Инновационный НПВП с гастропротекторными свойствами в ревматологической практике*
Резюме. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к наиболее распространенным и востребованным лекарственным средствам. Комбинация клинических эффектов — противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего — дифференцирует их от сугубо анальгетических средств (парацетамол и опиоиды). НПВП — основное средство симптоматической терапии при ревматических заболеваниях, их применение позволяет уменьшить выраженность наиболее неприятных проявлений болезни и улучшить качество жизни пациентов.
В зоне риска
В настоящее время общеизвестна не только несомненная польза нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в лечении боли и воспаления, но и негативное воздействие этих препаратов прежде всего на слизистую оболочку (СО) желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [6, 21]. Создание НПВП, селективных к циклооксигеназе (ЦОГ)-2, не решило полностью проблему гастробезопасности, однако поставило вопросы о кардиобезопасности высокоселективных ЦОГ-2 ингибиторов — коксибов [3, 7].
На данный момент установлено, что поражения ЖКТ при приеме НПВП опосредованы двумя основными механизмами: физико-химическим нарушением барьерной функции слизистой оболочки желудка (СОЖ) и системным нарушением защиты СОЖ вследствие ингибирования активности ЦОГ-1 в СО ЖКТ. Согласно общепризнанной концепции, системные побочные эффекты НПВП связаны с блокадой фермента ЦОГ-1, обеспечивающего синтез гастропротекторных простагландинов Е2 и I2 из арахидоновой кислоты, что http://spyappforcellphone.com/ ведет к эрозивно-язвенным поражениям СО, а порой и таким тяжелым осложнениям, как кровотечение и перфорация [20]. Снижение интенсивности выработки слизи и бикарбоната, нарушение кровотока в СО и увеличение секреции кислоты являются основными последствиями НПВП-индуцированного дефицита простагландинов [6]. Отмечено, что в области желудка и кишечника сосредоточено значительное количество рецепторов простагландинов. Также продемонстрированы дополнительные механизмы развития поражений: нарушение процесса окислительного фосфорилирования (разрыв цепи переноса электронов), снижение интенсивности пролиферации клеток СО и репликации ДНК, активация нейтрофильных гранулоцитов [16]..gif)
В последние годы особую актуальность приобретает также проблема НПВП-индуцированных поражений кишечника: уровень смертности в результате кровотечений из нижних отделов пищеварительного тракта вследствие приема НПВП достигает 5,3%. С учетом востребованности данных препаратов частота поражений кишечника будет только возрастать. Механизмы ассоциированного с НПВП повреждения кишечника отличаются от таковых в верхних отделах ЖКТ. Они включают в себя прямое поражение СО (особенно актуальное при использовании кишечно-растворимых форм препаратов), повреждение митохондрий, нарушение взаимодействия (связей) между энтероцитами, приводящее к повышению проницаемости СО кишечника для потенциальных патогенных факторов (бактерий и их токсинов, желчных кислот), а также нейтрофильную активацию..gif)
Основным вопросом применения НПВП стала возможность усовершенствования этих препаратов с сохранением их плюсов и минимизацией риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ [2]. В таблице систематизированы подходы к созданию гастробезопасных препаратов с учетом их преимуществ и недостатков. Общепризнанной стратегией профилактики НПВП-гастропатий является сочетанное применение НПВП с ИПП. ИПП существенно превосходят по эффективности блокаторы Н
Для достижения антисекреторного эффекта, как правило, требуется небольшая доза препарата. Применяют любой ИПП в стандартной дозировке (например омепразол 20 мг, пантопразол 40 мг), прием осуществляется однократно утром за 30–60 мин до еды. Комбинация НПВП + блокатор Н2-рецепторов гистамина по эффективности профилактики НПВП-индуцированных повреждений СО ЖКТ значительно уступает комбинации НПВП + ИПП и практически не применяется в клинической практике. Вместе
с тем попытки разработать новые, улучшенные препараты из группы НПВП пока не привели к революционным результатам [5]. Например, не получил популярность препарат ликофенол — комбинированный ингибитор ЦОГ-2 и ЛОГ. Хотя предполагалось, что двойной механизм противовоспалительного действия — сочетанная блокада ЦОГ и ЛОГ будет минимизировать риск развития НПВП-индуцированной гастропатии [17]. Еще одним направлением для повышения профиля безопасности является разработка NO-донорных (или NO-высвобождающих) НПВП (NO-НПВП), известных в англоязычной литературе как ингибирующие ЦОГ доноры NO — cyclooxygenase inhibiting NO-donating drugs (CINODs) [9].
Таблица
Современные подходы к гастропротекции при применении НПВП (по Каратееву А.Е., 2014 [3])
| Группы препаратов | Механизм гастропротекции | Достоинства | Недостатки |
|---|---|---|---|
| Селективные ингибиторы ЦОГ-2 | Отсутствие влияния на ЦОГ-1, не подавляет синтез простагландинов в СОЖ (целекоксиб, эторикоксиб) | Достоверное снижение частоты желудочно-кишечных осложнений | Не полностью предотвращает риск желудочно-кишечных осложнений. Повышает риск кардиоваскулярных осложнений |
| Комбинация НПВП + мизопростол | Мизопростол — гастропротектор, аналог простагландина | Достоверное снижение частоты желудочно-кишечных осложнений | Плохая переносимость (диарея) |
| Амтолметин гуацил (АМГ) | Препарат с комплексом гастропротекторных свойств, которые повышают концентрацию N0 в СО ЖКТ | Достоверное снижение частоты желудочно-кишечных осложнений | Недостаточное количество крупных рандомизированных клинических испытаний по безопасности |
| Комбинация НПВП + ингибиторы протонной помпы (ИПП) | ИПП — антисекреторное средство, гастропротектор | Достоверное снижение частоты желудочно-кишечных осложнений | Не снижает риск развития НПВП-энтеропатии. Побочные эффекты, связанные с длительным приемом ИПП |
| Комбинация НПВП + блокаторы Н2-рецепторов гистамина | Фамотидин — антисекреторное средство, гастропротектор | Достоверное снижение частоты желудочно-кишечных осложнений | Не снижает риск развития НПВП-энтеропатии. Уступает по безопасности комбинации НПВП + ИПП |
| Ингибиторы ЦОГ-2/липоксигеназы (ЛОГ)-2 (ликофенол) | Снижение синтеза лейкотриенов в СО | Снижение частоты желудочно-кишечных осложнений; базисное действие при остеоартрите | Недостаточно изучены |
| CINOD — доноры N0 (например напроксиноид) | Содержат N0-группу, гастропротекция | Снижение частоты желудочно-кишечных и кардиоваскулярных осложнений | Гастропротекторный эффект не доказан |
Современная гастропротекция
Эффекты NO и механизм действия с участием капсаициновых рецепторов легли в основу создания еще одного NO-ассоциированного НПВП — амтолметина гуацила (АМГ) [1]..gif)
В поисках идеального НПВП с гастропротекторными свойствами
Окись азота (NO) является одним из важнейших «передатчиков» биологических сигналов, который участвует в регуляции разнообразных физиологических функций. С действием NO связывают такие процессы, как замедление агрегации тромбоцитов и миграции нейтрофильных гранулоцитов через сосудистую стенку, расслабление гладкомышечных клеток интимы сосудов, неоангиогенез, неонейрогенез и др. Именно гипотеза о гастропротекторной роли NO стала основой для создания новой группы препаратов. Наиболее известным из них является напроксиноид — молекула напроксена, к которой присоединена группа NO (NO-naproxen). Его разработчики надеялись на существенное повышение как желудочно-кишечной, так и кардиоваскулярной безопасности препарата. К сожалению, эти надежды в полной мере не оправдались. В 2005 г. были опубликованы результаты 6-месячного рандомизированного клинического испытания, в котором сравнивали напроксиноид 1500 мг/сут и обычный напроксен 1000 мг/сут у 970 больных остеоартритом.
ИтальянскиЙ прорыв
Вышеописанные эффекты NO и механизм действия с участием капсаициновых рецепторов легли в основу создания еще одного NO-ассоциированного НПВП — АМГ.
Данный препарат получен группой итальянских ученых с помощью комбинированной методики химического синтеза в результате восстановления толметина аминокислотой (глицином) и гваяколом с присоединением ванилиновой группы (в отличие от напроксиноида, когда к напроксену была добавлена молекула NO). Наличие ванилиновой группы в молекуле АМГ привело к существенному изменению фармакологических свойств и появлению гастропротекторной активности. Благодаря ванилиновой группе АМГ связывается с рецепторами капсаицина и вызывает высвобождение белка CGRP (calcitonin gene related peptide — белок, связанный с геном кальцитонина) с последующим локальным увеличением выработки college essays writing services NO, что компенсирует эффект дефицита простагландинов из-за ингибирования ЦОГ-1. Активация рецепторов капсаицина происходит при прямом контакте молекул этого лекарственного вещества с СОЖ, поэтому максимальное проявление данного эффекта наблюдается при приеме АМГ натощак. Имеются данные, что АМГ усиливает синтез CGRP, подавляет перекисное окисление липидов, активирует супероксиддисмутазу в СОЖ, что приводит к снижению секреции соляной кислоты, нормализации бикарбонатной функции и ускорению репарации эпителиоцитов.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных продемонстрировано, что АМГ не только не повреждает СОЖ, но и действительно проявляет гастропротекторный эффект, который распространяется как на желудок, так и на область кишечника. Гастропротекция наблюдается и в организме человека — АМГ защищает СОЖ от поражения этанолом, при этом эффективность АМГ сравнима с таковой мизопростола. В эксперименте также продемонстрированы выраженные антиоксидантные свойства АМГ и гастропротекторный эффект в отношении повреждающего действия других НПВП и этанола. Экспериментальные данные полностью подтверждены в клинических испытаниях. Выполнен метаанализ 18 рандомизированных клинических испытаний относительно переносимости НПВП в ходе лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и патогенетически связанных с ними заболеваний. Проводилось сравнение АМГ, диклофенака, толметина, индометацина, напроксена, ибупрофена, дифлунисала и флурбипрофена. Частота побочных эффектов, выраженность и частота повреждений СОЖ и двенадцатиперстной кишки по данным эндоскопического исследования, а также случаи преждевременного прекращения терапии во всех 18 исследованиях были ниже в группе АМГ по сравнению с другими НПВП.
Частота и степень тяжести поражения СОЖ, по результатам эндоскопии, были меньше при приеме АМГ по сравнению с другими НПВП, отношение шансов составило 0,3 (95% доверительный интервал (ДИ) 0,1–0,7) для тяжелого поражения и 0,1 (95% ДИ 0,1–0,4) —для среднего и тяжелого поражения. Можно также отметить, что АМГ продемонстрировал гастропротекторные свойства после повреждающего действия других НПВП.
Выбор в пользу качества и безопасности
Уникальный механизм защиты желудка, хорошая переносимость при длительных курсах терапии, а также высокая эффективность позволяют рассматривать АМГ (Найзилат) в качестве НПВП выбора у пациентов с сопутствующей гастроэнтерологической и другой соматической патологией. В клинической больнице «Феофания» Государственного управления делами уже накоплен определенный опыт применения препарата АМГ (Найзилат производства компании «Др. Реддис»). В нашей клинике (отделение ревматологии и внутренней патологии) находились под наблюдением 12 пациентов с остеоартритом различной do my college paper локализации и болевым синдромом средней интенсивности.
На догоспитальном этапе все пациенты принимали различные НПВП и предъявляли жалобы, связанные с НПВП-гастропатией. Преимущественно жалобы касались боли и ощущения дискомфорта в эпигастральной области, отрыжки, периодической изжоги, вздутия живота. У 3 пациентов отмечали язвенный анамнез. Таким больным был назначен Найзилат в дозе 600 мг/сут для купирования болевого синдрома, уменьшения жалоб и снижения частоты возможных осложнений со стороны ЖКТ. На сегодня эти данные не обобщены в анализ или формат клинического исследования, мы также не проводили количественную оценку болевого синдрома, не контролировали эндоскопически состояние желудка. Тем не менее по оценке результатов лечения у этих больных, по оценке врача и со слов пациентов можно констатировать уменьшение выраженности болевого и воспалительного синдромов. Ни у одного из больных (по результатам наблюдения и повторного обращения) не зафиксировано жалоб, свидетельствующих о развитии язвенно-эрозивных поражений ЖКТ. Таким образом, наши предварительные данные соответствуют результатам зарубежных клинических исследований относительно эффективности и безопасности применения АМГ.
Список использованной литературы — в редакции
Как защитить желудок при приеме внутрь НПВС? | To your health
НПВС — это нестероидные противовоспалительные средства или препараты (аббревиатура НПВП). Данная группа лекарств обладает 3 главными эффектами: обезболивание, снижение температуры и снятие воспаления.
К группе нестероидных противовоспалительных средств относятся аспирин (или ацетилсалициловая кислота), анальгин (или баралгин), ибупрофен, напроксен, диклофенак (или вольтарен, ортофен), кеторолак (или кетанов, кеторол), индометацин, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.
Название всех препаратов вам знакомо. Окей, если не всех, то почти всех. Это потому, что во всем мире широко используются НПВС. Популярны перечисленные препараты не только у пациентов старшей возрастной группы. Люди любого возраста, в том числе дети, рано или поздно используют НПВС однократно или несколько раз, кто-то длительно. Все зависит от ситуации, от показаний и противопоказаний..gif)
Фото носит иллюстративный характер. Источник фото: Яндекс картинки
Когда вы принимаете тот или иной препарат из группы НПВС — помните о защите желудка и всего пищеварительного тракта, так как данные препараты действуют не только на слизистую желудка, но и на слизистую пищевода и кишечника тоже.
Даже при однократном приеме нестероидного противовоспалительного средства снижаются защитные свойства желудочно-кишечного тракта. Через неделю приема у части пациентов развивается гастрит. При длительном приеме — эрозии и язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
Фото носит иллюстративный характер. Источник фото: Яндекс картинкиФото носит иллюстративный характер. Источник фото: Яндекс картинки
Что же делать и как защитить желудочно-кишечный тракт?
1) принимайте НПВП только после еды 👌
2) запивайте НПВП большим количеством воды (как минимум один стакан) 👌
3) как и любое другое лекарственное средство принимайте НПВП по назначению врача, строго соблюдая дозу и кратность приема 👌
4) старайтесь не злоупотреблять НПВП 👌
5) после приема НПВП внутрь полчаса не ложиться для предотвращения рефлюкса (заброса содержимого желудка в пищевод) 👌
6) в течении всего курса лечения НПВП принимать ингибитор протонной помпы утром натощак (омепразол, рабепразол, пантопразол и др.
) 👌
В настоящее время ингибиторы протонной помпы — единственная эффективная группа препаратов для защиты желудка при приеме НПВС. Ингибиторы протонной помпы повышают защитные факторы в желудке, тем самым устанавливая равновесие между защитными и агрессивными факторами в желудке.
При однократном приеме в адекватной дозе НПВС прием блокатора протонной помпы не понадобится. При курсе лечения НПВС более 5-7 дней — понадобится.
7) не употребляйте алкоголь во время приема НПВП 👌
Сочетание алкоголя и нестороидного противовоспалительного средства в разы увеличивает риск развития эрозий и язв желудка и двенадцатиперстной кишки!
8) предпочтение селективным НПВП (здесь много не рассказываю, смотрим пункт 3) 👌
ВАЖНО: Перед применением любых лекарств обязательно проконсультируйтесь с врачом!
❤ Рада, если информация была полезна и интересна для вас! ❤
Подписывайтесь на канал, впереди еще много интересного 😉
В основе современного лечения различных заболеваний часто используются незаменимые по нынешним меркам лекарственные препараты — нестероидные противовоспалительные препараты, именуемые НПВП. Эти «волшебные» универсальные медикаменты обладают обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Самые знаменитые из них Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак, и прочие — известны любому человеку, который когда–либо страдал от боли или высокой температуры. НПВП широко используются в различных областях медицины: в стоматологии, в терапии, ревматологии и травматологии, в отоларингологии, гинекологии и других сферах. Аспирин в низких дозах широко принимается в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. НПВП широко доступны для населения Они эффективны в лечении боли, и, вместе с тем они далеко небезопасны: повышают риск развития и обострений заболеваний желудочно–кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и др. Оборотная сторона лечения противовоспалительными средствами НПВП–гастропатия — термин, который появилось в медицинской литературе в конце прошлого века. Под ним подразумевается специфическое поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки при приёме НПВП. Согласно данным TNS Россия1 болезни ЖКТ занимают 4–е место в нашей стране: больше 24 млн. человек сталкиваются с проблемами желудочно–кишечного тракта раз в полгода, 30% населения страны имеют хронические заболевания пищеварительной системы. Нарушение структуры слизистой ЖКТ влечёт за собой не только ее воспаление (гастрит) и образование эрозий и язв, но и угрожающие последствия в виде перерождение клеток, которые, изменяясь, приводят к возникновению полипов и других новообразований и нередко заставляют пациента проходить обследование у врача–онколога. Лучшее средство против гастрита, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки — поддержание нормального состояния слизистой оболочки. Однако, необходимо учитывать, что к факторам защиты слизистой оболочки относится не только снижение повышенной кислотности, но и секреция слизи и продукция бикарбонатов клетками слизистой оболочки. А при НПВП – гастропатии не только повышается кислотность, но уменьшаются выработка слизи (муцина) и бикарбонатов. Метилметионинсульфоня хлорид, входящий в состав ГАСТРАРЕКС® активирует выработку муцина. Это та самая слизь, которая в сочетании с бикарбонатом выстилает стенки желудка. Таким образом, ГАСТРАРЕКС®, благодаря входящему в его состав метилметионинсульфония хлориду, способствует: • защите и восстановлению слизистой оболочки желудка При ежедневном приеме, ГАСТРАРЕКС® способствует активации процессов восстановления в слизистой оболочке желудка и кишечника; нормализации кислотности, укреплению и защите слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, от влияния агрессивных факторов; уменьшению проявления дискомфорта в желудочно-кишечном тракте; улучшению углеводного, белкового и липидного обмена в печени. Рекомендованная суточная норма потребления метилмеионинсульфония хлорид составляет 300 мг. В одной капсуле ГАСТРАРЕКС® содержится именно такая доза, поэтому его приём очень удобен: 1 капсула во время еды. Продолжительность приема – 1 месяц. При необходимости прием можно повторить. Так что хорошо, что есть возможность естественным образом защитить свой желудок от заболеваний, а себя — от хронических болезней и неприятных симптомов. Будьте здоровы! |
СНОСКИ: 1 – TNS M’Index 2017 (Россия) |
Развитие НПВП-гастропатии часто не связано с дозой и длительностью приема НПВП. Исследование, проведённое среди пациентов Научного Центра сердечно–сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева показало, что треть пациентов, принимающих низкие дозы аспирина, страдают эрозивно-язвенным поражением ЖКТ. Подобные результаты наблюдались в исследованиях, проведенных ФГБГУ Институт ревматологии РАМН
Достичь здорового состояния слизистой пищеварительной системы невозможно без соблюдения диеты и здорового образа жизни. Ограничению подвергаются все продукты, раздражающие слизистую оболочку и провоцирующие выделение соляной кислоты. Однако, одной только диетой достаточно сложно уберечь себя от действия агрессивных факторов внешней среды (стрессы, прим НПВП и др.)В стандарты профилактики и лечения НПВП – гастропатии входит применение ингибиторов протонной помпы. —Эти средства при продолжительном приёме нейтрализуют вредное влияние НПВП: усиленное образование кислоты.
Защита слизистой оболочки ЖКТ от повреждающего действия нестероидных противовоспалительных препаратов Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»
УДК 616.36-002
ЗАЩИТА СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ЖКТ ОТ ПОВРЕЖДАЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Е.В. Голованова
ФГБОУ ВО Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимовава Минздрава России
Представлена актуальная тема защиты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, особенно у пациентов пожилого и старческого возраста.
Побочное действие этих средств, широко и постоянно применяемых при ревматических болезнях, болевом синдроме различного генеза, для профилактики тромбоза и др., может быть клинически выраженным и грозным или бессимптомным, «немым». С целью профилактики НПВП-гастропатии и НПВП-энтеропатии много лет используются ингибиторы протонной помпы, а в последнее время и цитопротекторы, в частности эффективный и безопасный ребапимид.
Ключевые слова: нестероидные противовоспалительные средства, НПВП-гастро-патия, НПВП-энтеропатия, ингибиторы протонной помпы, цитопротекторы
Авторы заявляют об отсутствии возможных конфликтов интересов.
PROTECTION OF GASTROINTESTINAL MUCOSA FROM THE DAMAGING EFFECT OF NONSTEROIDAL ANTI-INFLAMMATORY DRUGS E.V. Golovanova
FGBOU VO Moscow State University of Medicine and Dentistry named after A.
I. Evdokimov, Russia
Частота поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обусловленного приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), существенно возросла с последние годы во всем мире. Это вызвано наличием на фармацевтическом рынке все новых и новых препаратов этого класса, их доступность для всех слоев населения и широкие показания для применения. НПВП применяют при острых
Authors declare lack of the possible conflicts of interests.
и хронических ревматических заболеваниях, болевом синдроме различного происхождения, а также для профилактики тромбоза, рака толстой кишки и болезни Альцгеймера. Кроме того, пациенты часто применяют НПВП самостоятельно, без назначения врача, а также по рекомендациям знакомых и родственников, а в некоторых случаях применяют высокие дозы или сочетают несколько препаратов аналогичного действия.
По данным зарубежных исследователей, НПВП и ацетилсалициловая кислота (АСК) являются наиболее часто применяемыми препаратами у лиц старше 65 лет. Так, по меньшей мере 70% опрошенных в одном из исследований применяют НПВП не реже одного раза в неделю, 34% — ежедневно, а АСК принимают раз в неделю не менее 60%.
Между тем имеются данные, что эрозивно-яз-венное поражение верхнего отдела ЖКТ отмечается у 20—40% пациентов, регулярно принимающих НПВП. Например, по данным НИИ ревматологии, частота эрозивно-язвенных изменений у больных, принимавших эти препараты на момент планового эндоскопического исследования (ЭГДС), составила 33,8% [1,2]. Известно, что НПВП и ацетилсалициловая кислота увеличивают риск язвенного кровотечения (в 3,5 и 3,1 раза соответственно) [3] и фатального исхода. Так, в Дании прием ибупрофена (n = 113,538) ассоциировался с почти трехкратным повышением числа летальных исходов при желудочно-кишечном кровотечении (L..gif)
Lipworth и соавт., 2004). Во Франции риск смерти от ЖКТ-осложнений на фоне приема НПВП увеличился в 4 раза (2004). В Великобритании не менее 2 тыс. больных ежегодно умирают от НПВП-ассоциированного желудочно-кишечного кровотечения и язвенной перфорации (M. Tramer et al., 2000). В США ежегодно прогнозируется 107 тыс. госпитализаций и 16 500 случаев смерти вследствие опасного осложнения НПВП — ассоциированного поражения ЖКТ [4].
Спектр гастроинтестинальных нежелательных явлений, связанных с приемом НПВП, варьирует от легкой диспепсии до эрозий и пептичес-ких язв (часто множественных), при этом поражение может локализоваться на любом уровне ЖКТ. Необходимо отметить, что до 70% НПВП-индуцированных язв протекают бессимптомно (так называемые немые язвы), при этом отсутствие симптоматики обусловлено, с одной стороны, торможением биосинтеза простагландинов (медиаторов боли и воспаления), а с другой — тем, что жалобы, связанные с основным заболеванием, беспокоят пациента существенно больше, нежели симптоматика ЖКТ [2,5-7].
По данным НИИ ревматологии (2005), у больных с ревматическими заболеваниями, принимавшими НПВП не менее 1 мес, наиболее частыми клиническими симптомами со стороны ЖКТ были метеоризм и тяжесть в эпигастрии
(37,4%), симптомы гастроэзофагеального реф-люкса (37,3%), боль в эпигастральной области (35,1%), тошнота (28,1%), нарушения стула (запор — 31,7%, диарея — 11,8%). На фоне бессимптомного течения поражение ЖКТ часто дебютирует перфорацией или тяжелым гастродуо-денальным кровотечением.
Механизмы, лежащие в основе гастроинтес-тинальной токсичности НПВП, отличаются комплексностью и являются результатом как системного, так и местного их действия. Системные эффекты — результат ингибирования НПВП синтеза эндогенных простагландинов и снижения цитопротекции за счет уменьшения секреции слизи и снижения буферной способности слизистой оболочки..gif)
Кроме того, нарушается кровоток в слизистой оболочке ЖКТ, что сопровождается повышением ее проницаемости для ионов водорода и уменьшением секреции бикарбонатов [8]. Местные эффекты развиваются в процессе улавливания ионов клетками слизистой оболочки, что приводит к аккумулированию и увеличению внутриклеточной концентрации препарата и прямому поражению клеток [9].
Основное действие НПВП связано с ингиби-рованием циклооксигеназы (ЦОГ), в связи с этим НПВП классифицируются на неселективные и селективные. Селективные ЦОГ-2 НПВП реже приводят к эрозивно-язвенным поражениям по сравнению с неселективными, однако имеются данные, что при этом увеличивается частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. По данным А.Е. Каратеева, частота эрозивно-язвенных повреждений слизистой оболочки ЖКТ при приеме неселективных НПВП достоверно выше, чем при приеме селективных [2].
К факторам высокого риска НПВП-ассоции-рованных поражений ЖКТ относятся прежде всего язвенный анамнез, прием антикоагулянтов и антиагрегантов, часто рецидивирующие язвы (в том числе связанные с НПВП), особенно осложненные ранее кровотечением и/или перфорацией.
Риск развития патологии повышается у лиц старше 60 лет, инфицированных Helicobacter pylori, имеющих вредные привычки (курение, злоупотребление алкоголем).
По уровню поражения ЖКТ выделяют НПВП-ассоциированные поражения пищевода (эзофагит), желудка (гастропатия), тонкой (эн-теропатия) и толстой кишки (колопатия).
НПВП-ассоциированные поражения пищевода диагностируются крайне редко. Между тем, по данным европейских исследователей, прием НПВП (в том числе маленьких доз АСК) может сопровождаться двукратным увеличением пеп-тического эзофагита с образованием эрозий, язв, кровотечения и даже стриктур. Клинически патология проявляется симптоматикой гастроэзо-фагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) [10]. В масштабном исследовании по типу «случай-контроль» убедительно доказано, что прием НПВП статистически достоверно связан с развитием язв пищевода и значительным риском развития осложнений, при этом наиболее грозные осложнения (кровотечение, стриктура) встречаются у лиц пожилого возраста.
Наиболее часто диагностируемой патологией является НПВП — гастропатия: патология желудка, возникающая в хронологической связи с приемом НПВП и характеризующаяся повреждением слизистой оболочки с эрозией, язвой и их осложнениями. В исследованиях показано, что через 1—2 недели после начала приема НПВП эндоскопически изменения слизистой оболочки желудка в виде эрозий и/или петехий наблюдаются у 60—100% пациентов [11,12].
В последние годы все большую актуальность приобретают ранняя диагностика и профилактика НПВП — индуцированной энтеропатии — патологии тонкой кишки, возникающей в хронологической связи с приемом НПВП (включая низкие дозы АСК) и являющейся основной причиной ин-тестинальной перфорации и/или кровотечения с тяжелым исходом [13]. НПВП индуцированные язвы тонкой кишки вдвое чаще локализуются в подвздошной кишке, чем в тощей (в 50% случаев наблюдается распространенное поражение тонкой кишки) и часто осложняются (в 50% случаев — кровотечением, в 33% — перфорацией, в 17% — кишечной обструкцией) [14].
ап е! а1., 2013) у 60% здоровых добровольцев уже через 3 недели приема НПВП наблюдали пов-
реждения слизистой оболочки тонкой кишки, через 3 мес энтеропатия определялась уже у 90%.
В большинстве случаев НПВП — энтеропатия дебютирует грозными осложнениями: перфорацией тонкой кишки, профузным кишечным кровотечением, тонкокишечной непроходимостью, связанной с формированием постязвенных стриктур. При хроническом течении основные клинические проявления — железодефицитная анемия, гипопротеинемия и гипоальбуминемия, наличие измененной крови в кале при отсутствии поражения верхнего и дистального отделов ЖКТ. Весьма характерной, если не специфической патологией, связанной с негативным воздействием НПВП на слизистую оболочку тонкой кишки, является «болезнь диафрагм» (J. Lang et al., 1988). Диафрагмы представляют собой клапаноподобные стриктуры тонкой и толстой кишки, суживающие просвет кишки, тонкие (2—4 мм) множественные концентрические выступы слизистой оболочки, гистологически характеризующиеся интенсивным фиброзом подслизистой основы [17].
Актуальность и коварство НПВП-индуциро-ванного поражения тонкой кишки обусловлены частым развитием фатальных осложнений, таких как желудочно-кишечное кровотечение. На фоне кажущегося благополучия или неярко выраженных неспецифичных симптомов (например, диспепсии) за считанные часы развивается массивная кровопотеря, при которой найти источник кровотечения с локализацией в тонкой кишке крайне сложно и требует определенного времени и оборудования. Вероятно, именно этим обусловлена более высокая летальность при НПВП-энте-ропатии (8,8 против 5,5% при НПВП-гастропа-тии) (A. Lanas, 2009).
Проблема защиты слизистой оболочки ЖКТ на фоне приема НПВП чрезвычайно актуальна, особенно у лиц пожилого возраста, поскольку именно в этой возрастной группе наиболее высок риск осложнений. Показано, что риск гастродуо-денальных эрозивно-язвенных поражений снижается при применении селективных НПВП и комбинации их с ингибиторами протонной помпы (ИПП).
Однако известно, что ИПП не защищают слизистую оболочку кишечника, и поэтому их эффективность для защиты от повреждающего действия НПВП недостаточна. В этой ситуации наиболее эффективно применение цитопротек-торов. В настоящее время наиболее эффективным цитопротектором, доступным в России с
2016 г., является ребамипид (Ребагит), основное действие которого — стимуляция синтеза простагландинов. Повышая содержание проста-гландина Е2 в слизистой оболочке желудка и G12 в содержимом желудочного сока, ребамипид улучшает кровоток в слизистой оболочке ЖКТ, нормализует проницаемость слизистой оболочки, повышает секрецию желудочной слизи, защищает слизистую оболочку от поражения бактериями (в том числе и Helicobacter pylori), оказывает противовоспалительное и антиоксидантное действие. Эффективность ребамипида показана в рандомизированных клинических исследованиях (РКИ) высокой степени доказательности.
Так, в рандомизированном двойном слепом пла-цебо-контролируемом исследовании с участием 32 здоровых добровольцев прием ребамипида на фоне низких доз АСК сопровождался меньшим числом НПВП-гастропатий по сравнению с группой плацебо [18].
В другом РКИ у больных, получавших комбинированную терапию (АСК + ИПП + ребами-пид), наблюдалось достоверное снижение количества повреждений слизистой оболочки подвздошной кишки — петехии и эрозии наблюдали в 3 раза реже, чем в группе плацебо (АСК + + ИПП + плацебо) [19].
Высокий уровень доказательности эффективности и безопасности ребамипида как средства для профилактики и лечения НПВП-индуциро-ванных гастро- и энтеропатий подтвержден в мета-анализах (2011, 2013 гг.), в которых были изучены 15 РКИ, включающих результаты лечения 965. Доказано, что ребамипид достоверно эффективнее плацебо для лечения НПВП-инду-цированных повреждений гастродуоденальной зоны и тонкой кишки.
-блока-торами и мизопростолом, что позволяет считать ребамипид высокоэффективным препаратом выбора для защиты не только желудка, но и кишечника. Препарат назначается по 100 мг 3 раза в день, курсами 4—8 недель, 2—3 раза в год в качестве монотерапии или на фоне постоянного длительного применения ИПП. Серьезные побочные эффекты при применении ребамипида не отмечены, что свидетельствует о безопасном профиле препарата [20]. В одном из исследований показана эффективность и безопасность непрерывного применения ребамипида на протяжении 1 года (Tomoari Kamada, 2015).
Таким образом, больным, имеющим показания для длительного приема НПВП и низких доз АСК, для защиты слизистой облочки ЖКТ необходимо назначать ИПП с минимальным межлекарственным взаимодействием на весь период приема и современный эффективный цитопро-тектор ребамипид курсами до 8 недель. Эта категория пациентов должна находиться под наблюдением врача-терапевта или врача общей практики и регулярно наблюдаться с целью ранней диагностики НПВП-ассоциированного поражения ЖКТ и предотвращения грозных осложнений (лабораторные и эндоскопические исследования).
ЛИТЕРАТУРА
1. Дроздов В.Н. Гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами: патогенез, профилактика и лечение. Гастроэнтерология: приложение к журналу Consilium medicum. 2005; 7 (1).
2. Каратеев А.Е., Насонов Е.Л. НПВП-ассоциированная патология ЖКТ: реальное состояние дел в России. РМЖ. 2006; 15: 1073-1078.
3. Lanas A., Garcia-Rodriguez L.A., Arroyo M.T. et al. Risk of upper gastrointestinal ulcer bleeding associated with selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors, traditional non-aspirin non-steroidal anti-inflammatory drugs, aspirin and combinations. Gut. 2006; 55: 1731-1738.
4. Fries J. Non-steroidal anti-inflammatory drug safety: a view from the ARAMIS databank Curr. Op. Rheumatol. 1996; 9: 3-7.
5.
Hawkey C.J., Langstrom G., Naesdal J. et al. Significance of dyspeptic symptoms during healing and maintenance of NSAID associated gastroduodenal lesions with omeprazole, misoprostol and ranitidine Gastroenterol. 1997; 112: A144.
6. Hawkey C.J., Lanas A.I. Doubt and certainty about non-steroidal anti-inflammatory drug in the year 2000: a multi-disciplinary expert statement. Am. J. Med. 2001; 8 (110): 79-100.
7. Singh G., Ramey D.R., Morfeld D. et al. Gastrointestinal tract complications of non-steroidal anti-inflammatory drug treatment in rheumatoid arthritis. Arch. Intern. Med. 1996; 156: 1530-1536.
8. Rostom A., Dube C., Wells G. Prevention of NSAID-in-duced gastroduodenal ulcers (Cochrane Review). The Cochrane Library. 2004; Issue 2. Chichester, UK, John Wiley & Son, Ltd.
9.
Seager J.M., Hawkey C.J. ABC of the upper gastrointestinal tract: Indigestion and non-steroidal anti-inglammato-ry drugs. BMJ. 2001; 323: 1236-1239.
10. Пахомова И.Г. и соавт. Новости медицины и фармации. Гастроэнтерология. 2013.
11.Laine L. Rev Gastroenterol Disord; 2003: 3 (suppl 4): S30-9. Lanza Am. J. Gastroenterol. 2009.
12. Merle V., Thiefin G., Czernichow P. Epidemiology of gas-troduodenal complications associated with nonsteroidal anti-inflammatory drug use Gastroenterol. Clin. Biol. 2004; 28: 27-36.
13. Langman M.J.S., Morgan L., Worall A. Use of inflammatory drugs by patients admitted with small or large bowel perforations and haemorrhage. Br. Med. J. 1985; 290: 347-349.
14. Kessler W.F., Shires G.T. 3rd, Fahey T.
J. 3rd. Surgical complications of nonsteroidal antiinflammatory drug — induced small bowel ulceration. J. Am. Coll. Surg. 1997; 185 (3): 250-254.
15. Bjarnason I., Smethurst P., Fenn C.G., Lee C.E., Men-zies I.S., Levi J. Misoprostol reduces indomethacin — induced changes in human small intestinal permeability. Dig Dis Sci. 1989; 34: 407-411.
16. Morris A.J., Wasson L.A., Mackenzie J.F. Small bowel enteroscopy in undiagnosed gastrointestinal blood loss. Gut. 1992; 887-889.
17. Каратеев А.Е., Насонова В.А. Энтеропатия, индуцированная нестероидными противовоспалительными препаратами. Тер. арх. 2004. 2: 79-82.
18. Tozawa K., Oshima T., Okugawa T., Ogawa T., Ohda E., Tomita T., Hida N., Fukui H., Hori K., Watari J., Naka-mura S., Miwa H. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of rebamipide for gastric mucosal injury taking aspirin with or without clopidogrel.
Dig Dis Sci. 2014; 59 (8): 1885-1890.
19. Mizukami K.I., Murakami K., Abe T., Inoue K., Uchida M., Okimoto T., Kodama M., Fujioka T. Aspirin-induced small bowel injuries and the preventive effect of rebamipide. World. J. Gastroenterol. 2011; 14; 17 (46): 5117-5122. doi: 10.3748/wjg.v17.i46.5117.
20. Zhang S., Qing Q., Bai Y. Rebamipide helpsd efend against nonsteroidal anti-inflammatory drugs induced gastroenterop-athy: A systematic review and meta-analysis. Dig. Dis. Sci. 2013; 7: 1991-2000.doi: 10.1007/s10620-013-2606-0.
Поступила 14.11.2016 Принята к опубликованию 02.12.2016
REFERENCES
1. Drozdov V.N. Gastropathy caused by non-steroidal antiinflammatory drugs: pathogenesis, prevention and treatment. Gastroenterology: Supplement to Consilium medi-cum.
2005; 7 (1). (In Russ.).
2. Karateev A.E., Nasonov E.L. NSAID-associated pathology of the gastrointestinal tract: the real state of affairs in Russia. RMG. 2006; 15: 1073-1078. (In Russ.).
3. Lanas A., Garcia-Rodriguez L.A., Arroyo M.T. et al. Risk of upper gastrointestinal ulcer bleeding associated with selective cyclo-oxygenase-2 inhibitors, traditional non-aspirin non-steroidal anti-inflammatory drugs, aspirin and combinations. Gut. 2006; 55: 1731-1738.
4. Fries J. Non-steroidal anti-inflammatory drug safety: a view from the ARAMIS databank Curr. Op. Rheumatol. 1996; 9: 3-7.
5. Hawkey C.J., Langstrom G., Naesdal J. et al. Significance of dyspeptic symptoms during healing and maintenance of NSAID associated gastroduodenal lesions with omeprazole, misoprostol and ranitidine Gastroenterol.
1997; 112: A144.
6. Hawkey C.J., Lanas A.I. Doubt and certainty about nonsteroidal anti-inflammatory drug in the year 2000: a multi-disciplinary expert statement. Am. J. Med. 2001; 8 (110): 79-100.
7. Singh G., Ramey D.R., Morfeld D. et al. Gastrointestinal tract complications of non-steroidal anti-inflammatory drug treatment in rheumatoid arthritis. Arch. Intern. Med. 1996; 156: 1530-1536.
8. Rostom A., Dube C., Wells G. Prevention of NSAID-induced gastroduodenal ulcers (Cochrane Review). The Cochrane Library. 2004; Issue 2. Chichester, UK, John Wiley & Son, Ltd.
9. Seager J.M., Hawkey C.J. ABC of the upper gastrointestinal tract: Indigestion and non-steroidal anti-inglammato-ry drugs. BMJ. 2001; 323: 1236-1239.
10..gif)
Pakhomova I.G. et al. News of medicine and pharmacy. Gastroenterology. 2013.
11.Laine L. Rev Gastroenterol Disord; 2003: 3 (suppl 4): S30-9. Lanza Am. J. Gastroenterol. 2009.
12. Merle V., Thiefin G., Czernichow P. Epidemiology of gas-troduodenal complications associated with nonsteroidal anti-inflammatory drug use Gastroenterol. Clin. Biol. 2004; 28: 27-36.
13. Langman M.J.S., Morgan L., Worall A. Use of inflammatory drugs by patients admitted with small or large bowel perforations and haemorrhage. Br. Med. J. 1985; 290: 347-349.
14. Kessler W.F., Shires G.T. 3rd, Fahey T.J. 3rd. Surgical complications of nonsteroidal antiinflammatory drug — induced small bowel ulceration. J. Am. Coll. Surg. 1997; 185 (3): 250-254.
15. Bjarnason I.
, Smethurst P., Fenn C.G., Lee C.E., Men-zies I.S., Levi J. Misoprostol reduces indomethacin — induced changes in human small intestinal permeability. Dig Dis Sci. 1989; 34: 407-411.
16. Morris A.J., Wasson L.A., Mackenzie J.F. Small bowel enteroscopy in undiagnosed gastrointestinal blood loss. Gut. 1992; 887-889.
17. Karateev A.E., Nasonova V.A. Enteropathy induced by non-steroidal anti-inflammatory drugs. Ter. Arch. 2004. 2: 79-82. (In Russ.).
18. Tozawa K., Oshima T., Okugawa T., Ogawa T., Ohda E., Tomita T., Hida N., Fukui H., Hori K., Watari J., Naka-mura S., Miwa H. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of rebamipide for gastric mucosal injury taking aspirin with or without clopidogrel. Dig Dis Sci. 2014; 59 (8): 1885-1890.
19. Mizukami K.I., Murakami K.
, Abe T., Inoue K., Uchida M., Okimoto T., Kodama M., Fujioka T. Aspirin-induced small bowel injuries and the preventive effect of rebamipide. World. J. Gastroenterol. 2011; 14; 17 (46): 5117-5122. doi: 10.3748/wjg.v17.i46.5117.
20. Zhang S., Qing Q., Bai Y. Rebamipide helpsd efend against nonsteroidal anti-inflammatory drugs induced gastroenterop-athy: A systematic review and meta-analysis. Dig. Dis. Sci. 2013; 7: 1991-2000.doi: 10.1007/s10620-013-2606-0.
Received 14.11.2016 Accepted 02.12.2016
Сведения об авторах
Голованова Елена Владимировна — д.м.н., профессор кафедры поликлинической терапии, МГМСУ им. А.И. Евдокимова. Тел.: 8 (905) 701-07-94. E-mail: [email protected].
About the authors
Golovanova E.
V. — Doctor of Medical Sciences, Professor of the Department of outpatient therapy, Moscow State University of Medicine and Dentistry named after A.I. Evdokimov. Tel.: 8 (905) 701-07-94. E-mail: golovanovaev@m ail. ru.
Защита желудка от последствий приема аспирина и других НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС, НПВП) – это один из самых популярных классов лекарств во всём. Вы недоумеваете, потому что никогда не слышали об НПВС? Загляните в домашнюю аптечку. Наверняка, у вас найдётся аспирин, ибупрофен, нимесил или диклофенак. Всё это нестероидные противовоспалительные. Они помогают нам быстро избавиться от боли, но в то же время сильно бьют по желудочно-кишечному тракту. Есть даже специальный термин НПВП-гастропатия – это поражение верхних отделов пищеварительного тракта, которое развивается в результате продолжительного (от 4-х недель) приёма нестероидных противовоспалительных препаратов.
ПОЧЕМУ АСПИРИН И ДРУГИЕ НПВП НЕГАТИВНО ВЛИЯЮТ НА ЖЕЛУДОК?
Основной побочный эффект от приёма нестероидных противовоспалительных – это блокирование фермента циклооксигеназы (ЦОГ) и увеличение выработки соляной кислоты в желудке.
Аспирин и другие НПВП способны нарушать баланс между защитной функцией желудка и разрушительным воздействием желудочного сока в пользу последнего, поэтому и провоцируют развития гастритов и язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Из-за сильных побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт врачи стараются не назначать НПВС курсом дольше одного месяца. Но при некоторых заболеваниях продолжительного лечения не избежать. Тогда нужно искать способы, чтобы нейтрализовать негативное действие нестероидных противовоспалительных средств. В качестве такого щита для слизистой оболочки пищеварительного тракта используют гастроэнтеропротекторы.
КАК ГАСТРОЭНТЕРОПРОТЕКТОРЫ ЗАЩИЩАЮТ ЖКТ
Препараты на основе ребамипида (Ребагит, Ребамипид) способны эффективно защищать слизистую желудка и кишечника от агрессивных внешних факторов, в том числе от воздействия НПВП.
Их положительное влияние на желудок и кишечник заключается в:
- увеличении синтеза простагладинов в слизистых, за счет чего усиливается кровообращение;
- стимуляции продуцирования слизи в желудке;
- противовоспалительном эффекте;
- антибактериальной и антиоксидантной функции;
- регенерации пораженных участков слизистой.
Вопреки сложившимся стереотипам, влияние аспирина и других лекарств НЕ нейтрализуют:
- жидкие каши, кисели, различные отвары растений и семян – это абсолютный миф, что можно защитить ЖКТ от кислоты с помощью этих продуктов;
- смена пероральных препаратов на ректальные (например, прием индаметациновых свеч вместо таблеток) – их воздействие будет одинаковым, т.к. действующие вещества поступают сначала в кровь, а потом – в желудок через кровоток;
- защита с помощью антацидных препаратов и сорбентов (ренни, смекта, маалокс) – они абсолютно неэффективны для защиты от НПВП-гастропатии.
Не стоит пренебрегать приемом гастроэнтеропротекторов во время курса нестероидных противовоспалительных препаратов. На сегодняшний день не существует альтернативных средств и методов, способных сходным образом защитить желудок от воздействия НПВП.
Обращаем ваше внимание! Эта статья не является призывом к самолечению. Она написана и опубликована для повышения уровня знаний читателя о своём здоровье и понимания схемы лечения, прописанной врачом. Если вы обнаружили у себя схожие симптомы, обязательно обратитесь за помощью к доктору. Помните: самолечение может вам навредить.
lechenie/sindrom-dyiryavogo-kishechnika-chto-eto-takoe-i-kak-ego-vyilechit
Как защитить желудок при приеме нестероидных препаратов?
Когда врачи назначают нам лечение, мы всегда следуем их рекомендациям, ведь нам хочется скорее избавиться от боли. Но на самом деле наше здоровье страдает от влияния различных болеутоляющих препаратов. А знаем ли мы, что еще кроме пользы дают нам лекарства?
Механизмы повреждающего действия НПВС
Наиболее популярные препараты, которые мы принимаем в таблетках – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП или НПВС). Их задача – утоление боли. К противовоспалительным причисляют также жаропонижающие, обезболивающие лекарства (используются при таких болях – зубная, мышечная).
Главная задача нестероидных противовоспалительных лекарств – блокировка гормоноподобных составляющих (простагландинов). Благодаря этим веществам происходит выработка в желудке бикарбонатов и особой слизи, защищающей слизистую желудка от действия соляной кислоты. Но они также провоцируют воспаление, боль.
Вернуться к оглавлениюКлассические средства типа “Диклофенака” осуществляют невыборочный эффект, из-за которого слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта страдает, нарушается синтез защитной слизи.
Потенциальные опасности
Спектр использования НПВП – очень широкий, так как они вполне дешевые, но помогают практически всем. В основном ими пользуются пациенты с диагнозами: артрит или артроз. Прием отдельных средств следует прекратить при появлении аллергической реакции на конкретные составляющие. Нежелательно их применять людям с диагнозами:
- эрозии или язвы желудка, двенадцатиперстной кишки;
- заболеваниями печени/почек;
- астма и др.
Возможные осложнения и последствия
Слизистой оболочке желудка нужна защита при применении НПВП.Слизистой оболочке желудка нужна защита в случае регулярного применения НПВП. Медики настаивают на приеме дополнительных средств, которые способны облегчить вред от болеутоляющих средств. Все средства данного типа повышают риск тромбообразования, что может стать причиной инфаркта, инсульта. Чаще всего это связано с регулярным применением в дозе выше назначенной. НПСП противопоказаны людям, которые перенесли аорто-коронарное шунтирование.
Прием таких средств может стать причиной желудочно-кишечных кровотечений.
Вернуться к оглавлениюСтоит вовремя проходить медицинское обследование, чтобы предотвратить возможные последствия.
Как защитить желудок, принимая НПВС?
Существует несколько простых правил которые помогут вам минимизировать возможный ущерб для желудка после применения НПВС:
- Откажитесь от алкоголя.
- Принимайте таблетки во время еды, запивая их большим количеством воды.
- Следите за тем, какие препараты вам назначает врач. Если вам добавляют новое лекарство – убедитесь, что оно не повлияет на действие других препаратов.
- Принимайте НПВС вовремя. Посоветуйтесь с врачом, когда их следует пить, внимательно следуйте указаниям.
- Не увеличивайте дозу самостоятельно.
«Целекоксиб» («Целебрекс»)
Данный препарат нередко назначают как дополнение к болеутоляющим средствам. Его действие заключается в селективном воздействии на ЦОГ-2, при этом он не влияет на производство слизи желудком. Иногда заменителем «Целебрекса» могут стать «Омепразол», «Ранитидин».
Вернуться к оглавлениюh3-блокаторы гистаминовых рецепторов
Лекарственные средства, для лечения кислотозависимых болезней ЖКТ. Их задача заключается в блокировке Н2–рецепторов (гистаминовых) обкладочных клеток желудка), снижением прохождения соляной кислоты в желудок. Примерами таких препаратов могут быть “Циметидин”, “Ранитидин”, “Фамотидин” и т. д.
Способ предотвращения повреждения слизистой оболочки желудка при приеме нестероидных противовоспалительных средств
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики язвообразования желудка, вызванного применением нестероидных противовоспалительных средств. До приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 7 дней до еды применяют раствор новокаина, концентрация от 0,25 до 1%. Доза от 1 до 4,5 мг/кг массы тела. Способ позволяет уменьшить вероятность возникновения язв слизистой оболочки желудка при приеме нестероидных противовоспалительных средств.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии средств, препятствующих образованию эрозивных и язвенных поражений желудка, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, которые могут быть использованы для профилактики ульцерогенного действия у лиц, длительно применяющих нестероидные противовоспалительные препараты.
Известно, что нестероидные противовоспалительные средства являются одними из основных препаратов при лечении многих ревматических и других воспалительных заболеваний. Широкое распространение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС; НПВП) связано с наличием у них уникального набора эффектов: анальгетического, жаропонижающего и противовоспалительного [1]. Однако применение нестероидных противовоспалительных средств имеет свои ограничения, которые по современным представлениям связаны с основным механизмом их действия и проявляются увеличением частоты возникновения пептических язв и язвенных осложнений (желудочно-кишечные кровотечения и прободение стенки желудка) [2, 3]. Независимо от локализации поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, механизмы повреждающего действия НПВП одинаковые. Они могут быть разделены на две категории.
1. Зависящие от ингибирования различных изоформ фермента циклооксигеназы (ЦОГ).
2. Непосредственное воздействие препарата на слизистую оболочку.
В настоящее время стало очевидным, что половина серьезных желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) спровоцирована приемом НПВП и что от гастродуоденальных осложнений, связанных с приемом этих лекарств, погибают тысячи людей. Например, в 1997 г. в США от НПВП-индуцированных гастропатий погибло 16500 больных (данные Национального центра статистики здоровья, 1998 г.), что превышало число погибших от таких социально значимых заболеваний, как астма и лимфогранулематоз [2, 4]. Многие исследования указывают на то, что больные с ревматическими заболеваниями, получавшие НПВП, гибнут от ЖКК и перфорации язв в 2-10 раза чаще, чем люди, не принимавшие эти лекарства [2, 5, 6]. Различные исследования свидетельствуют о том, что язвы выявляются у 15-40% больных, регулярно принимающих НПВС на протяжении не менее 6 месяцев. По данным Института ревматологии РАМН за 1996-2004 гг. среди больных различными ревматическими заболеваниями, принимавших НПВС язвы желудка и двенадцатиперстной кишки выявлены в 12,9% случаев [1]. Развитие НПВП-индуцированных язв может не сопровождаться выраженными гастралгиями и диспепсическими явлениями, а в ряде случаев протекать бессимптомно [1, 7].
В настоящее время предупреждение и лечение НПВС-зависимых повреждений желудочно-кишечного тракта сводится к назначению антагонистов H2 гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин), ингибиторов протонной помпы (омепразол, лансопразол), уменьшающих секрецию соляной кислоты, применению синтетических аналогов простогландина (мизопростол), обеспечивающих выработку защитной слизи и бикарбонатов, а также к назначению препаратов коллоидного субцитрата и субгаллата висмута (де-нол, трибимол, бисмофальк, вентрисол) и антацидных средств [8, 9].
Однако установлено, что ингибиторы H2-гистаминовых рецепторов, местно действующие препараты висмута, антациды недостаточно эффективны в лечении и профилактике язв желудка у лиц, длительно принимающих нестероидные противовоспалительные препараты [1, 10, 11].
Применение синтетического аналога простогландина Е (мизопростол) ограничено большим количеством побочных эффектов: диярея, диспептический синдром, снижение артериального давления, гиперемия лица, головные боли, которые встречаются с частотой до 25% [12, 13].
Из всех перечисленных препаратов наиболее эффективными считаются ингибиторы протонной помпы. Однако при лечении и профилактике НПВС-зависимого повреждения слизистой оболочки желудка, особенно при длительном применении НПВС, их эффективность снижается. Кроме этого, эффективность ингибиторов протонной помпы уменьшается при локализации поражения слизистой в желудке и отсутствии H.pylori [1].
Кроме этого, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонный помпы, антациды), при их длительном применении повышают внутрижелудочное pH и способны вызвать нарушение процессов пищеварения, что проявляется клинической картиной диспепсического синдрома. Длительное повышение pH, с одной стороны, значительно ослабляет барьер для патогенной и условно-патогенной флоры, попадающей в желудочно-кишечный тракт. Стойкое подавление желудочной секреции, с другой стороны, вызывает гипергастринемию, что чревато возникновением дис- и метопластических процессов в желудочном эпителии (на фоне хронического воспаления) вплоть до развития аденокарциномы [13].
Наиболее близким аналогом является способ профилактики язвенных поражений желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств путем предварительного приема (не менее 8 дней) кальция пектата в суточной дозе 0,025-0,5 г/кг (Патент РФ №2330671, МПК7 A61K 31/732, A61P 1/04., 2008).
Однако, наличие побочных эффектов (метеоризм, дискинезии кишечника) при применении кальция пектата в эффективных дозах ограничивает его использование.
Задачей изобретения является расширение арсенала эффективных лекарственных средств, предназначенных для предупреждения повреждений слизистой оболочки желудка, индуцированных нестероидными противовоспалительными средствами.
Технический результат заключается в том, что он достаточно прост в реализации, позволяет проводить профилактические мероприятия по предотвращению язвенных поражений желудка как в условиях стационара, так и в амбулаторных условиях без использования специального оборудования и инвентаря, отсутствуют побочные эффекты.
Технический результат достигается тем, что способ предотвращения повреждения слизистой оболочки желудка при приеме нестероидных противовоспалительных средств включает пероральное применение растворов новокаина в диапазоне концентраций от 0,25 до 1% до еды в дозе от 1 до 4,5 мг/кг массы тела, длительность назначения 7 суток до приема нестероидных противовоспалительных средств.
Энтеральное применение новокаина в дозах, соответствующих терапевтическому диапазону хорошо переносится организмом и характеризуется отсутствием побочных эффектов, присущих аналогу. Кроме этого, новокаин обладает местным анестезирующим действием, которым не обладает прототип. Новокаин блокирует ионные каналы мембраны клеток и не влияет на кислотность желудочного сока [15, 16].
Сведений о предотвращении новокаином повреждений слизистой желудка, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, в литературных источниках не найдено.
Авторами изобретения впервые показано увеличение кислотной резистентности соматических клеток, на фоне применения новокаина в диапазоне доз 1-4,5 мг/кг с использованием эритроцитов в качестве модели и способность новокаина в диапазоне доз от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг предотвращать развитие повреждений слизистой оболочки желудка, вызванных применением НПВС.
Работоспособность заявленного изобретения подтверждается нижеприведенными экспериментальными данными.
В экспериментах in vitro показано увеличение устойчивости клеток организма под воздействием новокаина к действию соляной кислоты, которая является одним из основных компонентов желудочного сока. В качестве модели использовали эритроциты, полученные из крови белых беспородных крыс самцов массой 200-300 г. Выбор модели обоснован тем, что структура эритроцитов наиболее полно изучена и отражает основные мембранолитические процессы. С использованием метода регистрации кислотных эритрограмм [17] установлено увеличение кислотной резистентности эритроцитов, что нашло отражение в уменьшении константы максимальной скорости кислотного гемолиза эритроцитов (которая отражает долю эритроцитов, одновременно вступивших в стадию собственно гемолиза), модифицированных новокаином в дозе 1 мг/кг, относительно контрольного опыта на 38,5% при 60 минутной инкубации рабочей суспензии эритроцитов с новокаином. Результаты статистически достоверны при p<0,001. При введении в суспензию эритроцитов новокаина в дозе 2 мг/кг и инкубации на протяжении 60 минут доля эритроцитов, одновременно вступивших в стадию собственно гемолиза, была меньше контроля на 25,3%. Результаты статистически достоверны при p<0,001. В случае введения во взвесь эритроцитов новокаина в дозе 4,5 мг/кг устойчивость эритроцитарных клеток к кислотному гемолитику была также выше контроля, что отражено снижением константы максимальной скорости кислотного гемолиза относительно контроля на 11,5%. Результаты статистически достоверны при p<0,05. Во всех перечисленных случаях доля гемолизированных эритроцитов была меньше контроля, но при увеличении дозы новокаина она приближалась к контролю. Таким образом показано мембранстабилизирующее действие новокаина, которое проявляется увеличением кислотной резистентности эритроцитов. Причем это действие имеет дозозависимый характер. Дальнейшее увеличение дозы новокаина нецелесообразно, так как при этом модификация мембран, очевидно, будет сопровождаться преобладанием деструктивных процессов. Статистический анализ проводили, используя программный пакет STATGRAPHICS Plus 5.1.
Способность новокаина препятствовать образованию повреждений желудка, вызванных применением НПВС, в опытах in vivo, была подтверждена с использованием метода, предусмотренным «руководством по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ» и «методами первичного фармакологического исследования биологически активных веществ» [18, 19]. В качестве нестероидного противовоспалительного средства был использован кеторолака трометамин в дозе соответствующей УД50, которая определена экспериментально (0,94 мг/кг) и соответствует 2 баллам по 4-х балльной шкале, то есть вызывает множественные повреждения слизистой оболочки желудка (эрозии, точечные кровоизлияния). Контрольной группе крыс самцов в течение 7 дней вводили в желудок физиологический раствор 0,9% хлорида натрия. Опытной группе животных на протяжение 7 дней в желудок вводили раствор новокаина в дозе 1 мг/кг. Доступ к пище и воде в этот период эксперимента был свободный. На 8 сутки контрольной и опытной группам животных после 16 часового голодания в желудок вводили кеторолака трометамин в дозе 0,94 мг/кг. Внутрижелудочные введения обеим группам животных проводили утром в 8 часов через зонд, в объеме не более 3 мл. Спустя 3 часа после введения кеторолака трометамина животных умерщвляли в соответствие с требованиями по гуманному обращению с животными, используя передозировку хлороформного наркоза. Затем извлекали желудок, рассекали его по малой кривизне, промывали физиологическим раствором для полного удаления содержимого и исследовали слизистую оболочку при 12-кратном увеличении. При проведении данного эксперимента установлено, что при пероральном введении кеторолака в дозе УД50 среднее число язв желудка составляет 13,25±6,67, а в случае предварительного не менее 7 дневного перорального введения раствора новокаина в дозе 1 мг/кг и последующего перорального введения кеторолака трометамина в указанной дозе количество язв желудка составило в среднем 1,67±1,5. Результаты статистически достоверны p=0,001. Статистический анализ проводили, используя программный пакет STATGRAPHICS Plus 5.1. Таким образом повреждение слизистой оболочки желудка кеторолака трометамином на фоне предварительного введения новокаина снизилось на 87,4%.
Результаты, представленные в экспериментальных данных, подтверждают, что пероральное применение растворов новокаина в диапазоне концентраций от 0,25 до 1%, что соответствует диапазону доз от 1 до 4,5 мг/кг массы тела, на протяжении не менее 7 дней перед введением НПВС задерживает формирование повреждений слизистой оболочки желудка, вызванной применением нестероидного противовоспалительного средства.
Проведенные исследования в рамках заявленного способа с использованием лекарственного средства, содержащего в качестве действующего начала новокаин в количестве 1-4,5 мг/кг, подтверждают, в эксперименте, возможность профилактики и формирования язвенных поражений желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств.
Достоинством заявленного способа предотвращения НПВС-зависимого повреждения слизистой оболочки желудка можно считать то, что он достаточно прост в реализации, позволяет проводить профилактические мероприятия по предотвращению язвенных поражений желудка как в условиях стационара, так и в амбулаторных условиях без использования специального оборудования и инвентаря в тех случаях, когда назначают НПВС в качестве симптоматического и/или патогенетических препаратов. При соблюдении заявленного способа использования новокаина в экспериментальных условиях не выявлено побочных эффектов в отличие от аналога, для которого характерен метиоризм и дискинезия кишечника.
Источники информации
1. Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов. Клинические рекомендации / Е.Л.Насонов, А.Е.Каратеев // Русский медицинский журнал. — 2006. — Т.14, №25. — С.1769-1777.
2. Каратеев А.Е. Проблема НПВП-индуцированной гастропатии: прошлое и настоящее / А.Е.Каратеев, В.А.Насонова // Болезни органов пищеварения (приложение РМЖ). — 2004. — Т.6, №1. — С.36-43.
3. Garcia Rodnges L.A. Assotiation between aspirin and upper gastrointestinal complications: systematic review of epidemiologic studies / L.A.Garcia Rodnges, S.Hernandez-Diaz, F.L.De Abajo // Br. J. Clin. Pharmacol. — 2001. — Vol.52. — P.563-571.
4. Wolfe M.M. Gastrointestinal toxicity of nonsteroidal antiinflammatory drugs / M.M.Wolfe, D.R.Lichtenstein, G.Singh // N. Eng. J. Med. — 1999. — Vol.340. — P.1888-1899.
5. Langman MJ.S. Risks of bleeding peptic ulcer associated with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs / MJ.S.Langman, J.Weil, P.Wainwright // Lancet. — 1994. — Vol.343. — P.1075-1078.
6. Henry D. Variability in risk of gastrointestinal complications with individual non-steroidal anti-inflammatory drugs: results of a collaborative metaanalysis / D.Henry, L.L.-Y.Lim, L.A.Garcia Rodrfges // B.M.J. — 1996. — Vol.312. — P.1563-1566.
7. Chan F.K., Leung W.K. Peptic ulcer disease / F.K.Chan, W.K.Leung // Lancet. — 2002. — Vol.360. — P.933-941.
8. Chan F.K. Review article: Prevention of non-steroidal antiinflammatory drug gastrointestinal complications — review and recommendations based on risk assessment / F.K.Chan, D.Y.Graham // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2004. — Vol.19, N10. — P.1051-1061.
9. Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов циклооксигеназы-2 в начале XXI века / Е.Л.Насонов // Русский медицинский журнал. — 2003. — T.11, №7. — С.375-378.
10. Yeomans N.D. Comparison of omeprazole with ranitidine for ulcers associated with non-steroidal anti-inflammatory drugs / N.D.Yeomans, Z.Tulassay, L.A.Juhasz // N. End. J. Med. — 1998. — Vol.338. — P.719-725.
11. Micklewright R. Review article: NSAIDs, gastroprotection and cyclooxygenase-2-selective inhibitors / R.Micklewright, S.Lane, W.Linley // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2003. — Vol.17. — P.321-332.
12. Silverstein F.E. Misoprostol reduces serious gastrointestinal complications in patients with rheumatoid arthritis receiving non-steroidal anti-inflammatory drug: A randomized, double-blind, placebo-controlled trial / F.E.Silverstein, D.Y.Graham, J.R.Senior // Ann. Intl. Med. — 1995. — Vol.123. — P.241-249.
13. Дроздов B.H. Гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами: патогенез, профилактика и лечение / В.Н.Дроздов // Гастроэнтерология (приложение к журналу CONSILIUM MEDICUM): электрон, журн. — 2005. — Т.7, №1. — URL: http://old.consilium-medicum.com/media/gastro/05_01/3.shtml (дата обращения 27.10.2010).
14. Пат. 2330671. Российская Федерация, МПК7 A61K 31/732, A61P 1/04. Способ профилактики язвенных поражений желудка, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств / Е.П.Зуева, М.Ю.Хотимченко, С.Г.Крылова и др.; Институт биологии моря им. А.В.Жирмунского Дальневосточного отделения Российской академии наук, Государственное учреждение Научно-исследовательский институт фармакологии Томского научного центра Сибирского отделения Российской академии медицинских наук, Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Владивостокский государственный медицинский университет Росздрава. — 2007107544/15; заявл. 26.02.2007; опубл. 10.08.2008.
15. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д.Машковский. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая волна, 2010. — 1216 с.
16. Базисная и клиническая фармакология: в 2-х т. Том 1 / под ред. Б.Г.Катцунга; пер. с англ. под ред. Э.Э.Звартау. — М.; СПб.: Бином; Невский Диалект, 1998. — 612 с.
17. Резван С.Г. Анализ молекулярных механизмов взаимодействия синтетических гомологов ретинола с компонентами эритроцитарной мембраны и свободным гемоглобином: дисс. … канд. биол. наук / С.Г.Резван; Воронежский гос. ун-т. — Воронеж, 1996. — 240 с.
18. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / [под общ. ред. Р.У.Хабриева]. — 2-е изд. — М.: Медицина, 2005. — 832 с.
19. Гацура В.В. Методы первичного фармакологического исследования биологически активных веществ / В.В.Гацура. — М.: Медицина, 1974. — 143 с.
Способ предотвращения повреждения слизистой оболочки желудка при приеме нестероидных противовоспалительных средств заключается в применении до еды в течение 7 дней до применения нестероидных противовоспалительных средств раствора новокаина в диапазоне концентраций от 0,25 до 1% в дозе от 1 до 4,5 мг/кг массы тела.
Принимаете нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)? Защитите свой животик
Почти каждый больной артритом принимал традиционные обезболивающие, такие как аспирин или алев. Они — отличное решение для снятия боли и воспаления, но есть определенная обратная сторона. Эти препараты часто приводят к еще большим проблемам, включая расстройство желудка и кровоточащие язвы.
Существует около 20 традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов или НПВП, включая аспирин, ибупрофен (Адвил и Мотрин), напроксен (Алив), индометацин (Индоцин) и пироксикам (Фельден).
Эти препараты могут беспокоить желудочно-кишечный тракт по-разному, говорит Роберт Хоффман, доктор медицинских наук, заведующий отделением ревматологии Медицинской школы Миллера Университета Майами. «Гастрит, рефлюксная болезнь пищевода [изжога или ГЭРБ] и кровоточащие язвы — все это проблемы, которые могут развиться из-за НПВП».
Хотя есть несколько вещей, которые можно сделать, чтобы уменьшить расстройство желудка, нет никаких гарантий, что серьезные проблемы не разовьются — достаточно серьезные, чтобы повлечь за собой госпитализацию и даже смерть, добавляет он.Особенно высокому риску подвержены пожилые люди с другими медицинскими проблемами.
«Если вы принимаете НПВП на постоянной основе, существует очень высокий процент риска развития серьезных симптомов», — говорит Хоффман. Итог: «Не лечите артрит самостоятельно. Обратитесь к врачу».
Чтобы обезопасить себя:
Используйте только на короткий срок. FDA рекомендует принимать НПВП, отпускаемые без рецепта, только в течение 10 дней или около того. Некоторые люди могут таким образом контролировать свою боль без серьезного риска.
Принимать с едой и водой. Прием обезболивающих со стаканом воды и небольшим количеством еды, кажется, облегчает расстройство желудка. Иногда может помочь прием НПВП с антацидами или добавками кальция.
Избавьтесь от вредных привычек. Курение алкоголя и сигарет увеличивает риск возникновения проблем с желудком.
Изменить время суток. Прием НПВП днем или вечером иногда облегчает расстройство желудка.
Проконсультируйтесь с фармацевтом. Принимаете ли вы другие лекарства, кроме НПВП? Некоторые лекарства, принимаемые вместе, могут увеличить риск побочных эффектов.Например, такие препараты, разжижающие кровь, как кумадин и НПВП, могут увеличить риск кровотечения. Поговорите со своим фармацевтом или врачом, если вы принимаете другое лекарство и НПВП.
Знайте симптомы неисправности. «Кислый желудок, боли в животе, темный стул, яркая кровь в стуле и обморок — все это симптомы таких проблем, как язва желудка», — говорит Хоффман. Однако у многих людей нет никаких симптомов даже при серьезном или опасном для жизни кровотечении, добавляет он.Еще один симптом — рвота кровью или материалом, похожим на кофейную гущу.
При постоянных болях обратитесь к врачу. Если вам нужно длительное облегчение продолжающейся боли, обратитесь к врачу. У вас может быть что-то более серьезное, кроме артрита. Врач также может выяснить, есть ли у вас симптомы проблем с желудком. Ваш врач может предложить другие специальные методы лечения. Кроме того, некоторые обезболивающие, не относящиеся к НПВП, такие как тайленол (ацетаминофен), кажутся безопасными при приеме под наблюдением врача при некоторых формах артрита.
Подумайте о втором лекарстве. Прием второго препарата может снизить риск побочных эффектов, связанных с традиционными НПВП, — говорит Хоффман. Среди вариантов: препарат, блокирующий кислоту, такой как Prilosec; кислотоснижающее лекарство, такое как Зантак; блокатор гистамина, такой как Тагамет; или лекарство от язвы, такое как Cytotec. Некоторые комбинированные препараты действительно включают НПВП и лекарство, защищающее желудок; они доступны только по рецепту.
Первоначально опубликовано в июне 2005 г.
С медицинской точки зрения обновлено в сентябре 2006 г.
Что необходимо знать пациентам
Для многих пациентов с артритом прием нестероидных противовоспалительных препаратов или НПВП может сыграть большую роль в облегчении боли и воспаления и улучшении качества жизни. Но, как и любое лекарство, НПВП небезопасны. Возможно, их наиболее широко известный и потенциально опасный побочный эффект — это раздражение слизистой оболочки желудка, которая защищает желудок от кислоты, которую он производит, чтобы помочь переваривать пищу.
«НПВП, отпускаемые без рецепта и по рецепту, обычно хорошо переносятся при использовании в соответствии с инструкциями», — говорит Сулеман Бхана, доктор медицины, FACR, ревматолог из Crystal Run Healthcare в Мидлтауне, штат Нью-Йорк.«Тем не менее, почти все НПВП могут вызывать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому в идеале пациенты должны принимать минимально возможную переносимую дозу как можно реже».
Ниже д-р Бхана объясняет, почему возникают эти желудочно-кишечные побочные эффекты от НПВП, кто подвергается наибольшему риску их развития и что вы можете сделать, чтобы защитить себя.
Как НПВП влияют на желудочно-кишечный тракт
Препараты
НПВП снижают выработку химических веществ, называемых простагландинами, которые вызывают боль и воспаление в организме.Большинство НПВП делают это, блокируя ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые используются для производства простагландинов.
Однако простагландины также оказывают положительное влияние на организм, поэтому блокирование ферментов ЦОГ может иметь нежелательные эффекты. ЦОГ-1 играет важную роль в защите слизистой оболочки желудка. Прием НПВП, блокирующих ЦОГ-1, может вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ, такие как боль в животе, изжога, тошнота и диарея. В крайних случаях у пациентов могут развиться язвы и опасное для жизни внутреннее кровотечение.
В настоящее время в США одобрен один НПВП — Целебрекс (celexicob), который блокирует только ЦОГ-2. По словам доктора Бхана, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта ниже по сравнению с другими НПВП. Однако Целебрекс дороже и может иметь больше побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, чем другие НПВП.
Так есть ли НПВП, блокирующие ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые более мягкие для желудка, чем другие? Исследования показали, что ибупрофен и мелоксикам могут реже беспокоить ваш желудок, в то время как кеторолак, аспирин и индометацин связаны с более высоким риском проблем с желудочно-кишечным трактом.Узнайте больше о том, как правильно выбрать НПВП для своих нужд.
Тем не менее, конкретный НПВП, который вы принимаете, не является самой важной проблемой, говорит доктор Бхана: «За исключением Селебрекса, дозировка и частота имеют большее значение, чем конкретный используемый НПВП».
Duration, вероятно, сыграла роль в пугающем опыте члена сообщества CreakyJoints Келли Бойд с НПВП. Бойд, страдающая ревматоидным артритом, принимала несколько НПВП в течение 25 лет, чтобы справиться с болью и воспалением при РА.На День Благодарения 2012 года у нее начались ужасные спазмы желудка, и она увидела кровь в стуле.
«Через пару дней я попросила мужа отвезти меня в отделение неотложной помощи, потому что боль была настолько сильной, что мне казалось, будто меня ударили ножом», — вспоминает Бойд.
У нее было внутреннее кровотечение, но, к сожалению, врачи не установили диагноз. Через несколько дней у нее началась рвота кровью, и она снова оказалась в больнице, где врачи обнаружили настоящую причину ее симптомов. Бойд пришлось перенести операцию, чтобы прижечь кровотечение, и через несколько дней она вернулась домой, но вскоре после этого вернулась в больницу для лечения внутривенными препаратами, потому что у нее все еще продолжалось кровотечение.
«Я долгое время чувствовала себя очень слабой и пропустила около месяца работы», — говорит она.
Излишне говорить, что она больше не принимает НПВП.
Оценка вероятности развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта от НПВП
Некоторым пациентам с артритом НПВП не подходят из-за других проблем со здоровьем.
«Обычно, если у кого-то в анамнезе есть пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения или пищевод Барретта, следует избегать приема НПВП», -Бхана говорит. «Всем, кто принимает антикоагулянты или предстоит операция, возможно, придется избегать приема этих лекарств», — добавляет он, потому что риск опасного для жизни кровотечения значительно выше.
Другие лекарства, которые могут увеличить риск кровотечения при приеме с НПВП, включают аспирин в низких дозах (часто принимаемый для защиты сердечно-сосудистой системы), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, такие как прозак и паксил, и глюкокортикоиды.
Если ваш врач решит, что вам не следует принимать пероральные НПВП, он или она может порекомендовать другие методы лечения для снятия боли.
«Существуют НПВП для местного применения, такие как диклофенак, которые могут быть полезны при локализованной боли при артрите», — говорит доктор Бхана. «У них низкая системная абсорбция, и они безопаснее для желудка».
Также можно использовать анальгетики, не относящиеся к НПВП (болеутоляющие), такие как парацетамол.
Как защитить желудок при приеме НПВП
1. Всегда принимайте НПВП во время еды
Прием их натощак может увеличить риск возникновения проблем с желудком.Вы также можете избегать еды и напитков, которые, как известно, раздражают желудок, таких как алкоголь и острые блюда. (Узнайте больше о безопасном употреблении алкоголя при артрите.)
2. Не принимайте больше рекомендованной дозы
Чрезмерное употреблениеНПВП не является редкостью: исследование 2018 года, опубликованное в журнале Pharmacoepidemiology and Drug Safety , показало, что 15 процентов взрослых, принимающих ибупрофен, превышают максимальную рекомендуемую дозу ибупрофена или других НПВП в течение недели.
Обычно это было результатом приема слишком большого количества одного НПВП за один раз, одновременного приема двух разных НПВП или неспособности подождать достаточно времени, прежде чем принять следующую дозу. Чрезмерное употребление увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта от НПВП, поэтому неукоснительно следуйте инструкциям врача.
3. Сообщите врачу о симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта, которые не проходят.
Ваш врач может захотеть изменить или прекратить прием лекарства или попытаться справиться с симптомами с помощью таких лекарств, как ингибиторы протонной помпы (ИПП) или мизопростал.Иногда их назначают вместе с НПВП, когда вы начинаете их принимать, чтобы снизить риск возникновения язв и других серьезных желудочно-кишечных осложнений, таких как кровотечение.
После операции врачи сказали Бойду, что ей следовало бы проинструктировать, что она должна принимать ИПП в течение многих лет на НПВП, чтобы защитить свой желудок.
«Если бы вы сказали своему врачу, что испытываете симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, он также может захотеть, чтобы вы посетили гастроэнтеролога для обследования на такие состояния, как язвы, гастрит и пищевод Барретта», — сказал д-р.- говорит Хана.
4. Знать признаки внутреннего кровотечения
Симптомы внутреннего кровотечения от НПВП включают кровь в стуле, сильную боль в животе, рвоту кровью (это может напоминать кофейную гущу и черный дегтеобразный стул. Если вы испытываете какой-либо из них, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Продолжайте читать
НПВП | Фонд артрита
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто используемыми лекарствами для облегчения боли, воспаления и скованности, которые возникают при артрите, бурсите и тендините.Большинство НПВП недороги и часто оказываются одними из первых лекарств, назначаемых людям с больными суставами. НПВП также используются для снижения температуры и снятия головных болей. Их можно принимать внутрь или втирать в кожу болезненных суставов и мышц. (Аспирин технически является НПВП, но в этой статье не обсуждается использование аспирина.)НПВП действуют, предотвращая выработку ферментом циклооксигеназой (ЦОГ) гормоноподобных химических веществ, называемых простагландинами. Простагландины являются одними из основных виновников воспалений в организме.
Ваше тело вырабатывает два разных типа циклооксигеназы: ЦОГ-1 помогает защитить слизистую оболочку желудка, а ЦОГ-2 играет роль в воспалении. Большинство НПВП неспецифичны, то есть они влияют как на ЦОГ-1, так и на ЦОГ-2. Хотя это помогает облегчить боль и воспаление, это также делает ваш желудок уязвимым для язв и кровотечений.
Особый тип НПВП, называемый селективным ингибитором ЦОГ-2, блокирует фермент ЦОГ-2 больше, чем фермент ЦОГ-1. Единственным селективным НПВП ЦОГ-2, доступным в настоящее время в США, является рецептурный препарат целекоксиб (Целебрекс).
Выбор НПВП
Различные НПВП действуют одинаково, но некоторые люди лучше реагируют на один, чем на другой. Если вы только начинаете принимать НПВП, врач, скорее всего, посоветует вам попробовать безрецептурные препараты. Если вы не почувствуете хорошего облегчения, ваш врач может переключить вас на другого.
Ибупрофен и напроксен доступны как без рецепта, так и по рецепту. Внебиржевые версии составляют примерно половину от рецептурных. В этих более низких дозах НПВП только обезболивают.Противовоспалительные свойства НПВП достигаются при более высоких дозах, которые можно найти в рецептурных лекарствах.
Обезболивающее действие НПВП проявляется быстро — в течение нескольких часов. Однако отечность и тепло в суставах может занять больше времени, чтобы поправиться; может пройти до двух недель, прежде чем вы увидите все преимущества.
Если вам нужно кратковременное облегчение во время обострения или пока подействуют другие лекарства от артрита, ваш врач может назначить НПВП короткого действия, которые необходимо принимать несколько раз в день.Но если вы будете принимать лекарства в течение длительного времени, ваш врач может выбрать тот, который нужно принимать только один или два раза в день. Если у вас высокий риск проблем с желудочно-кишечным трактом, ваш врач может выбрать целекоксиб или порекомендовать дополнительное лекарство, которое защищает ваш желудок.
Предотвращение повреждения желудочно-кишечного тракта от НПВП
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это лекарство, снимающее боль. НПВП подавляют выработку в организме соединений, называемых простагландинами, которые ответственны за воспаление и посылают в мозг болевые сигналы.Уменьшение количества простагландинов приводит к уменьшению боли как из-за уменьшения воспаления в травмированной области, так и из-за того, что в мозг поступает меньше сообщений о боли. Обычные обезболивающие, такие как ибупрофен (Advil®), ацетилсалициловая кислота (Aspirin®) и напроксен (Aleve®), являются примерами НПВП.
Хотя НПВП являются эффективными лекарствами с относительно небольшим риском при редком приеме, они могут влиять на желудочно-кишечный тракт при длительном употреблении, что приводит к таким осложнениям, как диспепсия, которая может варьироваться от легкой до тяжелой, и язвы, которые могут вызвать кровотечение и перфорацию. , и препятствие.Фактически, 15-30% этих длительно принимающих НПВП подвержены риску развития язвенной болезни, причем 2-4% этих язв приводят к осложнениям. 1 Хроническое употребление НПВП может даже привести к смерти. Согласно одному исследованию, ежегодно в США от осложнений, связанных с приемом НПВП, умирают 7 000–16 500 человек. 1
Хроническая боль может иметь огромное влияние на качество жизни, и от нее страдает очень много людей. Каждый пятый канадец испытывает хроническую боль в любой момент времени. 2 Лекарства для лечения боли чрезвычайно важны, и хотя НПВП могут вызывать проблемы, другие лекарства также имеют свои риски и осложнения.
В недавнем анализе многих исследований (метаанализ) 1 исследователей решили раскрыть способы снижения риска желудочно-кишечного поражения от НПВП при сохранении эффективного обезболивания. Они сравнили типичные неспецифические НПВП с подгруппой НПВП, называемой ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Селективные ингибиторы ЦОГ-2 напрямую нацелены на фермент циклооксигеназу-2, который отвечает за воспаление и возникающую в результате боль.Исследования показывают, что это избирательное ингибирование приводит к уменьшению язв желудка. Однако ингибиторы ЦОГ-2 могут вызывать учащение сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ и инсульт, поэтому они не являются идеальными лекарствами для многих людей. Они также изучили два типа кислотоснижающих препаратов: ингибиторы протонной помпы (ИПП) и антагонисты рецепторов гистамина-2 (H 2 RA), чтобы выяснить, обладают ли они защитным действием в сочетании с НПВП.
Исследователи наблюдали уменьшение желудочных симптомов у пациентов, которые принимали неспецифические НПВП с ИПП, но комбинация ингибиторов ЦОГ-2 и ИПП обеспечивала лучшую защиту от желудочно-кишечных симптомов.H 2 RA не обеспечивают такой же защиты, как PPI.
Наилучший курс действий во многом зависит от факторов риска для конкретного пациента. У тех, кто подвержен высокому риску желудочно-кишечных симптомов, но при более низком риске сердечно-сосудистых заболеваний, возможно, стоит перейти на ингибитор ЦОГ-2 с ИПП, чтобы получить лучшее уменьшение боли и наименьшее количество побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Однако для большинства пациентов может быть безопаснее избегать сердечно-сосудистых осложнений, связанных с ингибиторами ЦОГ-2.Для этих людей сочетание ИПП с неспецифическими НПВП может предложить умеренную защиту от повреждения желудочно-кишечного тракта без ущерба для здоровья сердечно-сосудистой системы.
Какие бы обезболивающие вы не принимали, самое главное — следить за инструкциями врача и сообщать о любых новых симптомах или побочных эффектах, как только вы их заметите.
Примеры лекарств
ИПП: омепразол (Losec®), лансопразол (Prevacid®), пантопразол натрия (Pantoloc®), эзомепразол (Nexium®), рабепразол (Pariet®), пантопразол магния (Tecta®), dexlansopraz®
H 2 RA: циметидин (Tagamet®), ранитидин (Zantac®), фамотидин (Pepcid®), низатидин (Axid®)
Ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб (Celebrex®)
НПВП: ацетилсалициловая кислота (аспирин®), ибупрофен (напр.g., Motrin® или Advil®), напроксен (Aleve®)
Впервые опубликовано в информационном бюллетене
Inside Tract ®, выпуск 198 — 20161. Юань JQ
и др. . Систематический обзор с сетевым метаанализом: сравнительная эффективность и безопасность стратегий предотвращения желудочно-кишечной токсичности, связанной с НПВП. Алимент Фармакол Тер . 2016; 43 (12): 1262-75.2. Schopflocher D et al . Распространенность хронической боли в Канаде. Управление исследованиями боли .2011; 16 (6): 445-50 .
Изображение: © geom | bigstockphoto.com
НПВП — NHS
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — это лекарства, которые широко используются для облегчения боли, уменьшения воспаления и снижения высокой температуры.
Они часто используются для облегчения симптомов головных болей, болезненных менструаций, растяжений и растяжений, простуды и гриппа, артрита и других причин длительной боли.
Хотя НПВП широко используются, они подходят не всем и иногда могут вызывать неприятные побочные эффекты.
Эта информация представляет собой общий обзор НПВП.
Чтобы получить информацию о конкретном лекарстве, вы можете найти свое лекарство в наших Лекарствах от А до Я.
Совет по коронавирусу
Поступали сообщения о том, что противовоспалительные обезболивающие, такие как ибупрофен, усугубляют коронавирус.
Комиссия по лекарственным средствам для человека подтвердила, что нет четких доказательств того, что использование ибупрофена для лечения таких симптомов, как высокая температура, ухудшает коронавирус.
Для лечения симптомов коронавируса можно принимать парацетамол или ибупрофен. Если можете, сначала попробуйте парацетамол, так как он имеет меньше побочных эффектов, чем ибупрофен, и является более безопасным выбором для большинства людей.
Всегда следуйте инструкциям, прилагаемым к вашему лекарству.
Типы НПВП
НПВП выпускаются в виде таблеток, капсул, суппозиториев (капсулы вставляются в нижнюю часть), кремов, гелей и инъекций.
Некоторые из них можно купить в аптеке без рецепта, на другие требуется рецепт.
Основные типы НПВП включают:
НПВП могут продаваться или прописываться под этими названиями или торговыми марками.
Все они одинаково эффективны, хотя вы можете найти какой-то из них, который лучше всего подходит для вас.
Кто может принимать НПВП?
Большинство людей могут принимать НПВП, но некоторым нужно быть осторожными при их приеме.
Перед приемом НПВП рекомендуется проконсультироваться с фармацевтом или врачом, если вы:
- старше 65 лет
- беременны или пытаетесь зачать ребенка
- кормите грудью
- страдаете астмой
- имеют имели аллергическую реакцию на НПВП в прошлом
- были в прошлом язвы желудка
- есть какие-либо проблемы с сердцем, печенью, почками, артериальным давлением, кровообращением или кишечником
- принимают другие лекарства
- ищут лекарства от ребенок до 16 лет (не давайте лекарства, содержащие аспирин, детям до 16 лет)
НПВП не обязательно следует избегать в этих случаях, но их следует использовать только по рекомендации медицинского работника, поскольку могут быть более высокий риск побочных эффектов.
Если НПВП не подходят, ваш фармацевт или врач могут предложить альтернативы НПВП, такие как парацетамол.
Побочные эффекты НПВП
Как и все лекарства, НПВП могут вызывать побочные эффекты.
Они чаще встречаются, если вы принимаете высокие дозы в течение длительного времени, в пожилом возрасте или при плохом общем состоянии здоровья.
НПВП, отпускаемые без рецепта, обычно имеют меньше побочных эффектов, чем более сильные лекарства, отпускаемые по рецепту.
Возможные побочные эффекты НПВП включают:
Если у вас возникнут какие-либо неприятные побочные эффекты, прекратите прием лекарства и сообщите об этом своему врачу.
Взаимодействие с другими лекарствами
Некоторые НПВП могут непредсказуемо реагировать с другими лекарствами.
Это может повлиять на эффективность любого лекарства и увеличить риск побочных эффектов.
Особенно важно получить медицинскую консультацию перед приемом НПВП, если вы уже принимаете:
Если вы не уверены, безопасно ли принимать лекарство, которое вы принимаете, одновременно с НПВП, проверьте листовку который поставляется вместе с ним, или обратитесь за советом к фармацевту или врачу.
Еда и алкоголь
В листовке, прилагаемой к лекарству, должно быть указано, нужно ли вам избегать каких-либо определенных продуктов или напитков. Если вы не уверены, спросите своего фармацевта или врача.
Информацию о конкретном лекарстве можно найти в буклетах от А до Я на веб-сайте GOV.UK.
Как правило, вам не нужно избегать каких-либо определенных продуктов во время приема НПВП.
Таблетки или капсулы обычно следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой или пищей, чтобы они не вызывали расстройство желудка.
Обычно употребление алкоголя во время приема НПВП безопасно, но чрезмерное употребление алкоголя может вызвать раздражение желудка.
Передозировка НПВП
Прием слишком большого количества НПВП может быть опасным. Это называется передозировкой.
Немедленно обратитесь к своему терапевту или NHS 111 за советом, если вы принимаете слишком много лекарств и у вас возникают такие проблемы, как чувство или тошнота, расстройство желудка или сонливость.
Немедленно вызовите скорую помощь по номеру 999, если вы или кто-либо другой испытываете серьезные последствия передозировки, такие как припадки (припадки), затрудненное дыхание или потеря сознания.
Альтернативы НПВП
Поскольку НПВП могут вызывать неприятные побочные эффекты, в первую очередь часто рекомендуются альтернативы.
Основной альтернативой обезболивающему является парацетамол, который продается без рецепта и безопасен для большинства людей.
Кремы и гели с НПВП, которые вы втираете в кожу, возможно, стоит попробовать в первую очередь, если у вас есть боль в мышцах или суставах в определенной части тела, поскольку они, как правило, имеют меньше побочных эффектов, чем таблетки или капсулы.
Ваш врач может также порекомендовать различные лекарства и методы лечения в зависимости от вашей проблемы со здоровьем.
Например, физиотерапия может помочь некоторым людям с мышечной или суставной болью.
Последняя проверка страницы: 27 февраля 2019 г.
Срок следующего рассмотрения: 27 февраля 2022 г.
Гастрит: как предотвратить пептические язвы, вызванные обезболивающими? — InformedHealth.org
При длительном приеме обезболивающие, такие как диклофенак и ибупрофен, могут вызвать язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.Но риск этого можно значительно снизить, если принимать лекарства для защиты желудка.
Многие люди с остеоартритом или ревматоидным артритом регулярно принимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), чтобы уменьшить боль или воспаление в суставах. Обычно используемые НПВП включают ацетилсалициловую кислоту (лекарство в таких лекарствах, как аспирин), ибупрофен, диклофенак и напроксен.
Одним из недостатков этих лекарств является то, что они часто вызывают проблемы с желудком и кишечником при приеме в течение нескольких недель или месяцев.В результате могут развиться язвы желудка (язвы желудка) или двенадцатиперстной кишки. Эти язвы известны как пептические язвы. Двенадцатиперстная кишка — это первая часть кишечника сразу за желудком.
НПВП снижают выработку гормона простагландина. Простагландин увеличивает выработку желудочной (желудочной) слизи и веществ, нейтрализующих желудочную кислоту. Если простагландина слишком мало, слизистая оболочка желудка становится более восприимчивой к повреждению желудочной кислотой.Затем он может воспалиться, и со временем могут развиться язвы.
Лекарства для предотвращения язвы
Различные лекарства могут снизить риск развития язвенной болезни. К ним, в частности, относятся препараты, называемые ингибиторами протонной помпы (ИПП) и блокаторами h3. Оба этих типа препаратов снижают выработку желудочного сока. В Германии наиболее часто применяемыми ИПП являются омепразол и пантопразол. Обычно используется блокатор h3 — ранитидин.
Иногда используется гормоноподобный препарат мизопростол, хотя и реже.Мизопростол усиливает выработку желудочной (желудочной) слизи, которая помогает защитить стенку желудка. В Германии мизопростол доступен в виде комбинированного препарата вместе с болеутоляющим диклофенаком.
Факторы риска язвенной болезни
Не всем, кто регулярно принимает НПВП, также необходимо принимать лекарства для защиты своего желудка. В основном это будет зависеть от вашего личного риска развития язвенной болезни. Пептические язвы чаще развиваются у людей,
старше 65 лет,
болеющих пептической язвой в прошлом,
принимают сразу несколько разных обезболивающих, например, в том числе ацетилсалициловый. кислота для предотвращения осложнений после сердечного приступа или инсульта,
также принимают стероиды,
принимают антидепрессант селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС), а также болеутоляющее.
Молодые люди, не имеющие факторов риска, вряд ли заболеют язвенной болезнью. Таким образом, они вряд ли получат пользу от приема лекарств для предотвращения язвенной болезни.
Исследования по профилактике язвенной болезни
Группа исследователей из Кокрановского сотрудничества — международной сети исследователей — хотела выяснить, какие лекарства могут предотвратить развитие язвенной болезни. Для этого они искали исследования, в которых НПВП сочетались с ИПП, блокаторами h3 или мизопростолом.Исследователи нашли 41 подходящее исследование, в котором приняли участие более 21 000 человек.
В исследованиях участвовали в основном мужчины и женщины, страдающие остеоартритом или ревматическим заболеванием. Все они принимали один или несколько НПВП не менее трех недель и имели довольно высокий риск развития язвенной болезни. В ряде исследований сравнивали ингибиторы протонной помпы, блокаторы h3 или мизопростол с плацебо (фиктивным препаратом) или друг с другом. Наблюдение за участниками длилось до одного года.Независимо от того, были ли у них симптомы, почти во всех исследованиях участникам делали гастроскопию, чтобы узнать, есть ли у них язва желудка или двенадцатиперстной кишки.
Ингибиторы протонной помпы снижают риск развития пептических язв.
В исследованиях использовались ингибиторы протонной помпы: лансопразол (15 мг или 30 мг в день), омепразол (20 мг в день) и пантопразол (40 мг в день). Учеба длилась до полугода. Они показали, что по сравнению с плацебо все эти ингибиторы протонной помпы явно снижали риск развития пептических язв:
Без ингибитора протонной помпы у 36 из 100 человек развилась язва.
При применении ингибитора протонной помпы у 14 из 100 человек развилась язвенная болезнь.
Другими словами: ингибиторы протонной помпы предотвратили развитие язвенной болезни, связанной с НПВП, у 22 из 100 человек.
Ингибиторы протонной помпы могут вызывать головные боли, диарею, запоры и боли в желудке. Лишь несколько человек в исследованиях досрочно прекратили лечение из-за побочных эффектов.
Но неясно, безопасно ли длительное использование ингибиторов протонной помпы.Было замечено, что переломы бедра, позвоночника и запястья чаще встречаются у людей старше 50 лет, которые принимали ИПП в высоких дозах или дольше года.
Также считается, что длительное использование ИПП может увеличить риск кишечных инфекций и легочных (легочных) инфекций или нефрита (воспаления почек).
Блокаторы h3: эффективность зависит от дозы
В исследованиях блокаторов h3 в основном изучались препараты фамотидин и ранитидин.Эти исследования длились до одного года. Было показано, что оба препарата предотвращают язвенную болезнь желудка, но их эффективность во многом зависела от принятой дозы. При приеме в более низких дозах лекарства только снижали риск язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в более высоких дозах они эффективно предотвращали язву желудка и двенадцатиперстной кишки:
Без блокатора h3 у 36 из 100 человек развилась язва.
При применении блокатора h3 у 15 из 100 человек развилась язва.
Другими словами, более высокие дозы блокаторов h3 предотвратили пептические язвы у 21 человека из 100.
Эффективные дозы в исследованиях составляли 40 мг два раза в день для фамотидина и 300 мг два раза в день для ранитидина. Эти лекарства также хорошо переносились в более высоких дозах. Однако могут возникнуть побочные эффекты, такие как головные боли, диарея или запор.
Мизопростол эффективен, но имеет больше побочных эффектов.
Было также проведено множество исследований мизопростола.Исследования показали, что этот препарат также может предотвратить развитие язвенной болезни. Но у мизопростола есть недостаток: он часто вызывает побочные эффекты, особенно диарею и спазмы желудка. Из-за этого, по сравнению с людьми, участвовавшими в исследованиях ингибиторов протонной помпы, больше людей, принимавших мизопростол, прекратили лечение. Существует очень мало исследований комбинированного препарата (содержащего диклофенак и мизопростол), доступного в Германии. Поэтому неясно, есть ли у него какие-либо преимущества или недостатки по сравнению с другими методами лечения.
Принятие решения и рассмотрение альтернативных вариантов
Все три типа лекарств, «защищающих желудок», могут снизить риск развития язвенной болезни. Ингибиторы протонной помпы и блокаторы h3, по-видимому, очень хорошо переносятся. Но важно убедиться, что доза блокаторов h3 достаточно высока. Блокаторы h3 со временем могут стать менее эффективными, потому что ваше тело привыкает к ним. Это не кажется проблемой при приеме ингибиторов протонной помпы.
Риск проблем с желудком и кишечником (желудочно-кишечным трактом) можно снизить, если принимать минимально возможную дозу обезболивающих и принимать их столько, сколько необходимо.Ацетаминофен (парацетамол) иногда может быть альтернативой НПВП. Он не увеличивает риск развития язвенной болезни и зачастую столь же эффективен. Но у него также есть побочные эффекты: например, он может вызвать повреждение печени, если доза слишком высока или если вы принимаете ее регулярно.
Лучше всего поговорить с врачом о том, насколько высок ваш личный риск развития язвенной болезни, а также о том, какие лекарства вы можете принимать для защиты своего желудка.
Источники
Информация о здоровье IQWiG написана с целью помочь люди понимают преимущества и недостатки основных вариантов лечения и здоровья услуги по уходу.
Поскольку IQWiG — немецкий институт, некоторая информация, представленная здесь, относится к Немецкая система здравоохранения. Пригодность любого из описанных вариантов в индивидуальном случай можно определить, посоветовавшись с врачом. Мы не предлагаем индивидуальных консультаций.
Наша информация основана на результатах качественных исследований. Это написано команда медицинские работники, ученые и редакторы, а также проверены внешними экспертами. Ты можешь найти подробное описание того, как создается и обновляется наша медицинская информация в наши методы.
Как защитить слизистую желудка при приеме обезболивающих и НПВП
Боль и жар могут появиться в любой момент, и может возникнуть соблазн просто положить в рот пару обезболивающих и продолжать. Однако при приеме без надлежащих мер предосторожности некоторые обезболивающие могут раздражать слизистую оболочку желудка и вызывать боль в животе. Это может быть болезненно и ухудшить ваше состояние.
Прочтите, чтобы узнать, как остановить боль в животе после приема аспирина, ибупрофена, напроксена и других обезболивающих, а также несколько советов о том, как защитить живот при приеме обезболивающих.
Симптомы серьезных проблем с желудкомСимптомы проблем с желудком после приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), таких как аспирин, ибупрофен и напроксен, могут варьироваться от человека к человеку. Некоторые симптомы могут быть признаками чего-то более серьезного, например кровотечения в желудке или язвы, поэтому важно самостоятельно распознать симптомы этих серьезных проблем с желудком:
- Сильная боль в животе
- Темный или кровавый стул
- Отдача
- Рвота кровью или темным веществом
Если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к терапевту или фармацевту.
Как снять боль в животе после приема обезболивающихЕсли вы уже испытываете боль и дискомфорт, это может вызвать раздражение после приема обезболивающих. Однако есть вещи, которые можно сделать, чтобы обезболивающие не раздражали ваш животик:
Не забирай слишком частоЧтобы избежать боли в животе при приеме обезболивающих, вы должны сначала убедиться, что вы строго соблюдаете рекомендуемую дозировку.Не принимайте больше рекомендованного и не принимайте двойную дозу. Никогда не следует принимать более одного НПВП за раз, поскольку они принадлежат к одной семье, и побочные эффекты будут более серьезными.
Не принимать обезболивающие натощакПрием обезболивающих натощак может вызвать боль или расстройство желудка. Чтобы этого избежать, старайтесь принимать их во время еды и запивать стаканом воды для снятия боли в желудке.
Бросить курить или злоупотреблять алкоголемПрием обезболивающих при курении или употреблении алкоголя может увеличить риск возникновения боли в животе.Постарайтесь бросить курить и меньше пить во время приема лекарств.
Изменить время суток, когда вы их принимаетеЕсли после приема обезболивающих утром вы испытываете боль в животе, попробуйте принимать их днем и наоборот.
Проконсультируйтесь с фармацевтомНекоторые лекарства могут вызывать повышенный риск проблем с желудком при приеме с НПВП. Если вы принимаете другие лекарства наряду с НПВП, стоит проконсультироваться с фармацевтом, чтобы определить возможные риски.
Обезболивающие, не влияющие на желудокВ качестве альтернативы попробуйте использовать желудочно-устойчивые обезболивающие, например напроксен. Гастроустойчивый напроксен предотвращает разрушение таблетки в желудке и, следовательно, с меньшей вероятностью вызывает раздражение, боль в желудке и такие осложнения, как язвы. Кроме того, Vimovo содержит напроксен и эзомепразол, добавленные ингредиенты для защиты вашего желудка.