инструкция по применению, показания, побочные действия, отзывы
Следующие серьезные побочные реакции описаны ниже, а также в других разделах инструкции:
· Острый интерстициальный нефрит
· Дефицит цианокобаламина (витамина B12)
· Клостридиальная диарея
· Перелом кости
· Гипомагниемия
Опыт клинических исследований
Так как клинические испытания проводятся при разных условиях, долю неблагоприятных реакций, наблюдаемых во время их проведения нельзя напрямую сравнивать с долей реакций в клинических испытаниях с другим препаратом. Кроме этого, они могут не отражать частоту, выявленную на практике.
Безопасность препарата Дексилант™ оценивалась у 4548 больных в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях, в том числе у 863 пациентов, получавших лечение в течение, по крайней мере, шести месяцев и у 203 пациентов, получавших лечение в течение одного года. В исследованиях участвовали пациенты в возрасте от 18 до 90 лет (средний возраст 48 лет), 54% женщин, 85% европеоидов, 8% черных, 4% азиатов и 3% других рас. Шесть рандомизированных контролируемых клинических испытаний были проведены по поводу лечения эрозивного эзофагита, поддерживающей терапии пролеченного эрозивного эзофагита и симптоматической ГЭРБ. Они включали 896 пациентов, получавших плацебо, 455 пациентов, получавших Дексилант™ 30 мг, 2218 пациентов – 60 мг и 1363 пациентов, получавших лансопразол 30 мг один раз в день.
Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Побочные реакции, приводящие к отмене терапии
В контролируемых клинических исследованиях наиболее распространенной реакцией, приводящей к прекращению приема препарата Дексилант™, была диарея (0,7%).
Менее частые побочные реакции
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых исследованиях при частоте возникновения менее 2%, перечислены ниже по системам организма:
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отек, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: боль в ушах, шум в ушах, головокружение
Нарушения со стороны эндокринной системы: зоб
Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз, отек глаз
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятные ощущения в животе, чувствительность в области живота, ненормальный стул, анальный дискомфорт, пищевод Баррета, безоар, ненормальные звуки в кишечнике, запах при дыхании, микроскопический колит, полип толстой кишки, запор, сухость во рту, дуоденит, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, эзофагит, желудочный полип, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечные гиперкинетические расстройства, ГЭРБ, язвы ЖКТ и прободение, гематемезис, кровянистый стул, геморрой, нарушение опорожнения желудка, синдром раздраженного кишечника, слизистый стул, образование пузырей на слизистой оболочке рта, болезненные дефекации, проктит, парестезия полости рта, ректальное кровоизлияние, позывы к рвоте
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нежелательная реакция на лекарственный препарат, астения, боль в груди, озноб, ненормальное осязание, воспаление, воспаление слизистых оболочек, узелковое утолщение, боль, гипертермия
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность
Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз, грипп, назофарингит, оральный герпес, фарингит, синусит, вирусная инфекция, вульво-вагинальные инфекции
Травмы, отравления и осложнения процедур: падения, переломы, вывихи суставов, передозировка, боль во время процедуры, солнечный ожог
Лабораторные исследования: повышение уровня щелочной фосфотазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличенный/пониженный билирубин, увеличенный креатинин крови, увеличенный гастрин крови, увеличенный уровень глюкозы в крови, увеличенный калий в крови, отклоняющиеся от нормы печеночные пробы, уменьшенное количество тромбоцитов, увеличение общего белка, увеличение веса
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: изменение аппетита, гиперкальциемия, гипокалиемия
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: артралгия, артрит, мышечные судороги, скелетно-мышечная боль, миалгия
Нарушения со стороны нервной системы: изменение вкусовых ощущений, судороги, головокружение, головные боли, мигрень, ухудшение памяти, парестезия, психомоторная гиперактивность, тремор, невралгия тройничного нерва
Нарушения психики: необычные сны, тревога, депрессия, бессонница, изменения либидо
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, императивные позывы к мочеиспусканию
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: дисменорея, диспареуния, меноррагия, нарушение менструального цикла
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: аспирация, астма, бронхит, кашель, одышка, икота, гипервентиляция, заложенность дыхательных путей, боль в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, дерматит, эритема, зуд, сыпь, поражение кожи, крапивница
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы: тромбоз глубоких вен, приливы, гипертония
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось в долгосрочном неконтролируемом исследовании, и которые, по мнению лечащего врача, были связаны с приемом препарата Дексилант™, включали в себя: анафилаксию, слуховые галлюцинации, В-клеточную лимфому, бурсит, центральное ожирение, острый холецистит, обезвоживание, сахарный диабет, дисфонию, эпистаксис, фолликулит, подагру, опоясывающий лишай, гиперлипидемию, гипотиреоз, увеличение количества нейтрофилов, снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах, нейтропению, болезненные позывы к дефекации, синдром беспокойных ног, сонливость, тонзиллит.
Опыт пост-регистрационного применения
Следующие побочные реакции были выявлены в процессе пост-регистрационного применения препарата Дексилант™. Поскольку об этих реакциях сообщалось в добровольной форме от населения в неопределенном объеме, не всегда можно достоверно оценить частоту их проявления, или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата.
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: отек полости рта, панкреатит
Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек лица
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозный гепатит
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок (требующий экстренного вмешательства), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (иногда со смертельным исходом)
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипомагниемия, гипонатриемия
Нарушения опорно-двигательного аппарата: перелом костей
Нарушения со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек гортани, сжимание в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: генерализованная сыпь, лейкоцитокластический васкулит
инструкция по применению, фото, показания, аналоги
Дексилант относится к группе «Противоязвенные препараты». Действующее вещество лекарственного средства подавляет продукцию ферментов, необходимых для секреции соляной кислоты. В желудке капсула «Дексилант» распадается с высвобождением 2 типов кислоторастворимых гранул. В зависимости от показателей рН желудочного сока высвобождается соответствующая доза лекарственного средства.
Первый пик выброса активного компонента происходит в течение 1 часа после приема, последующий – через 4–5 часов. Это позволяет длительное время удерживать концентрацию желудочного сока в физиологических нормах. Метаболиты лекарственного средства выводятся через мочевыводящую систему и кишечник.
Код АТХ препарата A02BC06. Выпускается в Японии на производственных мощностях фармацевтической корпорации ТАКЕДА. Кроме этого, лицензию на производство средства «Дексилант» приобрела итальянская компания DELPHARM NAVARA.
Основной компонент – декслансопразол в дозировке 30 мг и 60 мг. Препарат относится к средствам рецептурного отпуска.
Оглавление: Показания к назначению «Дексилант» Формы выпуска «Дексилант» Эффективные дозировки Использование при беременности Противопоказания и меры предосторожности Совместимость «Дексилант» с прочими препаратами Побочные эффекты «Дексилант» Описание передозировки Условия и срок хранения Аналоги Дексиланта
Показания к назначению «Дексилант»
Препарат применяется самостоятельно для купирования проявлений гастроэзофагеального рефлюкса, при язвенной болезни любого генеза и выраженности эрозийного процесса.
Показания к назначению:
- язва любой степени тяжести и этиологии;
- поддерживающая терапия в реабилитационном периоде при эрозийных процессах в ЖКТ;
- симптоматическое лечение неэрозивной формы рефлюксной болезни.
Важно
Препарат назначают для длительного приема. Предварительно следует исключить онкопатологии желудочно-кишечного тракта, так как лекарственное средство маскирует проявления этой группы заболеваний. Не является препаратом монотерапии.
Формы выпуска «Дексилант»
«Дексилант» – это капсулы серо-синего цвета с дозировками в 30 мг и 60 мг декслансопразола. Внутри корпуса находятся гранулы белого цвета. Допускается расхождение оттенков белого. Это не является признаком порчи.
Эффективные дозировки
Лекарственное средство принимают внутрь не разжевывая. Если отсутствует возможность проглотить капсулу целиком, то ее следует вскрыть и содержимое смешать с 1 столовой ложкой яблочного пюре. Готовую форму проглотить.
Эффективные дозировки при различных патологиях ЖКТ:
- Эрозивный эзофагит любой тяжести – 1 капсула 60 мг в сутки. Длительность приема составляет 2 месяца. При тяжелом течении заболевания курс составляет полгода непрерывного приема.
- Поддерживающая терапия в реабилитационном периоде эрозивного эзофагита – 1 капсула 30 мг в сутки в течение 6 месяцев.
- Неэрозивная рефлюксная болезнь для купирования симптоматики – 30 мг в сутки в течение 2 месяцев.
Важно
Для пациентов с патологиями печени эффективные дозировки не должны превышать 30 мг основного компонента в сутки.
Использование при беременности
Запрещено назначение декслансопразола во время гестационного периода и лактации. Действие препарата на плод не изучалось.
Противопоказания и меры предосторожности
Список противопоказаний к назначению препарата обширен. Не следует применять «Дексилант» в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость;
- возраст до 18 лет;
- беременность и лактация;
- на фоне приема прочих препаратов этого класса.
Относительные противопоказания для приема средства – это использование одновременно с препаратами «Такролимус», «Флувоксамин», «Метотрексат» и «Валфарин». Применение ингибитора протонной помпы должно проводиться под контролем врача. Кроме этого, показаны периодические осмотры и контроль показателей крови.
Совместимость «Дексилант» с прочими препаратами
Дексилант не влияет на всасывание Клопидогрела, Фенитоина, Теофиллина и Диазепама. Но при этом снижает усвоение препаратов, всасываемость которых зависит от показателей рН желудочного сока – производных ампициллина, железа, кетоконазола.
Действующее вещество повышает концентрацию метотрексата в крови. Поэтому при терапии высокими дозами метотрексата прием «Дексиланта» запрещен.
Побочные эффекты «Дексилант»
Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства, нарушение дефекации и инфекции верхних дыхательных путей.
Прочая неприятная симптоматика относится к редко встречающимся побочным эффектам. Пациенты предъявляли следующие жалобы:
- головные боли;
изменение АД;- реакции гиперчувствительности вплоть до анафилаксии;
- развитие кожных онкопатологий;
- нарушение функций печени, воспалительные процессы в органе;
- почечная недостаточность;
- сыпи, крапивница;
- отек носоглотки, кашель;
- переломы;
- слабость, расстройства сна.
изменение АД;При появлении неприятной симптоматики прием «Дексилант» следует отменить. При резком ухудшении состояния – вызвать службы экстренной помощи.
Описание передозировки
В медицинской статистике не отмечены случаи передозировки препарата, которые привели к ухудшению состояния пациента. Были отмечено несколько эпизодов резкого повышения АД при приеме доз, превышающие рекомендованные.
Лечение симптоматическое, так как антидот не разработан. Диализ не эффективен.
Условия и срок хранения
Препарат хранят в сухом проветриваемом помещении при комнатной температуре. Срок хранения не зависит от дозировки лекарственного средства и составляет 3 года.
Аналоги Дексиланта
Полных аналогов «Дексилант» с тем же действующим веществом не существует. Но выбор средств группы «ингибиторы протонной помпы» на полках аптек огромен. Зачастую их цена в десятки раз ниже, чем «Дексиланта».
Чем заменить препарат:
- Омепразол – производитель Украина;
- Барол – Индия;
- Лосепразол – Чехия;
- Ультоп – Словения.
Препараты отличаются по действующему веществу, некоторые разрешены во время беременности и лактации. Замену ингибитора протонной помпы следует согласовать с врачом.
Гудков Роман, врач, медицинский обозреватель
8,982 просмотров всего, 1 просмотров сегодня
Загрузка… инструкция по применению, аналоги, состав, показания
Следующие серьезные побочные реакции описаны ниже, а также в других разделах инструкции:
· Острый интерстициальный нефрит
· Дефицит цианокобаламина (витамина B12)
· Клостридиальная диарея
· Перелом кости
· Гипомагниемия
Опыт клинических исследований
Так как клинические испытания проводятся при разных условиях, долю неблагоприятных реакций, наблюдаемых во время их проведения нельзя напрямую сравнивать с долей реакций в клинических испытаниях с другим препаратом. Кроме этого, они могут не отражать частоту, выявленную на практике.
Безопасность препарата Дексилант™ оценивалась у 4548 больных в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях, в том числе у 863 пациентов, получавших лечение в течение, по крайней мере, шести месяцев и у 203 пациентов, получавших лечение в течение одного года. В исследованиях участвовали пациенты в возрасте от 18 до 90 лет (средний возраст 48 лет), 54% женщин, 85% европеоидов, 8% черных, 4% азиатов и 3% других рас. Шесть рандомизированных контролируемых клинических испытаний были проведены по поводу лечения эрозивного эзофагита, поддерживающей терапии пролеченного эрозивного эзофагита и симптоматической ГЭРБ. Они включали 896 пациентов, получавших плацебо, 455 пациентов, получавших Дексилант™ 30 мг, 2218 пациентов – 60 мг и 1363 пациентов, получавших лансопразол 30 мг один раз в день.
Наиболее частыми (не менее 2 %) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
Побочные реакции, приводящие к отмене терапии
В контролируемых клинических исследованиях наиболее распространенной реакцией, приводящей к прекращению приема препарата Дексилант™, была диарея (0,7%).
Менее частые побочные реакции
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в контролируемых исследованиях при частоте возникновения менее 2%, перечислены ниже по системам организма:
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отек, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: боль в ушах, шум в ушах, головокружение
Нарушения со стороны эндокринной системы: зоб
Нарушения со стороны органа зрения: раздражение глаз, отек глаз
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: неприятные ощущения в животе, чувствительность в области живота, ненормальный стул, анальный дискомфорт, пищевод Баррета, безоар, ненормальные звуки в кишечнике, запах при дыхании, микроскопический колит, полип толстой кишки, запор, сухость во рту, дуоденит, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, эзофагит, желудочный полип, гастрит, гастроэнтерит, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечные гиперкинетические расстройства, ГЭРБ, язвы ЖКТ и прободение, гематемезис, кровянистый стул, геморрой, нарушение опорожнения желудка, синдром раздраженного кишечника, слизистый стул, образование пузырей на слизистой оболочке рта, болезненные дефекации, проктит, парестезия полости рта, ректальное кровоизлияние, позывы к рвоте
Общие нарушения и нарушения в месте введения: нежелательная реакция на лекарственный препарат, астения, боль в груди, озноб, ненормальное осязание, воспаление, воспаление слизистых оболочек, узелковое утолщение, боль, гипертермия
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желчные колики, холелитиаз, гепатомегалия
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность
Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз, грипп, назофарингит, оральный герпес, фарингит, синусит, вирусная инфекция, вульво-вагинальные инфекции
Травмы, отравления и осложнения процедур: падения, переломы, вывихи суставов, передозировка, боль во время процедуры, солнечный ожог
Лабораторные исследования: повышение уровня щелочной фосфотазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), увеличение аспартатаминотрансферазы (АСТ), увеличенный/пониженный билирубин, увеличенный креатинин крови, увеличенный гастрин крови, увеличенный уровень глюкозы в крови, увеличенный калий в крови, отклоняющиеся от нормы печеночные пробы, уменьшенное количество тромбоцитов, увеличение общего белка, увеличение веса
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: изменение аппетита, гиперкальциемия, гипокалиемия
Нарушения со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: артралгия, артрит, мышечные судороги, скелетно-мышечная боль, миалгия
Нарушения со стороны нервной системы: изменение вкусовых ощущений, судороги, головокружение, головные боли, мигрень, ухудшение памяти, парестезия, психомоторная гиперактивность, тремор, невралгия тройничного нерва
Нарушения психики: необычные сны, тревога, депрессия, бессонница, изменения либидо
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, императивные позывы к мочеиспусканию
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: дисменорея, диспареуния, меноррагия, нарушение менструального цикла
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: аспирация, астма, бронхит, кашель, одышка, икота, гипервентиляция, заложенность дыхательных путей, боль в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, дерматит, эритема, зуд, сыпь, поражение кожи, крапивница
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы: тромбоз глубоких вен, приливы, гипертония
Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось в долгосрочном неконтролируемом исследовании, и которые, по мнению лечащего врача, были связаны с приемом препарата Дексилант™, включали в себя: анафилаксию, слуховые галлюцинации, В-клеточную лимфому, бурсит, центральное ожирение, острый холецистит, обезвоживание, сахарный диабет, дисфонию, эпистаксис, фолликулит, подагру, опоясывающий лишай, гиперлипидемию, гипотиреоз, увеличение количества нейтрофилов, снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах, нейтропению, болезненные позывы к дефекации, синдром беспокойных ног, сонливость, тонзиллит.
Опыт пост-регистрационного применения
Следующие побочные реакции были выявлены в процессе пост-регистрационного применения препарата Дексилант™. Поскольку об этих реакциях сообщалось в добровольной форме от населения в неопределенном объеме, не всегда можно достоверно оценить частоту их проявления, или установить причинно-следственную связь с воздействием препарата.
Нарушения кровеносной и лимфатической системы: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: глухота
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: отек полости рта, панкреатит
Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек лица
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: медикаментозный гепатит
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок (требующий экстренного вмешательства), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (иногда со смертельным исходом)
Инфекционные и паразитарные заболевания: клостридиальная диарея
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипомагниемия, гипонатриемия
Нарушения опорно-двигательного аппарата: перелом костей
Нарушения со стороны нервной системы: нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: отек гортани, сжимание в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: генерализованная сыпь, лейкоцитокластический васкулит
Дексилант – независимое исследование – meds.is
Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто — сухость во рту, рвота; редко — кандидоз полости рта; частота неизвестна — отек слизистой рта, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — острая почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна — лекарственный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто — кашель; частота неизвестна — отек гортани, чувство стеснения в горле.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Со стороны сосудов: нечасто — приступ жара (приливы), повышение АД.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, дисгевзия; редко — парестезия, судороги; частота неизвестна — инсульт, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения; частота неизвестна — нарушение зрения (затуманивание).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго; частота неизвестна — снижение слуха.
Нарушения психики: нечасто — бессонница, депрессия; редко — слуховые галлюцинации.
Общие расстройства: нечасто — слабость, изменения аппетита; частота неизвестна — отек лица.
Дексилант: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Дексилант — ингибиторы протонной помпы.
Фармакологические свойства
Механизм действия. Декслансопразол относится к группе ингибиторов протонной помпы. Дексилант подавляет секрецию желудочного сока за счет специфического угнетения активности (H +, K +) — АТФ-азы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. За счет специфического влияния на протонной помпы декслансопразол блокирует заключительный этап образования кислоты.
Фармакокинетика. Абсорбция. После приема внутрь препарата Дексилант в дозах 30 мг или 60 мг здоровым добровольцам и пациентам с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью средние значения C max и AUC декслансопразолу росли почти пропорционально дозе.
Распределение. Связывания декслансопразолу с белками плазмы у здоровых добровольцев колебалось от 96,1% до 98,8% и в диапазоне от 0,01 до 20 мкг / л не зависело от концентрации препарата. У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью кажущийся объем распределения (Vz / F) после приема многократных доз составлял 40,3 л.
Метаболизм. Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени путем окисления, восстановления и дальнейшего формирования сульфата, конъюгации с глюкуронидом и глютатионом до неактивных метаболитов. Окисленные метаболиты образуются с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP), включая гидроксилирования в основном с помощью CYP2C19 и окисления до сульфона с помощью CYP3A4.
CYP2C19 является полиморфным ферментом печени, который обнаруживает три фенотипа в метаболизме субстратов CYP2C19; быстрые метаболизаторы, промежуточные метаболизаторы и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом, циркулирующей в плазме крови, независимо от статуса метаболизма CYP2C19. В быстрых и умеренных CYP2C19 метаболизаторов основными метаболитами в плазме является 5-гидрокси декслансопразол и его глюкуроновых конъюгат, в то время как в медленных CYP2C19 метаболизаторов основным плазменным метаболитом является сульфон декслансопразолу.
Вывод. После введения препарата Дексилант декслансопразол в неизмененном виде с мочой не выводится. После введения декслансопразолу, меченого 14 С, 6 здоровым добровольцам около 50,7% (стандартное отклонение (СО): 9,0%) введенной радиоактивности выводилось с мочой и 47,6% (СВ: 7,3%) — с калом. Установлен клиренс (CL / F) у здоровых добровольцев составлял от 11,4 до 11,6% после 5-дневного применения в дозе 30 мг или 60 мг один раз в сутки.Показания к применению
- Лечение всех стадий эрозивного эзофагита.
- Поддерживающее лечение эрозивного эзофагита и облегчения изжоги.
- Лечение изжоги, ассоциированной с симптоматической неерозивною гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью.
Способ применения
Дексилант, капсулы 30 мг или 60 мг, применяют для лечения взрослых в такой дозировке:
| показания | Рекомендуемая доза | Кратность применения и продолжительность лечения |
| Лечение эрозивного эзофагита | 60 мг | 1 раз в день. Срок лечения — до 8 недель. |
| Поддерживающее лечение эрозивного эзофагита и облегчения изжоги | 30 мг | 1 раз в день * Срок лечения — до 6 месяцев. |
| Лечение изжоги, ассоциированной с неерозивною гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. | 30 мг | 1 раз в день. Срок лечения — до 4 недель. |
* Пациентам с умеренным или тяжелым степенью эрозивного эзофагита может назначаться поддерживающая доза 60 мг.
Препарат Дексилант можно принимать независимо от приема пищи. Капсулы следует глотать целиком.
Альтернативный способ применения: открыть капсулу, высыпать неповрежденные гранулы в столовую ложку яблочного пюре и сразу проглотить. Гранулы не следует разжевывать.
Печеночная недостаточность. Пациенты с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) не нуждаются в снижении дозы препарата Дексилант. Для пациентов с умеренной степенью печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза составляет 30 мг. Исследование пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не проводились.
Почечная недостаточность. Пациенты с нарушенной функцией почек не требуется коррекции дозы препарата. Значительных различий фармакокинетики препарата не наблюдается, поскольку декслансопразол активно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше). При проведении клинических исследований не было зафиксировано значительных различий в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого возраста по сравнению с младшими пациентами. Однако следует учитывать возможность повышенной чувствительности к препарату у некоторых больных пожилого возраста.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата Дексилант детям (в возрасте до 18 лет) не изучались.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу и компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные препараты, абсорбция которых зависит от рН. Дексилант подавляет секрецию желудочного сока и может существенно повлиять на системную концентрацию атазанавира (ингибитора протеазы ВИЧ), поскольку наличие желудочного сока необходимо для всасывания атазанавира. Такое взаимодействие может привести к потере терапевтического эффекта атазанавира и развития резистентности ВИЧ. Дексилант не следует применять одновременно с атазанавиром.
Возможное влияние Дексиланту на абсорбцию других препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, ампициллин, дигоксин, соли железа, кетоконазол).
Варфарин. Одновременное назначение декслансопразолу в дозе 90 мг и варфарина в дозе 25 мг не влияло на фармакокинетику варфарина или МНИ (международный нормализованный индекс). Однако есть сообщения о повышении МНИ и ПВ у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы протонной помпы и варфарин. Повышение МНИ и удлинение ПВ могут привести к развитию патологической кровотечения и смерти. В случае такого совместного применения необходимо проводить тщательный мониторинг МНИ и ПВ.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19 (например, такролимус, флувоксамин). Одновременное назначение декслансопразолу и такролимуса может привести к повышению концентрации такролимуса в крови, особенно у пациентов после трансплантации с умеренной или низкой активностью 2С19. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, вероятно увеличивать системное воздействие декслансопразолу.
Клопидогрел . Одновременное назначение декслансопразолу и клопидогреля здоровым добровольцам не приводил к клинически значимого действия на уровень экспозиции активного метаболита Клопидрогель и угнетение агрегации тромбоцитов, обусловленного действием клопидогреля. При применении Дексиланту в рекомендованных дозах одновременно с клопидогрелом дозу последнего менять не нужно.
Метотрексат. Согласно описанных случаев, опубликованных фармакокинетических популяционных исследований, а также ретроспективного анализа одновременное применение ИПП (ингибиторов протонной помпы) и метотрексата (преимущественно в высоких дозах смотри Инструкцию по применению метотрексата) может повышать концентрацию и удлинять присутствие метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексат в сыворотке крови. Не проводилось специальных исследований по изучению взаимодействия высоких доз метотрексата и ИПП.
Особенности применения
Злокачественные новообразования желудка. Перед применением препарата необходимо исключить злокачественные новообразования. Симптоматическая ответ на применение препарата Дексиланту не исключает наличие злокачественных новообразований желудка.
Clostridium difficile-ассоциированная диарея.
Несколько обсервационных исследований предполагают, что ИПП, такие как Дексилант, могут повышать риск Clostridium difficile -ассоциированного диареи, особенно среди госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать для диареи, ход которой не улучшается.Пациенты, которые входят в группу риска Clostridium difficile -ассоциированного диареи, должны получать лечение ИПП в минимальной рекомендованной дозе и в течение короткого времени, в соответствии с заболеванием, подлежащим лечению.
Переломы костей. Несколько обсервационных исследований предполагают, что ИПП могут повышать риск остеопорозных переломов бедренной кости, запястья или позвонков. Риск возникновения переломов возрастал у пациентов, принимавших препараты в высоких дозах, многократно в течение суток, или в случае длительного лечения (в течение года и дольше). Пациенты, которые входят в группу риска переломов остеопоротические характера, должны получать соответствующее лечение и применять ИПП в минимальной рекомендованной дозе и в течение короткого времени. Пациенты с риском остеопорозных переломов должны лечиться согласно существующим рекомендациям.
Гипомагниемия. Редко при применении ИПП в течение трех месяцев и более у пациентов наблюдалась гипомагниемия (симптоматическая и асимптоматическая), чаще — после года лечения. К серьезным нежелательных реакций относятся тетания, аритмии и судороги. Большинству пациентов для лечения гипомагниемии проводят заместительную терапию и прекращают применение препаратов ИПП. Пациентам, вероятно будут длительно принимать лекарства или применяют ИПП с дигоксином, или препаратами, которые могут привести к гипомагниемии (например, диуретики), нужно мониторить уровень магния в крови до начала и периодически во время лечения.
Совместное применение Дексиланту и метотрексата. Сообщалось, что одновременное применение ИПП и метотрексата (преимущественно в высоких дозах смотри Инструкцию по применению метотрексата) может повышать концентрацию и удлинять присутствие метотрексата и / или его метаболита в сыворотке крови и приводить к развитию токсичности метотрексатуПры применении высоких доз метотрексата, некоторым пациентам рекомендуется временно прекратить прием ИПП.
Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. При проведении исследований репродуктивной токсичности декслансопразолу на животных неблагоприятного влияния на плод не выявлено. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Данных о экскреции декслансопразолу с грудным молоком нет. В период кормления грудью необходимо прекратить применение препарата или, в случае необходимости для матери, прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций.
Передозировка
Серьезных случаев передозировки препаратом Дексилант не зафиксировано. Многократное применение Дексиланту в дозе 120 мг и прием однократной дозы 300 мг не приводили к смерти или развития других тяжелых побочных реакций. Сообщалось о развитии серьезных побочных явлений (артериальная гипертензия) и наблюдались не серьезны побочные реакции (приливы, контузия, орофарингеальный боль, снижение массы тела) при применении Дексиланту в дозе 60 мг два раза в сутки.
Декслансопразол не удаляется из кровотока с помощью гемодиализа. В случае передозировки проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами с частотой > 2% , которые были зафиксированы в ходе проведения плацебо контролируемых клинических исследований, являются: диарея, боль в животе, тошнота, инфекции верхних дыхательных путей, рвота, метеоризм.
Ниже представлены нежелательные реакции с частотой менее 2%.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, брадикардия, боль в груди, отеки, инфаркт миокарда, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны органов слуха и равновесия: боль в ушах, шум в ушах, вертиго.
Со стороны эндокринной системы: зоб.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз, отек глаз.
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области живота, болезненность живота, расстройство стула, дискомфорт в области заднего прохода, пищевод Барретта, безоар, аномальные шумы кишечного тракта, неприятный запах изо рта, микроскопический колит, полипы толстой кишки, запоры, сухость во рту, дуоденит, диспепсия, дисфагия, энтерит, отрыжка, эзофагит, полип желудка, гастрит, гастроэнтерит, расстройства в работе желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, язва и перфорация язвы желудка и кишечного тракта, рвота кровью, гематохезия, геморрой, нарушение эвакуации пищи из желудка, синдром раздраженной толстой кишки, слизистые испражнения, язвы слизистой оболочки ротовой полости, болезненные испражнения, проктит, парестезии полости рта, кровотечение из прямой кишки, позывы к рвоте.
Общие расстройства: астения, боль в груди, озноб, болезненные ощущения, воспаление, воспаление слизистой оболочки, образование узловатого утолщение, боль, лихорадка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная колика, желчнокаменная болезнь, гепатомегалия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.
Инфекции и инвазии: инфекции Candida , грипп, назофарингит, оральный герпес, фарингит, синусит, вирусные инфекции, инфекции наружных половых органов и влагалища.
Травмы, отравления и осложнения процедур: падения, переломы, растяжения связок сустава, болевые ощущения при применении, светочувствительность.
Лабораторные исследования: повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение / понижение уровней билирубина, повышение уровня креатинина, гастрина, глюкозы, калия в крови, отклонения результатов печеночных проб, снижение уровня тромбоцитов, повышение уровня общего белка, увеличение массы тела.
Метаболические и алиментарные нарушения: изменения аппетита, гиперкальциемия, гипокалиемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, артрит, спазмы, скелетно-мышечная боль, миалгия.
Со стороны нервной системы: изменения вкуса, судороги, головокружение, головная боль, мигрень, нарушение памяти, парестезии, психомоторная гиперактивность, тремор, невралгия тройничного нерва.
Со стороны психики: нарушение сна, беспокойство, депрессия, бессонница, изменения либидо.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, неотложные позывы к мочеиспусканию.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: дисменорея, болезненные ощущения во время полового акта, гиперменорея, расстройства менструального цикла.
Со стороны дыхательной системы: аспирация, астма, бронхит, кашель, одышка, икота, гипервентиляция, застойные явления в дыхательной системе, боль в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, дерматит, эритема, зуд, сыпь, поражение кожи, крапивница.
Со стороны сосудистой системы: тромбоз глубоких вен, приливы жара, гипертония.
В ходе долгосрочного неконтролируемого исследования были описаны дополнительные нежелательные реакции, которые были расценены врачами как связанные с применением препарата Дексилант. К этим реакциям относятся: анафилаксия, слуховые галлюцинации, В-клеточная лимфома, бурсит, ожирение по центральному типу, острый холецистит, дегидратация, сахарный диабет, дисфония, носовое кровотечение, фолликулит, зоб, опоясывающий герпес, гиперлипидемия, гипотиреоз, повышение уровня нейтрофилов, снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах, нейтропения, тенезмы, синдром беспокойных ног, вялость, тонзиллит.Побочные реакции, зафиксированные в постмаркетинговый период (частота и наличие причинной связи не установлены).
Со стороны крови и лимфатической системы: аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов слуха и равновесия: глухота.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Со стороны пищеварительной системы: отек полости рта, панкреатит.
Общие расстройства: отек лица.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, вызванный введением лекарственного средства.
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок (нуждается в срочном лечении), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (может быть летальным).
Инфекции и инвазии: Clostridium difficile- ассоциированная диарея.
Метаболические и алиментарные нарушения: гипомагниемия, гипонатриемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей.
Со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: отек глотки, боль в горле.
Со стороны кожи и подкожных тканей: генерализованные высыпания, лейкоцитокластический васкулит.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности 4 года (для капсул во флаконе) 3 года (для капсул в блистере).
Упаковка
По 14 или 28 капсул во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.
По 14 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска по рецепту.
Состав
Действующее вещество: dexlansoprazole;
1 капсула содержит 30 мг декслансопразолу (гранулы-LL — 7,5 мг декслансопразолу и гранулы-Н: 22,5 мг декслансопразолу) или 60 мг декслансопразолу (гранулы-LL — 15 мг декслансопразолу и гранулы-Н 45 мг декслансопразолу).
Вспомогательные вещества:
гранулы-LL: сахар сферический; магния карбонат; сахароза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза; гипромеллоза 2910; тальк титана диоксид (Е 171) метакрилатного сополимера дисперсия; полиэтиленгликоль 8000; полисорбат 80 кремния диоксид коллоидный.
гранулы-H: сахар сферический; магния карбонат; сахароза; гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза 2910, тальк, титана диоксид (Е 171) метакрилатный сополимер (тип В) метакрилатный сополимер (тип А) триэтилцитрат; кремния диоксид коллоидный.