Esomeprazole инструкция – Эзомепразол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Esomeprazole таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. (56243)

Эзомепразол: цена, аналоги, инструкция по применению

Закрыть

• Болезни
  • Инфекционные и паразитарные болезни
  • Новообразования
  • Болезни крови и кроветворных органов
  • Болезни эндокринной системы
  • Психические расстройства
  • Болезни нервной системы
  • Болезни глаза
  • Болезни уха
  • Болезни системы кровообращения
  • Болезни органов дыхания
  • Болезни органов пищеварения
  • Болезни кожи
  • Болезни костно-мышечной системы
  • Болезни мочеполовой системы
  • Беременность и роды
  • Болезни плода и новорожденного
  • Врожденные аномалии (пороки развития)
  • Травмы и отравления
• Симптомы
  • Системы кровообращения и дыхания
  • Система пищеварения и брюшная полость
  • Кожа и подкожная клетчатка
  • Нервная и костно-мышечная системы
  • Мочевая система
  • Восприятие и поведение
  • Речь и голос
  • Общие симптомы и признаки
  • Отклонения от нормы
• Диеты
  • Снижение веса
  • Лечебные
  • Быстрые
  • Для красоты и здоровья
  • Разгрузочные дни
  • От профессионалов
  • Монодиеты
  • Звездные
  • На кашах
  • Овощные
  • Детокс-диеты
  • Фруктовые
  • Модные
  • Для мужчин
  • Набор веса
  • Вегетарианство
  • Национальные
• Лекарства
  • Антибиотики
  • Антисептики
  • Биологически активные добавки
  • Витамины
  • Гинекологические
  • Гормональные
  • Дерматологические
  • Диабетические
  • Для глаз
  • Для крови
  • Для нервной системы
  • Для печени
  • Для повышения потенции
  • Для полости рта
  • Для похудения
  • Для суставов
  • Для ушей
  • Желудочно-кишечные
  • Кардиологические
  • Контрацептивы
  • Мочегонные
  • Обезболивающие
  • От аллергии
  • От кашля
  • От насморка
  • Повышение иммунитета
  • Противовирусные
  • Противогрибковые
  • Противомикробные
  • Противоопухолевые
  • Противопаразитарные
  • Противопростудные
  • Сердечно-сосудистые
  • Урологические
  • Другие лекарства
  ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
• Врачи
• Клиники
• Справочник
  • Аллергология
  • Анализы и диагностика
  • Беременность
  • Витамины
  • Вредные привычки
  • Геронтология (Старение)
  • Дерматология
  • Дети
  • Женское здоровье
  • Инфекция
  • Контрацепция
  • Косметология
  • Народная медицина
  • Обзоры заболеваний
  • Обзоры лекарств
  • Ортопедия и травматология
  • Питание
  • Пластическая хирургия
  • Процедуры и операции
  • Психология
  • Роды и послеродовый период
  • Сексология
  • Стоматология
  • Травы и продукты
  • Трихология
  • Другие статьи
• Словарь терминов
  • [А] Абазия .. Ацидоз
  • [Б] Базофилы .. Булимия
  • [В] Вазектомия .. Выкидыш
  • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
  • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
  • [Е] Еюноскопия
  • [Ж] Железы .. Жиры
  • [З] Заместительная гормональная терапия
  • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
  • [К] Каверна .. Кумарин
  • [Л] Лапароскоп .. Люмбальная пункция
  • [М] Магнитотерапия .. Мутация
  • [Н] Наркоз .. Нистагм
  • [О] Общий анализ крови .. Отек
  • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
  • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
  • [С] Секретин .. Сыворотка крови
  • [Т]

medside.ru

ЭЗОМЕПРАЗОЛ таблетки — инструкция по применению, отзывы, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

— эзомепразол (esomeprazole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

	1 таб.
эзомепразола магния дигидрат	21.7 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола	20 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол — 6000, акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.
80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор H⁺-K⁺-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H⁺-K⁺-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%.

Новости по теме

Фармакокинетика

Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. V_d – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T

1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью.

У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения C_max в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%.

При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу.

Дозировка

Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности.

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Побочные действия

Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Особые указания

При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза.

При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента.

Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты.

Беременность и лактация

Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития.

Противопоказан в период лактации.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут.

Описание препарата ЭЗОМЕПРАЗОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеаз. Увеличение pH в желудке меняет абсорбцию ингибиторов протеаз.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, его совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром снижает концентрации в плазме этих препаратов. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений AUC, Сmах, Cmin атазанавира приблизительно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений атазанавира на 30%. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижало AUC, Сmах, Cmin нелфинавира на 36-39% и уровень его активного метаболита М8 на 75-92%. Для саквинавира в сочетании с ритонавиром увеличение концентрации в плазме (80-100%) отмечено при приеме омепразола 40 мг. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме дарунавира и ампренавира (в комбинации с ритонавиром). Применение эзомепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме ампренавира (без/в сочетании с ритонавиром). Применение омепразола (40 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме лопецавира (в комбинации с ритонавиром). Ввиду схожих фармакокинетических и фармакодинамических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется комбинация эзомепразола и атазанавира, противопоказана комбинация эзомепразола и нелфинавира.

Метотрексат. При совместном применении ингибиторов протонной помпы с метотрексатом растет содержание метотрексата в плазме у некоторых пациентов. При лечении высокими дозами метотрексата возможна временная отмена эзомепразода.

Такролимус. Одновременный прием эзомепразола увеличивает уровень такролимуса в плазме. Мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, доза такролимуса может быть скорректирована.

Препараты с pH зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Кетоконазол. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, Снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола и эрлотиниба, а также увеличить абсорбцию дигоксина. Совместное назначение омепразола в дозе 20 мг один раз сутки и дигоксина увеличивает его биодоступность на 10% (до 30% у двоих из 10 пациентов). В подобных случаях может проявиться токсическое действие дигоксина, пациенты нуждаются в наблюдении.

Омепразол взаимодействует с ингибиторами протеаз, механизм этого взаимодействия не изучен.

Применение эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. Совместное применение с диазепамом, эсциталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и др. может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии важно помнить при назначении эзомепразола в режиме «по необходимости».

Диазепам. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Фенитоин, Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Вориконазол, Совместный прием 40 мг омепразола и вориконазола сопровождался увеличением Сmах, AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол. Совместный прием 40 мг омепразола и цилостазола у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании сопровождался увеличением Сmах, AUC цилостазола на 18% и 26% и его активного метаболита на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения — на 31%, максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется.

Цизаприд. Незначительное удлинение интервала QT, наблюдаемое при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Варфарин, Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Клопидогрел. Отмечены лекарственные взаимодействия омепразола 80 мг и клопидогрела (300 мг начальная доза и 75 мг — последующая) при перекрестном исследовании в течение 5 дней. Выделение активных метаболитов клопидогрела снижалось на 46% 1-й день, на 42% — 5-й день. Показатель ингибирования агрегации тромбоцитов снижался на 47% (24 часа) и на 30% (5-й день) при одновременном назначении омепразола и клопидогрела. Другие исследования показали, что назначение омепразола и клопидогрела в разное время не предотвращало лекарственное взаимодействие при ингибировании омепразолом фермента CYP2C19. Сочетания эзомепразола и клопидогрела рекомендуется избегать.

Препараты без клинически значимого взаимодействия.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

При краткосрочном совместном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19 вориконазола приводит к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC (до 280%) эзомепразола. В таких случаях требуется коррекция дозы эзомепразола.

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 — рифампицин и трава зверобоя могут снижать содержание эзомепразола в плазме в результате усиления его метаболизма.

Применение во время беременности и кормления грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Введение эзомепразола животным не выявило какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение эзомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать его во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Препарат не влияет на способность водить автомобиль и управлять другими потенциально опасными механизмами.

apteka.103.by

Эзомепразол инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Esomeprazole таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. (56243)

💊 Состав препарата Эзомепразол ✅ Применение препарата Эзомепразол Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Эзомепразол (Esomeprazole) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2006.01.14 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Эзомепразол Таб. кишечнорастворимые, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 10, 14, 20, 28, 30, 40, 42, 56 или 80 шт. рег. №: ЛП-005744 от 23.08.19 — Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзомепразол Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от желтого до серовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. 1 таб. эзомепразола магния дигидрат 21.7 мг,  что соответствует содержанию эзомепразола 20 мг Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, маннитол, натрия стеарил фумарат, целлюлоза микрокристаллическая тип 200, карбоксиметилкрахмал натрия. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол — 6000, акрилиз II желтый 493Z220000 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), тальк, титана диоксид, полоксамер 407, кальция силикат, натрия бикарбонат, краситель железа оксид желтый, натрия лаурилсульфат). 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные. 14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные. 30 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные. 80 шт. — банки из полиэтилена (1) — пачки картонные. Фармакологическое действие Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. Фармакокинетика Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью. У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Показания активных веществ препарата Эзомепразол Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут. Побочное действие Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту. Противопоказания к применению Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу. Применение при беременности и кормлении грудью Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития. Противопоказан в период лактации. Применение при нарушениях функции печени При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут. Особые указания При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Лекарственное взаимодействие Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

www.vidal.ru

Эзомепразол Канон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Esomeprazole Canon лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 10 шт. (56398)

Эзомепразол Канон 💊 Состав препарата Эзомепразол Канон ✅ Применение препарата Эзомепразол Канон Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Эзомепразол Канон (Esomeprazole Canon) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2006.01.14 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Эзомепразол Канон Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 10 шт. рег. №: ЛП-005630 от 03.07.19 — Действующее Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эзомепразол Канон Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы белого или почти белого цвета. 1 фл. эзомепразол натрия 42.5 мг,  что соответствует содержанию эзомепразола 40 мг Вспомогательные вещества: натрия эдетат — 1.5 мг, натрия гидроксид 0.2 — 1 мг. 46 мг — Флаконы объемом 5 мл (10) — пачки картонные. Фармакологическое действие Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос — фермент H+-K+-АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз/сут, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. Фармакокинетика Неустойчив в кислой среде. In vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность при повторном приеме в дозе 20 мг 1 раз/сут — 89%. Vd – 0.22 л/кг. Связывание с белками плазмы — 97%. Полностью метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии CYP2C19 с образованием гидрокси- и деметилированных метаболитов эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другим изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Все метаболиты фармакологически неактивны. У пациентов с активным изоферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом) системный клиренс — 17 л/ч после однократного приема и 9 л/ч — после многократного приема. T1/2 – 1.3 ч при систематическом приеме в режиме дозирования 1 раз/сут. AUC возрастает на фоне многократного приема (нелинейная зависимость дозы и AUC при систематическом приеме, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижения системного клиренса, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом). Не кумулирует. Выводится до 80% дозы в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальное количество — с желчью. У пациентов с неактивным метаболизмом (1-2%) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется при участии изофермента CYP3A4. При систематическом приеме в дозе 40 мг 1 раз/сут, средняя AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным метаболизмом. Средние значения Cmax в плазме у пациентов с неактивным метаболизмом повышены приблизительно на 60%. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, что сопровождается увеличением AUC в 2 раза. Показания активных веществ препарата Эзомепразол Канон Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Принимают внутрь. Доза составляет 20-40 мг 1 раз/сут. Длительность приема зависит от показаний, схемы лечения, эффективности. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут. Побочное действие Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту. Противопоказания к применению Период лактации, повышенная чувствительность к эзомепромазолу. Применение при беременности и кормлении грудью Данные о безопасности применения эзомепразола при беременности отсутствуют. Применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического вещества также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных при беременности, в период родов, а также в период постнатального развития. Противопоказан в период лактации. Применение при нарушениях функции печени При тяжелой печеночной недостаточности максимальная доза — 20 мг/сут. Особые указания При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Лекарственное взаимодействие Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения AUC эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

www.vidal.ru

Омепразол: инструкция по применению, показания, побочные действия и состав

Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.

Принцип действия

Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).

Омепразол относится к классу ингибиторов (подавителей) протонных насосов. Эти соединения снижают активность протонных насосов, тем самым уменьшая кислотность желудочного сока и повышая уровень pH. Появление ингибиторов протонного насоса позволило медицине выйти на качественно новый уровень в области лечения язвенных заболеваний и снизить количество хирургических операций. Первым подобным препаратом и был Омепразол. Он был разработан в 1988 г. шведской фармацевтической компанией «Хэссле» и до сих пор сохраняет свои позиции. Как показывает практика, препараты данного типа более эффективны, чем средства, снижающие кислотность желудочного сока за счет реакции нейтрализации.

Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение бактерий Helicobacter pylori, чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.

Описание препарата

Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.

Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.

Состав

Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.

med.vesti.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

дозировка

взрослые

Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, можно вводить препарат парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов с рефлюксной эзофагитом составляет 40 мг 1 раз в сутки. Доза для пациентов, которые получают симптоматическое лечение рефлюксной болезни, составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При лечении язв желудка, обусловленных приемом НПВС, обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для предотвращения язвам желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленным терапией НПВП пациентам группы риска назначать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Обычно лечение с помощью лекарственного средства для внутривенного введения является кратковременным, пациентов следует переводить на пероральное применение лекарственного средства как можно скорее.

Кратковременное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки

После терапевтической эндоскопии острого кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки вводить 80 мг лекарственного средства в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут, после чего продолжают введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 8 мг / час в течение 3 дней (72 часов).

После парентерального лечения терапию следует продолжить с помощью пероральных средств, угнетающих кислотную секрецию.

способ применения

Инструкции по приготовлению восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже ( «инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)»).

инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводить в виде инъекции продолжительностью не менее 3 минуты.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг / мл) вводить в виде инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Доза 80 мг

Восстановленный раствор вводить в виде длительной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг / ч

Восстановленный раствор вводить в виде длительной инфузии в течение 71,5 часа (рассчитана скорость инфузии 8 мг / час, срок годности восстановленного раствора указанный в разделе «Срок годности»).

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не является необходимой. Поскольку опыт применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, таких пациентов следует лечить с осторожностью (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать максимальную дозу эзомепразола 20 мг (см. Раздел «Фармакокинетика»).

Кровоточащие язвы: пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется; пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени после введения начальной болюсной дозы Эзомепразол для инфузий 80 мг дальнейшее введение препарата в виде длительной инфузии со скоростью 4 мг / час в течение 71,5 часов может быть достаточным (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

дети

дозировка

Дети 1-18 лет

Как средство для подавления желудочной секреции в случае, если пероральный прием препарата невозможен

Пациентам, которые не могут принимать препарат перорально, в рамках периода полного излечения ГЭРБ можно вводить препарат парентерально 1 раз в сутки (дозы указаны в таблице ниже).

Обычно лечение с помощью препарата для введения должно продолжаться недолго и пациентов следует переводить на пероральный прием лекарственного средства как можно скорее.

Рекомендуемые дозы эзомепразола для внутривенно введение

возрастная группа	Лечение эрозивного рефлюксной эзофагита	Симптоматическое лечение ГЭРБ
1-11 лет	Масса тела <20 кг: 10 мг 1 раз в сутки Масса тела ≥20 кг: 10 или 20 мг 1 раз в сутки	10 мг 1 раз в сутки
12-18 лет	40 мг 1 раз в сутки	20 мг 1 раз в сутки

способ применения

Инструкции для приготовления восстановленного раствора приведены в данном разделе ниже ( «инструкции для применения, использования и утилизации (в соответствующих случаях)»).

инъекции

Доза 40 мг

5 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводить в виде инъекции продолжительностью не менее 3 минуты.

Доза 20 мг

2,5 мл или половину восстановленного раствора (8 мг / мл) вводить в виде инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Доза 10 мг

1,25 мл восстановленного раствора (8 мг / мл) вводить в виде инъекции продолжительностью не менее 3 минуты. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

инфузии

Доза 40 мг

Восстановленный раствор вводить в виде инфузии продолжительностью 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половину восстановленного раствора вводить в виде инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Доза 10 мг

Четверть восстановленного раствора вводить в виде инфузии продолжительностью 10-30 минут. Неиспользованный раствор следует утилизировать.

Инструкции по применению, использованию и утилизации (в соответствующих случаях)

Перед применением восстановлен раствор следует визуально осмотреть на наличие частиц и изменения окраски. Следует использовать только прозрачный раствор. Раствор предназначен только для одноразового применения.

Если все восстановлен содержимое флакона не нужен, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Раствор для инъекций 40 мг

Готовить раствор для инъекции (8 мг / мл), добавляя 5 мл 0,9% натрия хлорида для применения во флакон эзомепразола 40 мг.

Восстановленный раствор для инъекций прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Раствор для инфузий 40 мг

Готовить раствор для инфузий, растворяя содержимое 1 флакона эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Раствор для инфузий 80 мг

Готовят раствор для инфузий, растворяя содержимое двух флаконов эзомепразола 40 мг в до 100 мл 0,9% хлорида натрия для внутривенного применения.

Восстановленный раствор для инфузий прозрачный и бесцветный или чуть желтоватого цвета.

Дети.

Применять детям в возрасте от 1 года в качестве средства для антисекреторной терапии в случае, когда пероральный прием препарата невозможен.

lek.103.ua