Циметидин рецепт на латинском: Циметидин (Cimetidine): описание, рецепт, инструкция

Общее название: Циметидин гидрохлорид
Лекарственная форма: пероральный раствор

Медицински рассмотрен Drugs.com. Последнее обновление: 22 января 2020 г.

300 мг / 5 мл

Циметидин Описание

Циметидин является антагонистом рецептора гистамина h3. Химически это N «-циано-N-метил-N ‘- [2 — [[(5-метил-1Н-имидазол-4-ил) метил] тио] этил] гуанидин.

Молекулярная формула для Циметидин гидрохлорид C10h26N6S • HCl и молекулярный вес 288.80. Структурная формула:

Циметидин содержит имидазольное кольцо и химически связан с гистамином.

Циметидин имеет горький вкус и характерный запах.

Характеристики растворимости

Циметидин гидрохлорид свободно растворим в воде, растворим в спирте, очень мало растворим в хлороформе и практически нерастворим в эфире.

Каждый из 5 мл (1 чайная ложка) содержит: Циметидин гидрохлорид, эквивалентный Циметидин 300 мг и спирт 2,8%. Диапазон рН составляет от 5,3 до 6,2.

Неактивные ингредиенты: FD & C Yellow № 6; Метилпарабен, NF; Натуральный и искусственный аромат персика; Пропиленгликоль, USP; Пропилпарабен, NF; Очищенная вода, USP; Сахарин натрия, USP; Хлорид натрия, USP; Двухосновный фосфат натрия, USP и раствор сорбита, USP. Он также может содержать одноосновный фосфат натрия, USP для корректировки pH.

Циметидин — клиническая фармакология

Циметидин конкурентно ингибирует действие гистамина на h3-рецепторы гистамина париетальных клеток и, таким образом, является антагонистом h3-рецептора гистамина. Циметидин не является антихолинергическим агентом. Исследования показали, что циметидин подавляет секрецию желудочной кислоты как в дневное время, так и в ночное время. Циметидин также ингибирует секрецию желудочной кислоты, стимулированную пищей, гистамином, пентагастрином, кофеином и инсулином.

Антисекреторная активность

Ночной

Циметидин 800 мг перорально перед сном снижает среднечасовую активность H + более чем на 85% в течение 8-часового периода у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, не влияя на секрецию кислоты в дневное время.Циметидин 1600 мг внутрь. вызывает 100% -ное ингибирование средней почасовой активности H + в течение 8-часового периода у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, но также снижает активность H + на 35% в течение дополнительных 5 часов на следующее утро. Циметидин 400 мг два раза в день и 300 мг в день. уменьшить ночную секрецию кислоты дозозависимым образом, то есть 47–83% в течение 6–8 часов и 54% в течение 9 часов, соответственно.

Стимулированная пища

В течение первого часа после стандартного экспериментального приема пищи пероральный прием Циметидина в дозе 300 мг подавлял секрецию желудочной кислоты у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки как минимум на 50%.В течение последующих 2 часов Циметидин ингибировал секрецию желудочной кислоты не менее чем на 75%.

Эффект от приема Циметидина в дозе 300 мг продолжался в течение по крайней мере 4 часов, и было частичное подавление роста секреции желудочной кислоты после завтрака у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки. Это подавление продукции желудочного сока было усилено и могло быть поддержано другой дозой Циметидина 300 мг, данной во время обеда.

В другом исследовании, Циметидин 300 мг, введенный во время еды, увеличил желудочный рН по сравнению с плацебо.

Среднее 24-часовое Н + Активность

Циметидин 800 мг h.с., 400 мг два раза в день и 300 мг в день. все они обеспечивают аналогичный, умеренный (менее 60%) уровень 24-часового подавления кислоты. Однако 800 мг.с. Схема оказывает полное воздействие на ночную кислоту и не влияет на физиологию желудка в дневное время.

химически стимулированный

Пероральный циметидин значительно ингибировал секрецию желудочной кислоты, стимулированную бетазолом (изомером гистамина), пентагастрином, кофеином и инсулином, следующим образом:

Когда пищу и бетазол использовали для стимуляции секреции, ингибирование концентрации ионов водорода обычно варьировалось от 45–75%, а ингибирование объема — от 30–65%.

перорально Циметидин 300 мг снижает общий выход пепсина в результате уменьшения объема желудочного сока.

Внутренняя секреция фактора была изучена с бетазолом в качестве стимулятора. Оральный циметидин в дозе 300 мг подавлял повышение концентрации внутреннего фактора, продуцируемого бетазолом, но какой-то внутренний фактор всегда выделялся.

Другое

Циметидин не влияет на давление нижнего пищеводного сфинктера (LES) или скорость опорожнения желудка.

Фармакокинетика

Циметидин быстро всасывается после перорального приема, а пиковые уровни наступают через 45–90 минут. Период полураспада Циметидин составляет около 2 часов. Как пероральное, так и парентеральное (в / в или в / м) введение обеспечивает сопоставимые периоды терапевтически эффективных уровней в крови; концентрации в крови остаются выше, чем требуется для обеспечения 80% ингибирования секреции желудочной кислоты в течение 4–5 часов после введения дозы 300 мг.

Основным путем выведения циметидина является моча.После парентерального введения большая часть лекарственного средства выделяется в виде исходного соединения, после перорального введения лекарственное средство метаболизируется более интенсивно, причем основным окислителем является сульфоксид. После однократного перорального приема 48% препарата выделяется из мочи через 24 часа в качестве исходного соединения. Вслед за И.В. или при внутримышечном введении приблизительно 75% лекарственного средства извлекается из мочи через 24 часа в качестве исходного соединения.

клинических испытаний

Циметидин, как было показано, эффективен в лечении активной язвы двенадцатиперстной кишки и, в уменьшенной дозе, в поддерживающей терапии после заживления активных язв.

Активная язва двенадцатиперстной кишки

Циметидин ускоряет скорость заживления язвы двенадцатиперстной кишки. Показатели заживления, о которых сообщалось в США и в зарубежных контролируемых исследованиях с пероральным введением циметидина, суммированы ниже, начиная с режима, обеспечивающего самую низкую ночную дозу.

Проведенное в США двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с диапазоном доз показало, что все это один раз в день перед сном (час.s.) Циметидиновые схемы превосходили плацебо при заживлении язв и что Циметидин 800 мг в час. исцелил 75% пациентов за четыре недели. Скорость заживления с 800 мг.с. был значительно выше 400 мг.с. (66%) и достоверно не отличается от 1600 мг.с. (81%).

В исследовании по дозированию в США более 80% пациентов, получавших Циметидин 800 мг в час. испытал ночное облегчение боли после одного дня. Облегчение от дневной боли сообщалось приблизительно у 70% пациентов через два дня.Как и при заживлении язвы, 800 мг в час. доза превышала 400 мг в час. и не отличается от 1600 мг.с.

В зарубежных, двойных слепых исследованиях с Циметидином 800 мг в час, 79–85% пациентов были излечены через 4 недели. Хотя краткосрочное лечение циметидином может привести к полному заживлению язвы двенадцатиперстной кишки, острая терапия не предотвратит рецидив язвы после прекращения приема циметидина. В некоторых последующих исследованиях сообщалось, что частота рецидивов после прекращения терапии была несколько выше у пациентов, получавших лечение Циметидином, чем у пациентов, получавших лечение другими формами терапии; однако у пациентов, получавших Циметидин, обычно было более тяжелое заболевание.

Поддерживающая терапия при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Лечение пониженной дозой циметидина доказало свою эффективность в качестве поддерживающей терапии после заживления активных язв двенадцатиперстной кишки.

В многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, проведенных по всему миру, процент пациентов с наблюдаемыми язвами в конце 1 года терапии Циметидином 400 мг в час. был значительно ниже (10–45%), чем у пациентов, получавших плацебо (44–70%). Таким образом, от 55% до 90% пациентов оставались свободными от наблюдаемых язв в конце одного года с Циметидином 400 мг в час.s.

Факторы, такие как курение, длительность и тяжесть заболевания, пол и генетические особенности, могут способствовать изменению фактического процента.

Испытания другой противоязвенной терапии, плацебо-контролируемой, положительно-контролируемой или открытой, продемонстрировали ряд результатов, сходных с результатами, полученными с циметидином.

Циметидин, как было показано, эффективен при кратковременном лечении активной доброкачественной язвенной болезни желудка. В многоцентровом, двойном слепом U.В исследовании S. пациенты с эндоскопически подтвержденной доброкачественной язвой желудка получали Циметидин по 300 мг четыре раза в день или плацебо в течение 6 недель. Пациенты были ограничены пациентами с язвами размером от 0,5 мг до 2,5 см. Эндоскопически подтвержденное заживление через 6 недель наблюдалось у значительно * большего числа пациентов, получавших циметидин, чем у пациентов, получавших плацебо, как показано ниже:

В аналогичном многоцентровом У.S. исследование 800 мг.с. При оральном режиме эндоскопически подтвержденные показатели заживления составили:

Аналогично во всемирных двойных слепых клинических исследованиях эндоскопически оцениваемые показатели заживления доброкачественных язв желудка были постоянно выше с Циметидином, чем с плацебо.

В двух многоцентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и эндоскопически подтвержденными эрозиями и / или язвами Циметидин был значительно более эффективен, чем плацебо, при заживлении поражений. Эндоскопически подтвержденные показатели заживления были:

В этих исследованиях Циметидин превосходил плацебо по большинству показателей в улучшении симптомов изжоги днем ​​и ночью, многие из различий статистически значимы. Q.i.d. Режим был, как правило, несколько лучше, чем б.д. режим, где они сравнивались.

(например, синдром Золлингера-Эллисона)

Циметидин значительно ингибировал секрецию желудочной кислоты и уменьшал возникновение диареи, анорексии и боли у пациентов с патологической гиперсекрецией, связанной с синдромом Золлингера-Эллисона, системным мастоцитозом и множественными эндокринными аденомами.Применение Циметидина также сопровождалось заживлением трудноизлечимых язв.

Показания и использование для Циметидин

указывается в:

(1) Кратковременное лечение активной язвы двенадцатиперстной кишки. Большинство пациентов заживают в течение 4 недель, и редко есть причина использовать Циметидин в полной дозировке в течение более 6–8 недель (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА — Язва двенадцатиперстной кишки). Сопутствующие антациды следует давать по мере необходимости для облегчения боли. Однако одновременное введение перорального циметидина и антацидов не рекомендуется, поскольку сообщалось, что антациды препятствуют всасыванию перорального циметидина.

(2) Поддерживающая терапия для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки в уменьшенной дозе после заживления активной язвы. Пациенты продолжали лечение Циметидином 400 мг в час. на срок до пяти лет.

(3) Краткосрочное лечение активной доброкачественной язвенной болезни желудка. Нет информации относительно полезности периодов лечения более 8 недель.

(4) Эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Эрозивный эзофагит диагностируется с помощью эндоскопии.Лечение показано в течение 12 недель для заживления повреждений и контроля симптомов. Использование Циметидин более 12 недель не было установлено (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА-GERD).

(5) Лечение патологических гиперсекреторных состояний. (то есть синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, множественные эндокринные аденомы).

Противопоказания

Циметидин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к продукту.

Меры предосторожности

Симптоматический ответ на терапию циметидином не исключает наличия злокачественной опухоли желудка.Были редкие сообщения о кратковременном заживлении язв желудка, несмотря на впоследствии документированные злокачественные новообразования. Обратимые спутанные состояния (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ) наблюдались иногда, преимущественно, но не исключительно, у тяжело больных пациентов. По-видимому, способствующие возрасту (50 или более лет) и ранее существовавшие заболевания печени и / или почек. У некоторых пациентов эти спутанные состояния были легкими и не требовали прекращения терапии циметидином. В тех случаях, когда прекращение было признано необходимым, состояние обычно устранялось в течение 3-4 дней после отмены препарата.

Наркотиков взаимодействий

Циметидин, по-видимому, благодаря влиянию на некоторые микросомальные ферментные системы, как сообщается, снижает печеночный метаболизм антикоагулянтов варфаринового типа, фенитоина, пропранолола, нифедипина, хлордиазепоксида, диазепама, некоторых трициклических антидепрессантов, лидокаина метастазида, эликоназола и элиофолина. и повышение уровня этих препаратов в крови.

Сообщалось о клинически значимых эффектах с антикоагулянтами варфарина; поэтому рекомендуется тщательный мониторинг времени протромбина, и может потребоваться корректировка дозы антикоагулянта при одновременном назначении Циметидин.Сообщалось также, что взаимодействие с фенитоином, лидокаином и теофиллином вызывает неблагоприятные клинические эффекты.

Тем не менее, перекрестное исследование на здоровых субъектах, получавших циметидин 300 мг в день. или 800 мг в час. одновременно с 300 мг два раза в день Дозировка таблеток продлен релиз теофиллин продемонстрировал меньшее изменение в устойчивых пиковых уровней теофиллина в сыворотке с 800 мг в час. режим, особенно у субъектов в возрасте 54 лет и старше. Данные за десять дней недоступны.(Примечание: все пациенты, получающие теофиллин, должны подвергаться надлежащему мониторингу, независимо от сопутствующей лекарственной терапии.)

Дозировка лекарств, упомянутых выше, и других аналогично метаболизированных лекарств, особенно препаратов с низким терапевтическим соотношением или у пациентов с почечной и / или печеночной недостаточностью, может потребовать корректировки при запуске или прекращении одновременного приема Циметидина для поддержания оптимальных терапевтических уровней в крови.

Изменение рН может повлиять на поглощение определенных лекарств (например,г., кетоконазол). Если эти продукты необходимы, их следует давать по крайней мере за 2 часа до введения Циметидина.

Дополнительный клинический опыт может выявить другие лекарства, пострадавших от сопутствующего администрации Циметидин.

Канцерогенез, мутагенеза, ухудшение плодородия

В 24-месячном исследовании токсичности, проведенном на крысах, при дозах 150, 378 и 950 мг / кг / день (примерно в 8–48 раз выше рекомендуемой дозы для человека), было небольшое увеличение частоты доброкачественных клеток Лейдига. опухоли в каждой дозовой группе; при сравнении объединенных групп, получавших лечение, и контрольных групп это увеличение достигло статистической значимости.В последующем 24-месячном исследовании не было различий между крысами, получавшими 150 мг / кг / день, и необработанными контролями. Однако статистически значимое увеличение заболеваемости доброкачественными опухолями клеток Лейдига наблюдалось у крыс, получавших 378 и 950 мг / кг / день. Эти опухоли были распространены в контрольных группах, и разница стала очевидной только у пожилых крыс.

Циметидин продемонстрировал слабый, антиандрогенный эффект. В исследованиях на животных это проявлялось в снижении веса простаты и семенных пузырьков.Тем не менее, у этих животных не наблюдалось ухудшения показателей спаривания или фертильности, а также никакого вреда для плода в дозах, в 8–48 раз превышающих полную терапевтическую дозу циметидина, по сравнению с контрольной группой. Случаи гинекомастии, наблюдаемые у пациентов, пролеченных в течение одного месяца или дольше, могут быть связаны с этим эффектом.

В человеческих исследованиях было показано, что Циметидин не влияет на сперматогенез, количество сперматозоидов, подвижность, морфологию или способность к оплодотворению in vitro.

Беременность

Беременность категории B

Репродуктивные исследования были проведены на крысах, кроликах и мышах в дозах, в 40 раз превышающих нормальную дозу для человека, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плоду из-за циметидина.Однако не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности, только если это явно необходимо.

кормящих матерей

Циметидин выделяется с грудным молоком, и, как правило, кормить грудью не следует, когда пациент принимает наркотик.

Детская использования

Клинический опыт в педиатрических больных ограничен. Таким образом, Циметидин терапия не может быть рекомендована для педиатрических пациентов в возрасте до 16 лет, если, по мнению врача, ожидаемые выгоды перевешивают потенциальные риски.В очень ограниченном опыте использовались дозы 20-40 мг / кг в день.

пациентов с ослабленным иммунитетом

У пациентов с ослабленным иммунитетом пониженная кислотность желудка, в том числе вызванная кислотоподавляющими агентами, такими как циметидин, может увеличить вероятность гиперинфекции стронгилоидоза.

побочных реакций

Побочные эффекты, сообщаемые у пациентов, принимающих Циметидин, описаны ниже системой организма. Показатели заболеваемости 1 к 100 и выше обычно получены из контролируемых клинических исследований.

желудочно-кишечного тракта

Диарея (обычно легкая) отмечена примерно у 1 из 100 пациентов.

CNS

головных болей, от легких до тяжелых, были зарегистрированы у 3,5% из 924 пациентов, принимавших 1600 мг / кг, у 2,1% из 2225 пациентов, принимавших 800 мг / день, и у 2,3% из 1897 пациентов, принимавших плацебо. Головокружение и сонливость (обычно легкие) были зарегистрированы примерно у 1 из 100 пациентов на 1600 мг / день или 800 мг / день.

Обратимые состояния спутанности, e.например, психическое расстройство, возбуждение, психоз, депрессия, беспокойство, галлюцинации, дезориентация, были зарегистрированы преимущественно, но не исключительно, у пациентов с тяжелыми заболеваниями. Они обычно развивались в течение 2–3 дней после начала терапии циметидином и проходили через 3–4 дня после прекращения приема препарата.

Эндокринная

Гинекомастия было зарегистрировано у пациентов, получавших лечение в течение одного месяца или дольше. У пациентов, которых лечат от патологических гиперсекреторных состояний, это происходило примерно в 4% случаев, в то время как во всех остальных случаях частота была равна 0.От 3% до 1% в различных исследованиях. Никаких доказательств индуцированной эндокринной дисфункции обнаружено не было, и состояние оставалось неизменным или возвращалось к норме при продолжении лечения циметидином.

Обратимая импотенция отмечается у пациентов с патологическими гиперсекреторными нарушениями, например, синдром Золлингера-Эллисона, получающих Циметидин, особенно в высоких дозах, в течение по меньшей мере 12 месяцев (диапазон 12–79 месяцев, в среднем 38 месяцев). Тем не менее, в крупномасштабных исследованиях эпиднадзора при регулярной дозировке заболеваемость не превысила тот, который обычно сообщается среди населения в целом.

Гематологический

Сообщалось о снижении количества лейкоцитов у пациентов, получавших циметидин (приблизительно 1 на 100 000 пациентов), включая агранулоцитоз (приблизительно 3 на миллион пациентов), в том числе несколько сообщений о рецидивах при повторном заражении. Большинство из этих сообщений были о пациентах, которые имели серьезные сопутствующие заболевания и получали лекарства и / или лечение, о которых известно, что они вызывают нейтропению. Также сообщалось о тромбоцитопении (приблизительно 3 на миллион пациентов) и, очень редко, о случаях панцитопении или апластической анемии.Как и с некоторыми другими антагонистами h3-рецепторов, были крайне редкие сообщения об иммунной гемолитической анемии.

Гепатобилиарный

Сообщается о связанных с дозой увеличение сывороточной трансаминазы. В большинстве случаев они не прогрессировали при продолжении терапии и возвращались к норме в конце терапии. Были редкие сообщения о холестатических или смешанных холестатическо-гепатоцеллюлярных эффектах. Они обычно были обратимыми. Из-за преобладания холестатических признаков тяжелое повреждение паренхимы считается крайне маловероятным.Однако, как и в случае случайного повреждения печени другими антагонистами h3-рецептора, в крайне редких случаях сообщалось о летальных исходах.

Сообщалось об одном случае подтвержденного биопсией перипортального фиброза печени у пациента, получающего Циметидин.

Сообщалось о редких случаях панкреатита, которые исчезли после отмены препарата.

Гиперчувствительность

Сообщалось о редких случаях лихорадки и аллергических реакций, включая анафилаксию и гиперчувствительный васкулит, которые устраняются при отмене препарата.

Почечная

Небольшие, возможно, связанные с дозой увеличения креатинина в плазме, по-видимому, из-за конкуренции за почечную канальцевую секрецию, не являются редкостью и не указывают на ухудшение почечной функции. Сообщалось о редких случаях интерстициального нефрита и задержки мочи, которые устраняются при отмене препарата.

Сердечно-сосудистые

Сообщалось о редких случаях брадикардии, тахикардии и блокады A-V с антагонистами h3-рецепторов.

Опорно-двигательный

Были редкие сообщения об обратимой артралгии и миалгии; Обострение симптомов суставов у пациентов с ранее существовавшим артритом также сообщалось.Такие симптомы обычно облегчались снижением дозировки циметидина. Сообщалось о редких случаях полимиозита, но причинно-следственная связь не установлена.

покровных

Легкая сыпь и, очень редко, случаи тяжелых генерализованных кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит и генерализованная эксфолиативная эритродермия, с антагонистами h3-рецептора. Об обратимой алопеции сообщается очень редко.

Иммунная функция

Были чрезвычайно редкие сообщения о гиперинфекции стронгилоидоза у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Передозировка

Исследования на животных показывают, что токсические дозы связаны с дыхательной недостаточностью и тахикардией, которые могут контролироваться с помощью вспомогательного дыхания и введения бета-блокатора.

Описанные острые пероральные приемы до 20 грамм были связаны с временными побочными эффектами, подобными тем, которые встречались в обычном клиническом опыте.Следует применять обычные меры для удаления непоглощенного материала из желудочно-кишечного тракта, клинического мониторинга и поддерживающей терапии.

Были сообщения о серьезных симптомах ЦНС, включая невосприимчивость, после приема от 20 до 40 граммов Циметидина, и крайне редкие сообщения после одновременного использования нескольких активных препаратов ЦНС и приема Циметидина в дозах менее 20 граммов. Пожилой, неизлечимо больной обезвоженный пациент с синдромом органического мозга, получавший сопутствующие антипсихотические препараты и Циметидин 4800 мг внутривенно в течение 24-часового периода, испытал умственное ухудшение с отменой прекращения приема Циметидина.

Было две смерти среди взрослых, которые, по сообщениям, принимали внутрь более 40 г перорально за один раз.

Дозировка Циметидин и Администрация

Язва двенадцатиперстной кишки

Клинические исследования показали, что подавление ночной кислоты является наиболее важным фактором в лечении язвы двенадцатиперстной кишки (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ — Антисекреторная активность — Кислотная секреция). Это подтверждается недавними клиническими исследованиями (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ — Клинические испытания — Язва двенадцатиперстной кишки — Активные язвы двенадцатиперстной кишки).Таким образом, нет очевидного обоснования, за исключением знакомства с использованием, для лечения с чем-либо, кроме одного раза в день в режиме дозирования перед сном (ч.с.).

В США в исследовании перорального диапазона дозы 400 мг в час, 800 мг в час. и 1600 мг в час. было продемонстрировано постоянное соотношение доза-ответ для заживления язв.

Однако 800 мг.с. это доза выбора для большинства пациентов, так как она обеспечивает высокую скорость заживления (разница между 800 мг / ч и 1600 мг / ч небольшая), максимальное облегчение боли, сниженный потенциал для взаимодействия лекарств (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ-Наркотиков взаимодействий) и максимальный удобство пациента.Пациенты, не зажившие в течение четырех недель, или пациенты с постоянными симптомами, получают пользу от продолжительности терапии от 2 до 4 недель.

Было показано, что пациентам, у которых эндоскопически выявлена ​​язва размером более 1,0 см, а также заядлым курильщикам (т.е. курят одну пачку сигарет или более в день), лечить труднее. Существуют некоторые свидетельства того, что более быстрое заживление может быть достигнуто в этой субпопуляции с циметидином 1600 мг перед сном. При раннем облегчении боли либо 800 мг в час.s. или 1600 мг эквивалентно у всех пациентов, 1600 мг в час. предоставляет соответствующую альтернативу, когда важно обеспечить заживление в течение 4 недель для этой подгруппы. Кроме того, приблизительно 94% всех пациентов также заживают в течение 8 недель в Циметидине 800 мг / ч.

Другие схемы лечения циметидином в США, которые, как было показано, являются эффективными: 300 мг четыре раза в день, во время еды и перед сном, исходная схема, с которой врачи США получают больше всего опыта, и 400 мг два раза в день утром и перед сном (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ — Клинические испытания — Язва двенадцатиперстной кишки — Активные язвы двенадцатиперстной кишки)

Сопутствующие антациды должны предоставляться по мере необходимости для облегчения боли. Однако одновременное введение перорального Циметидина и антацидов не рекомендуется, поскольку сообщалось, что антациды препятствуют всасыванию Циметидина.

Несмотря на то, что заживление с помощью Циметидина часто происходит в течение первой или двух недель, лечение следует продолжать в течение 4–6 недель, если эндоскопическое исследование не продемонстрировало заживление.

Для тех пациентов, которые нуждаются в поддерживающей терапии, рекомендуемая доза для взрослых составляет 400 мг перед сном.

Активная доброкачественная язва желудка

Рекомендованная пероральная доза для взрослых для кратковременного лечения активной доброкачественной язвенной болезни желудка составляет 800 мг в час или 300 мг четыре раза в день во время еды и перед сном. Контролируемые клинические исследования были ограничены шестинедельным лечением (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ-Клинические испытания) 800 мг в час. является предпочтительным режимом для большинства пациентов, основанным на удобстве и сниженном потенциале для лекарственных взаимодействий. Симптоматическая реакция на Циметидин не исключает наличия злокачественной опухоли желудка.Важно следить за пациентами с язвой желудка, чтобы обеспечить быстрое продвижение к полному заживлению.

Эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Рекомендованная пероральная доза для взрослых для лечения эрозивного эзофагита, диагностированного с помощью эндоскопии, составляет 1600 мг в день в разделенных дозах (800 мг в день или 400 мг в день) в течение 12 недель. Использование Циметидин за 12 недель не было установлено.

Гиперсекреторные патологические состояния

(например, синдром Золлингера-Эллисона)

Рекомендуемая пероральная доза для взрослых: 300 мг четыре раза в день во время еды и перед сном.У некоторых пациентов может возникнуть необходимость чаще вводить более высокие дозы. Дозы следует подбирать в соответствии с индивидуальными потребностями пациента, но обычно они не должны превышать 2400 мг в день и должны продолжаться столько, сколько указано в клинических условиях.

Корректировка дозировки для пациентов с нарушениями функции почек

Пациентов с тяжелой почечной функцией лечили циметидином. Однако такое использование было очень ограничено. Исходя из этого опыта, рекомендуемая дозировка составляет 300 мг каждые 12 часов перорально или внутривенно.Если состояние пациента требует, частота дозировки может быть увеличена до каждые 8 ​​часов или даже больше с осторожностью. При тяжелой почечной недостаточности может происходить накопление, и следует использовать самую низкую частоту дозирования, соответствующую адекватному ответу пациента. Когда также присутствует нарушение печени, может потребоваться дальнейшее снижение дозировки. Гемодиализ снижает уровень циркулирующего циметидина. В идеале схема дозировки должна быть скорректирована таким образом, чтобы сроки запланированной дозы совпадали с окончанием гемодиализа.

Как поставляется Циметидин

300 мг / 5 мл представляет собой прозрачную, светло-оранжевую, ароматизированную персиком жидкость, доступную в стеклянных и пластиковых бутылках емкостью 8 жидких унций (237 мл).

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F) [см. USP-контролируемую комнатную температуру].

Распределите в плотном, светостойком контейнере.

Rx

Prod. №: 8007

Изготовлено для:
Wockhardt USA, LLC
Парсиппани, Нью-Джерси 07054

Производитель:
Мортон Гроув Фармасьютикалс, Инк.
Morton Grove, IL 60053

28007 REV. 03-09

— Этикетка для бутылки на 237 мл

MGP

НДЦ 60432-007-08

Циметидин
ГИДРОХЛОРИД
ОРАЛЬНОЕ РЕШЕНИЕ
300 мг / 5 мл *

Rx

NET: 8 жидких унций (237 мл)

Morton Grove Pharmaceuticals, Inc.

Похожие вопросы

Медицинский отказ от ответственности

Циметидин | 51481-61-9 — Guidechem

Циметидин — Drugs.com

В некоторых странах это лекарство может быть одобрено только для ветеринарного применения.

В США Циметидин (системный циметидин) является членом антагонистов h3 класса лекарств и используется для лечения бронхогенной карциномы, мастоцита кожи, язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, профилактики язвы двенадцатиперстной кишки, эрозивного эзофагита, ГЭРБ, вируса папилло-гнойной инфекции человека, вируса воспаления носа человека, вируса воспаления носа человека Ожирение, язвенная болезнь желудка, профилактика язвенной болезни, кровотечение верхних отделов желудочно-кишечного тракта и синдром Золлингера-Эллисона.

США:

Великобритания:

Схема

Rec.INN

ATC (Анатомическая терапевтическая химическая классификация)

A02BA01

Регистрационный номер CAS (Служба химической аннотации)

0051481-61-9

Химическая Формула

C10-h26-N6-S

Молекулярный вес

252

Терапевтические категории

Ингибитор секреции желудочной кислоты

Антагонист H₂-рецептора гистамина

Лечение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта (гастроэзофагеальный рефлюкс 9)

Химическое название

Гуанидин, N-циано-N’-метил-N » — [2 — [[(5-метил-1H-имидазол-4-ил) метил] тио] этил] —

Иностранные имена

Общие имена

• Циметидина (OS: DCIT)
• Циметидин (OS: USAN, JAN, BAN)
• Циметидин (OS: DCF)
• SKF 92334 (SmithklineFr) (IS)
• Циметидин (PH: Ph.Евро. 9.4)
• Циметидин (PH: BP 2018, JP XVII, Ph. Eur. 9.4, Ph. Int. 6, USP 41)
• Циметидин (PH: Ph. Eur. 9)
• Циметидин (PH: Ph. Eur. 9.4, Ph. Int. 6)
• гидрохлорид циметидина (ОС: USAN, BANM)
• Циметидин (хлоргидрат де) (PH: Ph. Eur. 9)
• гидрохлорид циметидина (PH: BP 2018, USP 41)
• Циметидин гидрохлорид (PH: Ph. Eur. 9.4)
• Циметидингидрохлорид (PH: Ph. Eur. 9.4)
• Cimetidini hydrochloridum (PH: Ph.Евро. 9.4)

Торговые марки

• A Li Wei
  Lvzhou Pharmaceutical, Китай
• Acid Reducer Major
  Major, Соединенные Штаты
• Ацидил
  Ирза, Пакистан
• Acidnor
  Amoun, Кувейт
• Ацимет
  Блум, Пакистан
• Ацинил
  GEA, Кения
• Adco-Cimetidine
  Adcock Ingram, Кения; Аль Фарм, Южная Африка
• Альтрамет
  Лек, Пакистан
• Апо Циметидин
  Апотекс, Ливан
• Апо-Циметидин
  Апотекс, Канада; Апотекс, Кувейт; Апотекс, Тайвань
• Axcel Cimetidine
  Kotra Pharma, Малайзия
• Bacimet
  Davis, Пакистан
• Изгнание
  Standpharm, Пакистан
• Бигакон
  Юнг Шин, Тайвань
• Bio-Cimetidine
  Biotech Laboratories, Южная Африка
• Biomag 800
  Boniscontro & Gazzone, Италия
• Бруметидина 400
  Медофарм, Вьетнам
• с.Метрическая тонна
  Panion & BF, Тайвань
• Цементин
  DHA, Гонконг; DHA, Сингапур
• Changfu YouShu
  Treeful Pharmaceutical, Китай
• Ciclem
  Pharmacare, Филиппины
• Cid
  Lloyd Pharma, Пакистан
• Cigamet
  Дом общих лекарств, Таиланд
• Ciketin
  Union, Тайвань
• Cim
  Angelini, Португалия
• Cimedine
  Тайвань Биотех, Тайвань
• Cimedine 200 мг
  Дар Аль Дава, Оман
• Cimedine 400 мг
  Дар Аль Дава, Оман
• Cimedul
  Оффенбах, Мексика
• Cimeffer
  Reuffer, Мексика
• Cimenice
  Jinup, Тайвань
• Cimeron
  Kobayashi Kako, Тайвань
• Cimet
  Chen Ta, Тайвань; Ферозсонс, Пакистан
• Cimet 200
  Доркас, Тунис
• Cimet 200 мг
  IPCA, Оман
• Cimeta
  Jean-Marie Pharmacal, Гонконг
• Cimetag 200 мг
  Julphar, Оман
• Циметаг 400 мг
  Джульфар, Оман
• Циметаг 800 мг
  Джульфар, Оман
• Циметамат
  Инда, Пакистан
• Cimetase
  Liomont, Мексика
• Cimetidin 200 Stada
  Stada, Литва
• Cimetidin 400 Stada
  Stada, Литва
• Cimetidin 800 Stada
  Stada, Литва
• циметидин ацис 200 мг
  ацис Арцнаймиттель, Германия
• циметидин ацис 400 мг
  ацис Арцнаймиттель, Германия
• Циметидин ацис 800 мг
  ацис Арцнаймиттель, Германия
• Циметидин Актавис
  Актавис, Литва
• Циметидин Генерикон 400 мг
  Генерикон Фарма, Австрия
• Циметидин Генерикон 800 мг
  Генерикон Фарма, Австрия
• Cimetidinã Arena
  Arena, Румыния
• Cimetidina Cofasa
  Cofasa, Венесуэла
• Cimetidina Elter
  Elter — Medicamentos Genéricos, Венесуэла
• Циметидина Фармакопея
  Фармакопея, Италия
• Cimetidina Flupal
  Flupal, Венесуэла
• Циметидина Лети
  Лети, Венесуэла
• Cimetidina Neo Quimica
  Neo Química, Бразилия
• Cimetidina Pharma Arte
  Pharma Arte, Парагвай
• Циметидина Прати, Донад
  Прати, Донадуцци, Бразилия
• Циметидина Сандерсон
  Laboratorio Sanderson, Чили
• Cimetidina Spefar
  Spefar, Венесуэла
• Cimetidina Teuto
  Teuto Brasileiro, Бразилия
• Циметидина Тева
  Тева Италия, Италия
• Циметидин
  Accord Healthcare, Великобритания; Астар, Тайвань; Батала Фарма, Пакистан; Век, Тайвань; Чи Шенг, Тайвань; Фу Юань, Тайвань; Нежный, Тайвань; Гво Энн, Тайвань; Health Chemical, Тайвань; Коа Исей, Япония; Kokando Pharmaceutical, Япония; Нанг Куанг, Тайвань; Nichi-Iko Pharmaceutical, Япония; Nihon Generic, Япония; Восточный, Тайвань; Пфошен, Тайвань; Корень, Тайвань; Rosemont Pharmaceuticals, Великобритания; Савай Сейяку, Япония; Шоу Чан, Тайвань; Тацуми Кагаку, Япония; Това Якухин, Япония; Ёсиндо, Япония; Юнг Чи, Тайвань; Юнг Синус, Тайвань; Зидус Кадила, Индия; Нипро Фарма Нипурофама, Япония
• Циметидин — Sine
  Sine Pharmaceutical, Китай
• Циметидин 20%
  Това Якухин, Япония
• Циметидин 40%
  Това Якухин, Япония
• Циметидин Аккорд
  Accord Healthcare, Нидерланды
• Cimétidine Arrow
  Arrow, Франция
• Циметидин CF
  Centrafarm, Нидерланды
• Циметидин Дэу
  Дэу, Южная Корея
• Циметидин Ховид
  Ховид, Гонконг
• Циметидин Индо Фарма
  Индофарма, Индонезия
• Cimetidine Kukje
  Kukje, Южная Корея
• Cimétidine Mylan
  Mylan, Франция
• Циметидин Сандоз
  Сандоз, Нидерланды
• Cimetin
  ECU, Эквадор; Джонсон, Тайвань; New Chemical, Тайвань; Сен Тай, Тайвань
• Cimetine
  Patron, Тайвань; Синтон, Тайвань; Тай Юй, Тайвань; Обновление, Тайвань
• Cimetogen
  Genera Pharma, Пакистан
• Cimetril
  Pharmaline, Ливан
• Cimewei
  Li Ta, Тайвань
• Cimewell
  Коджар, Тайвань
• Cimewet
  New Chemical, Тайвань
• Cimexol
  Solas, Индонезия
• Cimulcer
  Biolab, Малайзия
• Citadine
  Mediceena, Пакистан
• Цитамет
  Юань Чоу, Тайвань
• Citidine
  Atlantic Lab, Гонконг; Юань Чоу, Тайвань
• Civigen
  Health Chemical, Тайвань
• Ciwei
  Хуа Шин, Тайвань
• Ciweitin
  Panion & BF, Тайвань
• Ciwetin
  Panion & BF, Тайвань
• Ciwidine
  Chin Teng Pharmaceutical Industrial, Тайвань
• Ciyanlin
  Сан-Тонг, Тайвань
• Contracid
  GlaxoSmithKline, Тайвань
• Corsamet
  Corsa Industries, Индонезия
• Cowemin
  Chin Teng Pharmaceutical Industrial, Тайвань
• Cylock 40%
  Fujimoto Seiyaku, Япония
• Cystamet
  Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical, Япония
• Cystamet 20%
  Tsuruhara Seiyaku Pharmaceutical, Япония
• Da Con Wei
  Chung Mei, Тайвань
• Оборона
  Юнг Шин, Тайвань
• Derziqu
  Ming Ta, Тайвань
• Досамет
  Досако, Пакистан
• Дозамет
  Мендоса, Пакистан
• Drape
  Весы, Пакистан
• Dyspamet
  GlaxoSmithKline, Кувейт; GSK, Пакистан
• Эндонил
  Веррик, Пакистан
• Endure Medical Циметидин
  Тай Юй, Филиппины
• Eromet Forte
  Eros, Пакистан
• Etideme
  Montefarmaco OTC, Италия
• Фовомет
  Flow, Пакистан
• Funwihu
  Чен Та, Тайвань
• Fuway
  Тайвань Биотех, Тайвань
• Гадол
  Ронава, Венесуэла
• Gasopel
  Synchro, Пакистан
• Gastrodin
  U-Liang, Тайвань
• Gastropax Plus [+ Simeticone]
  Галено, Парагвай
• Gawei
  Юй Шэн, Тайвань
• G-Циметидин
  Gonoshasthaya, Бангладеш
• Хай Фу Синь
  Ли Ши Чжэнь Фарм, Китай
• Himetidine
  Helix, Пакистан
• Гистодил
  Гедеон Рихтер, Литва; Medimpex, Пакистан
• Hou We Ming
  Chin Teng Pharmaceutical Industrial, Тайвань
• Iscan
  Shinlon, Тайвань
• JS Cimetidine
  Taiguk, Южная Корея
• Kemyrex
  Alkemy, Пакистан
• Ku-We-Rin
  Юнг Чанг, Тайвань
• Lenamet
  Pharmacare, Южная Африка
• Lenamet Otc
  Pharmacare, Южная Африка
• Licomet
  Berlico Mulia Farma, Индонезия
• Lock-2
  Zydus Cadila, Индия
• Magicul
  Alphapharm, Австралия
• Mai Wei Xi
  Caoxian Pharmaceutical, Китай
• Маномет
  Март Фарма, Таиланд
• MB-Cidine
  MBL Pharma, Пакистан
• Megato
  Нежный, Тайвань
• Mexine
  Medis, Тунис
• Минатидин
  Elite Pharma, Пакистан
• Neucimet
  Neutro Pharma, Пакистан
• Neutronorm
  Bio Pharma, Пакистан; Эбеве, Ливан; Ebewe, Тайвань
• Nulcer
  Армоксиндо, Индонезия
• Nuo Mei Shu
  Yaoyou Pharmaceutical, Китай
• Нуродин
  Панбиотик, Тайвань
• N-Way
  Meider, Тайвань
• П.США
  Чен Хо, Тайвань
• Paoweian
  Чен Хо, Тайвань
• Pawegon
  Everest, Тайвань
• Pharma-Q Cimetidine
  Pharma-Q, Южная Африка
• Обновление потенции
  , Тайвань
• Pouwepin
  Root, Тайвань
• Powegon
  Everest, Тайвань
• Ritemed Циметидин
  RiteMED, Филиппины
• Royamet
  Royal, Тайвань
• Sabax Cimetidine
  Al Pharm, Южная Африка
• Safeway
  Тайвань Ветераны, Тайвань
• Санметидин
  Санбе, Индонезия
• Sanwell
  Kojar, Тайвань
• Secadine
  Xixia, Южная Африка
• Sercim
  IQFA, Мексика
• Shuful
  Hwang’s, Тайвань
• сиамидин
  сиам Bheasach, Таиланд
• Sigamet
  Sinphar, Тайвань
• Симаглен
  Унисон, Гонконг
• Стогамет
  Swiss Pharm, Тайвань
• Стоматидин
  Такэда Тева Фарма, Япония
• Стомедин
  Осот Интер Лаб, Таиланд
• Suweilin
  Sinton, Тайвань
• Suwelin
  Siu Guan, Тайвань
• Swega
  Hwang’s, Тайвань
• Такретон
  Центральный, Тайвань
• Tagamet
  Chemidex Pharma, Великобритания; Dainippon Sumitomo Pharma, Япония; GlaxoSmithKline, Гонконг; GlaxoSmithKline, Италия; ГлаксоСмитКляйн, Кувейт; GlaxoSmithKline, Мексика; GlaxoSmithKline, Тайвань; GlaxoSmithKline Brasil, Бразилия; Тяньцзинь СмитКлайн и Френч, Китай; Вианекс, Греция; Юхан, Южная Корея
• Tagamet 20%
  Dainippon Sumitomo Pharma, Япония
• Tagamet HB
  Medtech, Соединенные Штаты
• Tagason
  Ин Юань, Тайвань
• Tagawei
  Yu Sheng, Тайвань
• Taget
  Siu Guan, Тайвань
• Тайгук Циметидин
  Тайгук, Южная Корея
• Tailiwell
  Jen Sheng, Тайвань
• Tamedin
  Standard, Тайвань
• Тан Фэн
  Пуд Фарм, Китай
• Tawemet
  Chin Tien, Тайвань
• Temic
  Farma 1, Италия
• Tenomet
  Remedica, Кипр
• Tenomet 400 мг
  Remedica, Оман
• Tidifar
  Ifars, Индонезия
• Tigawet
  Hor Chen, Тайвань
• Timet
  Aegis, Кипр
• Ulcedin
  AGIPS, Италия
• Ulcemet
  T.O. Chemicals, Таиланд
• Ulcerin
  Quality Pharm, Гонконг
• Ульцимет
  Бернард, Уругвай
• Ulcomet
  Medochemie, Кипр; Медочеми, Гонконг
• Ulcostad 200 мг
  Stada Arzneimittel, Австрия
• Ulcostad 400 мг
  Stada Arzneimittel, Австрия
• Улькостад 800 мг
  Stada Arzneimittel, Австрия
• Ulcumet
  Сохо, Индонезия
• Ulcusan
  Pyridam Farma, Индонезия
• Ulis
  SF Group, Италия
• Ulmarin
  Precimex, Мексика
• Ulsikur
  Hexpharm Jaya, Индонезия
• Ultipus
  Sinil Pharmaceutical Co Ltd., Гонконг
• Unitag
  Unimed, Тунис
• Wainuhow
  Jen Sheng, Тайвань
• Weicolin
  Вашингтон, Тайвань
• Weisdin
  Weidar, Тайвань
• Weisu
  Shyh Dar, Тайвань
• Weisun
  Everest, Тайвань
• Wellcome
  Коджар, Тайвань
• Верген
  Юнг Чи, Тайвань
• Wetidine
  Sinton, Тайвань
• Wintidine
  Winston, Тайвань
• Xepamet
  Metiska, Индонезия
• Xiweining
  Huajin Pharmaceutical, Китай
• Ying Qu
  Chongqing Qingyutang Pharmaceutical Co., ООО, Китай
• You Ni Ding
  Tongyong Tongmeng Фармацевтическая, Китай
• Zitac [ветеринарное применение]
  Intervet, Великобритания; Интервет, Италия; Интервет Ирландия, Ирландия; MSD Animal Health, Финляндия
• Zitac 100 [ветеринарное применение]
  MSD Santé Animale Intervet, Франция
• Zitac 200 [ветеринарное применение]
  MSD Santé Animale Intervet, Франция
• Ветеринар Zitac 100 für Hunde [ветеринарное применение]
  MSD Animal Health, Швейцария
• Zitac Vet 100 мг voor honden [ветеринарное применение]
  Intervet, Нидерланды
• Zitac ветеринар 100 мг для собак для ветеринарии
  Intervet, Польша
• Zitac vet 200 für Hunde [ветеринарное применение]
  MSD Animal Health, Швейцария
• Zitac Vet 200 мг voor honden [ветеринарное применение]
  Intervet, Нидерланды
• Zitac ветеринар 200 мг для собак для ветеринарии
  Intervet, Польша
• h3Blocker-ratiopharm
  ratiopharm, Германия
• Phardine
  Kyorin Rimedio, Япония

Глоссарий

Дополнительная информация о соглашениях по наименованию наркотиков: международные непатентованные наименования.

Важное замечание: международная база данных Drugs.com находится в бета-версии. Это означает, что он все еще находится в стадии разработки и может содержать неточности. Он не предназначен для замены опыта и суждений вашего врача, фармацевта или другого медицинского работника.Это не должно толковаться как указание на то, что использование каких-либо лекарств в любой стране является безопасным, подходящим или эффективным для вас. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом перед применением каких-либо медикаментов.

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, относится к вашим личным обстоятельствам.

Медицинский отказ от ответственности