя взаимозаменяемыми путями: через печень и почки.
- Эналаприл — единственный иАПФ, имеющий парентеральную форму (активный метаболит эналаприла — эналаприлат). Эналаприлат, так же как и каптоприл, применяется для купирования гипертонического криза.
- Зофеноприл — один из самых липофильных иАПФ. За счет высокой липофильности легко проникает в органы и ткани, проявляя особое сродство к сердцу и сосудам. Оказывает длительное антиишемическое и кардиопротективное действие, проявляет антиоксидантный эффект [8].
- Спираприл — имеет длительный период полувыведения, что обеспечивает длительный и равномерный антигипертензивный эффект. Не требует титрования дозы [9].
- Хинаприл обладает высокой тканевой специфичностью — подавляет АПФ в плазме, легких, почках, сердце, стенке сосудов. Улучшает функцию эндотелия сосудов, оказывая антиатеросклеротическое действие [10].
Переносимость иАПФ
Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.
О чем предупредить клиента?
- На фоне приема иАПФ в 1–10 % случаев развивается сухой кашель [6]. По способности его вызывать разные представители группы практически не различаются между собой, и замена одного иАПФ на другой не позволяет улучшить переносимость в этом отношении [11].
- При приеме монопрепаратов иАПФ крайне редко может возникать отек Квинке (но чаще, чем при приеме других антигипертензивных) [2]. Считается, что ЛС этой группы не вызывают это осложнение, а облегчают его возникновение у предрасположенных пациентов. Отпуская иАПФ, уместно подчеркнуть, что при появлении сложностей с дыханием и одышки необходимо немедленно связаться с лечащим врачом [11].
Причина кашля на фоне приема иАПФ окончательно не определена. Предполагается, что ведущую роль играет накопление в слизистой оболочке бронхов брадикинина, который активируется при блокаде ангиотензина II [11].
Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II
Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].
Механизм действия и эффект
Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.
Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.
За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.
Показания и свойства
Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].
Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:
- снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
- уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
- уменьшать выраженность симптомов ХСН;
Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.
Отдельные представители сартанов
Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:
- Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре [4].
- Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие [13].
- Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения [13].
- Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения [14].
- Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства [15].
Переносимость сартанов
БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.
О чем предупредить клиента?
- На фоне приема сартанов очень редко возникают неблагоприятные реакции — по данным исследований, их частота такая же, как при приеме плацебо. Тем не менее зарегистрированы такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение и общая слабость. Обычно они проходят сами и не требуют отмены препарата [15].
В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.
Источники
- Карабаева А. И. и др. Этиология, патогенез, клиническая картина артериальной гипертензии в пожилом возрасте //Вестник Казахского Национального медицинского университета, 2013. № 4.
- Saleem T. S. M., Bharani K., Gauthaman K. ACE inhibitors–angiotensin II receptor antagonists: A useful combination therapy for ischemic heart disease //Open access emergency medicine: OAEM. 2010; 2 (51).
- Abuissa H. et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitors or angiotensin receptor blockers for prevention of type 2 diabetes: a meta-analysis of randomized clinical trials //Journal of the American College of Cardiology. 2005; 46 (5): 821–826.
- Кузнецов В. И., Стуров Н. В. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике //Земский врач, 2010. № 2.
- Васильева А. Д. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов в лечении артериальной гипертонии //Русский медицинский журнал, 2007. Т. 15. № 23. С. 1–5.
- Linda L. Herman; Khalid Bashir. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors NCBI (дата обращения 31.07.2019). URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK431051/
- Осадчий К. К., Подзолков В. И. Сердечно сосудистый континуум: могут ли ингибиторы АПФ разорвать «порочный круг»? //Редакционная коллегия, 2008. С. 7.
- Несукай Е. Г. Зофеноприл: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента с особыми свойствами //Український кардіологічний журнал, 2013. № 2. С. 97–102.
- Горбунов В. М. Спираприл – современный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2005. Т. 4. № 3 ч I.
- Сычев Д. А.., Муслимова О. В. Органопротективные аспекты хинаприла: фармакогенетические аспекты //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2011. Т. 10. № 2. С. 98–101.
- Сиренко Ю. Н. Эналаприл в кардиологии и терапии: стандарт эффективности и безопасности среди ингибиторов АПФ //Новости медицины и фармации, 2011. № 13–14. С. 6–8.
- Булдакова Н. Г. Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике //Рус. мед. журн., 2008. № 11. С. 1567–1570.
- Бронская Г. М., Коршак Т. А., Казакевич Д. В. Клинико-фармакологическая характеристика блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности //Проблемы здоровья и экологии, 2009. № 3 (21).
- Чазова A. Е. Возможности нового блокатора рецепторов к ангиотензину II азилсартана медоксомила в лечении артериальной гипертонии у пациентов с метаболическими нарушениями //Системные гипертензии, 2015. Т. 11. № 4. С. 58–61.
- По данным ГРЛС на 01.08.2019.
Зарегистрированные торговые наименования
● Каптоприл
● Капотен
● Алкадил
● Ангиоприл
● Блокордил
● Катопил
● Эпситрон
Описание препарата
Ингибиторы АПФ применяют (поодиночке или в сочетании с другими препаратами) для лечения повышенного артериального давления (гипертензии). Гипертензия усложняет работу сердца и сосудов. Если она существует достаточно долго, то нарушает их работу. Это может повредить сосуды головного мозга, сердца и почек и привести к инсульту, сердечной или почечной недостаточности. Снижение артериального давления уменьшает риск инсульта и инфаркта.
Ингибиторы АПФ блокируют вещество (АПФ, или ангиотензин превращающий фермент), которое вызывает сужение артерий. Так что под действием ингибиторов АПФ сосуды расслабляются, и артериальное давление снижается, и к сердцу поступает больше крови и кислорода.
Ингибиторы АПФ также применяют для лечения сердечной недостаточности и, у некоторых пациентов, после инфаркта. После инфаркта часть сердечной мышцы повреждена и ослаблена, и со временем может стать еще слабее, поэтому сердцу трудно перекачивать кровь. Прием ингибитора АПФ в первые дни после инфаркта повышает выживаемость.
Также ингибиторы АПФ применяют для лечения болезни почек, вызванной диабетом (диабетической нефропатии).
Эти препараты относятся к рецептурным и требуют назначения врача. Их выпускают как в таблетках, так и в виде жидкости.
Что нужно знать перед приемом?
Перед началом приема с помощью врача взвесьте все риски и положительный эффект от препарата. Для этой группы препаратов необходимо учесть следующее:
Аллергические реакции
Сообщите врачу, были ли у вас любые формы аллергических реакций на данный препарат или на любые другие препараты. Также не забудьте сообщить и о любых других аллергиях, в том числе на продукты, красители, консерванты или животных. Перед приемом безрецептурных препаратов читайте внимательно инструкцию и перечень ингредиентов.
Назначение препарата детям
Не были проведены соответствующие исследования, чтобы установить эффект на детей различного возраста. Безопасность и эффективность препарата не установлена.
Назначение препарата пожилым людям
Данных о влиянии возраста на эффект этих препаратов у пожилых людей нет. Тем не менее, поскольку пожилые чаще страдают болезнями почек, им чаще нужно корректировать дозу лекарства.
Беременность
Ингибиторам АПФ присвоена категория D – это значит, что в исследованиях с участием беременных женщин было показано, что существует риск для плода. Тем не менее, в опасных для жизни ситуациях или при серьезном заболевании польза от приема каптоприла перевешивает потенциальный риск.
Кормление грудью
По результатам исследований показано, что этот препарат представляет минимальный риск для ребенка во время кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Это лекарство нельзя принимать одновременно с некоторыми препаратами, в некоторых других случаях одновременный прием возможен, даже если они могут взаимодействовать. В таких случаях врач может изменить дозу или принять другие меры предосторожности. Если вы принимаете ингибиторы АПФ, обязательно известите врача, если вы принимаете один из нижеперечисленных препаратов. Ниже перечислены наиболее важные пункты, этот список не является исчерпывающим.
Прием ингибиторов АПФ с этими препаратами не рекомендуется. Врач может отказаться от назначения препарата или подобрать другой, более подходящий:
● Алискирен
● Колхицин
● Сакубитрил
Прием ингибиторов АПФ со следующими препаратами обычно не рекомендуют, но это возможно в некоторых случаях. Если назначены оба препарата, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов:
Одновременное применение ингибиторов АПФ с нижеперечисленными препаратами повышает риск развития некоторых побочных эффектов, но это сочетание может оказаться для вас наилучшим вариантом. Если вам назначены оба препарата, врач может изменить дозу или частоту приема одного или обоих препаратов.
Другие взаимодействия
Некоторые препараты могут взаимодействовать с некоторыми продуктами питания, поэтому употреблять их вместе не рекомендуется, на весь период приема препарата лучше воздерживаться от этих продуктов. Также взаимодействовать с лекарствами могут алкоголь и табак.
Другие заболевания
Наличие других заболеваний может влиять на прием ингибиторов АПФ. Обязательно скажите врачу, если у вас есть другие заболевания, особенно важно упомянуть следующие:
● Ангионевротический отек (отек лица, губ, языка, горла, рук или ног) из-за приема ингибиторов АПФ ранее – это состояние может возникнуть вновь
● Болезни почек (в том числе потребность в диализе) – применять ингибиторы АПФ с осторожностью, так как их эффект может быть сильнее, поскольку он хуже выводится из организма
Повышен риск болезней крови:
● Системное аутоиммунное заболевание сосудов одновременно с болезнью почек
● Склеродермия (аутоиммунное заболевание)
● Системная красная волчанка (СКВ)
Применять с осторожностью, так как ингибиторы АПФ могут усугубить эти состояния:
● Дисбаланс электролитов (например, низкая концентрация натрия в крови)
● Дисбаланс жидкости, вызванный нехваткой воды (дегидратацией), рвотой или поносом
● Заболевания сердца или сосудов (например, стеноз аортального клапана)
● Болезнь печени
Применение
Вдобавок к приему ингибитора АПФ лечение повышенного давления может включать контроль веса и изменение питания, особенно что касается соленой пищи. Ваш врач объяснит вам, что из перечисленного наиболее важно для вас. Посоветуйтесь с врачом, прежде чем менять диету.
Многие пациенты с гипертонией не замечает никаких симптомов. На самом деле многие из них чувствуют себя нормально. Очень важно, чтобы вы принимали лекарство в соответствии с инструкциями врача, даже если чувствуете себя хорошо.
Помните, что ингибитор АПФ не излечивает от повышенного кровяного давления, а помогает контролировать его. Поэтому следует продолжать принимать его в соответствии с назначениями врача, если вы планируете понизить давление и сохранять его на таком уровне. Возможно, вам придется принимать лекарство от гипертонии всю оставшуюся жизнь. Если не лечить гипертонию, она может вызвать серьезные проблемы со здоровьем, такие как сердечную недостаточность, сосудистые заболевания, инсульт или заболевания почек.
Лучше всего принимать ингибитор АПФ на пустой желудок по крайней мере за один час до приема какой-либо пищи.
Дозировка
Доза отличается у разных пациентов. Следуйте указаниям врача и инструкциям к лекарству. Следующая информация относится лишь к средним дозировкам. Если ваша доза отличается, не меняйте ее без указания врача.
Количество лекарства, которое вы принимаете, зависит от силы лекарства. Количество приемов в день, время между приемами и длительность курсов зависят от проблемы, из-за которой вы принимаете лекарства. Приведенные ниже дозы относятся к приему внутрь (в виде таблеток).
● При повышенном давлении:
Взрослым – для начала 25 мг два или три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.
Детям – применение и дозы определяются врачом.
● При сердечной недостаточности:
Взрослым – для начала 25 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.
Детям – применение и дозы определяются врачом.
● При лечении после инфаркта:
Взрослым – для начала 6,25 мг один раз в день, затем 12,5 мг три раза в день. Врач может при необходимости увеличить дозу. Однако доза, как правило, не превышает 450 мг в день.
Детям – применение и дозы определяются врачом.
● При проблемах с почками из-за диабета:
Взрослым –25 мг три раза в день.
Детям – применение и дозы определяются врачом.
Пропуск приема
Если вы пропустили прием лекарства, примите его как можно скорее. Однако если уже подходит время следующего приема, оставьте пропущенный прием и вернитесь к обычному режиму. Не удваивайте дозу.
Хранение
Храните таблетки в закрытой емкости при комнатной температуре, в месте, защищенном от тепла, влажности и прямого солнечного света. Не допускайте заморозку.
Храните лекарства в местах, недоступных детям.
Не храните просроченное или более не нужное лекарство.
Посоветуйтесь с врачом, как утилизировать более не нужное лекарство.
Меры предосторожности
Очень важно регулярно посещать врача, чтобы он контролировал, происходит ли улучшение и правильно ли работает лекарство. Для проверки на нежелательные побочные эффекты могут понадобиться анализы крови и мочи.
Во время беременности ингибитор АПФ может повредить будущему ребенку. Используйте надежные методы контрацепции, чтобы предотвратить беременность. Если вы подозреваете, что забеременели во время приема лекарства, немедленно сообщите врачу.
Ингибитор АПФ может вызвать серьезную аллергическую реакцию, вплоть до анафилактического шока. Анафилактический шок смертельно опасен и требует немедленного медицинского вмешательства. Немедленно позвоните доктору, если во время лечения обнаружите у себя сыпь, зуд, охриплость, затрудненное дыхание, затрудненное глотание или любые отеки рук, лица, полости рта или глотки.
Немедленно сообщите врачу при сильной боли в желудке (с тошнотой и рвотой или без). Это может быть симптом ангионевротического отека стенки кишки.
Также возможны головокружение, ощущение пустоты в голове и полуобморочное состояние, особенно когда вы поднимаетесь из лежачего или сидячего положения или одновременно принимаете диуретик (мочегонное средство).
Выясните, как вы реагируете на ингибитор АПФ до того, как сесть за руль машины или предпринять другие действия, которые могут быть опасны при головокружении или нарушении внимания. При головокружении полежите, пока голова не перестанет кружиться. Затем немного посидите, чтобы головокружение не возобновилось, и лишь потом вставайте.
Немедленно обратитесь к врачу, если вам стало плохо от приема препарата, особенно при сильной или умеренной тошноте, рвоте или поносе. При этих состояниях вы можете потерять много воды и соли, и в результате снизится давление. Также вы можете потерять жидкость, когда потеете, поэтому пейте много воды во время физических упражнений или в жару.
Обратитесь врачу при жаре, ознобе или больном горле. Это могут быть симптомы инфекции, развившейся из-за пониженного содержания белых кровяных телец.
Немедленно обратитесь к врачу при боли в верхней части желудка, светлом стуле, темной моче, потери аппетита, тошноте, необычной усталости или слабости, пожелтении глаз или кожи. Это могут быть симптомы серьезных проблем с печенью.
При приеме ингибиторов АПФ также возможна гиперкалиемия (повышенное содержание калия в крови). Немедленно обратитесь к врачу при следующих симптомах: боль в животе или желудке, дезориентация, затрудненное дыхание, сердечная аритмия, тошнота или рвота, нервозность, онемение или покалывание в кистях рук, ступнях или губах, одышка, слабость или тяжесть в ногах.
Не принимайте пищевые добавки или заменители пищевой соли, содержащие калий, без консультации с врачом.
Врач или стоматолог, лечащий вас по другому поводу, должен знать, что вы принимаете ингибиторы АПФ. Возможно, вам придется прервать прием препарата за несколько дней до операции или диагностической процедуры.
Ингибиторы АПФ менее эффективны у чернокожих людей. У них также повышен риск развития побочного эффекта – ангионевротического отека (отека рук, кистей рук, лица, полости рта или горла).
Не принимайте другие лекарства одновременно с ингибиторами АПФ без консультации врача. Это относится и к безрецептурным средствам для контроля аппетита, средствам против астмы, простуды, кашля, крапивницы или синуситов, так как они могут повысить ваше кровяное давление.
Побочные эффекты
Наряду с требуемым действием любое лекарство может вызывать нежелательные последствия. Хотя не все из этих побочных эффектов могут реализоваться, если они наблюдаются, то может потребоваться медицинское вмешательство.
Немедленно обратитесь к врачу, если имеет место любой из следующих симптомов:
Не очень частые
● Боль в груди
● Мутная моча
● Быстрые, усиленные или нерегулярные сокращения сердца или пульс
Редкие
● Боль в руке, спине или челюсти
● Кровь в моче
● Чувство дискомфорта в грудной клетке
● Чувство тяжести или сдавления в груди
● Пониженное давление
● Уменьшение или увеличение частоты мочеиспусканий или количества мочи
● Вздутые вены на шее
● Жажда
● Нерегулярное дыхание
● Большие рыхлые отеки на лице, глазницах, губах, языке, горле, кистях рук, ногах, ступнях или половых органах
● Потеря аппетита
● Боль в пояснице или в боку
● Тошнота
● Побеление или ощущение холода в кончиках пальцев рук и ног
● Потливость
● Покалывание или боль в пальцах руки или ног на холоде
● Затрудненное или свистящее дыхание
● Необычная усталость или слабость
● Рвота
● Прибавка в весе
Частота неизвестна
● Кровоточивость десен
● Кровавый, черный или дегтеобразный кал
● Расплывчатое зрение
● Озноб
● Дезориентация
● Кашель
● Головокружение, полуобморочное состояние или ощущение пустоты в голове при резком подъеме из лежачего или сидячего состояния
● Высокая температура
● Болезненное или затрудненное мочеиспускание
● Побледнение кожи
● Точечные красные высыпания на коже
● Боль в горле
● Нарывы, язвы или белые пятна на губах или во рту
● Увеличенные лимфоузлы и миндалины
● Необычное кровотечение или синяки
Некоторые побочные эффекты не требуют медицинского вмешательства. Они могут пройти в ходе лечения, по мере адаптации организма к лекарству. Минимизировать их эффект могут помочь советы врача. Обратитесь к врачу, если следующие побочные эффекты не проходят, вызывают беспокойство или вопросы:
Менее распространенные
● изменение вкуса пищи
● чувство теплоты
● зуд
● потеря вкуса
● сыпь
● покраснение лица, шеи, рук и, в некоторых случаях, груди
У некоторых пациентов могут возникать и побочные эффекты, не перечисленные выше. Если вы заметили какие-либо необычные эффекты от приема лекарства, сообщите врачу.
‘
Не только НПВП, вызывают опасение у ученых и врачей во время коронавирусной пандемии. Еще одна группа препаратов, которая находится под пристальным вниманием — это гипотензивные средства. Причем речь идет не только об их возможном вредном воздействии на течение «ковида», но и о полезном. Да, все гипотензивные средства относятся к препаратам Rx, однако у кого будут спрашивать клиенты, покупая ингибитор АПФ, о том, можно ли его теперь пить из-за пандемии СOVID-19? Правильно! У любимого фармацевта или провизора. Поэтому, давайте разбираться. Поверьте, эта статья с тонкими механизмами и нетривиальным поведением вируса станет приятной гимнастикой для ума.
Рис. 1
Для начала нужно обратиться к белковым каскадам, ежесекундно происходящих в наших организмах, с участием ангиотензин превращающих ферментов (АПФ и АПФ-2). См. рис. 1. Итак, ангиотензин I превращается в ангиотензин II под воздействием АПФ, а ангиотензин II превращается в ангиотензин-(1-7) под воздействием АПФ-2. Ангиотензин II связывается и активирует рецептор ангиотензина (АТ-1), кровеносные сосуды сужаются, повышается артериальное давление.
Напротив, ангиотензин-(1-7) — обладает мощной вазодилататорной функцией, связываясь со своим Mas-рецептором. Таким образом давление будет зависеть от сбалансированности этой сложной системы, в том числе от количества АПФ и АПФ-2. АПФ-2 участвует в релаксации гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, понижая давление, а АПФ является его антагонистом [1]. Блокаторы АТ-1-рецепторов — лозартан и олмесартан, обычно применяемые для снижения артериального давления, одновременно повышают уровень АПФ-2 [2].
Теперь обратим внимание на новый коронавирус, SARS-CoV-2. Он использует в качестве ворот как раз АПФ-2, встроенный в мембрану клетки [3]. Кроме АПФ-2 для проникновения SARS-CoV-2 необходимы, по-видимому, еще два белка — TMPRSS2 и фурин (рис. 2) [4].
Рис. 2
Все три эти белка (АПФ-2, TMPRSS2 и фурин) хорошо детектируются в клетках альвеол типа II, т.е. в тех альвеолоцитах, которые производят сурфактант [5], вероятно именно это объясняет высокую вероятность пневмонии при инфицировании COVID-19. Несмотря на то, что рецептор для SARS-CoV-2 установлен, прямая связь между количеством рецептора на поверхности клеток-мишеней и тяжестью течения болезни проявляется не всегда. Пока нет строгих доказательств того, что повышенное количество АПФ-2 приводит к более тяжелому течению коронавирусной инфекции.
Теперь давайте объединим наши знания о COVID-19, о гипотензивных средствах и о биохимических каскадах с участием АПФ-2. Если блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) увеличивают количество АПФ-2, то вероятно они могут ускорять проникновение вируса в клетки. Исходя из этого, лечить пациентов с атипичной пневмонией антагонистами AT-1-рецептора кажется нелогичным. Но не все так просто.
Рис. 3
Некоторые наблюдения за ближайшим родственником нового коронавируса — SARS-1, говорят об обратном. Было показано, что связывание этого коронавируса с АПФ-2, приводит к подавлению работы АПФ-2 (Рис. 3, 1), вирус как-бы расходует этот фермент. В результате в организме накапливается вазоконстриктор — ангиотензин II (Рис. 3, 2), а вазодилататорного ангиотензина-(1–7) — всё меньше (Рис. 3, 3). В результате стимулируются АТ-1-рецептор (Рис. 3, 4), давление растет, увеличивается проницаемость легочных сосудов (Рис. 3, 5), что приводит к дополнительному повреждению легких (Рис. 3, 6) [6].
Лечение больных блокаторами AT-1-рецепторов кажется парадоксальным, но теоретически может защитить их от острого повреждения легких, а не подвергать их более высокому риску развития тяжелой пневмонии. Начатые клинические испытания одного из ингибиторов АТ-1-рецепторов лозартана на пациентах требующих [7] и не требующих [8] госпитализации при инфицировании SARS-CoV-2 в больнице при университете Миннесоты, США, должны прояснить ситуацию о влиянии этого препарата на течение болезни.
Исходя из описанной схемы белковых превращений кажется логичным и использование ингибиторов АПФ: становится меньше АПФ, значит становится меньше ангиотензина II, что при вирусном снижении АПФ-2 также должно сказываться положительно. И, действительно, есть работы, в которых показан положительный эффект ингибиторов АПФ на течение вирусной пневмонии. Так, например, ретроспективное исследование 1055 взрослых пациентов госпиталя в Техасе показало, что у пациентов, продолжающих приём ингибиторов АПФ, наблюдались более низкие показатели смертности [9].
Какой вывод из этого можно сделать?
- У исследователей пока нет однозначного ответа на вопрос, существует ли связь между ингибиторами АПФ/БРА и протеканием болезни при заражении SARS-CoV-2.
- Если таковая связь имеется, пока непонятно пользу или вред такие препараты могут нанести.
- Масштабы эффектов, которые могут иметь эти препараты при новой коронавирусной инфекции неизвестны и требуют дальнейшего детального изучения.
Поэтому рекомендации для населения, которые озвучивают различные ассоциации врачей Европы, США и Канады, одинаковы и звучат так:
Пациентам, принимающим блокаторы АПФ и блокаторы рецептора ангиотензина II, не рекомендуется менять данную терапию без консультации с лечащим врачом. И мы можем и должны транслировать эту идею интересующимся покупателям. Минздрав пока не озвучил свою позицию по этому вопросу.
- Angiotensin receptor blockers as tentative SARS‐CoV‐2 therapeutics
- A crucial role of angiotensin converting enzyme 2 (ACE2) in SARS coronavirus–induced lung injury
- Science Journals — AAAS
- ChinaXiv.org 中国科学院科技论文预发布平台
- SARS-CoV-2 receptor ACE2 and TMPRSS2 are predominantly expressed in a transient secretory cell type in subsegmental bronchial branches
- A crucial role of angiotensin converting enzyme 2 (ACE2) in SARS coronavirus–induced lung injury
- Losartan for Patients With COVID-19 Requiring Hospitalization — Full Text View
- Losartan for Patients With COVID-19 Not Requiring Hospitalization — Full Text View
- Impact of angiotensin-converting enzyme inhibitors and statins on viral pneumonia
- ESC Position statement on continued ACEi and ARBs use in relation to coronavirus COVID-19 outbreak
Заинтересовала статья? Узнать еще больше Вы можете в разделе Новости
Поделиться в соц. сетях
Альфа-блокаторы — Drugs.com
На этой странице
Альфа-блокаторы снижают кровяное давление, удерживая гормон норадреналин от сжатия мышц в стенках мелких артерий и вен. В результате сосуды остаются открытыми и расслабленными. Это улучшает кровоток и снижает кровяное давление.
Поскольку альфа-блокаторы также расслабляют другие мышцы по всему телу, эти препараты также могут помочь улучшить отток мочи у пожилых мужчин с проблемами простаты.
Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 19 сентября 2019 г.
Примеры альфа-блокаторов
Альфа-блокаторыбывают короткого или длительного действия. Препараты короткого действия действуют быстро, но их действие длится всего несколько часов. Медикаменты длительного действия работают дольше, но их действие длится дольше. Альфа-блокатор, который лучше всего подходит для вас, зависит от вашего здоровья и состояния, которое лечат.
Альфа-блокаторытакже называют альфа-адренергическими блокирующими агентами, альфа-адренергическими антагонистами, адренергическими блокирующими агентами и альфа-блокирующими агентами.
Примеры альфа-блокаторов, используемых для лечения высокого кровяного давления:
- доксазозин (кардура)
- Празосин (Минипресс)
- Теразосин
При использовании альфа-блокаторов
Альфа-блокаторы, как правило, не первый вариант лечения высокого кровяного давления. Вместо этого они используются в сочетании с другими лекарственными средствами, такими как диуретики, когда ваше высокое кровяное давление трудно контролировать.
В дополнение к высокому кровяному давлению врачи назначают альфа-блокаторы для предотвращения, лечения или улучшения симптомов увеличенной простаты (доброкачественной гиперплазии предстательной железы).
Побочные эффекты
Некоторые альфа-блокаторы могут иметь «эффект первой дозы». Когда вы начнете принимать альфа-блокатор, у вас может развиться выраженное низкое кровяное давление и головокружение, которое может вызвать у вас обморок, когда вы поднимаетесь из сидячего или лежачего положения. В результате первая доза часто принимается перед сном.
Другие побочные эффекты могут включать в себя:
- Головокружение
- Головная боль
- стучать сердцебиение
- Слабость
Прежде чем принимать альфа-блокатор, убедитесь, что ваш врач знает о других лекарствах, которые вы принимаете, таких как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или лекарства от эректильной дисфункции.Альфа-блокаторы могут усиливать или уменьшать действие других принимаемых вами лекарств.
Альфа-блокаторы могут улучшить общий уровень холестерина. Тем не менее, некоторые исследования показали, что длительное использование некоторых альфа-блокаторов может увеличить риск сердечной недостаточности.
© 1998-2019 Mayo Фонд медицинского образования и исследований (MFMER). Все права защищены. Условия эксплуатации.
бета-блокаторы — Drugs.com
На этой странице
Бета-блокаторы, также известные как бета-адренергические блокирующие агенты, являются лекарствами, которые снижают ваше кровяное давление. Бета-блокаторы работают, блокируя эффекты гормона адреналина, также известного как адреналин.
Бета-блокаторы заставляют ваше сердце биться медленнее и с меньшей силой, что снижает кровяное давление. Бета-блокаторы также помогают открыть ваши вены и артерии, чтобы улучшить кровоток.
с медицинской точки зрения рассмотрены Drugs.ком. Последнее обновление: 16 августа 2019 года.
Примеры бета-блокаторов
Некоторые бета-блокаторы в основном влияют на ваше сердце, тогда как другие влияют как на ваше сердце, так и на ваши кровеносные сосуды. Ваш врач выберет, какой бета-блокатор лучше для вас, исходя из состояния вашего здоровья.
Примеры бета-блокаторов, принимаемых перорально:
- Асебутолол (сектральный)
- Атенолол (Тенормин)
- бисопролол (зебета)
- Метопролол (Лопрессор, Топрол XL)
- Надолол (Corgard)
- Небиволол (Бистолик)
- пропранолол (Индерал, InnoPran XL)
Когда используются бета-блокаторы
Бета-блокаторы не рекомендуется в качестве первой процедуры, если у вас только высокое кровяное давление.Бета-блокаторы обычно не назначают при повышенном кровяном давлении, если другие лекарства, такие как диуретики, не работают эффективно. Кроме того, ваш врач может назначить бета-блокатор в качестве одного из нескольких препаратов для снижения артериального давления.
Бета-блокаторы могут работать не так эффективно для чернокожих и пожилых людей, особенно если их принимать без других лекарств от кровяного давления.
Бета-блокаторы используются для предотвращения, лечения или улучшения симптомов у людей, которые имеют:
- Нерегулярный сердечный ритм (аритмия)
- Сердечная недостаточность
- Боль в груди (стенокардия)
- Сердечные приступы
- Мигрень
- Некоторые виды толчков
Ваш врач может назначить бета-блокаторы наряду с другими лекарствами.
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты бета-блокаторов могут включать в себя:
- Холодные руки или ноги
- Усталость
- Прибавка в весе
Менее распространенные побочные эффекты включают в себя:
- Депрессия
- Одышка
- Проблемы со сном
Бета-блокаторы обычно не используются у людей с астмой из-за опасений, что лекарство может вызвать серьезные приступы астмы.
У людей с диабетом бета-блокаторы могут блокировать признаки низкого уровня сахара в крови, такие как учащенное сердцебиение. Важно регулярно проверять уровень сахара в крови, если у вас диабет и вы принимаете бета-блокатор.
Бета-блокаторытакже могут влиять на уровень холестерина и триглицеридов. Они могут вызвать небольшое повышение уровня триглицеридов, типа жира в крови и умеренное снижение «хорошего» холестерина или холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). Эти изменения часто носят временный характер.
Не следует внезапно прекращать прием бета-блокаторов, поскольку это может повысить риск сердечного приступа или других проблем с сердцем.
© 1998-2019 Mayo Фонд медицинского образования и исследований (MFMER). Все права защищены. Условия эксплуатации.
Другие названия: бета-блокаторы
Что такое бета-адренергические блокирующие агенты?
Бета-адренергические блокирующие агенты представляют собой класс лекарственных средств, которые связываются с бета-адренорецепторами и предотвращают связывание норэпинефрина и адреналина с этими рецепторами. Это предотвращает симпатическую стимуляцию сердца и снижает частоту сердечных сокращений, сократимость сердца, скорость проводимости и скорость расслабления, что уменьшает потребность кислорода в миокарде и повышает толерантность к физической нагрузке.Бета-адренергические блокирующие агенты обычно называют бета-блокаторами.
Бета-блокаторы могут быть сгруппированы в неселективные (блокируют как бета-1, так и бета-2 рецепторы, такие как надолол, пенбутолол, пиндолол, пропранолол, соталол и тимолол) и те, которые являются кардиоселективными (только блокировать рецепторы бета-1 и включают в себя ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, эсмолол и метопролол). Некоторые, такие как атенолол, являются только кардиоселективными при низких дозировках.
Бета-1 и бета-2 рецепторы находятся в сердце, хотя бета-1 рецепторы являются преобладающим типом.Рецепторы бета-2 обнаруживаются в гладких мышцах сосудов, таких как кровеносные сосуды и мышцы, выстилающие дыхательные пути. Некоторые бета-блокаторы (например, ацебутолол, картолол, лабеталол, пенбутолол, пиндолол) называют частичными агонистами и обладают внутренней симпатомиметической активностью (ISA), поскольку они частично активируют бета-рецептор, предотвращая при этом связывание норэпинефрина с рецептором. Другие (такие как бетаксолол, метопролол, пиндолол и пропранолол) обладают мембраностабилизирующей активностью. Карведилол и лабеталол блокируют альфа-1 адренергические рецепторы в дополнение к бета-рецепторам, что снижает кровяное давление и дополнительно расширяет артерии.
Бета-адренергические блокирующие агенты используются для лечения стенокардии, контроля аномальных сердечных ритмов и снижения высокого кровяного давления. Они могут использоваться после инфаркта миокарда (инфаркта) для повышения выживаемости. Блокирование бета-рецепторов, особенно неселективными бета-блокаторами, может вызвать сужение бронхов (сужение дыхательных путей). Люди с уже существующими респираторными заболеваниями подвергаются большему риску.
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, относится к вашим личным обстоятельствам.
Медицинский отказ от ответственности
Типы бета-адренергических блокирующих агентов
Пожалуйста, обратитесь к классам наркотиков, перечисленным ниже для получения дополнительной информации.
Этот важный и широко используемый класс препаратов лечит несколько сердечно-сосудистых заболеваний.
Бета-блокаторы — это группа лекарств, используемых для снижения кровяного давления.
Они предназначены для лечения или профилактики различных заболеваний, в том числе:
Как работают бета-блокаторы?
Бета-блокаторы работают, блокируя эффекты гормона адреналина, также известного как адреналин.
Они заставляют сердце биться медленнее и с меньшей силой, что снижает кровяное давление.
Они также помогают открывать кровеносные сосуды для улучшения кровотока.
Некоторые типы бета-блокаторов в основном влияют на сердце. Другие поражают как сердце, так и кровеносные сосуды.
Общие бета-блокаторы
Некоторые обычно назначаемые бета-блокаторы включают в себя:
Побочные эффекты бета-блокаторов
Общие побочные эффекты бета-блокаторов включают:
- Головокружение
- Слабость
- Сонливость или усталость
- Холодные руки и ноги
- Сухость во рту, на коже или в глазах
- Головная боль
- Расстройство желудка
- Диарея или запор
Менее распространенные побочные эффекты включают в себя:
- Депрессия
- Одышка
- Одышка или проблемы с дыханием
- Потеря полового влечения / эректильная дисфункция (ED)
- Проблемы со сном
- Отек рук или ног
- Медленное сердцебиение
- Сыпь на коже
- Боль в горле
- Потеря памяти или спутанность сознания
- Боль в спине или суставах
Бета-блокатор Меры предосторожности
Если у вас астма или диабет, поговорите с врачом перед тем, как нг бета-блокатор.
Эти препараты могут вызвать серьезный приступ астмы и могут маскировать признаки низкого уровня сахара в крови.
Сообщите своему врачу обо всех других имеющихся у вас заболеваниях, прежде чем начинать прием бета-блокатора.
Кроме того, расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, особенно:
Бета-блокаторы, алкоголь и кофеин
Избегайте употребления в пищу или употребления продуктов, содержащих алкоголь или кофеин, поскольку эти препараты могут влиять на работу бета-блокаторов в вашем организме. тело.
бета-блокаторы и беременность
Сообщите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть во время приема бета-блокатора.
Некоторые бета-блокаторы можно безопасно принимать во время беременности, тогда как другие могут быть вредными. Обсудите риски и преимущества приема этих препаратов с врачом.
Кроме того, поговорите со своим врачом, прежде чем принимать бета-блокатор, если вы кормите грудью.
бета-блокаторы и некоторые группы населения
Бета-блокаторы могут работать не так хорошо у лиц африканского происхождения, как в других расовых или этнических группах. Обсудите этот потенциальный эффект со своим врачом.
Пожилые люди имеют тенденцию испытывать больше нежелательных побочных эффектов при приеме бета-блокаторов.
Поговорите со своим врачом об этом риске, если вы старше 60 лет.
.