Папаверин механизм действия – Свечи Папаверин при беременности — когда назначают, состав и механизм действия | Полезно знать

Папаверин [LifeBio.wiki]

Молекула Папаверина

Фармакологическая группа: алкалоиды; спазмолитики; миотропные спазмолитики; ингибиторы фосфодиэстеразы
Фармакологическое действие: Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Систематическое (IUPAC) название: 1 — (3,4-диметоксибензил) -6,7- диметоксиизохинолин
Применение: пероральное, внутривенное, внутримышечное, ректальное, интракавернозное
Биодоступность: 80%
Связывание с белками плазмы ~ 90%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,5-2 часа

Экскреция: почечная
Формула: C₂₀H₂₁NO₄
Мол. масса: 339,385 г/моль

Папаверин (лат. рapaver, «мак») – спазмолитический препарат, опиумный алкалоид, используемый в первую очередь для лечения висцеральных спазмов, спазмов сосудов (особенно сердца и головного мозга), а иногда – и для лечения эректильной дисфункции. Хотя папаверин содержится в опийном маке, он отличается по своей структуре и фармакологическому действию от анальгетиков (связанных с морфином) алкалоидов опия (опиоидов).

История

Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерком (1825-1873). Мерк был студентом немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и сыном Эмануэля Мерка (1794-1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.

Папаверин применение

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеточника и используется в качестве сосудорасширяющего средства для мозга и коронарной системы кровообращения при субарахноидальных кровоизлияниях (в сочетании с баллонной ангиопластикой) и коронарном шунтировании. Папаверин может также использоваться в качестве релаксанта гладких мышц в микрохирургии, где он воздействует непосредственно на кровеносные сосуды. Папаверин используется в качестве препарата против эректильной дисфункции, отдельно или иногда в комбинации с другими веществами. При введении в ткани пениса Папаверин вызывает прямое расслабление гладкой мышцы и последующее заполнение пещеристых тел кровью, вызывая таким образом эрекцию. Также доступен гель для местного применения для лечения эректильной дисфункции. Кроме того, вещество обычно используется в криоконсервации кровеносных сосудов совместно с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями. В сочетании с Верапамилом, Фентоламином, Нифедипином, Толазолином или Нитропруссидом Папаверин действует как сосудорасширяющее средство при криоконсервации. Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста и расширения тканей. Папаверин доступен без рецепта как профилактическое средство против мигреней. Папаверин не является препаратом первой линии, как несколько бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые противосудорожные препараты, такие, как Дивалпроекс, а применяется, если эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, антагонисты ангиотензин II рецепторов и т.д., оказались неэффективными в профилактике мигрени, имеют серьезные побочные эффекты или противопоказаны пациенту. Имеются также комбинации папаверина с солями алкалоидов опиума, такими как папаверетум (омнопон, пантопон) и другими, а также морфином, кодеином, а в некоторых случаях – носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном опиуму, или модифицированные для данного применения.

Механизм действия Папаверина

Не совсем понятен механизм действия Папаверина в естественных условиях, однако ингибирование фермента фосфодиэстеразы вызывает довольно значительное повышение уровней циклического АМФ. Также может изменяться митохондриальное дыхание. Доказано также, что папаверин является селективным ингибитором фосфодиэстеразы для гена PDE10A преимущественно в полосатом теле мозга. При постоянном введении мышам, он вызывает двигательный и когнитивный дефицит и повышенную тревожность, и наоборот, может вызывать антипсихотические эффекты, хотя не все исследования подтверждают эту точку зрения.

Побочные эффекты Папаверина

Распространенные побочные эффекты Папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запор, влияние в показатели теста удержания сульфобромфталеина (используемого для определения функции печени), повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение. Редкие побочные эффекты Папаверина включают в себя покраснение лица, гипергидроз (повышенную потливость), кожную сыпь, артериальную гипотензию, тахикардию, потерю аппетита, желтуху, эозинофилию, тромбоцитопению, смешанный гепатит, головную боль, аллергические реакции, хронический активный гепатит, и парадоксальное обострение спазмов церебральных сосудов.

Составы и торговые наименования

Папаверин доступен в качестве конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, ранее он был доступен в виде соли гидробромида, камзилата, кромесилама, никотината и фенилгидролата. Соль гидрохлорида доступна для внутримышечного, внутривенного, ректального и перорального применения. Тепросилат доступен в виде внутривенных, внутримышечных и пероральных составов. Кодекарбоксилат и аденилат доступны только в пероральной форме. Кодекарбоксилат продается под названием Albatran, аденилат – под названием Dicertan, а гидрохлорид – Artegodan (Германия), Cardioverina (страны за пределами Европы и США), Dispamil (страны за пределами Европы и Соединенных Штатов Америки), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverine-Hamelin (Германия), Paveron (Германия ), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Québec), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon , Pavadel , Pavagen, Rо-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-HCl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps 150. В Венгрии папаверин и гоматропин метилбромид используются в составе несильнодействующих лекарств, помогающих «сливать» желчь.

Доступность:

Папаверин применяется для лечения спазмов гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардии (в составе комбинированной терапии), а также используется как вспомогательное средство для премедикации. Отпускается из аптек без рецепта.

:Tags

Читать еще: Антикоагулянты , Лечение ВИЧ / СПИДа , Противосудорожные средства , Трайкор (Фенофибрат) , Хлорогеновая кислота ,

папаверин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

Папаверин — инструкция, применение, отзывы — Медпортал ФармаМир

Папаверин (лат. Papaverinum) — лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида).

Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.

Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

История

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия — млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum).

По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.

В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.

В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент — дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Так же рекомендуем прочесть статью Какие препараты снижают давление?

Свойства

Международное непатентованное название: папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК: 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула: C20h31NO4 *HCl
Молярная масса: 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления — 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо — в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием.

У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

• почечных колик,
• желудочно-кишечных спазмов,
• патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах.

В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев.

Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.

Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле — Атроверан, в Аргентине — Мезотин).

В большинстве стран алкалоид рекомендуется:

• для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
• в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

• 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
• суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
• таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

• 12-перстная кишка,
• желудок, матка,
• желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
• бронхи,
• сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).

Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

• спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
• почечная колика,
• бронхоспазм,
• спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

• нарушения атриовентрикулярной проводимости,
• коматозные состояния,
• угнетение дыхательных функций,
• глаукома,
• возраст до 6 мес. (для инъекционных форм — до 1 года),
• бронхообструкция,
• тяжелые нарушения функций печени,
• воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.

Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

В Австралии препарату была присвоена категория безопасности А (безопасен для беременных), в США — категория С (риски воздействия на плод не исключены).

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки.

Взрослым рекомендуется принимать по 40-60 мг папаверина 3-4 раза в сутки. Разовые дозы для детей зависят от возраста:

• детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
• от 3 до 4 лет — 5-10 мг,
• от 5 до 6 лет — 10 мг,
• от 7 до 9 лет — 10-15 мг,
• от 10 до 14 лет — 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

• для взрослых — 600 мг,
• для детей от 6 мес. до года — 10 мг, от 3 до 4 лет — 20 мг, от 5 до 6 лет — 40 мг, от 7 до 9 лет — 60 мг, от 10 до 14 лет — 200 мг.

Суппозитории.

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции.

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество — 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.

Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

• снижение артериального давления,
• головокружение,
• головная боль,
• слабость,
• сонливость,
• атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
• диспепсические расстройства (запор, тошнота),
• повышение потливости,
• аллергические реакции,
• эозинофилия,
• повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

• общим недомоганием,
• диплопией (двоением в глазах),
• усилением потливости,
• головной болью,
• аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

• наркотических средства,
• транквилизаторы,
• анальгетики,
• седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Из повышения риска аритмий не рекомендуется сочетать папаверин с адренэргическими средствами.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории — без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций — при температуре 17-25ºС, суппозитории — при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

• ОАО Фармстандарт (Россия),
• ОАО Верофарм (Россия),
• ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
• ОАО Биохимик (Россия),
• РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
• ОАО Новосибхимфарм (Россия),
• ОАО Биосинтез (Россия),
• ОАО Нижфарм (Россия),
• ОАО ПФК Обновление (Россия),
• НПО ФГУП Микроген (Россия),
• ОАО Дальхимфарм (Россия),
• ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
• ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
• ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование	Производитель	Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа	Spofa (Словакия)	Словакия, Чешская Республика
Папаверин	Galen (Турция)	Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано	Biosano (Чили)	Чили
Папаверол	Cifsa (Эквадор)	Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм	Time-Cap (США)	США, Канада
Папаверин Софарма	Sofarma (Болгария)	Болгария
Папаверина гидрохлорид	American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др.	Разные страны

Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

• дротаверин,
• мебеверин,
• дибазол,
• гиосцина бутилбромид,
• бенциклан,
• теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество	Некоторые торговые наименования и производители	Формы выпуска	Основные показания к применению	Побочные реакции	Противопоказания
Папаверина гидрохлорид	Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей	Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций	Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы.	Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма.	Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид	Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия)	Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций	Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии — при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях.	Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции.	Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид	Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия)	Капсулы 200 мг	Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями.	Очень редко: аллергические реакции.	Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.

Лучшие врачи:

Папаверин механизм действия — Давление и всё о нём

Молекула Папаверина

Фармакологическая группа: алкалоиды; спазмолитики; миотропные спазмолитики; ингибиторы фосфодиэстеразы
Фармакологическое действие: Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке цАМФ и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.
Систематическое (IUPAC) название: 1 — (3,4-диметоксибензил) -6,7- диметоксиизохинолин
Применение: пероральное, внутривенное, внутримышечное, ректальное, интракавернозное
Биодоступность: 80%
Связывание с белками плазмы ~ 90%
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,5-2 часа
Экскреция: почечная
Формула: C₂₀H₂₁NO₄
Мол. масса: 339,385 г/моль

Папаверин (лат. рapaver, «мак») – спазмолитический препарат, опиумный алкалоид, используемый в первую очередь для лечения висцеральных спазмов, спазмов сосудов (особенно сердца и головного мозга), а иногда – и для лечения эректильной дисфункции. Хотя папаверин содержится в опийном маке, он отличается по своей структуре и фармакологическому действию от анальгетиков (связанных с морфином) алкалоидов опия (опиоидов).

История

Папаверин был открыт в 1848 году Георгом Мерком (1825-1873). Мерк был студентом немецких химиков Юстуса фон Либиха и Августа Хофманна, и сыном Эмануэля Мерка (1794-1855), основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании.

Папаверин применение

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и мочеточника и используется в качестве сосудорасширяющего средства для мозга и коронарной системы кровообращения при субарахноидальных кровоизлияниях (в сочетании с баллонной ангиопластикой) и коронарном шунтировании. Папаверин может также использоваться в качестве релаксанта гладких мышц в микрохирургии, где он воздействует непосредственно на кровеносные сосуды. Папаверин используется в качестве препарата против эректильной дисфункции, отдельно или иногда в комбинации с другими веществами. При введении в ткани пениса Папаверин вызывает прямое расслабление гладкой мышцы и последующее заполнение пещеристых тел кровью, вызывая таким образом эрекцию. Также доступен гель для местного применения для лечения эректильной дисфункции. Кроме того, вещество обычно используется в криоконсервации кровеносных сосудов совместно с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями. В сочетании с Верапамилом, Фентоламином, Нифедипином, Толазолином или Нитропруссидом Папаверин действует как сосудорасширяющее средство при криоконсервации. Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста и расширения тканей. Папаверин доступен без рецепта как профилактическое средство против мигреней. Папаверин не является препаратом первой линии, как несколько бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые противосудорожные препараты, такие, как Дивалпроекс, а применяется, если эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, антагонисты ангиотензин II рецепторов и т.д., оказались неэффективными в профилактике мигрени, имеют серьезные побочные эффекты или противопоказаны пациенту. Имеются также комбинации папаверина с солями алкалоидов опиума, такими как папаверетум (омнопон, пантопон) и другими, а также морфином, кодеином, а в некоторых случаях – носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном опиуму, или модифицированные для данного применения.

Механизм действия Папаверина

Не совсем понятен механизм действия Папаверина в естественных условиях, однако ингибирование фермента фосфодиэстеразы вызывает довольно значительное повышение уровней циклического АМФ. Также может изменяться митохондриальное дыхание. Доказано также, что папаверин является селективным ингибитором фосфодиэстеразы для гена PDE10A преимущественно в полосатом теле мозга. При постоянном введении мышам, он вызывает двигательный и когнитивный дефицит и повышенную тревожность, и наоборот, может вызывать антипсихотические эффекты, хотя не все исследования подтверждают эту точку зрения.

Побочные эффекты Папаверина

Распространенные побочные эффекты Папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запор, влияние в показатели теста удержания сульфобромфталеина (используемого для определения функции печени), повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение. Редкие побочные эффекты Папаверина включают в себя покраснение лица, гипергидроз (повышенную потливость), кожную сыпь, артериальную гипотензию, тахикардию, потерю аппетита, желтуху, эозинофилию, тромбоцитопению, смешанный гепатит, головную боль, аллергические реакции, хронический активный гепатит, и парадоксальное обострение спазмов церебральных сосудов.

Составы и торговые наименования

Папаверин доступен в качестве конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, ранее он был доступен в виде соли гидробромида, камзилата, кромесилама, никотината и фенилгидролата. Соль гидрохлорида доступна для внутримышечного, внутривенного, ректального и перорального применения. Тепросилат доступен в виде внутривенных, внутримышечных и пероральных составов. Кодекарбоксилат и аденилат доступны только в пероральной форме. Кодекарбоксилат продается под названием Albatran, аденилат – под названием Dicertan, а гидрохлорид – Artegodan (Германия), Cardioverina (страны за пределами Европы и США), Dispamil (страны за пределами Европы и Соединенных Штатов Америки), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverine-Hamelin (Германия), Paveron (Германия ), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Québec), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon , Pavadel , Pavagen, Rо-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-HCl, Qua bid, Papital TR, Paptial TR, Pap-Kaps 150. В Венгрии папаверин и гоматропин метилбромид используются в составе несильнодействующих лекарств, помогающих «сливать» желчь.

Доступность:

Папаверин применяется для лечения спазмов гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардии (в составе комбинированной терапии), а также используется как вспомогательное средство для премедикации. Отпускается из аптек без рецепта.

:Tags

Читать еще: Антикоагулянты , Лечение ВИЧ / СПИДа , Противосудорожные средства , Трайкор (Фенофибрат) , Хлорогеновая кислота ,

папаверин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)

Source: lifebio.wiki

Читайте также

Папаверин – инструкция по применению, при каком давлении назначается, состав

Папаверин можно отнести к разряду самых известных медицинских препаратов. Он был открыт еще в середине 19 столетия немецким химиком Георгом Мерком и до сих пор не утратил своей популярности. Лекарство, оказывающее анестезирующее, седативное и гипотоническое действие, используется практически во всех областях медицины – в терапии и гинекологии, урологии и травматологии, хирургии, кардиологии и гастроэнтерологии. Папаверин снимает спазм всех внутренних органов, периферических сосудов, сосудов сердца и головного мозга. Тема нашей статьи: Папаверин – инструкция по применению, при каком давлении назначается?

Состав

Основной действующий компонент препарата – папаверин (Papaverine). Это производное изохинолина (алкалоид опийного мака). Помимо главного вещества в состав таблеток входят и дополнительные – крахмал, сахароза, стеариновая кислота, тальк. Ректальные свечи состоят из активного вещества – папаверина, а также эмульгаторов, твердых жиров и стеаринов. Раствор для инъекций &#8211, это хлорид натрия. В ампуле &#8220,Папаверина&#8221, могут присутствовать эдинат динатрия и метионин.

Форма выпуска

Выпускают популярный препарат в нескольких формах: таблетки, ректальные суппозитории и раствор для инъекций. Таблетки предлагаются несколькими производителями в дозировках – 40 и 10 мг. Первый вариант рассчитан на взрослых пациентов. Второй – предназначен для детей и людей пожилого возраста, которым показана меньшая дозировка препарата, способная эффективно понизить давление.

Свечи, чаще всего используемые для лечения мочевыводящих путей, матки и геморроя, имеют в составе 40 мг действующего компонента. Объем ампул для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения – 2 мл. Концентрация действующего – 2%. Всего в ампуле находится 40 мг папаверина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вопрос, который чаще всего задают врачам и провизорам по поводу &#8220,Папаверина&#8221, – он повышает или понижает давление? Препарат относится сразу к двум группам – вазодилататоров и миотропных спазмолитиков и способен помогать справляться сразу с рядом нарушений в работе организма.

Его действие основано на угнетении (ингибировании) фосфодиэстеразы. При этом снижается уровень поступления в гладкомышечные клетки ионов кальция. Миоциты теряют способность сокращаться, что приводит к расширению сосудов. В первую очередь препарат начинает действовать на артерии, после – оказывает спазмолитическое действие на иные органы. Тонус мышечных волокон снижается, далее наступает фаза расслабления и спазм, способный нанести непоправимый вред здоровью, снимается.

В среднем &#8220,Папаверин&#8221, абсорбируется на 54%, хорошо распределяясь по всем тканям организма. Процесс полувывода действующего компонента из организма занимает около 2 часов. Метаболизируется &#8220,Папаверин&#8221, в печени, выводится посредством почек.

Показания к применению

&#8220,Папаверин&#8221, снимает спазм, оказывает анальгезирующий эффект, снижает артериальное давление, успокаивает. Список показаний, при которых назначается &#8220,Папаверин&#8221,, достаточно обширен. В него входят:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ,
• бронхоспазм,
• артериальная гипертензия,
• ишемическая болезнь сердца,
• гипертонический криз,
• спазм сосудов головного мозга,
• патологии мочеполовой системы и матки,
• геморрой,
• премедикация (&#8220,Папаверин&#8221, применяется при подготовке пациента к оперативному вмешательству).

Спазм всегда нарушает нормальное функционирование внутренних органов. Спазм кишечника затрудняет продвижение каловых масс, а спазмированный мочеточник приводит к опасному переполнению мочевого пузыря. Самым опасным для жизни состоянием считается спазм сосудов.

Давление резко повышается, кровь перестает циркулировать по клеткам и тканям, развивается гипоксия. На помощь приходят препараты, снимающие данное состояние. &#8220,Папаверин&#8221, не только облегчает опасную симптоматику, но и борется с причинами ее вызвавшими.

Особенности! &#8220,Папаверин&#8221, нередко применяется в комплексной терапии нарушений, связанных с эректильной дисфункцией.

Противопоказания

Как любой другой спазмолитик, &#8220,Папаверин&#8221, показан далеко не всем. Его нельзя использовать для лечения детей возрастом до полугода. Запрещено применять пожилым людям (старше 65 лет) без согласования схемы терапии с лечащим врачом. К абсолютным противопоказаниям относится пониженный показатель артериального давления. С осторожностью и под строгим врачебным контролем препарат назначают при:

1. гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства,
2. хронической почечной или печеночной недостаточности,
3. недостаточности функций надпочечников,
4. гипотериозе,
5. гиперплазии предстательной железы,
6. наджелудочковой тахикардии,
7. глаукоме,
8. AV-блокаде,
9. недавно перенесенной черепно-мозговой травме,
10. сахарном диабете,
11. кровотечениях ЖКТ,
12. шоковых состояниях.

Женщинам во время беременности &#8220,Папаверин&#8221, может назначаться для лечения гипертонуса матки, способного привести к преждевременным родам. Но в этом случае препарат используется в составе комплексной терапии. В сочетании с &#8220,Дротаверином&#8221, на позднем сроке беременности препарат назначается для подготовки матки к дальнейшей родовой деятельности. В любом случае применение лекарства, который не проверялся на безопасность во время беременности, возможно только в условиях стационара под постоянным контролем специалистов.

Побочные действия

Препарат достаточно хорошо переносится организмом людей любого возраста. Однако в отдельных случаях при использовании &#8220,Папаверина&#8221, возможно проявление побочных эффектов, среди которых:

• аллергические дерматологические реакции (зуд, сыпь, гиперемия),
• осложнения в работе нервной системы ( повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, общее недомогание),
• проблемы, связанные с сердечно-сосудистой системой и вызванные слишком быстрым введением препарата (тахикардия, артериальная гипертензия, нарушение сердечного ритма),
• со стороны ЖКТ – диарея, запор, тошнота, пересыхание ротовой полости,
• реже пациенты, принимающие &#8220,Папаверин&#8221,, сталкиваются со сбоями в работе печени (появляются симптомы желтухи), гематогенными нарушениями. Начинаются проблемы, связанные с деятельностью органов чувств.

Побочные эффекты, как правило, возникают у пациентов, которым прием &#8220,Папаверина&#8221, противопоказан. Перед тем как выпить таблетку или поставить укол, следует ознакомиться с инструкцией к препарату, и обговорить возможность лечения спазмолитиком с лечащим врачом.

Важно! На время лечения &#8220,Папаверином&#8221, употребление алкоголя недопустимо. Это может спровоцировать слишком резкое падение давления, вплоть до потери сознания. Снижает эффективность спазмолитика и табакокурение.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Назначая инъекции, капсулы, ректальные свечи и таблетки взрослым от давления, врачи нередко отдают предпочтение проверенному Папаверину. Спазмолитик справляется с задачей снижения АД, в случае если повышение вызвано спазмом сосудов.

Мужчины или женщины принимают по 1 таблетке &#8220,Папаверина&#8221, (40 мг) трижды в день. В случае необходимости разовая доза увеличивается до 200 мг (максимум), суточная – до 600 мг. Дозировка &#8220,Папаверина&#8221, при лечении детей зависит от возраста:

• От 10 до 14 лет – от 15 до 20 мг,
• От 7 до 9 лет – от 10 до 15 мг,
• От 2 до 6 лет – 5-10 мг,
• От полугода до 2 лет – 5 мг.

Ректальные свечи с папаверином ставятся взрослым по 1-2 суппозитория 2-3 раза в день после клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Подросткам (10-18 лет) ставится одна свеча, детям от 5 до 10 лет – половина свечи, детям до 5 лет – четверть суппозитория дважды в сутки. Увеличивать дозировку без особых указаний врача нельзя.

При париетальном введении &#8220,Папаверина&#8221, гидрохлорид рекомендована доза от 20 до 40 мг до 3 раз в день с интервалом не менее 4 часов. Людям пожилого возраста, пациентам с заболеваниями эндокринной системы и сердечной недостаточностью дозировку &#8220,Папаверина&#8221, необходимо уменьшить вдвое.

Уколы с &#8220,Папаверином&#8221, ставятся только для экстренного снятия спазмов. Введение препарата проводится исключительно специалистом. Для длительного курса лечения (в среднем &#8211, 10-14 дней) подбираются щадящие варианты лечения – таблетки или суппозитории. Решение о дозировке и продолжительности курса лечения  принимается лечащим врачом. Препарат продается в любой аптеке без рецепта, однако заниматься самолечением нельзя. Это может привести к серьезным осложнениям со здоровьем.

Передозировка

В случае передозировки спазмолитика резко снижается давление, отмечается сонливость, чувство слабости, диплопия (расстройство зрения, при котором предметы начинают двоиться). При появлении подобных симптомов правильно сразу же обратиться в медицинское учреждение. До оказания квалифицированной помощи важно поддерживать артериальное давление на оптимальном уровне.

Лечится передозировка симптоматически. Пациентам показано промывание желудка, энтеросорбенты, препараты, способствующие увеличению давления. В тяжелых случаях отравления &#8220,Папаверином&#8221,, когда поднять давление не удается, возможно назначение гемодиализа, способного удалить действующий компонент из организма.

Взаимодействие

При высоком давлении &#8220,Папаверин&#8221, принято комбинировать с другими препаратами, что повышает эффективность лечения. Оно из действенных сочетаний, способных быстро уменьшать АД – &#8220,Папаверин&#8221, и &#8220,Дибазол&#8221,. Внутримышечный укол расширяет сосуды, снимает спазмолитические боли, предупреждает развитие гипертонического криза. При критических состояниях эффективность укола усиливают, добавляя в него &#8220,Анальгин&#8221,.

Побочных эффектов при такой терапии практически не возникает. Лекарства отлично взаимодействуют друг с другом. Но только в случае, четкого соблюдения дозировки, которую должен назначать специалист. Традиционное соотношение препаратов в шприце – 2 мл &#8220,Папаверина&#8221, и 4 мл &#8220,Дибазола&#8221,. Однако могут быть корректировки, зависящие от особенностей организма пациента, показателей АД и разницы между нижним и верхним давлением.

Популярным средством, быстро сбивающим давление, считает укол, намываемый «тройчаткой». В него входят:

• Papaverine – 2 ml р-ра (2%),
• Dimedrol – 1 ml р-ра (1%),
• Analginum – 2 ml  р-ра (50%).

Сочетание &#8220,Папаверина&#8221, с барбитуратами усиливает спазмолитическое действие лекарства. Усилить гипотензивный эффект препарата можно при помощи резерпина, хинидина, прокаинамида и антидепрессантов трициклической группы.

Важно! Некоторые медпрепараты несовместимы со спазмолитиком и его аналогами. Сочетая &#8220,Папаверин&#8221, с &#8220,Фурадонином&#8221, увеличивается риск развития гепатита. Поэтому перед началом лечения необходимо сообщить своему врачу обо всех принимаемых лекарствах. Это позволит избежать осложнений и повысит эффективность терапии.

Аналоги

&#8220,Папаверин&#8221, относится к числу доступных препаратов, приобрести который может каждый. Однако в некоторых ситуациях его можно заменить аналогом с подобным лекарственным действием. Список эффективных альтернативных препаратов следующий:

• &#8220,Дротаверин&#8221,,
• &#8220,Папазол&#8221,,
• &#8220,Теодибаверин&#8221,,
• &#8220,Но-шпа&#8221,,
• &#8220,Андипал&#8221,.

При выборе аналогов необходимо учитывать, что несмотря на схожесть, действие на организм данных спазмолитиков может отличаться. &#8220,Дротаверин&#8221, имеет меньший список противопоказаний и несколько большую в сравнении с &#8220,Папаверином&#8221, эффективность. &#8220,Папаверин&#8221, рекомендован для купирования острого спазма, так как действует он быстрее, что незаменимо при приступах гипертонии.

Заключение:

&#8220,Папаверин&#8221, – лекарство, которое стоит иметь в каждой аптечке. Многофункциональный спазмолитик, при условии соблюдения рекомендованной врачом дозировки, поможет справиться с артериальной гипертензией, снизит тонус гладкой мускулатуры, расширит сосуды и избавит от спазмов, связанных с проблемами пищеварительной и мочевыводящей систем.

Загрузка…

Папаверин (Папаверина гидрохлорид)

Групповая принадлежность

•Миотропное спазмолитическое средство,

•ингибитор фосфодиэстеразы,

•производное изохинолина.

Механизм действия

•Блокирует фосфодиэстеразу, в результате чего в клетках накапливается цАМФ, который связывает Ca^2+.

•Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов.

•В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Фармакологические эффекты

•Гипотензивный.

•Седативный.

•Спазмалитический.

Рецепты

Rp.: Tab. Papaverini hydrochloridi 0,04 № 10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.

Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2 % — 2 ml

D.t.d. № 20 in amp.

S. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.

Показания

•Холецистит.

•Пилороспазм.

•Спастический колит.

•Почечная колика.

•Эндартериит.

•Премедикация.

Противопоказания

•Гиперчувствительность.

•Атриовентрикулярная блокада.

•Глаукома.

•Тяжелая печеночная недостаточность.

•Пожилой возраст.

•Детский возраст (до 6 мес).

•Атония ЖКТ и МПС.

•Гипотония.

Побочные действия

•Аллергические реакции.

•AV блокада.

•Желудочковая экстрасистолия.

•Снижение артериального давления.

•Запор.

•Сонливость.

•Гипотония.

Аминофиллин (Эуфиллин)

Групповая принадлежность

•Миотропное спазмолитическое средство,

•ингибитор ФДЭ (фосфодиэстеразы),

•производное ксантина.

Механизм действия

•Ингибирует ФДЭ.

•Увеличивает накопление в тканях ЦАМФ.

•Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы.

•Снижает поступление Ca²⁺ через каналы клеточных мембран.

•Уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

•Расслабляет мускулатуру бронхов.

•Увеличивает мукоцилиарный клиренс.

•Стимулирует сокращение диафрагмы.

•Улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц.

•Стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу.

•Улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

•Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

•Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

•Снижает тонус кровеносных сосудов.

•Увеличивает почечный кровоток.

•Расширяет внепеченочные желчные пути.

•Стабилизирует мембраны тучных клеток.

•Тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

•Тормозит агрегацию тромбоцитов.

•Повышает устойчивость эритроцитов к деформации.

•Уменьшает тромбообразование.

•Нормализует микроциркуляцию.

Фармакологические эффекты

•Бронхолитический.

•Периферический венодилатирующий.

•Умеренный диуретический.

•Токолитический.

•Эпилептогенный.

Рецепты

Rp.: Tab. Euphyllini 0,15 № 30

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Rp.: Sol. Euphyllini 2,4 % — 10 ml

D.t.d.№ 10 in amp.

S. По 10 мл внутривенно медленно 1 раз в день.

Показания

•Астматический статус, приступ бронхиальной астмы.

•Апноэ новорожденных.

•Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

•Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса.

•Отечный синдром почечного генеза.

•Бронхиальная астма.

•Гипертензия в «малом» круге кровообращения.

•»Легочное» сердце.

•Ночное апноэ.

Противопоказания

•Гиперчувствительность.

•Эпилепсия.

•Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

•Гастрит с повышенной кислотностью.

•Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия.

•Тяжелые тахиаритмии.

•Геморрагический инсульт.

•Кровоизлияние в сетчатку глаза.

•Детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия

•Головокружение.

•Головная боль.

•Бессонница.

•Возбуждение.

•Тревожность.

•Раздражительность.

•Тремор.

•Сердцебиение.

•Тахикардия.

•Аритмии.

•Снижение артериального давления.

•Кардиалгия.

•Увеличение частоты приступов стенокардии.

•Гастралгия.

•Тошнота.

•Рвота.

•Гастроэзофагеальный рефлюкс.

•Изжога.

•Обострение язвенной болезни.

•Диарея.

•Кожная сыпь.

•Зуд кожи.

•Лихорадка.

•Боль в груди.

•Тахипноэ.

•Ощущение приливов к лицу.

•Альбуминурия.

•Гематурия.

•Гипогликемия.

•Усиление диуреза.

•Повышенное потоотделение.

ПАПАВЕРИН — Большая Медицинская Энциклопедия

ПАПАВЕРИН (Papaverinum; син.: Cerespan, Pavabid, Vasospan и др.) — спазмолитическое средство; алкалоид опия изохинолинового ряда. Получают из опия (см.) или путем химического синтеза. В медицинской практике применяется в виде гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum; ГФХ, сп. Б). 6,7-Диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид; C₂₀H₂₁O₄N•HCl:

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало растворим в 95% этиловом спирте. pH водных р-ров 3,0—4,5. Мол. масса 375,86.

Папаверин оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (расслабляет гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов, матки и других гладкомышечных органов, особенно при спазмах). П. расслабляет также гладкую мускулатуру кровеносных сосудов (коронарных, легочных артерий, сосудов мозга, конечностей и артериол многих сосудистых зон). При этом периферическое сопротивление уменьшается. Спазмолитический эффект П. обусловлен прямым влиянием его на гладкомышечные клетки. Механизм спазмолитического действия П. не вполне ясен. По современным представлениям, П. ингибирует в гладкомышечных клетках активность фосфодиэстеразы, что ведет к увеличению концентрации циклического АМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры.

По действию на сердечную мышцу П. (в больших дозах) подобен хинидину. Он понижает возбудимость миокарда, угнетает внутрисердечную проводимость и увеличивает рефрактерный период.

В противоположность алкалоидам опия фенантреновой группы — морфину (см.) и кодеину (см.) — П. в терапевтических дозах практически не влияет на ц. н. с.

П. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Может накапливаться в печени и жировой ткани. Разрушается микросомальными ферментами печени. Ок. 60% введенного П. выделяется с мочой в течение 48 час. в виде конъюгированных фенольных метаболитов, в небольших количествах — в неизмененном виде.

В качестве спазмолитического средства П. применяют при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (мочеточников, желчевыводящих протоков, желудка, кишечника, бронхов). Способность П. расслаблять мускулатуру сосудов лежит в основе применения его при гипертонической болезни, стенокардии, эндартериите. Хороший эффект дает использование П. при нек-рых формах нарушений мозгового кровообращения, т. к. он увеличивает кровоток в сосудах мозга, существенно не изменяя потребления кислорода.

Взрослым назначают внутрь в таблетках по 0,04 г 3—4 раза в день, подкожно по 1—2 мл 2% р-ра 2—4 раза в день, внутривенно (очень медленно) по 1—2 мл 2% р-ра2—4 раза в день, ректально в форме свечей, содержащих 0,02 г П.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Детям П. назначают в зависимости от возраста в дозах: от 6 мес. до 1 года 0,005 — 0,01 г; 2 года 0,01 — 0,02 г; 3—4 года 0,015—0,03 г; 5 — 6 лет 0,02—0,04 г; 7—9 лет 0,03—0,06 г; 10—14 лет 0,05—0,1 г.

Побочные реакции и осложнения при применении П. бывают редко и проявляются тошнотой, анорексией, диареей или запором, недомоганием, сонливостью, головокружением, головной болью, потливостью, кожными сыпями. Описаны случаи повышенной чувствительности печени к П. с развитием желтухи, эозинофилии, изменениями функции. В таких случаях препарат отменяют. После внутривенного введения П. может появиться общий дискомфорт, прилив крови к лицу, одышка, тахикардия, небольшое падение АД, угнетение ц. н. с.

Необходимо соблюдать большую осторожность при внутривенном введении П. из-за опасности возникновения атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистолий и фибрилляции желудочков. При глаукоме П. может вызвать повышение внутриглазного давления.

П. снижает эффект действия леводопы. При назначении П. одновременно с морфином следует учитывать, что последний является антагонистом П. по влиянию на гладкую мускулатуру.

Внутривенное введение П. противопоказано при полном атриовентрикулярном блоке, ректальное — при воспалительных процессах в нижних отделах толстого кишечника .

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г и 0,04 г; ампулы по 2 мл 2% р-ра; свечи по 0,02 г. П. входит также в состав комбинированных таблеток «Пафиллин», «Келлатрин», «Келливерин», «Никоверин» и др. Сохраняют в защищенном от света месте.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 383, М., 1977; Вelpaire F. М., Rоssell М. T. а. Воgaert М. G. Metabolism of papaverine, Xenobiotica, v. 8, p. 297, 1978;

The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 735, L., 1975;

Whipple G. H. Papaverine as an antiarrhytmic agent, Angiolo-gy, v. 28, p. 737, 1977.

С. И. Золотухин.

XuMuK.ru — Папаверин. Фармацевтический справочник

ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum). Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum). По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-1-(3,4диметоксибензил)-изохинолина. Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в спирте. Водные растворы (рН 3,0 — 4,5) стерилизуют при + 1ОО ‘С в течение 30 мин. Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3′,5’-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) . Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект. Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга. Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты. Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии. Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально. Внутрь взрослые принимают по 0,04 — 0,08 г (40 — 80 мг) 3 — 4 раза в день; дети — также 3 — 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет — по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 — 4 лет — по 0,005 — 0,01 г, 5 — 6 лет — по 0,01 г, 7 — 9 лет — по 0,01 — 0,015 г, 10 — 14 лет — по 0,015 — 0,02 г на прием. При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0,02 — 0,04 г 2 — 3 раза в день (взрослым). Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 — 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно — в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту. В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая — 0,005 г, суточная — 0,01 г; в возрасте 2 лет — разовая О,О1 г, суточная 0,02 г; 3 — 4 лет — разовая 0,015 г, суточная 0,03 г; 5 — 6 лет — разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; 7 — 9 лет — разовая 0,03 г, суточная 0,06 г; 10 — 14 лет — разовая 0,05 — О,О6 г, суточная 0,1 — 0,2 г. Детям до 6 мес не назначают. При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении — появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады. Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости. Формы выпуска: таблетки по 0,04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0,2 г. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0,01 г. Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет — по 1/2 — 1 таблетке; 5 — 6 лет — по 1 таблетке; 7 — 9 лет — по 1,5 таблетки; 10 — 14 лет — по 1,5 2 таблетки 3 — 4 раза в день. Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: «Папазол», «Никоверин» (см. Кислота никотиновая), «Андипал» (см. Анальгин), «Бепасал» (см. Препараты красавки), «Палюфин» (см. Платифиллин), «Теоверин» (см. Теобромин), «Теодибаверин» (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0,02 г и экстракта красавки 0,015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,003 г; в) папаверина гидрохлорида 0,02 г, платифиллина гидротартрата 0,005 г. Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин: «Келлатрин», «Келливерин», «Люпаверин»,- исключены из номенклатуры лекарственных средств. Таблетки «Папазол» (Таbulettae «Рараzolum») содержат по 0,02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни. Назначают по 1 — 2 таблетки 2 — 3 раза в день. Хранение: список Б. Еще по теме: