| Альфа1-адреноблокаторы Входит в группу:
28.
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
Другие подгруппы из группы КФУ: Препараты, применяемые при функциональных нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы | ||||
с контролир. высвоб., покр. оболочкой, 5 мг: 60 шт. рег. №: ЛСР-000174/08
от 23.01.08
2 мг: 30 шт. рег. №: Р N001615/01
от 08.08.08
Дата перерегистрации: 09.11.18
c пролонг. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 4 мг: 30 шт. рег. №: ЛП-002654
от 09.10.14
Дата перерегистрации: 31.10.18
2 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.
08.15
2 мг: 5 кг, 8 кг, 10 кг, 15 кг или 20 кг; 14 или 50 шт.
4 мг: 5 кг, 8 кг, 10 кг, 15 кг или 20 кг; 14, 20, 30 или 50 шт.
1 мг: 15 или 30 шт.
2 мг: 20 или 30 шт.
2 мг: 30 шт.
1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 40 или 50 шт.
1 мг: 20 или 30 шт.
4 мг: 20 или 30 шт.
с модиф. высвобождением 4 мг: 10, 30 или 90 шт.
06.11
Дата перерегистрации: 06.07.20
4 мг: 14 или 30 шт.
4 мг: 20 шт.
2 мг: 20 шт.
1 мг: 15 или 30 шт.
1 мг: 10, 15, 20, 30 или 100 шт.
4 мг: 10, 20, 30, 50 или 100 шт.
1 мг: 20, 50 или 100 шт.
4 мг: 20, 50 или 100 шт.
4 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
с модифициров. высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: 30 шт.
2 мг: 20 или 100 шт.
2 мг: 20 шт.
с модифицированным высвобождением 0.2 мг: 10, 30, 60 или 90 шт.
с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 400 мкг: 10 или 30 шт.
с модифицированным высвобождением 400 мкг: 10, 30 или 100 шт.
пролонгир. действия 400 мкг: 10 шт.3.1.2.1 Альфа-адреноблокаторы / КонсультантПлюс
3.1.2.1 Альфа-адреноблокаторы
Альфа1-адреноблокаторы блокируют действие эндогенно выделяемого норадреналина на гладкомышечных клеток ПЖ, и, тем самым, снижают тонус гладкомышечной стромы предстательной железы и уменьшают выраженность ИВО.
— Рекомендуется назначать альфа1-адреноблокаторы (тамсулозин**, алфузозин**, силодозин, теразозин, доксазозин**) как препараты «первой линии» у пациентов с умеренными или тяжелыми симптомами нижних мочевыводящих путей для снижения выраженности клинических проявлений и улучшения качества жизни [59].
Уровень убедительности рекомендаций A (уровень достоверности доказательств — 2)
Комментарии: международные данные свидетельствуют об уменьшении балла IPSS на 30 — 40% и увеличении максимальной скорости потока мочи приблизительно на 20 — 25% при применении альфа1-адреноблокаторов. Эти препараты могут уменьшать выраженность как симптомов фазы накопления, так и опорожнения, но эффективны больше у пациентов с небольшим объемом простаты [59, 60].
Учитывая прогрессирующий характер данного заболевания, медикаментозную терапию СНМП следует проводить длительно (иногда в течение всей жизни пациента). В зависимости от превалирования симптомов фазы опорожнения или накопления, медикаментозная терапия может существенно различаться [61].
Эта группа препаратов представлена 5 медикаментами, эффективность которых при назначении в приведенных ниже дозах одинакова. Препараты различаются профилем безопасности — вероятностью развития побочных эффектов, наиболее частым из которых является снижение артериального давления. Эффективность их при назначении в адекватных (для титруемых препаратов — максимальных дозировках) — тождественна. В длительных исследованиях они не продемонстрировали способности предотвращать прогрессию ДГПЖ, не снижают вероятность развития острой задержки мочеиспускания, не влияют на объем простаты и не предотвращают постепенное увеличение предстательной железы в размерах [59 — 61].
— Тамсулозин** в дозе 0,4 мг/сут. Препараты на основе тамсулозина обладают благоприятным профилем безопасности и удобством приема (не требуют подбора дозы, принимаются 1 раз в сутки).
— Алфузозин** назначается в дозе 10 мг/сут и также обладает высоким уровнем безопасности.
— Силодозин применяется в дозе 8 мг 1 раз в сутки. Препарат обладает большей избирательностью в отношении предстательной железы по сравнению с гладких мышц сосудов и селективностью к рецепторам по сравнению с подтипами и [62]. При назначении препарата следует учитывать тот факт, что на фоне лечения силодозином более 20% пациентов отмечают расстройства эякуляции. Эффект является преходящим, исчезает вскоре после отмены препарата и очень редко бывает причиной отказа от лечения у пациентов с СНМП, развившимися на фоне ДГПЖ.
— Теразозин — альфа1-адреноблокатор, на фоне которого может регистрироваться некоторое снижение артериального давления. Дозу препарата повышают постепенно с 1 до 10 мг/сут и принимают преимущественно перед сном.
— Доксазозин** также относится к препаратам, нуждающимся в титровании дозы. Препарат назначают, начиная с 1 мг/сут, постепенно увеличивая дозу до 8 мг/сут. При его назначении также следует контролировать уровень артериального давления.
Открыть полный текст документа
РАЗНИЦА МЕЖДУ АЛЬФА- И БЕТА-БЛОКАТОРАМИ | СРАВНИТЕ РАЗНИЦУ МЕЖДУ ПОХОЖИМИ ТЕРМИНАМИ — ЖИЗНЬ
Альфа против бета-блокаторов Альфа- и бета-блокаторы — это лекарства или лекарства, которые используются для лечения гипертонии, артериального давления и других связанных с ними симптомов. Оба этих т
Альфа против бета-блокаторов
Альфа- и бета-блокаторы — это лекарства или лекарства, которые используются для лечения гипертонии, артериального давления и других связанных с ними симптомов. Оба этих типа лекарств обеспечивают плавный кровоток в венах внутри нашего тела, тем самым помогая снизить кровяное давление. Однако, несмотря на одну и ту же цель, альфа- и бета-блокаторы имеют много различий, о которых мы поговорим в этой статье.
Гладкие мышцы периферических артерий нашего тела содержат как альфа-, так и бета-рецепторы. Вместе они составляют то, что называется симпатической нервной системой. Основное различие между этими двумя типами рецепторов заключается в том, что в то время как альфа-рецепторы работают, чтобы сужать или сужать периферические артерии, бета-рецепторы работают прямо противоположным образом, поскольку они служат для расширения этих артерий.
Альфа-блокаторы успокаивают и успокаивают мышцы. Они помогают плавному току крови, открывая кровеносные сосуды. Совершенно иначе действуют бета-блокаторы. Вместо того, чтобы воздействовать на мышцы, они снижают частоту сердечных сокращений человека. Снижение частоты сердечных сокращений приводит к соответствующему снижению артериального давления.Очевидно, что альфа- и бета-блокаторы достигают одной и той же цели разными путями.
В последнее время исследования действия альфа-блокаторов показали, что, хотя эти препараты снижают артериальное давление, они на самом деле имеют тенденцию повышать риск сердечных приступов и инсультов. Это привело к тому, что врачи впервые попробовали бета-адреноблокаторы и использовали альфа-адреноблокаторы либо вместе с ними, либо отдельно только в крайнем случае.
Бета-блокаторы препятствуют прикреплению адреналина и норэпинефрина к бета-рецепторам, обнаруженным по всему нашему телу. Существует три типа бета-рецепторов, называемых бета 1, бета 2 и бета 3. Бета-блокаторы действуют на рецепторы бета 1 и бета 2, но не влияют на рецепторы бета 3, обнаруженные в основном в жировых клетках.
У бета-блокаторов гораздо больше целей, чем у альфа-блокаторов, поскольку было обнаружено, что они полезны при многих недугах, таких как нарушение частоты сердечных сокращений, сердечная недостаточность, высокое кровяное давление, стенокардия, тремор и мигрень. Они используются для предотвращения дальнейших сердечных приступов после того, как человек перенес приступ.
Вкратце: Альфа-блокатор против бета-блокатора • Альфа- и бета-блокаторы — это препараты, названные так из-за их воздействия на альфа- и бета-рецепторы, находящиеся в нашем организме. • Хотя оба типа блокаторов помогают снизить кровяное давление, они действуют по-разному. • В то время как альфа-адреноблокаторы расслабляют гладкие мышцы, обеспечивая непрерывный ток крови в сосудах, бета-блокаторы снижают частоту сердечных сокращений человека, что приводит к снижению артериального давления. • Врачи считают, что альфа-адреноблокаторы не следует использовать в одиночку, поскольку они повышают риск сердечных приступов. |
Альфа-адреноблокаторы
Альфа-адреноблокаторы
Адреноблокаторы альфа — лекарственные вещества, блокирующие постсинаптические альфа-адренорецепторы. Неселективные альфа-адреноблокаторы ( фентоламин , тропафен , пирроксан , бутироксан , дигидроэрготамин , дигидроэрготоксин , ницерголин ) блокируют как постсинаптические альфа1-адренорецепторы (расширяя кровеносные сосуды и снижая АД), так и пресинаптические альфа2-адренорецепторы (что приводит к избыточному высвобождению норадреналина и определяет нестойкость адреноблокирующего эффекта. Более выраженной и продолжительной активностью обладают селективные альфа1-адреноблокаторы ( празозин , доксазозин ).
Феноксибензамин и фентоламин применяются главным образом при феохромоцитоме .
Феноксибензамин — это неконкурентный блокатор альфа-адренорецепторов , и поэтому его действие длительное.
Эффект конкурентного блокатора фентоламина более короткий и быстрее развивается, поэтому его используют при гипертонических кризах , обусловленных избытком катехоламинов (например, при катехоламиновых кризах у больных феохромоцитомой).
И феноксибензамин, и фентоламин действуют на альфа1-адренорецепторы и альфа2-адренорецепторы , хотя феноксибензамин сильнее действует на альфа1-адренорецепторы.
Селективный альфа1-адреноблокатор празозин по своему эффекту сходен с прямыми вазодилататорами ; его применяют при гипертонической болезни и для снижения после нагрузки левого желудочка при сердечной недостаточности .
Доксазозин и теразозин — это селективные альфа1-адреноблокаторы длительного действия, и поэтому их назначение при гипертонической болезни более целесообразно: их можно принимать реже, и они не вызывают выраженной ортостатической гипотонии . Кроме того, эти препараты снижают концентрацию в плазме триглицеридов и повышают уровень холестерина ЛПВП .
Селективные альфа1-адреноблокаторы вызывают расслабление сфинктера мочевого пузыря, и поэтому их применяют при обструкции шейки мочевого пузыря и простатизме .
Блокада альфа-адренорецепторов гладких мышц бронхов уменьшает бронхоспазм. В предварительных исследованиях показано, что фетоламин , моксизилит и индорамин эффективны при бронхиальной астме . Сейчас эти препараты проходят клинические испытания. альфа-адренергическая активность
Производные алкалоидов спорыньи: Дигидроэрготамин, Синепрес, Дигидроэрготоксин, Ницерголин.
Синтетические альфа-адреноблокаторы: Фентоламин, Пирроксан, Тропафен, Бутироксан.
Избирательные блокаторы альфа1-адренорецепторов: Празозин, Адреноблокаторы альфа: лечение аллергических заболеваний.
Ссылки:
Все ссылкиБета-блокаторы при сердечной недостаточности
Что они делают
Если ваше сердце не перекачивает кровь как следует, организм попытается компенсировать это, выделяя адреналин и норадреналин — гормоны, заставляющие сердце биться быстрее и повышающие артериальное давление. Если этот эффект сохраняется длительное время, он может вызвать пагубные последствия для сердца, которое и так уже работает на пределе, чтобы компенсировать имеющиеся нарушения. Бета-блокаторы помогают замедлить ритм сердца, снизить артериальное давление и, таким образом, защитить ваше сердце от продолжительного действия адреналина и норадреналина.
Бета-блокаторы важны для управления сердечной недостаточностью. Тем не менее, люди со средней или тяжелой сердечной достаточностью должны начинать прием с малой дозы, которая затем будет медленно повышаться. Это связано с тем, что у некоторых пациентов в течение нескольких недель после начала лечения бета-блокаторами может отмечаться временное ухудшение симптоматики сердечной недостаточности.
Какова ожидаемая от них польза?
На практике доказано, что применение бета-блокаторов снижает частоту случаев госпитализации при сердечной недостаточности, повышает продолжительность жизни, переносимость физической нагрузки и качество жизни в целом.
Побочные эффектыПоскольку бета-блокаторы замедляют ритм сердца, они также могут понизить вашу толерантность к физическим упражнениям (способность справляться с физическими нагрузками). Это значит, что вы, возможно, будете не в состоянии справляться с требующими усилий физическими нагрузками без утомления. Этот эффект обычно проходит, и затем ваш врач может медленно повышать дозировку.
Иногда бета-блокаторы могут вызвать похолодание рук или ног (из-за сниженного притока крови к конечностям).
Бета-блокаторы могут усугублять течение астмы, поэтому обязательно сообщите вашему врачу о наличии у вас астмы.
Иногда при терапии бета-блокаторами может развиваться депрессия. Любые симптомы, имеющиеся у вас, следует обсудить с врачом или медицинской сестрой.
Важные советыВначале бета-блокаторы могут вызывать головокружение и усталость, поскольку снижают артериальное давление. Пациентам, принимающим бета-блокаторы, рекомендуется постепенное увеличение дозировки. Улучшение самочувствия после начала приема бета-блокаторов может занять несколько недель, но если вы все еще испытываете головокружение по прошествии этого срока, то свяжитесь с вашим врачом или медицинской сестрой, чтобы убедиться, что вы получаете правильную дозу.
Полезно отслеживать вес ежедневно, свяжитесь с врачом или медицинской сестрой в случае значительных изменений.
Если вы чувствуете одышку и нехватку воздуха, свяжитесь со своим врачом, поскольку это могут быть симптомы скрытой астмы.
Важно, чтобы вы не переставали принимать бета-блокаторы внезапно. Любое уменьшение дозы или прекращение приема лекарства необходимо обсудить с вашим врачом.
Также известны как:
- Acebutolol
(Сектрал®, Prent®) - Атенолол
(Атеникс®, Tenormin®) - Bisoprolol
(Солок®, Vivacor®, Cardicor®, Emcor®, Concor®) - Карведилол
(Эукардик®, Coreg®) - Celiprolol
(Целектол®) - Labetalol
(Нормодин®, Trandate®, Normozyde®) - Metoprolol
(Беталок®, Betaloc SA®, Lopressor®, Lopressor LA®, Toprol XL®) - Nadolol
(Коргард®) - Nebivolol
(Небилет®) - Oxprenolol
(Тразикор®, Slow-Trasicor®) - Пиндолол
(Вискен®) - Propanolol
(Ангилол®, Syprol®, Bedranol SR®, Beta Prograne®, Slo-Pro®, Inderal®, Half-Inderal LA®, Inderal-LA®) - Соталол
(Бета-Кардон®, Sotocor®) - Timolol
(Бетим®) - Комбинированные препараты
(Котенидон®, Kalten®, Tenoret®, Tenoretic®, Viskaldix®, Prestim®, Beta-Adalat®, Tenif®)
Вернуться к разделу «Лекарственные препараты при сердечной недостаточности»
Применение альфа-блокаторов для устранения симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты
Г.Г. КРИВОБОРОДОВ, д.м.н., профессор, кафедра урологии РНИМУ им. Н.И. Пирогова, Москва
Симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей (СНМП) довольно распространены, особенно среди мужчин пожилого возраста, и могут быть вызваны многими заболеваниями. Резкое снижение качества жизни приводит этих пациентов к урологам, заставляя врачей дифференцированно подходить к выявлению причин СНМП и выбору метода их лечения.
Среди СНМП выделяют симптомы нарушения наполнения мочевого пузыря (ирритативные), симптомы нарушения опорожнения мочевого пузыря (обструктивные) и симптомы, возникающие после мочеиспускания (ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря и подкапывание после мочеиспускания). Ирритативные симптомы включают частое мочеиспускания (ранее чем через два часа после последнего), ургентное (трудно воздержаться при позыве) мочеиспускание, вплоть до ургентного недержания мочи, и ноктурию (пробуждение для мочеиспускания во время сна). Под обструктивными симптомами понимают ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, прерывистое мочеиспускание, слабую струю мочи и необходимость натуживаться, чтобы начать мочеиспускание [1].
Считалось, что СНМП у мужчин связаны с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). При этом указывали на тот факт, что СНМП и ДГПЖ чаще имеют место у пожилых мужчин. Действительно, хорошо известно, что при гистологическом исследовании простаты ДГПЖ выявляют примерно у 20–50% мужчин в возрасте старше 50 лет и у 70–100% мужчин после 80 лет. При этом у значительного числа мужчин старше 50 лет имеет место увеличение в размере простаты за счет ДГПЖ (доброкачественное увеличение простаты) [2]. Однако только 30% таких мужчин имеют СНМП. Кроме того, хорошо известно, что отсутствует четкая корреляция между объемом доброкачественно увеличенной простаты и наличием СНМП [3]. Иными словами, у мужчины с большим объемом простаты могут отсутствовать СНМП, и наоборот: при небольшом размере ДГПЖ могут отмечаться выраженные жалобы на нарушение акта мочеиспускания. Возможно, это противоречие объясняется наличием или отсутствием инфравезикальной обструкции (ИВО). Так, если вследствие особенностей формы (стромальная или железистая) и роста ДГПЖ увеличенная в размерах простата вызывает ИВО, то можно ожидать обструктивные СНМП. После удаления ДГПЖ следует надеяться на их устранение. Однако необходимо помнить, что помимо ИВО обструктивные СНМП могут быть вызваны идиопатическим снижением сократительной способности детрузора или осложнениями сахарного диабета, стриктурой уретры и спастическим состоянием поперечно-полосатого сфинктера уретры.
Также остается не до конца изученным механизм развития ирритативных СНМП. Существует точка зрения, что ирритативные СНМП могут быть вызваны вторичными изменениями в детрузоре в результате ИВО. Однако хорошо известно, что после устранения ИВО у многих мужчин остаются ирритативные СНМП. Нельзя отрицать также тот факт, что у ряда пожилых мужчин без ИВО имеют место ирритативные СНМП, которые, возможно, вызваны нарушением кровообращения в детрузоре или нарушением его иннервации. Кроме того, СНМП могут быть также обусловлены метаболическими, эндокринологическими нарушениями, они часто встречаются при неврологических заболеваниях, а ноктурия нередко отмечается при сердечной недостаточности.
Таким образом, в настоящее время у каждого конкретного мужчины с ДГПЖ и жалобами на нарушение мочеиспускания трудно, а порой невозможно определить их взаимосвязь. Это связано с тем обстоятельством, что СНМП могут быть вызваны многими (ранее указанными) заболеваниями, которые нередко имеют место у такой категории мужчин. Важно помнить, что больные предъявляют жалобы не на наличие ДГПЖ, о которой чаще всего они не знают, а на СНМП. При этом пациенты прежде всего заинтересованы в улучшении качества жизни посредством устранения нарушений акта мочеиспускания [4].
Все вышеперечисленное заставляет урологов дифференцированно подходить к выявлению причин СНМП у пожилых мужчин и выбору метода их лечения. Во многом этому способствуют результаты ряда недавно проведенных клинических исследований, касающихся вопросов медикаментозного лечения СНМП у мужчин с ДГПЖ [5, 6].
Учитывая тот факт, что улучшение качества жизни напрямую связано с устранением СНМП, все больше внимания уделяется правильной оценке жалоб больного, позволяющей определить тактику лечения мужчины с ДГПЖ и СНМП. При первичном обращении основное внимание следует уделять оценке тяжести СНМП на основании опросника IPSS. Как известно, опросник IPSS состоит из 8 вопросов. Семь вопросов касаются СНМП (4 обструктивных и 3 ирритативных) и включают оценку степени их выраженности (от 0 до 5 баллов), и один вопрос касается влияния СНМП на качество жизни пациента. Общая сумма баллов IPSS отражает тяжесть выраженности симптомов: от 0 до 7 – легкая, от 8 до 19 – умеренная, более 20 – тяжелая. В тех случаях, когда по результатам шкалы IPSS устанавливается наличие ноктурии с частотой более двух раз за ночь, показано заполнение дневника мочеиспусканий. При полиурии (объем выделенной мочи в течение дня более 3 л) и ночной полиурии (объем ночной мочи составляет более 33% от общего объема суточной мочи) показана консультация смежных специалистов, в частности эндокринолога. Ряд исследований показывает, что общий балл IPSS слабо коррелирует с такими объективными параметрами, как максимальная скорость потока мочи, размер простаты и объем остаточной мочи, что ставит под сомнение необходимость их рутинного определения на первичном осмотре и подчеркивает важность определения общего балла IPSS в каждом конкретном случае [7]. При этом в настоящее время уже недостаточно оценивать только общий балл IPSS, а важно знать, какие симптомы имеются у больного, и определить их влияние на качество жизни. Согласно рекомендациям EAU и AUA, такой подход позволяет определить правильную тактику лечения [8, 9].
Лечение мужчин с ДГПЖ и жалобами на СНМП в последние годы претерпело значительные изменения. Прежде всего, это вызвано появлением в арсенале уролога новых медикаментозных средств, эффективность которых подтверждена результатами ряда широкомасштабных рандомизированных исследований. Несмотря на то что оперативное лечение мужчин с ДГПЖ обеспечивает хорошие функциональные результаты в течение длительного времени и включает широкий спектр хирургических вмешательств, предполагающих удаление аденоматозных узлов тем или иным способом, показания к его выполнению ограниченны. Так, показаниями к оперативному лечению мужчин с ДГПЖ и СНМП являются отсутствие эффективности медикаментозной терапии и осложнения заболевания, а именно: острая и хроническая задержка мочи, рефрактерная к консервативному лечению, рецидивирующая инфекция мочевыводящих путей, повторяющаяся гематурия, устойчивая к лечению ингибиторами 5-альфа-редуктазы, почечная недостаточность вследствие ДГПЖ и камни мочевого пузыря. Как следует из этих заключений, медикаментозное лечение во многих случаях является приоритетным у мужчин с ДГПЖ и СНМП. При этом важно помнить, что выбор метода лечения во многом основывается на результатах опросника IPSS, т. е. зависит от среднего балла по шкале IPSS и вида СНМП. При легких СНМП (IPSS меньше 8), а также у ряда больных с умеренными (от 8 до 19) и тяжелыми (более 20) СНМП, если последние не вызывают значимого снижения качества жизни, возможна тактика осторожного ожидания (активного наблюдения). Данная тактика предполагает периодическое мониторирование состояния и изменение образа жизни. При умеренных и тяжелых СНМП, снижающих качество жизни, показано медикаментозное лечение. Его выбор зависит от вида симптомов.
При обструктивных, а также сочетанных (обструктивных и ирритативных) симптомах с преобладанием обструктивных явлений при любых размерах простаты препаратами первой линии терапии являются альфа-блокаторы. Эти препараты наиболее изучены в отношении лечения СНМП у мужчин по сравнению с другими лекарственными средствами. Опыт их применения по этим показаниям составляет более 10 лет. Альфа-блокаторы обеспечивают быстрое улучшение состояния пациента, а именно в течение первых 4 нед. после начала их применения. Именно это свойство позволяет рассматривать данные лекарственные средства в качестве препаратов первой помощи при СНМП. В настоящее время известно, что они снижают СНМП в среднем на 35–40% и увеличивают максимальную скорость потока мочи в среднем на 20–25%. Альфа-блокаторы одинаково эффективны при легких, средних и тяжелых СНМП, независимо от объема простаты и возраста больного [10]. Альфа-блокаторы имеют одинаковую эффективность в разных возрастных группах. Длительное и постоянное применение альфа-блокаторов показывает, что они сохраняют свою эффективность и имеют хороший профиль безопасности в сроки наблюдения от 4 до 6 лет [11]. При этом они не уменьшают размеры простаты и не предотвращают риск развития острой задержки мочеиспускания.
Выделяют два вида альфа-блокаторов: уроселективные и неуроселективные. Эффективность всех альфа-блокаторов примерно одинакова, но уроселективные альфа-блокаторы имеют явные преимущества в отношении частоты и выраженности побочных эффектов [12].
В последние годы на рынке лекарственных средств появились дженерики альфа-блокаторов. Как известно, дженериками называются лекарственные средства, обладающие доказанной биоэквивалентностью и терапевтической взаимозаменяемостью с оригинальным препаратом аналогичного состава, на который истек срок патентной защиты. Использование дженериков имеет большое медико-социальное значение, поскольку делает качественное лечение доступным для широких слоев населения. Одним из таких дженерических препаратов является Профлосин (активное вещество тамсулозина гидрохлорид 400 мкг), который производится в Германии и зарекомендовал себя как эффективное и безопасное средство для лечения СНМП у мужчин с ДГПЖ.
При отсутствии риска прогрессирования заболевания (объем простаты ≤ 40 мл и ПСА < 1,5 нг/мл) возможно длительное применение альфа-блокатора в качестве монотерапии. При наличии признаков прогрессирования ДГПЖ целесообразно применение альфа-блокаторов в сочетании с ингибиторами 5-альфа-редуктазы или растительных экстрактов Serenoa repens при условии, что пациент способен и согласен использовать последние препараты на протяжении не менее 6 мес.
Комбинированное медикаментозное лечение в виде приема альфа-блокаторов и холинолитиков (м-холиноблокаторов) оправданно при сочетанных (обструктивных и ирритативных) СНМП с преобладанием ирритативных. При изолированных ирритативных СНМП (в ряде случаев даже при уровне IPSS < 8) показано назначение холинолитиков в сочетании с поведенческой терапией.
Механизм действия холинолитиков заключается в блокаде постсинаптических холинорецепторов детрузора, что приводит к увеличению его накопительной способности. Ранее считали опасным использовать данный класс препаратов у мужчин с ДГПЖ из-за риска развития острой задержки мочеиспускания. Однако ряд клинических исследований показал возможность и необходимость их применения при ирритативных СНМП у мужчин с ДГПЖ. В частности, было установлено, что у мужчин с отсутствием, а также с легкой и умеренной инфравезикальной обструкцией вследствие ДГПЖ холинолитики не увеличивают риск развития острой задержки мочеиспускания. В то же время у мужчин с легкой и умеренной ИВО вследствие ДГПЖ они могут увеличивать объем остаточной мочи, что требует мониторинга этого показателя [13, 14].
Таким образом, в настоящее время врач-уролог имеет в своем арсенале достаточное количество методов эффективного лечения СНМП у мужчин с ДГПЖ. Медикаментозная терапия является первым методом лечения такой категории больных. Уникальные свойства альфа-блокаторов обуславливают их широкое применение в лечении СНМП у мужчин как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными средствами.
ЛИТЕРАТУРА
1. Abrams P, Cardozo L, Fall M et al. The standardization of terminology of lower urinary tract function: report from Standardisation Sub-committee of the International Continence Society. Neurourol Urodyn. 2002, 21: 167-178.
2. Berry SJ, Coffey DS, Walsh PC et al. The development of human benign prostatic hyperplasia with age. J. Urology. 1984 Sep., 132(3): 474-479.
3. Chapple CR, Roehrborn CG. A shifted paradigm for the further understanding, evalution and treatment of lower urinary tract symptoms in men: focus on the bladder. Eur Urology. 2006 Apr; 49(4): 651-658.
4. Stöhrer M, Blok B, Castro-Diaz D, Chartier-Kastler E et al. Eur. Urol. 2009 Jul, 56(1): 81-8.
5. van Kerrebroeck P, Chapple C, Drogendijk T et al. Combination therapy with Solifenacin and Tamsulosin oral controlled absorption system in a single tablet for lower urinary tract symptoms in men: efficacy and safety results from the randomised controlled NEPTUNE trial. European Urology. 2013, 5230: 2-10.
6. Roehrborn CG, Siami P, Barkin J et al. The effects of combination therapy with dutasteride and tamsulosin on clinical outcomes in men with symptomatic benign prostatic hyperplasia: 4-year results from the CombAT study. Eur Urology. 2010 Jan, 57(1): 123-131.
7. EAU BPH guidelines. Madersbacher S et al. Eur Urol, 2004, 46: 547–554.
8. Oelke M, Bachmann A, Descazeaud A et al. EAU guidelines on the management of male lower urinary tract symptoms, including benign prostatic obstruction. EAU guidelines 2013.
9. AUA guidelines 2013.
10. Djavan B, Chapple C, Milani S et al. State of the art on the efficacy and tolerability of alpha1-adrenoceptor antagonists in patients with lower urinary tract symptoms suggestive of benign prostatic hyperplasia. Urology. 2004, Dec; 64(6): 1081-1088.
11. McConnell JD, Roehrborn CG, Bautista O et al. The long-term effect of doxazosin, finasteride and combination therapy on the clinical progression of benign prostatic hyperplasia. N Engl J Med. 2003 Dec, 349(25): 3287-2398.
12. Nickel JC, Sander S, Moon TD. A meta-analysis of the vascular-related safety profile and efficacy of a-adrenergic blockers for symptoms related to benign prostatic hyperplasia. Int J Clin Pract. 2008 Oct, 62(10): 1547-1549.
13. Abrams P, Kaplan S, De Koning Gans HJ et al. Safety and tolerability of tolterodine for the treatment of overactive bladder in men with bladder outlet obstruction. J. Urology. 2006 Mar, 175(5): 999-1004.
14. Herschorn S, Jones JS, Oelke M et al. Efficacy and tolerability of fesoterodine in men with overactive bladder: a pooled analysis of 2 phase 3 studies. Urology. 2010 May, 75(5): 1149-1155.
Лекарства от простатита альфа блокаторы
Ключевые теги: можно ли вылечить простатит таблетками, уреферон противопоказания, сонирид дуо лекарство от простатита и аденомы.
Таблетки для повышения иммунитета при простатите, хронический простатита какими лекарствами лечить, таблетки лечения хронического простатита, какие можно принимать лекарства от простатита, таблетки для лечения простатита список.
Принцип действия
Действует уже после первого применения: подавляет частые позывы к мочеиспусканию дает полное облегчение при походе в туалет предупреждает повторное появление проблем с мочеиспусканием
Альфа-блокаторы при простатите – это препараты для симптоматического лечения нарушения мочеиспускания. Лекарства этой группы не влияют на саму причину заболевания, однако быстро купируют острую симптоматику и улучшают качество жизни. 11/2/2016«Что собой представляют альфа адреноблокаторы – препараты для лечения простатита. Применение средств. Цены и отзывы на альфа адреноблокаторы при простатите. Простатит — это воспалительное заболевание, которое поражает предстательную железу. Патология может возникать по нескольким причинам, в частности, из-за попадания в простату инфекции…
Официальный сайт Уреферон – средство от простатита и частого мочеиспускания
Состав
Альфа блокаторы при лечении простатита Альфа-блокаторы для лечения аденомы простаты | Медицинский портал eurolab. Использование альфа-блокаторов для лечения аденомы простаты Характеристика и свойства лекарств. Альфа-адреноблокаторы (ААБ), это группа препаратов, которые позволяют частично либо полностью блокировать в Таким образом, в случае, если Вы принимаете альфа-блокаторы для лечения симптомов аденомы простаты, Вам следует принимать другие лекарства для …
Результаты клинических испытаний
Препараты группы альфа-адреноблокаторов включают в состав терапии простатита как симптоматические средства. Для лечения простатита необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз на день во время завтрака, запивая 150 мл воды или молока. Курс лечения – 2-3 месяца, в зависимости от предписаний лечащего врача … При лечении простатита альфа-блокаторами восстанавливается функция мочеиспускания, нарушенная вследствие воспаления.
Мнение специалиста
Проблемы с мочеиспусканием касаются не только старшего поколения. С ней сталкиваются люди 50, 40 и даже 30-ти лет. Все потому что основные и частые причины этой болезни — напряжение, стресс и переутомления. При частых мочеиспусканиях и болях нужно идти к врачу. Однако, если по какой-то причине у вас не получается пойти в больницу, вы можете использовать Уреферон. Он быстро избавит от всех симптомов этого недуга и принесет облегчение. Я рекомендую его всем своим пациентам.
Что такое альфа адреноблокаторы? Как работают альфа блокаторы при аденоме предстательной железы и простатите? Что предлагает Фармацевтика?Обзор популярных препаратовНародная МедицинаВрач, исходя из состояния организма мужчины, может прописать одну (или несколько) из ниже описанных форм препаратов: 1. Свечи.«Применяют ректально, имеют обезболивающие и антибактериальные свойства, после введения рекомендуется полежать в течение получаса. Курс длится от 5 до 10 дней. 2. Уколы.«Способствуют быстрому проникновению препарата внутрь организма, сти…Докладніше на prostatitanet.com3.1/5(97)Дата публікації: 5/14/2014Альфа блокаторы при простатите: список препаратов и …https://muzhik.guru/prostatit/lechenie/alfa-adrenoblokatory-pri-prostatite11/17/2018«3.2 Альфузозин в терапии простатита; 3.3 Лекарства на основе … Неизбирательные альфа-блокаторы при простатите практически не используются. Это связано с …
Способ применения
Принимать по 1 капсуле 2 раза в день за 30 минут до еды Запивать капсулы стаканом воды Длительность курса подбирается индивидуально При хронических и осложненных формах рекомендуется 3 курса через 10 дней
Альфа адреноблокаторы при остром и хроническом простатите позволяют избежать хирургического вмешательства при выраженном нарушении мочеиспускания, происходящем по причине спазма уретры и гладкой мускулатуры мочевого пузыря. Альфа-блокаторы выписываются при простатите в зависимости от симптоматики. Существует множество разновидностей, которые имеют различный состав активных веществ.
Как заказать?
Заполните форму для консультации и заказа Уреферон – средство от простатита и частого мочеиспускания. Оператор уточнит у вас все детали и мы отправим ваш заказ. Через 1-10 дней вы получите посылку и оплатите её при получении
Альфа-блокаторы при лечении простатита нормализуют работу симпатической нервной системы путем блокирования рецепторов Альфа адреноблокаторы в лечении аденомы простаты и простатита способствуют нормализации мочеиспускания, устранению болевого синдрома и уменьшению объема тканей железы.
Лекарство от простатита оксациллин, средства для профилактики хронического простатита, какие лекарства лечат простатит эффективно, средство от частых позывов к мочеиспусканию у женщин, таблетки для лечения простатита список, лекарственные средства для лечения простатита у мужчин, простатит лечение лекарства импортные.Официальный сайт Уреферон – средство от простатита и частого мочеиспускания
Купить Уреферон – средство от простатита и частого мочеиспускания можно в таких странах как:
Россия, Беларусь, Казахстан, Киргизия, Молдова, Узбекистан, Украина, Эстония, Латвия, Литва, Болгария, Венгрия, Германия, Греция, Испания, Италия, Кипр, Португалия, Румыния, Франция, Хорватия, Чехия, Швейцария, Азербайджан , Армения ,Турция, Австрия, Сербия, Словакия, Словения, Польша
Я с этой проблемой полгода парился. Наконец созрел идти к врачу, и еще как последний шаг сопротивления заказал уреферон. И через неделю все само прошло! ))) К врачу не пошел. Так даже не интересно )))))
Начал применять Уреферон в тайне от супруги, не хотел говорить что есть проблемки. И был потрясен эффектом! Половая жизнь стала на порядок лучше, жена так не кончала никогда!
Извиняюсь, не заметил на сайте сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении. Пойду, оформлю себе тоже заказ.
Альфа-блокаторы — StatPearls — NCBI Bookshelf
Непрерывное обучение
Альфа-блокаторы — это препараты, используемые для лечения и лечения гипертонической болезни, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и феохромоцитомы. В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, активность, побочные эффекты и другие ключевые элементы терапии альфа-адреноблокаторами в клинических условиях в отношении основных моментов, необходимых членам межпрофессиональной группы, занимающейся лечением пациентов с указанными выше состояниями.
Целей:
Определите механизм действия и введения альфа-адреноблокаторов.
Опишите побочные эффекты и противопоказания альфа-адреноблокаторов.
Опишите надлежащий мониторинг и контроль токсичности альфа-блокаторов.
Ознакомьтесь с некоторыми стратегиями межпрофессиональной группы по улучшению координации помощи и коммуникации для улучшения результатов терапии альфа-блокаторами.
Показания
Альфа-блокаторы делятся на три разные категории.
1. Неселективные альфа-блокаторы (альфа-1 и альфа-2)
Неселективные альфа-блокаторы включают феноксибензамин и фентоламин. Оба этих препарата одобрены FDA для использования у пациентов с феохромоцитомой.
Феноксибензамин является необратимым, а фентоламин является обратимым альфа-блокатором.Оба используются во время операции для лечения гипертонического криза во время удаления феохромоцитомы. [1] [2]
Фентоламин иногда используется для лечения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином. В этой ситуации использование β-адреноблокаторов менее желательно из-за риска беспрепятственной опосредованной α-адренорецепторами коронарной вазоконстрикции и гипертензии. Хотя стоит упомянуть, что это не средство первой линии для этого состояния.
2. Избирательные блокаторы альфа-1
Селективный блокатор альфа-1 оканчивается суффиксом «-osin».«Эти лекарства включают альфузозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и празозин.
Эти лекарства одобрены FDA для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
Эти лекарства также могут использоваться для лечения гипертонической болезни. препараты первого ряда для лечения гипертонии. [3]
3. Избирательные блокаторы альфа-2
Селективные блокаторы альфа-2 включают препараты йохимбин и идазоксан.
Йохимбин использовался для лечения мужской сексуальной дисфункции, хотя его эффективность еще не установлена, и в настоящее время он не одобрен FDA для этого или любого другого использования.
Идазоксан используется в исследованиях, но его клиническая роль не установлена. [4]
Механизм действия
Альфа-адреноблокаторы оказывают фармакологическое действие путем изменения симпатической нервной системы.
Существует два типа альфа-адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2. Большинство адренорецепторов альфа-1 расположены на гладких мышцах сосудов (в коже, сфинктерах желудочно-кишечной системы, почках и головном мозге) и вызывают сужение сосудов при активации катехоламинами, такими как адреналин и норадреналин (NE).Сужение сосудов вызывает повышение как системного артериального давления, так и периферического сопротивления. Норэпинефрин имеет более высокое сродство к этому рецептору, чем адреналин. Альфа-2-адренорецепторы расположены на периферических нервных окончаниях и при активации подавляют высвобождение NE; это обеспечивает механизм обратной связи для NE, чтобы ингибировать его высвобождение. [5]
Неселективные антагонисты альфа-адренорецепторов вызывают расширение сосудов, блокируя рецепторы альфа-1 и альфа-2. Блокировка рецепторов альфа-2 увеличит высвобождение NE, что снизит силу вазодилатации, вызванной блокадой рецепторов альфа-1.Эти лекарства работают лучше всего при повышенной симпатической активности, например, во время стресса или когда наблюдается увеличение циркулирующих катехоламинов, что делает их полезными для пациентов с феохромоцитомой. [5]
Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов вызывают вазодилатацию, не позволяя NE активировать рецептор альфа-1, что приводит к снижению артериального давления, что позволяет использовать блокаторы альфа-1 при гипертонии. Блокаторы альфа-1 также вызывают расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, что позволяет мочи более свободно проходить через уретру, что делает лекарства полезными для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).[3] [5]
Селективные антагонисты альфа-2-адренорецепторов подавляют отрицательную обратную связь NE, стимулируя симпатическую нервную систему. Однако имеются ограниченные данные о значении этого механизма действия в медицине [5].
Администрация
Феноксибензамин — это пероральный препарат, который можно начать за 10–14 дней до удаления феохромоцитомы. Фентоламин используется в качестве вспомогательного средства при удалении феохромоцитомы и может вводиться внутримышечно или внутривенно.[6]
Селективные альфа-1-блокаторы — это пероральные препараты, которые лучше всего принимать на ночь для минимизации ортостатической гипотензии.
Йохимбин, селективный блокатор альфа-2, вводится перорально и в США больше не отпускается по рецепту. [7] [4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты неселективных альфа-блокаторов включают гипотонию, слабость, тахикардию и тремор. Гипотония возникает из-за ингибирования рецепторов альфа-1, что вызывает расслабление гладких мышц сосудов и расширение сосудов.Остальные побочные эффекты возникают из-за повышенного высвобождения норэпинефрина, когда рецепторы альфа-2 становятся одновременно антагонистами. Это высвобождение приводит к стимуляции бета-рецепторов из-за распространения норадреналина и приводит к тремору и тахикардии. [8]
Побочные системные эффекты, такие как тахикардия и тремор, менее распространены при приеме селективных блокаторов альфа-1. Хотя он может вызвать гипотензию, обморок, головокружение и головную боль при первой дозе из-за расширения сосудов и расслабления гладких мышц сосудов.Рефлекторная тахикардия может возникнуть из-за внезапного снижения артериального давления. Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых людей и повышают риск падений. Чтобы избежать этих побочных эффектов, пациенту следует принимать лекарство на ночь. [8]
Противопоказания
Альфа-адреноблокаторы противопоказаны лицам с гиперчувствительностью к альфа-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении альфа-адреноблокаторов пожилым пациентам или в случае предшествующей операции по удалению катаракты.Эти препараты могут осложнить операцию по удалению катаракты, вызывая внезапное выпадение радужной оболочки и сужение зрачка во время операции — также известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки». [3] [9]
Неселективные альфа-антагонисты имеют дополнительные противопоказания. Феноксибензамин и фентоламин противопоказаны кормящей матери. Клиницисты должны проявлять осторожность, если у пациента имеется выраженная почечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, ишемическая болезнь сердца или текущая респираторная инфекция.Эти лекарства не подходят для длительного приема. [8]
Мониторинг
Из-за риска гипотонии и тахикардии при приеме фентоламина крайне важно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений при интраоперационном введении для удаления феохромоцитомы. [10]
В настоящее время для остальных альфа-антагонистов не рекомендуется проводить рутинный мониторинг или тесты.
Токсичность
Альфа-адреноблокаторы часто назначают пожилым мужчинам, и у этих людей часто наблюдается токсичность.Самый частый побочный эффект — гипотензия. Чрезвычайно низкое кровяное давление может вызвать ишемический инсульт основных органов и увеличить риск падения. При подозрении на токсичность необходимы общие меры для оптимизации артериального давления [11]. Если у пациента гипотензия, его следует перевести в положение лежа на спине до тех пор, пока артериальное давление и частота сердечных сокращений не станут приемлемыми. Если у пациента сохраняется гипотензия, можно провести жидкостную реанимацию. При необходимости в качестве крайней меры можно назначить вазопрессоры.[12] Специфического антидота не существует.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Предотвращение побочных эффектов лекарств у пожилого населения требует особого ухода и общения между врачами, фармацевтами и медсестрами. Селективные антагонисты альфа-1 обычно используются в амбулаторных условиях для пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты. Эти препараты могут значительно взаимодействовать с другими лекарствами, имеющими аналогичные побочные эффекты. Перед назначением и заказом альфа-адреноблокатора медицинский персонал должен подробно изучить медицинский и социальный анамнез пациента.
Если пациент, принимающий альфа-блокатор, проживает в учреждении сестринского ухода, следует поддерживать тесное общение с медперсоналом, внимательно наблюдающим за пациентом, из-за повышенного риска ортостатической гипотензии, которая может привести к падению. Следует учитывать меры предосторожности при падении, такие как перила кровати, сигнализация кровати и коврик для защиты пола от падения. Для введения альфа-адреноблокаторов требуется межпрофессиональная бригада, в которую входят врачи, фармацевты и медсестры, которые должны сотрудничать для предотвращения побочных эффектов, особенно у пожилых людей.
Ссылки
- 1.
- Yu M, Han C, Zhou Q, Liu C, Ding Z. Клинические эффекты профилактического использования фентоламина у пациентов, перенесших операцию феохромоцитомы. Дж. Клин Анест. Февраль 2018; 44: 119. [PubMed: 29195099]
- 2.
- Самбхунатх Д., Панкадж К., Уша К. Роль феноксибензамина в периоперационной клинической практике. Энн Кард Анаэст. 2015 октябрь-декабрь; 18 (4): 577-8. [Бесплатная статья PMC: PMC4881667] [PubMed: 26440247]
- 3.
- LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет].Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 8 января 2018 г. Антагонисты адренергических рецепторов альфа-1. [PubMed: 31644028]
- 4.
- Cui T, Kovell RC, Brooks DC, Terlecki RP. Руководство уролога по ингредиентам, содержащимся в самых популярных нутрицевтиках для мужского сексуального здоровья. J Sex Med. 2015 ноя; 12 (11): 2105-17. [PubMed: 26531010]
- 5.
- Nash DT. Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления и эффекты метаболизма липопротеинов.Clin Cardiol. 1990 Ноябрь; 13 (11): 764-72. [PubMed: 1980236]
- 6.
- Наранхо Дж., Додд С., Мартин Ю.Н. Периоперационное ведение феохромоцитомы. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2017 августа; 31 (4): 1427-1439. [PubMed: 28392094]
- 7.
- Альфа-блокаторы Lepor H. для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Urol Clin North Am. 2016 август; 43 (3): 311-23. [PubMed: 27476124]
- 8.
- Фришман У.Х., Котоб Ф. Альфа-адреноблокаторы в клинической медицине.J Clin Pharmacol. 1999 Янв; 39 (1): 7-16. [PubMed: 9987696]
- 9.
- Christou CD, Tsinopoulos I., Ziakas N, Tzamalis A. Интраоперационный синдром флоппи-диафрагмы: обновленные перспективы. Clin Ophthalmol. 2020; 14: 463-471. [Бесплатная статья PMC: PMC7039091] [PubMed: 32109982]
- 10.
- Макмиллиан В.Д., Тромбли Б.Дж., Чараш В.Е., Кристиан Р.С. Непрерывное введение фентоламина пациенту с феохромоцитомой. Am J Health Syst Pharm. 2011 15 января; 68 (2): 130-4. [PubMed: 21200059]
- 11.
- Рамирес Дж. Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином. BMJ. 5 ноября 2013 г .; 347: f6492. [PubMed: 24192968]
- 12.
- Arnold AC, Raj SR. Ортостатическая гипотензия: практический подход к исследованию и лечению. Может J Cardiol. 2017 декабрь; 33 (12): 1725-1728. [Бесплатная статья PMC: PMC5693784] [PubMed: 28807522]
Альфа-блокаторы — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное обучение
Альфа-блокаторы — это лекарства, используемые для лечения гипертонической болезни, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГП) , и феохромоцитома.В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, активность, побочные эффекты и другие ключевые элементы терапии альфа-адреноблокаторами в клинических условиях в отношении основных моментов, необходимых членам межпрофессиональной группы, занимающейся лечением пациентов с указанными выше состояниями.
Целей:
Определите механизм действия и введения альфа-адреноблокаторов.
Опишите побочные эффекты и противопоказания альфа-адреноблокаторов.
Опишите надлежащий мониторинг и контроль токсичности альфа-блокаторов.
Ознакомьтесь с некоторыми стратегиями межпрофессиональной группы по улучшению координации помощи и коммуникации для улучшения результатов терапии альфа-блокаторами.
Показания
Альфа-блокаторы делятся на три разные категории.
1. Неселективные альфа-блокаторы (альфа-1 и альфа-2)
Неселективные альфа-блокаторы включают феноксибензамин и фентоламин.Оба этих препарата одобрены FDA для использования у пациентов с феохромоцитомой.
Феноксибензамин является необратимым, а фентоламин является обратимым альфа-блокатором. Оба используются во время операции для лечения гипертонического криза во время удаления феохромоцитомы. [1] [2]
Фентоламин иногда используется для лечения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином. В этой ситуации использование β-адреноблокаторов менее желательно из-за риска беспрепятственной опосредованной α-адренорецепторами коронарной вазоконстрикции и гипертензии.Хотя стоит упомянуть, что это не средство первой линии для этого состояния.
2. Избирательные блокаторы альфа-1
Селективный блокатор альфа-1 оканчивается суффиксом «-osin». Эти лекарства включают альфузозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и празозин.
Эти препараты одобрены FDA для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
Эти лекарства также могут быть вариантами для лечения эссенциальной гипертензии. Однако они обычно не являются препаратами первой линии для лечения гипертонии.[3]
3. Избирательные блокаторы альфа-2
Селективные блокаторы альфа-2 включают препараты йохимбин и идазоксан.
Йохимбин использовался для лечения мужской сексуальной дисфункции, хотя его эффективность еще не установлена, и в настоящее время он не одобрен FDA для этого или любого другого использования.
Идазоксан используется в исследованиях, но его клиническая роль не установлена. [4]
Механизм действия
Альфа-адреноблокаторы оказывают фармакологическое действие путем изменения симпатической нервной системы.
Существует два типа альфа-адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2. Большинство адренорецепторов альфа-1 расположены на гладких мышцах сосудов (в коже, сфинктерах желудочно-кишечной системы, почках и головном мозге) и вызывают сужение сосудов при активации катехоламинами, такими как адреналин и норадреналин (NE). Сужение сосудов вызывает повышение как системного артериального давления, так и периферического сопротивления. Норэпинефрин имеет более высокое сродство к этому рецептору, чем адреналин.Альфа-2-адренорецепторы расположены на периферических нервных окончаниях и при активации подавляют высвобождение NE; это обеспечивает механизм обратной связи для NE, чтобы ингибировать его высвобождение. [5]
Неселективные антагонисты альфа-адренорецепторов вызывают расширение сосудов, блокируя рецепторы альфа-1 и альфа-2. Блокировка рецепторов альфа-2 увеличит высвобождение NE, что снизит силу вазодилатации, вызванной блокадой рецепторов альфа-1. Эти лекарства работают лучше всего при повышенной симпатической активности, например, во время стресса или когда наблюдается увеличение циркулирующих катехоламинов, что делает их полезными для пациентов с феохромоцитомой.[5]
Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов вызывают вазодилатацию, не позволяя NE активировать рецептор альфа-1, что приводит к снижению артериального давления, что позволяет использовать альфа-1-блокаторы при гипертонии. Блокаторы альфа-1 также вызывают расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, что позволяет мочи более свободно проходить через уретру, что делает лекарства полезными для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [3] [5]
Селективные антагонисты альфа-2-адренорецепторов подавляют отрицательную обратную связь NE, стимулируя симпатическую нервную систему.Однако имеются ограниченные данные о значении этого механизма действия в медицине [5].
Администрация
Феноксибензамин — это пероральный препарат, который можно начать за 10–14 дней до удаления феохромоцитомы. Фентоламин используется в качестве вспомогательного средства при удалении феохромоцитомы и может вводиться внутримышечно или внутривенно [6].
Селективные блокаторы альфа-1 — это пероральные препараты, которые лучше всего принимать на ночь для минимизации ортостатической гипотензии.
Йохимбин, селективный блокатор альфа-2, вводится перорально и в США больше не отпускается по рецепту. [7] [4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты неселективных альфа-блокаторов включают гипотонию, слабость, тахикардию и тремор. Гипотония возникает из-за ингибирования рецепторов альфа-1, что вызывает расслабление гладких мышц сосудов и расширение сосудов. Остальные побочные эффекты возникают из-за повышенного высвобождения норэпинефрина, когда рецепторы альфа-2 становятся одновременно антагонистами.Это высвобождение приводит к стимуляции бета-рецепторов из-за распространения норадреналина и приводит к тремору и тахикардии. [8]
Побочные системные эффекты, такие как тахикардия и тремор, менее распространены при приеме селективных блокаторов альфа-1. Хотя он может вызвать гипотензию, обморок, головокружение и головную боль при первой дозе из-за расширения сосудов и расслабления гладких мышц сосудов. Рефлекторная тахикардия может возникнуть из-за внезапного снижения артериального давления. Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых людей и повышают риск падений.Чтобы избежать этих побочных эффектов, пациенту следует принимать лекарство на ночь. [8]
Противопоказания
Альфа-адреноблокаторы противопоказаны лицам с гиперчувствительностью к альфа-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении альфа-адреноблокаторов пожилым пациентам или в случае предшествующей операции по удалению катаракты. Эти лекарства могут осложнить операцию по удалению катаракты, вызывая внезапное выпадение радужной оболочки и сужение зрачка во время операции — также известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки».»[3] [9]
Неселективные альфа-антагонисты имеют дополнительные противопоказания. Феноксибензамин и фентоламин противопоказаны кормящей матери. Клиницисты должны проявлять осторожность, если у пациента имеется выраженная почечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, ишемическая болезнь сердца или текущая респираторная инфекция. Эти препараты не подходят для длительного использования. [8]
Мониторинг
Из-за риска гипотонии и тахикардии при приеме фентоламина крайне важно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений при интраоперационном введении для удаления феохромоцитомы.[10]
В настоящее время не рекомендуется проводить рутинный мониторинг или тесты для остальных альфа-антагонистов.
Токсичность
Альфа-адреноблокаторы часто назначают пожилым мужчинам, и у этих людей часто наблюдается токсичность. Самый частый побочный эффект — гипотензия. Чрезвычайно низкое кровяное давление может вызвать ишемический инсульт основных органов и увеличить риск падения. При подозрении на токсичность необходимы общие меры для оптимизации артериального давления [11]. Если у пациента гипотензия, его следует перевести в положение лежа на спине до тех пор, пока артериальное давление и частота сердечных сокращений не станут приемлемыми.Если у пациента сохраняется гипотензия, можно провести жидкостную реанимацию. В случае необходимости вазопрессоры можно назначить в крайнем случае. [12] Специфического антидота нет.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Предотвращение побочных эффектов лекарств у пожилого населения требует особого ухода и общения между врачами, фармацевтами и медсестрами. Селективные антагонисты альфа-1 обычно используются в амбулаторных условиях для пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты.Эти препараты могут значительно взаимодействовать с другими лекарствами, имеющими аналогичные побочные эффекты. Перед назначением и заказом альфа-адреноблокатора медицинский персонал должен подробно изучить медицинский и социальный анамнез пациента.
Если пациент, принимающий альфа-блокатор, проживает в учреждении сестринского ухода, следует поддерживать тесное общение с медперсоналом, внимательно наблюдающим за пациентом, из-за повышенного риска ортостатической гипотензии, которая может привести к падению. Следует учитывать меры предосторожности при падении, такие как перила кровати, сигнализация кровати и коврик для защиты пола от падения.Для введения альфа-адреноблокаторов требуется межпрофессиональная бригада, в которую входят врачи, фармацевты и медсестры, которые должны сотрудничать для предотвращения побочных эффектов, особенно у пожилых людей.
Ссылки
- 1.
- Yu M, Han C, Zhou Q, Liu C, Ding Z. Клинические эффекты профилактического использования фентоламина у пациентов, перенесших операцию феохромоцитомы. Дж. Клин Анест. Февраль 2018; 44: 119. [PubMed: 29195099]
- 2.
- Самбхунатх Д., Панкадж К., Уша К.Роль феноксибензамина в периоперационной клинической практике. Энн Кард Анаэст. 2015 октябрь-декабрь; 18 (4): 577-8. [Бесплатная статья PMC: PMC4881667] [PubMed: 26440247]
- 3.
- LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет]. Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 8 января 2018 г. Антагонисты адренергических рецепторов альфа-1. [PubMed: 31644028]
- 4.
- Cui T, Kovell RC, Brooks DC, Terlecki RP. Руководство уролога по ингредиентам, содержащимся в самых популярных нутрицевтиках для мужского сексуального здоровья.J Sex Med. 2015 ноя; 12 (11): 2105-17. [PubMed: 26531010]
- 5.
- Nash DT. Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления и эффекты метаболизма липопротеинов. Clin Cardiol. 1990 Ноябрь; 13 (11): 764-72. [PubMed: 1980236]
- 6.
- Наранхо Дж., Додд С., Мартин Ю.Н. Периоперационное ведение феохромоцитомы. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2017 августа; 31 (4): 1427-1439. [PubMed: 28392094]
- 7.
- Альфа-блокаторы Lepor H. для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Urol Clin North Am. 2016 август; 43 (3): 311-23. [PubMed: 27476124]
- 8.
- Фришман У.Х., Котоб Ф. Альфа-адреноблокаторы в клинической медицине. J Clin Pharmacol. 1999 Янв; 39 (1): 7-16. [PubMed: 9987696]
- 9.
- Christou CD, Tsinopoulos I., Ziakas N, Tzamalis A. Интраоперационный синдром флоппи-диафрагмы: обновленные перспективы. Clin Ophthalmol. 2020; 14: 463-471. [Бесплатная статья PMC: PMC7039091] [PubMed: 32109982]
- 10.
- Макмиллиан В.Д., Тромбли Б.Дж., Чараш В.Е., Кристиан Р.С.Непрерывное введение фентоламина пациенту с феохромоцитомой. Am J Health Syst Pharm. 2011 15 января; 68 (2): 130-4. [PubMed: 21200059]
- 11.
- Рамирес Дж. Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином. BMJ. 5 ноября 2013 г .; 347: f6492. [PubMed: 24192968]
- 12.
- Arnold AC, Raj SR. Ортостатическая гипотензия: практический подход к исследованию и лечению. Может J Cardiol. 2017 декабрь; 33 (12): 1725-1728. [Бесплатная статья PMC: PMC5693784] [PubMed: 28807522]
Альфа-блокаторы — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное обучение
Альфа-блокаторы — это лекарства, используемые для лечения гипертонической болезни, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГП) , и феохромоцитома.В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, активность, побочные эффекты и другие ключевые элементы терапии альфа-адреноблокаторами в клинических условиях в отношении основных моментов, необходимых членам межпрофессиональной группы, занимающейся лечением пациентов с указанными выше состояниями.
Целей:
Определите механизм действия и введения альфа-адреноблокаторов.
Опишите побочные эффекты и противопоказания альфа-адреноблокаторов.
Опишите надлежащий мониторинг и контроль токсичности альфа-блокаторов.
Ознакомьтесь с некоторыми стратегиями межпрофессиональной группы по улучшению координации помощи и коммуникации для улучшения результатов терапии альфа-блокаторами.
Показания
Альфа-блокаторы делятся на три разные категории.
1. Неселективные альфа-блокаторы (альфа-1 и альфа-2)
Неселективные альфа-блокаторы включают феноксибензамин и фентоламин.Оба этих препарата одобрены FDA для использования у пациентов с феохромоцитомой.
Феноксибензамин является необратимым, а фентоламин является обратимым альфа-блокатором. Оба используются во время операции для лечения гипертонического криза во время удаления феохромоцитомы. [1] [2]
Фентоламин иногда используется для лечения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином. В этой ситуации использование β-адреноблокаторов менее желательно из-за риска беспрепятственной опосредованной α-адренорецепторами коронарной вазоконстрикции и гипертензии.Хотя стоит упомянуть, что это не средство первой линии для этого состояния.
2. Избирательные блокаторы альфа-1
Селективный блокатор альфа-1 оканчивается суффиксом «-osin». Эти лекарства включают альфузозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и празозин.
Эти препараты одобрены FDA для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
Эти лекарства также могут быть вариантами для лечения эссенциальной гипертензии. Однако они обычно не являются препаратами первой линии для лечения гипертонии.[3]
3. Избирательные блокаторы альфа-2
Селективные блокаторы альфа-2 включают препараты йохимбин и идазоксан.
Йохимбин использовался для лечения мужской сексуальной дисфункции, хотя его эффективность еще не установлена, и в настоящее время он не одобрен FDA для этого или любого другого использования.
Идазоксан используется в исследованиях, но его клиническая роль не установлена. [4]
Механизм действия
Альфа-адреноблокаторы оказывают фармакологическое действие путем изменения симпатической нервной системы.
Существует два типа альфа-адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2. Большинство адренорецепторов альфа-1 расположены на гладких мышцах сосудов (в коже, сфинктерах желудочно-кишечной системы, почках и головном мозге) и вызывают сужение сосудов при активации катехоламинами, такими как адреналин и норадреналин (NE). Сужение сосудов вызывает повышение как системного артериального давления, так и периферического сопротивления. Норэпинефрин имеет более высокое сродство к этому рецептору, чем адреналин.Альфа-2-адренорецепторы расположены на периферических нервных окончаниях и при активации подавляют высвобождение NE; это обеспечивает механизм обратной связи для NE, чтобы ингибировать его высвобождение. [5]
Неселективные антагонисты альфа-адренорецепторов вызывают расширение сосудов, блокируя рецепторы альфа-1 и альфа-2. Блокировка рецепторов альфа-2 увеличит высвобождение NE, что снизит силу вазодилатации, вызванной блокадой рецепторов альфа-1. Эти лекарства работают лучше всего при повышенной симпатической активности, например, во время стресса или когда наблюдается увеличение циркулирующих катехоламинов, что делает их полезными для пациентов с феохромоцитомой.[5]
Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов вызывают вазодилатацию, не позволяя NE активировать рецептор альфа-1, что приводит к снижению артериального давления, что позволяет использовать альфа-1-блокаторы при гипертонии. Блокаторы альфа-1 также вызывают расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, что позволяет мочи более свободно проходить через уретру, что делает лекарства полезными для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [3] [5]
Селективные антагонисты альфа-2-адренорецепторов подавляют отрицательную обратную связь NE, стимулируя симпатическую нервную систему.Однако имеются ограниченные данные о значении этого механизма действия в медицине [5].
Администрация
Феноксибензамин — это пероральный препарат, который можно начать за 10–14 дней до удаления феохромоцитомы. Фентоламин используется в качестве вспомогательного средства при удалении феохромоцитомы и может вводиться внутримышечно или внутривенно [6].
Селективные блокаторы альфа-1 — это пероральные препараты, которые лучше всего принимать на ночь для минимизации ортостатической гипотензии.
Йохимбин, селективный блокатор альфа-2, вводится перорально и в США больше не отпускается по рецепту. [7] [4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты неселективных альфа-блокаторов включают гипотонию, слабость, тахикардию и тремор. Гипотония возникает из-за ингибирования рецепторов альфа-1, что вызывает расслабление гладких мышц сосудов и расширение сосудов. Остальные побочные эффекты возникают из-за повышенного высвобождения норэпинефрина, когда рецепторы альфа-2 становятся одновременно антагонистами.Это высвобождение приводит к стимуляции бета-рецепторов из-за распространения норадреналина и приводит к тремору и тахикардии. [8]
Побочные системные эффекты, такие как тахикардия и тремор, менее распространены при приеме селективных блокаторов альфа-1. Хотя он может вызвать гипотензию, обморок, головокружение и головную боль при первой дозе из-за расширения сосудов и расслабления гладких мышц сосудов. Рефлекторная тахикардия может возникнуть из-за внезапного снижения артериального давления. Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых людей и повышают риск падений.Чтобы избежать этих побочных эффектов, пациенту следует принимать лекарство на ночь. [8]
Противопоказания
Альфа-адреноблокаторы противопоказаны лицам с гиперчувствительностью к альфа-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении альфа-адреноблокаторов пожилым пациентам или в случае предшествующей операции по удалению катаракты. Эти лекарства могут осложнить операцию по удалению катаракты, вызывая внезапное выпадение радужной оболочки и сужение зрачка во время операции — также известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки».»[3] [9]
Неселективные альфа-антагонисты имеют дополнительные противопоказания. Феноксибензамин и фентоламин противопоказаны кормящей матери. Клиницисты должны проявлять осторожность, если у пациента имеется выраженная почечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, ишемическая болезнь сердца или текущая респираторная инфекция. Эти препараты не подходят для длительного использования. [8]
Мониторинг
Из-за риска гипотонии и тахикардии при приеме фентоламина крайне важно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений при интраоперационном введении для удаления феохромоцитомы.[10]
В настоящее время не рекомендуется проводить рутинный мониторинг или тесты для остальных альфа-антагонистов.
Токсичность
Альфа-адреноблокаторы часто назначают пожилым мужчинам, и у этих людей часто наблюдается токсичность. Самый частый побочный эффект — гипотензия. Чрезвычайно низкое кровяное давление может вызвать ишемический инсульт основных органов и увеличить риск падения. При подозрении на токсичность необходимы общие меры для оптимизации артериального давления [11]. Если у пациента гипотензия, его следует перевести в положение лежа на спине до тех пор, пока артериальное давление и частота сердечных сокращений не станут приемлемыми.Если у пациента сохраняется гипотензия, можно провести жидкостную реанимацию. В случае необходимости вазопрессоры можно назначить в крайнем случае. [12] Специфического антидота нет.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Предотвращение побочных эффектов лекарств у пожилого населения требует особого ухода и общения между врачами, фармацевтами и медсестрами. Селективные антагонисты альфа-1 обычно используются в амбулаторных условиях для пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты.Эти препараты могут значительно взаимодействовать с другими лекарствами, имеющими аналогичные побочные эффекты. Перед назначением и заказом альфа-адреноблокатора медицинский персонал должен подробно изучить медицинский и социальный анамнез пациента.
Если пациент, принимающий альфа-блокатор, проживает в учреждении сестринского ухода, следует поддерживать тесное общение с медперсоналом, внимательно наблюдающим за пациентом, из-за повышенного риска ортостатической гипотензии, которая может привести к падению. Следует учитывать меры предосторожности при падении, такие как перила кровати, сигнализация кровати и коврик для защиты пола от падения.Для введения альфа-адреноблокаторов требуется межпрофессиональная бригада, в которую входят врачи, фармацевты и медсестры, которые должны сотрудничать для предотвращения побочных эффектов, особенно у пожилых людей.
Ссылки
- 1.
- Yu M, Han C, Zhou Q, Liu C, Ding Z. Клинические эффекты профилактического использования фентоламина у пациентов, перенесших операцию феохромоцитомы. Дж. Клин Анест. Февраль 2018; 44: 119. [PubMed: 29195099]
- 2.
- Самбхунатх Д., Панкадж К., Уша К.Роль феноксибензамина в периоперационной клинической практике. Энн Кард Анаэст. 2015 октябрь-декабрь; 18 (4): 577-8. [Бесплатная статья PMC: PMC4881667] [PubMed: 26440247]
- 3.
- LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет]. Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 8 января 2018 г. Антагонисты адренергических рецепторов альфа-1. [PubMed: 31644028]
- 4.
- Cui T, Kovell RC, Brooks DC, Terlecki RP. Руководство уролога по ингредиентам, содержащимся в самых популярных нутрицевтиках для мужского сексуального здоровья.J Sex Med. 2015 ноя; 12 (11): 2105-17. [PubMed: 26531010]
- 5.
- Nash DT. Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления и эффекты метаболизма липопротеинов. Clin Cardiol. 1990 Ноябрь; 13 (11): 764-72. [PubMed: 1980236]
- 6.
- Наранхо Дж., Додд С., Мартин Ю.Н. Периоперационное ведение феохромоцитомы. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2017 августа; 31 (4): 1427-1439. [PubMed: 28392094]
- 7.
- Альфа-блокаторы Lepor H. для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Urol Clin North Am. 2016 август; 43 (3): 311-23. [PubMed: 27476124]
- 8.
- Фришман У.Х., Котоб Ф. Альфа-адреноблокаторы в клинической медицине. J Clin Pharmacol. 1999 Янв; 39 (1): 7-16. [PubMed: 9987696]
- 9.
- Christou CD, Tsinopoulos I., Ziakas N, Tzamalis A. Интраоперационный синдром флоппи-диафрагмы: обновленные перспективы. Clin Ophthalmol. 2020; 14: 463-471. [Бесплатная статья PMC: PMC7039091] [PubMed: 32109982]
- 10.
- Макмиллиан В.Д., Тромбли Б.Дж., Чараш В.Е., Кристиан Р.С.Непрерывное введение фентоламина пациенту с феохромоцитомой. Am J Health Syst Pharm. 2011 15 января; 68 (2): 130-4. [PubMed: 21200059]
- 11.
- Рамирес Дж. Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином. BMJ. 5 ноября 2013 г .; 347: f6492. [PubMed: 24192968]
- 12.
- Arnold AC, Raj SR. Ортостатическая гипотензия: практический подход к исследованию и лечению. Может J Cardiol. 2017 декабрь; 33 (12): 1725-1728. [Бесплатная статья PMC: PMC5693784] [PubMed: 28807522]
Альфа-блокаторы — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное обучение
Альфа-блокаторы — это лекарства, используемые для лечения гипертонической болезни, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГП) , и феохромоцитома.В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, активность, побочные эффекты и другие ключевые элементы терапии альфа-адреноблокаторами в клинических условиях в отношении основных моментов, необходимых членам межпрофессиональной группы, занимающейся лечением пациентов с указанными выше состояниями.
Целей:
Определите механизм действия и введения альфа-адреноблокаторов.
Опишите побочные эффекты и противопоказания альфа-адреноблокаторов.
Опишите надлежащий мониторинг и контроль токсичности альфа-блокаторов.
Ознакомьтесь с некоторыми стратегиями межпрофессиональной группы по улучшению координации помощи и коммуникации для улучшения результатов терапии альфа-блокаторами.
Показания
Альфа-блокаторы делятся на три разные категории.
1. Неселективные альфа-блокаторы (альфа-1 и альфа-2)
Неселективные альфа-блокаторы включают феноксибензамин и фентоламин.Оба этих препарата одобрены FDA для использования у пациентов с феохромоцитомой.
Феноксибензамин является необратимым, а фентоламин является обратимым альфа-блокатором. Оба используются во время операции для лечения гипертонического криза во время удаления феохромоцитомы. [1] [2]
Фентоламин иногда используется для лечения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином. В этой ситуации использование β-адреноблокаторов менее желательно из-за риска беспрепятственной опосредованной α-адренорецепторами коронарной вазоконстрикции и гипертензии.Хотя стоит упомянуть, что это не средство первой линии для этого состояния.
2. Избирательные блокаторы альфа-1
Селективный блокатор альфа-1 оканчивается суффиксом «-osin». Эти лекарства включают альфузозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и празозин.
Эти препараты одобрены FDA для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
Эти лекарства также могут быть вариантами для лечения эссенциальной гипертензии. Однако они обычно не являются препаратами первой линии для лечения гипертонии.[3]
3. Избирательные блокаторы альфа-2
Селективные блокаторы альфа-2 включают препараты йохимбин и идазоксан.
Йохимбин использовался для лечения мужской сексуальной дисфункции, хотя его эффективность еще не установлена, и в настоящее время он не одобрен FDA для этого или любого другого использования.
Идазоксан используется в исследованиях, но его клиническая роль не установлена. [4]
Механизм действия
Альфа-адреноблокаторы оказывают фармакологическое действие путем изменения симпатической нервной системы.
Существует два типа альфа-адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2. Большинство адренорецепторов альфа-1 расположены на гладких мышцах сосудов (в коже, сфинктерах желудочно-кишечной системы, почках и головном мозге) и вызывают сужение сосудов при активации катехоламинами, такими как адреналин и норадреналин (NE). Сужение сосудов вызывает повышение как системного артериального давления, так и периферического сопротивления. Норэпинефрин имеет более высокое сродство к этому рецептору, чем адреналин.Альфа-2-адренорецепторы расположены на периферических нервных окончаниях и при активации подавляют высвобождение NE; это обеспечивает механизм обратной связи для NE, чтобы ингибировать его высвобождение. [5]
Неселективные антагонисты альфа-адренорецепторов вызывают расширение сосудов, блокируя рецепторы альфа-1 и альфа-2. Блокировка рецепторов альфа-2 увеличит высвобождение NE, что снизит силу вазодилатации, вызванной блокадой рецепторов альфа-1. Эти лекарства работают лучше всего при повышенной симпатической активности, например, во время стресса или когда наблюдается увеличение циркулирующих катехоламинов, что делает их полезными для пациентов с феохромоцитомой.[5]
Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов вызывают вазодилатацию, не позволяя NE активировать рецептор альфа-1, что приводит к снижению артериального давления, что позволяет использовать альфа-1-блокаторы при гипертонии. Блокаторы альфа-1 также вызывают расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, что позволяет мочи более свободно проходить через уретру, что делает лекарства полезными для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [3] [5]
Селективные антагонисты альфа-2-адренорецепторов подавляют отрицательную обратную связь NE, стимулируя симпатическую нервную систему.Однако имеются ограниченные данные о значении этого механизма действия в медицине [5].
Администрация
Феноксибензамин — это пероральный препарат, который можно начать за 10–14 дней до удаления феохромоцитомы. Фентоламин используется в качестве вспомогательного средства при удалении феохромоцитомы и может вводиться внутримышечно или внутривенно [6].
Селективные блокаторы альфа-1 — это пероральные препараты, которые лучше всего принимать на ночь для минимизации ортостатической гипотензии.
Йохимбин, селективный блокатор альфа-2, вводится перорально и в США больше не отпускается по рецепту. [7] [4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты неселективных альфа-блокаторов включают гипотонию, слабость, тахикардию и тремор. Гипотония возникает из-за ингибирования рецепторов альфа-1, что вызывает расслабление гладких мышц сосудов и расширение сосудов. Остальные побочные эффекты возникают из-за повышенного высвобождения норэпинефрина, когда рецепторы альфа-2 становятся одновременно антагонистами.Это высвобождение приводит к стимуляции бета-рецепторов из-за распространения норадреналина и приводит к тремору и тахикардии. [8]
Побочные системные эффекты, такие как тахикардия и тремор, менее распространены при приеме селективных блокаторов альфа-1. Хотя он может вызвать гипотензию, обморок, головокружение и головную боль при первой дозе из-за расширения сосудов и расслабления гладких мышц сосудов. Рефлекторная тахикардия может возникнуть из-за внезапного снижения артериального давления. Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых людей и повышают риск падений.Чтобы избежать этих побочных эффектов, пациенту следует принимать лекарство на ночь. [8]
Противопоказания
Альфа-адреноблокаторы противопоказаны лицам с гиперчувствительностью к альфа-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении альфа-адреноблокаторов пожилым пациентам или в случае предшествующей операции по удалению катаракты. Эти лекарства могут осложнить операцию по удалению катаракты, вызывая внезапное выпадение радужной оболочки и сужение зрачка во время операции — также известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки».»[3] [9]
Неселективные альфа-антагонисты имеют дополнительные противопоказания. Феноксибензамин и фентоламин противопоказаны кормящей матери. Клиницисты должны проявлять осторожность, если у пациента имеется выраженная почечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, ишемическая болезнь сердца или текущая респираторная инфекция. Эти препараты не подходят для длительного использования. [8]
Мониторинг
Из-за риска гипотонии и тахикардии при приеме фентоламина крайне важно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений при интраоперационном введении для удаления феохромоцитомы.[10]
В настоящее время не рекомендуется проводить рутинный мониторинг или тесты для остальных альфа-антагонистов.
Токсичность
Альфа-адреноблокаторы часто назначают пожилым мужчинам, и у этих людей часто наблюдается токсичность. Самый частый побочный эффект — гипотензия. Чрезвычайно низкое кровяное давление может вызвать ишемический инсульт основных органов и увеличить риск падения. При подозрении на токсичность необходимы общие меры для оптимизации артериального давления [11]. Если у пациента гипотензия, его следует перевести в положение лежа на спине до тех пор, пока артериальное давление и частота сердечных сокращений не станут приемлемыми.Если у пациента сохраняется гипотензия, можно провести жидкостную реанимацию. В случае необходимости вазопрессоры можно назначить в крайнем случае. [12] Специфического антидота нет.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Предотвращение побочных эффектов лекарств у пожилого населения требует особого ухода и общения между врачами, фармацевтами и медсестрами. Селективные антагонисты альфа-1 обычно используются в амбулаторных условиях для пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты.Эти препараты могут значительно взаимодействовать с другими лекарствами, имеющими аналогичные побочные эффекты. Перед назначением и заказом альфа-адреноблокатора медицинский персонал должен подробно изучить медицинский и социальный анамнез пациента.
Если пациент, принимающий альфа-блокатор, проживает в учреждении сестринского ухода, следует поддерживать тесное общение с медперсоналом, внимательно наблюдающим за пациентом, из-за повышенного риска ортостатической гипотензии, которая может привести к падению. Следует учитывать меры предосторожности при падении, такие как перила кровати, сигнализация кровати и коврик для защиты пола от падения.Для введения альфа-адреноблокаторов требуется межпрофессиональная бригада, в которую входят врачи, фармацевты и медсестры, которые должны сотрудничать для предотвращения побочных эффектов, особенно у пожилых людей.
Ссылки
- 1.
- Yu M, Han C, Zhou Q, Liu C, Ding Z. Клинические эффекты профилактического использования фентоламина у пациентов, перенесших операцию феохромоцитомы. Дж. Клин Анест. Февраль 2018; 44: 119. [PubMed: 29195099]
- 2.
- Самбхунатх Д., Панкадж К., Уша К.Роль феноксибензамина в периоперационной клинической практике. Энн Кард Анаэст. 2015 октябрь-декабрь; 18 (4): 577-8. [Бесплатная статья PMC: PMC4881667] [PubMed: 26440247]
- 3.
- LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет]. Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 8 января 2018 г. Антагонисты адренергических рецепторов альфа-1. [PubMed: 31644028]
- 4.
- Cui T, Kovell RC, Brooks DC, Terlecki RP. Руководство уролога по ингредиентам, содержащимся в самых популярных нутрицевтиках для мужского сексуального здоровья.J Sex Med. 2015 ноя; 12 (11): 2105-17. [PubMed: 26531010]
- 5.
- Nash DT. Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления и эффекты метаболизма липопротеинов. Clin Cardiol. 1990 Ноябрь; 13 (11): 764-72. [PubMed: 1980236]
- 6.
- Наранхо Дж., Додд С., Мартин Ю.Н. Периоперационное ведение феохромоцитомы. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2017 августа; 31 (4): 1427-1439. [PubMed: 28392094]
- 7.
- Альфа-блокаторы Lepor H. для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Urol Clin North Am. 2016 август; 43 (3): 311-23. [PubMed: 27476124]
- 8.
- Фришман У.Х., Котоб Ф. Альфа-адреноблокаторы в клинической медицине. J Clin Pharmacol. 1999 Янв; 39 (1): 7-16. [PubMed: 9987696]
- 9.
- Christou CD, Tsinopoulos I., Ziakas N, Tzamalis A. Интраоперационный синдром флоппи-диафрагмы: обновленные перспективы. Clin Ophthalmol. 2020; 14: 463-471. [Бесплатная статья PMC: PMC7039091] [PubMed: 32109982]
- 10.
- Макмиллиан В.Д., Тромбли Б.Дж., Чараш В.Е., Кристиан Р.С.Непрерывное введение фентоламина пациенту с феохромоцитомой. Am J Health Syst Pharm. 2011 15 января; 68 (2): 130-4. [PubMed: 21200059]
- 11.
- Рамирес Дж. Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином. BMJ. 5 ноября 2013 г .; 347: f6492. [PubMed: 24192968]
- 12.
- Arnold AC, Raj SR. Ортостатическая гипотензия: практический подход к исследованию и лечению. Может J Cardiol. 2017 декабрь; 33 (12): 1725-1728. [Бесплатная статья PMC: PMC5693784] [PubMed: 28807522]
Альфа-блокаторы — StatPearls — Книжная полка NCBI
Непрерывное обучение
Альфа-блокаторы — это лекарства, используемые для лечения гипертонической болезни, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГП) , и феохромоцитома.В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, активность, побочные эффекты и другие ключевые элементы терапии альфа-адреноблокаторами в клинических условиях в отношении основных моментов, необходимых членам межпрофессиональной группы, занимающейся лечением пациентов с указанными выше состояниями.
Целей:
Определите механизм действия и введения альфа-адреноблокаторов.
Опишите побочные эффекты и противопоказания альфа-адреноблокаторов.
Опишите надлежащий мониторинг и контроль токсичности альфа-блокаторов.
Ознакомьтесь с некоторыми стратегиями межпрофессиональной группы по улучшению координации помощи и коммуникации для улучшения результатов терапии альфа-блокаторами.
Показания
Альфа-блокаторы делятся на три разные категории.
1. Неселективные альфа-блокаторы (альфа-1 и альфа-2)
Неселективные альфа-блокаторы включают феноксибензамин и фентоламин.Оба этих препарата одобрены FDA для использования у пациентов с феохромоцитомой.
Феноксибензамин является необратимым, а фентоламин является обратимым альфа-блокатором. Оба используются во время операции для лечения гипертонического криза во время удаления феохромоцитомы. [1] [2]
Фентоламин иногда используется для лечения сердечно-сосудистых осложнений, вызванных кокаином. В этой ситуации использование β-адреноблокаторов менее желательно из-за риска беспрепятственной опосредованной α-адренорецепторами коронарной вазоконстрикции и гипертензии.Хотя стоит упомянуть, что это не средство первой линии для этого состояния.
2. Избирательные блокаторы альфа-1
Селективный блокатор альфа-1 оканчивается суффиксом «-osin». Эти лекарства включают альфузозин, доксазозин, теразозин, тамсулозин и празозин.
Эти препараты одобрены FDA для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).
Эти лекарства также могут быть вариантами для лечения эссенциальной гипертензии. Однако они обычно не являются препаратами первой линии для лечения гипертонии.[3]
3. Избирательные блокаторы альфа-2
Селективные блокаторы альфа-2 включают препараты йохимбин и идазоксан.
Йохимбин использовался для лечения мужской сексуальной дисфункции, хотя его эффективность еще не установлена, и в настоящее время он не одобрен FDA для этого или любого другого использования.
Идазоксан используется в исследованиях, но его клиническая роль не установлена. [4]
Механизм действия
Альфа-адреноблокаторы оказывают фармакологическое действие путем изменения симпатической нервной системы.
Существует два типа альфа-адренорецепторов: альфа-1 и альфа-2. Большинство адренорецепторов альфа-1 расположены на гладких мышцах сосудов (в коже, сфинктерах желудочно-кишечной системы, почках и головном мозге) и вызывают сужение сосудов при активации катехоламинами, такими как адреналин и норадреналин (NE). Сужение сосудов вызывает повышение как системного артериального давления, так и периферического сопротивления. Норэпинефрин имеет более высокое сродство к этому рецептору, чем адреналин.Альфа-2-адренорецепторы расположены на периферических нервных окончаниях и при активации подавляют высвобождение NE; это обеспечивает механизм обратной связи для NE, чтобы ингибировать его высвобождение. [5]
Неселективные антагонисты альфа-адренорецепторов вызывают расширение сосудов, блокируя рецепторы альфа-1 и альфа-2. Блокировка рецепторов альфа-2 увеличит высвобождение NE, что снизит силу вазодилатации, вызванной блокадой рецепторов альфа-1. Эти лекарства работают лучше всего при повышенной симпатической активности, например, во время стресса или когда наблюдается увеличение циркулирующих катехоламинов, что делает их полезными для пациентов с феохромоцитомой.[5]
Селективные антагонисты альфа-1-адренорецепторов вызывают вазодилатацию, не позволяя NE активировать рецептор альфа-1, что приводит к снижению артериального давления, что позволяет использовать альфа-1-блокаторы при гипертонии. Блокаторы альфа-1 также вызывают расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, что позволяет мочи более свободно проходить через уретру, что делает лекарства полезными для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). [3] [5]
Селективные антагонисты альфа-2-адренорецепторов подавляют отрицательную обратную связь NE, стимулируя симпатическую нервную систему.Однако имеются ограниченные данные о значении этого механизма действия в медицине [5].
Администрация
Феноксибензамин — это пероральный препарат, который можно начать за 10–14 дней до удаления феохромоцитомы. Фентоламин используется в качестве вспомогательного средства при удалении феохромоцитомы и может вводиться внутримышечно или внутривенно [6].
Селективные блокаторы альфа-1 — это пероральные препараты, которые лучше всего принимать на ночь для минимизации ортостатической гипотензии.
Йохимбин, селективный блокатор альфа-2, вводится перорально и в США больше не отпускается по рецепту. [7] [4]
Побочные эффекты
Побочные эффекты неселективных альфа-блокаторов включают гипотонию, слабость, тахикардию и тремор. Гипотония возникает из-за ингибирования рецепторов альфа-1, что вызывает расслабление гладких мышц сосудов и расширение сосудов. Остальные побочные эффекты возникают из-за повышенного высвобождения норэпинефрина, когда рецепторы альфа-2 становятся одновременно антагонистами.Это высвобождение приводит к стимуляции бета-рецепторов из-за распространения норадреналина и приводит к тремору и тахикардии. [8]
Побочные системные эффекты, такие как тахикардия и тремор, менее распространены при приеме селективных блокаторов альфа-1. Хотя он может вызвать гипотензию, обморок, головокружение и головную боль при первой дозе из-за расширения сосудов и расслабления гладких мышц сосудов. Рефлекторная тахикардия может возникнуть из-за внезапного снижения артериального давления. Эти побочные эффекты чаще возникают у пожилых людей и повышают риск падений.Чтобы избежать этих побочных эффектов, пациенту следует принимать лекарство на ночь. [8]
Противопоказания
Альфа-адреноблокаторы противопоказаны лицам с гиперчувствительностью к альфа-адреноблокаторам или любому другому компоненту препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении альфа-адреноблокаторов пожилым пациентам или в случае предшествующей операции по удалению катаракты. Эти лекарства могут осложнить операцию по удалению катаракты, вызывая внезапное выпадение радужной оболочки и сужение зрачка во время операции — также известный как «интраоперационный синдром гибкой радужки».»[3] [9]
Неселективные альфа-антагонисты имеют дополнительные противопоказания. Феноксибензамин и фентоламин противопоказаны кормящей матери. Клиницисты должны проявлять осторожность, если у пациента имеется выраженная почечная недостаточность, цереброваскулярное заболевание, ишемическая болезнь сердца или текущая респираторная инфекция. Эти препараты не подходят для длительного использования. [8]
Мониторинг
Из-за риска гипотонии и тахикардии при приеме фентоламина крайне важно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений при интраоперационном введении для удаления феохромоцитомы.[10]
В настоящее время не рекомендуется проводить рутинный мониторинг или тесты для остальных альфа-антагонистов.
Токсичность
Альфа-адреноблокаторы часто назначают пожилым мужчинам, и у этих людей часто наблюдается токсичность. Самый частый побочный эффект — гипотензия. Чрезвычайно низкое кровяное давление может вызвать ишемический инсульт основных органов и увеличить риск падения. При подозрении на токсичность необходимы общие меры для оптимизации артериального давления [11]. Если у пациента гипотензия, его следует перевести в положение лежа на спине до тех пор, пока артериальное давление и частота сердечных сокращений не станут приемлемыми.Если у пациента сохраняется гипотензия, можно провести жидкостную реанимацию. В случае необходимости вазопрессоры можно назначить в крайнем случае. [12] Специфического антидота нет.
Улучшение результатов команды здравоохранения
Предотвращение побочных эффектов лекарств у пожилого населения требует особого ухода и общения между врачами, фармацевтами и медсестрами. Селективные антагонисты альфа-1 обычно используются в амбулаторных условиях для пациентов с доброкачественной гипертрофией простаты.Эти препараты могут значительно взаимодействовать с другими лекарствами, имеющими аналогичные побочные эффекты. Перед назначением и заказом альфа-адреноблокатора медицинский персонал должен подробно изучить медицинский и социальный анамнез пациента.
Если пациент, принимающий альфа-блокатор, проживает в учреждении сестринского ухода, следует поддерживать тесное общение с медперсоналом, внимательно наблюдающим за пациентом, из-за повышенного риска ортостатической гипотензии, которая может привести к падению. Следует учитывать меры предосторожности при падении, такие как перила кровати, сигнализация кровати и коврик для защиты пола от падения.Для введения альфа-адреноблокаторов требуется межпрофессиональная бригада, в которую входят врачи, фармацевты и медсестры, которые должны сотрудничать для предотвращения побочных эффектов, особенно у пожилых людей.
Ссылки
- 1.
- Yu M, Han C, Zhou Q, Liu C, Ding Z. Клинические эффекты профилактического использования фентоламина у пациентов, перенесших операцию феохромоцитомы. Дж. Клин Анест. Февраль 2018; 44: 119. [PubMed: 29195099]
- 2.
- Самбхунатх Д., Панкадж К., Уша К.Роль феноксибензамина в периоперационной клинической практике. Энн Кард Анаэст. 2015 октябрь-декабрь; 18 (4): 577-8. [Бесплатная статья PMC: PMC4881667] [PubMed: 26440247]
- 3.
- LiverTox: Клиническая и исследовательская информация о травмах печени, вызванных лекарственными средствами [Интернет]. Национальный институт диабета, болезней органов пищеварения и почек; Bethesda (MD): 8 января 2018 г. Антагонисты адренергических рецепторов альфа-1. [PubMed: 31644028]
- 4.
- Cui T, Kovell RC, Brooks DC, Terlecki RP. Руководство уролога по ингредиентам самых продаваемых нутрицевтиков для мужского сексуального здоровья.J Sex Med. 2015 ноя; 12 (11): 2105-17. [PubMed: 26531010]
- 5.
- Nash DT. Альфа-адреноблокаторы: механизм действия, контроль артериального давления и эффекты метаболизма липопротеинов. Clin Cardiol. 1990 Ноябрь; 13 (11): 764-72. [PubMed: 1980236]
- 6.
- Наранхо Дж., Додд С., Мартин Ю.Н. Периоперационное ведение феохромоцитомы. J Cardiothorac Vasc Anesth. 2017 августа; 31 (4): 1427-1439. [PubMed: 28392094]
- 7.
- Альфа-блокаторы Lepor H. для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.Urol Clin North Am. 2016 август; 43 (3): 311-23. [PubMed: 27476124]
- 8.
- Фришман У.Х., Котоб Ф. Альфа-адреноблокаторы в клинической медицине. J Clin Pharmacol. 1999 Янв; 39 (1): 7-16. [PubMed: 9987696]
- 9.
- Christou CD, Tsinopoulos I., Ziakas N, Tzamalis A. Интраоперационный синдром флоппи-диафрагмы: обновленные перспективы. Clin Ophthalmol. 2020; 14: 463-471. [Бесплатная статья PMC: PMC7039091] [PubMed: 32109982]
- 10.
- Макмиллиан В.Д., Тромбли Б.Дж., Чараш В.Е., Кристиан Р.С.Непрерывное введение фентоламина пациенту с феохромоцитомой. Am J Health Syst Pharm. 2011 15 января; 68 (2): 130-4. [PubMed: 21200059]
- 11.
- Рамирес Дж. Тяжелая гипотензия, связанная с альфа-блокатором тамсулозином. BMJ. 5 ноября 2013 г .; 347: f6492. [PubMed: 24192968]
- 12.
- Arnold AC, Raj SR. Ортостатическая гипотензия: практический подход к исследованию и лечению. Может J Cardiol. 2017 декабрь; 33 (12): 1725-1728. [Бесплатная статья PMC: PMC5693784] [PubMed: 28807522]
Использование, распространенные бренды и информация о безопасности
Flomax, Minipress и Cardura — некоторые примеры альфа-блокаторов.Получите здесь полный список альфа-блокаторов и узнайте, как они работают.
Список альфа-блокаторов | Что такое альфа-блокаторы? | Механизм действия | Использует | Типы | Кому можно принимать альфа-адреноблокаторы? | Безопасность | Побочные эффекты | Стоит
Альфа-блокаторы (альфа-блокаторы) — это класс лекарств, блокирующих альфа-рецепторы в организме. Они широко доступны как в виде дженериков, так и в виде фирменных препаратов. Они лечат доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ДГПЖ), расслабляя гладкие мышцы мочевого пузыря.Они также лечат высокое кровяное давление, расслабляя кровеносные сосуды, чтобы обеспечить плавный кровоток к сердцу и от него. Некоторые общие побочные эффекты включают внезапное падение артериального давления после вставания или сидения, головокружение и усталость. Используйте приведенную ниже таблицу, чтобы найти примеры распространенных препаратов-альфа-адреноблокаторов.
Что такое альфа-блокаторы?
Альфа-блокаторы — это класс адреноблокаторов, которые действуют, противодействуя альфа-адренорецепторам в организме. Примеры включают Cardura, Cardura XL (доксазозин), Minipress (празозин), теразозин, Flomax (тамсулозин), Uroxatral (альфузозин ER), Rapaflo (силодозин) и дибензилин (феноксибензамин).
Альфа-блокаторы — препарат первого выбора для пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Они также используются при резистентной или трудно поддающейся лечению гипертонии.
Как работают альфа-блокаторы?
Альфа-блокаторы нацелены на вегетативную нервную систему, чтобы расслабить гладкие мышцы в различных областях тела, что приводит к снижению артериального давления или улучшению оттока мочи. В сердечно-сосудистой системе они расширяют или расширяют кровеносные сосуды, чтобы снизить кровяное давление.В мочевыводящих путях они расширяют шейку мочевого пузыря, чтобы улучшить отток мочи и уменьшить любую непроходимость, которая может быть вызвана увеличенной простатой или камнями в почках. Альфа-блокаторы действуют сразу же, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться от четырех до шести недель лечения.
Для чего используются альфа-блокаторы?
- Гипертония или высокое кровяное давление
- Доброкачественная гиперплазия предстательной железы , или доброкачественная гипертрофия предстательной железы, заболевание, которое поражает пожилых мужчин, когда их предстательная железа ненормально разрастается и ущемляет уретру.Это увеличение может вызвать неприятные симптомы со стороны нижних мочевыводящих путей, включая затрудненное мочеиспускание, частое мочеиспускание, задержку мочи и потерю контроля над мочевым пузырем. Этот рост не является злокачественным по своей природе, и его не следует путать с раком простаты.
- Кошмары , связанные с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР)
- Феохромоцитома , опухоль надпочечников, выделяющая гормоны, вызывающие гипертонию и повышенное потоотделение.
- Нефролитиаз или камни в почках у женщин (использование не по назначению)
Виды альфа-адреноблокаторов
Неселективные блокаторы рецепторов альфа-1
Эти агенты блокируют все рецепторы альфа-1 без селективности. Есть три типа альфа-рецепторов: 1A, 1B и 1D. Этот подкласс используется при гипертонии и аденоме простаты. У этих агентов больше побочных эффектов, поскольку они могут связывать рецепторы во многих областях тела. Их часто дают перед сном, чтобы свести к минимуму эти побочные эффекты.Примеры неселективных блокаторов рецепторов альфа-1 включают:
- Теразозин
- Кардура
- Cardura XL
- Минипресс
Селективные блокаторы рецепторов альфа-1А
Агенты этого класса избирательно блокируют рецепторы альфа-1А. В простате в основном есть рецепторы альфа-1А. Агенты этого подкласса используются для улучшения оттока мочи у пациентов с ДГПЖ. Они также обычно используются для расслабления мочеточников, чтобы помочь избавиться от камней в почках. Примеры селективных блокаторов рецепторов альфа-1А включают:
СВЯЗАННЫЙ: Дозировка, формы и сила фломакса
Неселективные блокаторы альфа-рецепторов
Эти агенты противодействуют всем альфа-адренорецепторам.Они используются при лечении феохромоцитомы для контроля эпизодов гипертонии и потоотделения. Примеры неселективных блокаторов альфа-рецепторов включают:
- Дибензилин (феноксибензамина гидрохлорид)
Кто может принимать альфа-блокаторы?
Мужчины
Альфа-блокаторы в основном используются среди мужского населения, так как только они страдают от ДГПЖ.
Женщины
Альфа-блокаторы могут использоваться женщинами не по прямому назначению, чтобы способствовать выделению камней в почках.Они также могут расслабить гладкие мышцы мочевого пузыря у тех, кто испытывает затруднения при мочеиспускании.
Беременность или кормление грудью
Большинство препаратов из класса альфа-адреноблокаторов следует использовать с осторожностью во время беременности, так как данных о людях для полной оценки риска недостаточно. Единственным исключением из этого класса является феноксибензамин, польза от которого перевешивает риски. Некоторые альфа-блокаторы, такие как альфузозин и силодозин, одобрены только FDA для использования у мужчин.
Следует рассматривать альтернативы при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о риске причинения вреда младенцам или влиянии на выработку молока.
Дети
Альфа-блокаторы могут использоваться в педиатрии при различных заболеваниях. Празозин используется при лечении кошмаров, связанных с посттравматическим стрессовым расстройством, и в качестве вспомогательного средства при лечении феохромоцитомы. Дибензилин также является вспомогательным средством при феохромоцитоме. Тамсулозин может использоваться для лечения камней в почках.
В настоящее время в продаже нет специальных жидких составов для детей.
Пожилые
Альфа-блокаторы могут использоваться в гериатрической популяции.Однако у этой группы есть несколько факторов риска, которые вызывают беспокойство по поводу ортостатической гипотензии, частого побочного эффекта этого класса лекарств. У них также может наблюдаться недержание мочи, и им приходится несколько раз вставать по ночам, чтобы помочиться. Следует проявлять осторожность при начале приема альфа-адреноблокаторов у пожилых людей, поскольку все вышеупомянутые факторы риска могут еще больше увеличить риск падений, переломов и травм головы. Медицинские бригады кардиологов и урологов должны работать вместе со своими аптеками, чтобы обеспечить безопасный прием альфа-блокаторов.
Пожилым людям с большей вероятностью будут прописаны лекарства от артериального давления, такие как диуретики, блокаторы кальциевых каналов, блокаторы рецепторов ангиотензина и бета-блокаторы или ингибиторы ФДЭ-5 для лечения эректильной дисфункции.
Безопасны ли альфа-блокаторы?
Альфа-блокаторы в целом безопасны. Ни одно из лекарств этого класса не имеет предупреждений о черном ящике, в последнее время не было отзывов об альфа-блокаторах, и они не являются контролируемыми веществами. Однако для этих препаратов есть некоторые ограничения:
Не используйте альфа-блокаторы:
- При гиперчувствительности к препарату или кл.
- С сильными ингибиторами CYP 3A4
- При печеночной недостаточности (силодозин или альфузозин)
С осторожностью используйте альфа-адреноблокаторы:
- При хирургии катаракты, поскольку существует риск интраоперационного синдрома гибкой радужки
- При гипотонии
Также избегайте использования альфа-блокаторов с другими препаратами, снижающими артериальное давление, или ингибиторами ФДЭ-5 из-за аддитивных гипотензивных эффектов.Пациенты должны быть стабильны на альфа-блокаторах до того, как ингибитор ФДЭ-5 будет начат в самой низкой дозе, и наоборот.
Общие побочные эффекты альфа-блокаторов
Побочные эффекты зависят от лекарств, но у популярных альфа-блокаторов есть некоторые общие побочные эффекты:
- Ортостатическая гипотензия или ортостаз, то есть внезапное падение артериального давления, которое происходит вскоре после того, как встанет или сядет. Риск этого выше при приеме первой дозы этого лекарства, любом недавнем увеличении дозы или при использовании в сочетании с другими гипотензивными средствами или ингибиторами ФДЭ-5.
- Головокружение или сонливость
- Усталость
- Головная боль
- Удержание жидкости
- Аномальная эякуляция
- Приапизм, или длительная и болезненная эрекция, длящаяся четыре или более часов
- Стенокардия или боль в груди
- Интраоперационный синдром гибкой радужки (IFIS), который проявляется в недостаточном расширении зрачка во время операции по удалению катаракты у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы. IFIS может сорвать операцию по удалению катаракты, особенно если она будет неожиданной.
Поговорите со своим врачом или фармацевтом, если вы испытываете какие-либо из этих эффектов, и они сохраняются или ухудшаются. Многие пациенты, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Сколько стоят альфа-блокаторы?
Альфа-блокаторы доступны как в виде дженериков, так и в виде фирменных препаратов. У них могут быть разные расходы в зависимости от типа вашей медицинской страховки. Свяжитесь с вашей страховой компанией напрямую, чтобы узнать, сколько тамсулозина HCl стоит в вашем плане.
Ориентировочная цена на альфа-блокаторы без страховки колеблется от 25 до более чем 200 долларов. Купоны SingleCare могут использоваться вместо страховки и доступны в Интернете для большинства рецептурных препаратов. Платите всего за 7 долларов при использовании дисконтной карты SingleCare в соседних аптеках.
Как действуют альфа-адреноблокаторы? | Назначение и побочные эффекты
В прошлом некоторые альфа-адреноблокаторы также использовались для лечения сердечной недостаточности и феномена Рейно.Однако сейчас они очень редко используются для лечения этих состояний, потому что есть другие лекарства, которые, как считается, работают лучше.
Альфа-адреноблокаторы также иногда используются для лечения камней мочеточника. Это камни, которые образовались в почке, а затем застряли в мочеточнике, который является трубкой, идущей от почки к мочевому пузырю. Они вызывают боль, называемую почечной или мочеточниковой коликой. Альфа-блокатор может помочь ускорить попадание камня в мочевой пузырь и прекращение причинения боли.Дополнительную информацию о камнях в мочеточнике см. В отдельной брошюре «Камни в почках».
В Великобритании можно прописать шесть альфа-адреноблокаторов. Это:
Альфа-блокаторы выпускаются в виде таблеток или капсул, которые можно принимать один или три раза в день. Они бывают разных торговых марок.
Как работают альфа-адреноблокаторы?
Альфа-адреноблокаторы блокируют передачу определенных нервных импульсов. Концы некоторых нервов выделяют химическое вещество (нейромедиатор), называемое норадреналином (норадреналином), когда нерв стимулируется.Затем это химическое вещество стимулирует альфа-адренорецепторы. Эти рецепторы представляют собой крошечные структуры, которые встречаются на клетках в различных частях тела, включая сердце, непроизвольные (гладкие) мышцы и кровеносные сосуды. Когда эти рецепторы стимулируются, они вызывают различные эффекты.
Альфа-блокатор прикрепляется к альфа-адренергическим рецепторам и останавливает (блокирует) стимуляцию рецептора. Это может иметь различные эффекты в организме:
- При высоком кровяном давлении (гипертонии) : альфа-адреноблокаторы расслабляют кровеносные сосуды.Это позволяет крови и кислороду более свободно циркулировать по вашему телу, снижая кровяное давление и уменьшая нагрузку на сердце.
- Для увеличения предстательной железы : альфа-адреноблокаторы расслабляют мышцы мочевого пузыря и вокруг предстательной железы, что облегчает мочеиспускание.
Когда обычно назначают альфа-адреноблокаторы?
При высоком кровяном давлении (гипертонии) : альфа-адреноблокаторы обычно назначаются после того, как были опробованы другие лекарства.Альфа-адреноблокаторы обычно назначают только врачи, специализирующиеся на лечении гипертонии, и только если:
Наличие гипертонии увеличивает риск сердечного приступа или инсульта, развития хронического заболевания почек или сердечной недостаточности. Есть много исследований, которые показывают, что такие лекарства, как бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики, лучше, чем альфа-адреноблокаторы, снижают риск возникновения этих состояний.
Для увеличения предстательной железы : решение о применении альфа-адреноблокаторов зависит от того, насколько вас беспокоят симптомы.Например, вы можете быть довольны лечением, если вас будят шесть раз за ночь, каждую ночь, и вам нужно срочно сходить в туалет. С другой стороны, небольшая нерешительность, когда вы идете в туалет и вставаете один раз за ночь для мочеиспускания, может вызвать небольшие проблемы и не потребовать лечения. Ваш врач поможет вам решить, подходит ли вам это лечение.
Какой альфа-адреноблокатор обычно назначают?
При высоком кровяном давлении (гипертонии) : обычно рекомендуются препараты доксазозина или теразозина один раз в день.Обычно считается, что людям легче принимать препараты, принимаемые один раз в день, и помнить о них. Празозин и индорамин необходимо принимать два или три раза в день, и празозин с большей вероятностью вызовет сильное падение артериального давления после приема первой дозы.
При увеличении предстательной железы : обычно рекомендуются препараты альфузозина, доксазозина, тамсулозина или теразозина один раз в день. Это связано с тем, что препараты, принимаемые один раз в день, вызывают меньше побочных эффектов, чем препараты, которые необходимо принимать до трех раз в день.
Какова обычная продолжительность лечения?
Большинству людей с высоким кровяным давлением (гипертонией) необходимо пожизненно принимать лекарства. Однако у некоторых людей, у которых артериальное давление хорошо контролируется в течение трех или более лет, прием лекарств можно прекратить. В частности, у людей, которые значительно изменили свой образ жизни (например, сильно похудели, бросили курить или злоупотреблять алкоголем и т. Д.). Ваш врач может вам посоветовать.
Людям с симптомами, вызванными увеличением предстательной железы, альфа-адреноблокаторы также обычно назначают в течение длительного времени.Ваш врач обычно проверяет ваши симптомы каждые 4-6 недель после начала лечения. Как только ваши симптомы утихнут, ваше лечение обычно пересматривается каждый год. Это нужно для того, чтобы убедиться, что он все еще работает.
Прием других лекарств
Есть ряд лекарств, которых обычно следует избегать, если вы также принимаете альфа-адреноблокаторы. К ним относятся:
Когда эти лекарства сочетаются с альфа-адреноблокаторами, у вас может быть внезапное падение артериального давления (постуральная гипотензия).
Побочные эффекты
Хотя побочные эффекты возникают редко, у некоторых людей они возникают. Побочные эффекты чаще возникают в первые две недели лечения и обычно проходят сами по себе. Наиболее частыми побочными эффектами являются легкая сонливость, головные боли и головокружение. Реже они могут вызвать сексуальные проблемы. Альфа-адреноблокаторы также связаны с повышенным риском падения и перелома кости при первом применении. Вероятно, это связано с тем, что они снижают кровяное давление.Если вам прописали альфа-адреноблокатор, прочтите листовку, которая идет в комплекте с лекарством, чтобы получить полный список возможных побочных эффектов и предостережений.
Как использовать схему желтых карточек
Если вы считаете, что у вас возник побочный эффект одного из ваших лекарств, вы можете сообщить об этом в схеме желтых карточек. Вы можете сделать это в Интернете по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Схема желтой карточки используется для информирования фармацевтов, врачей и медсестер о любых новых побочных эффектах, которые могут вызвать лекарства или любые другие медицинские продукты.Если вы хотите сообщить о побочном эффекте, вам необходимо предоставить основную информацию о:
- Побочном эффекте.
- Название лекарства, которое, по вашему мнению, вызвало это заболевание.