Эманера инструкция по применению отзывы: Эманера инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Emanera капс. кишечнорастворимые 40 мг: 14 или 28 шт. (38980)

ЭМАНЕРА инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | EMANERA капсулы кишечно-растворимые компании «KRKA d.d. Novo Mesto»

фармакодинамика. Действующее вещество препарата Эманера — эзомепразол — S-изомер омепразола, уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевого механизма действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R- и S-изомер омепразола имеют схожую фармакодинамическую активность.

Место и механизм действия. Эзомепразол является слабым основанием, и в чрезвычайно кислой среде, в которой находятся секреторные канальцы париетальных клеток, происходит повышение его концентрации и преобразование в активную форму, тормозящую активность фермента H⁺/K⁺-ATФазы — кислотного насоса, а также тормозит как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты.

Воздействие на секрецию желудочной кислоты. После перорального применения эзомепразола в дозе 20 и 40 мг эффект проявлялся в пределах 1 ч.

После повторного применения эзомепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней средний максимальный выброс кислоты после стимуляции пентагастрином снижался на 90% при его определении через 6–7 ч после введения на 5-й день.

У пациентов с симптоматическим желудочно-пищеводным рефлюксом через 5 дней приема внутрь эзомепразола в дозе 20 и 40 мг величина рН в желудке оставалась на уровне >4 в течение среднего периода, составлявшего соответственно 13 и 17 ч. При приеме эзомепразола в дозе 20 мг относительное количество пациентов, у которых величина рН в желудке оставалась на уровне >4 в течение минимум 8; 12 и 16 ч, соответственно составляла 76; 54 и 24%. Соответствующее относительное количество пациентов при введении эзомепразола в дозе 40 мг составило 97; 92 и 56%.

При использовании AUC как параметра, характеризующего концентрацию в плазме крови, была продемонстрирована связь между торможением секреции кислоты и системным действием.

Терапевтические эффекты торможения секреции кислоты. При применении препарата Эманера в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита отмечено примерно у 78% пациентов через 4 нед и у 93% пациентов через 8 нед. Недельное лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки и соответствующими антибиотиками успешно подавляло Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

При неосложненной язве двенадцатиперстной кишки после недельного лечения для уничтожения этой бактерии нет необходимости проводить дальнейшую монотерапию антисекреторными препаратами для эффективного заживления язвы и исчезновения симптомов.

В ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования с участием пациентов с эндоскопически подтвержденной язвой желудка, которая кровоточила и имела Ia, Ib, IIa или IIb степень по шкале Фореста (9; 43; 38 и 10% соответственно), была проведена рандомизация с распределением в группы для применения эзомепразола виде р-ра для в/в введения (n=375) и плацебо (n=389). После эндоскопически подтвержденного гемостаза пациентам в/в вводили эзомепразол в дозе 80 мг в течение 30 мин, после чего проводили непрерывное вливание эзомепразола со скоростью 8 мг/ч или плацебо в течение 72 ч.

После начального 72-часового периода все пациенты в рамках открытого лечения принимали эзомепразол в дозе 40 мг в течение 27 дней для подавления секреции кислоты. Повторное кровотечение в пределах 3 дней отмечали у 5,9% пациентов группы эзомепразола и у 10,3% пациентов группы плацебо. Через 30 дней после лечения повторное кровотечение выявлено у 7,7 и 13,6% пациентов соответственно группы эзомепразола и плацебо.

Другие эффекты, связанные с торможением секреции кислоты. Во время лечения антисекреторными препаратами отмечают повышение концентрации гастрина в плазме крови в ответ на снижение секреции кислоты. У некоторых пациентов во время длительного лечения эзомепразолом выявляли увеличение энтерохромаффиноподобных клеток, которое может быть связано с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном лечении антисекреторными препаратами отмечали некоторое повышение частоты возникновения гландулярных кист в желудке. Эти изменения являются физиологическим следствием значительного торможения секреции кислоты, такие кисты доброкачественные и обратимые.

Снижение кислотности желудка любым способом, включая применение ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению количества бактерий, обычно находящихся в ЖКТ. Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, например инфекций, вызванных Salmonella и Campylobacter.

Два исследования с применением ранитидина как активного препарата для сравнения показали, что эзомепразол является более эффективным средством при лечении язвы желудка у пациентов, принимающих НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Во время исследований с применением плацебо в качестве препарата для сравнения эзомепразол приводил к лучшему предупреждению развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (пациенты в возрасте >60 лет и/или пациенты с язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика. Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив к действию кислоты, поэтому для перорального введения применяются гранулы в энтеросолюбильной оболочке. В условиях in vivo степень превращения в R-изомер незначительна. Эзомепразол быстро всасывается, а Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч после введения. Абсолютная биодоступность составляет 64% после однократного введения в дозе 40 мг и повышается до 89% после многократного введения 1 раз в сутки. Для эзомепразола в дозе 20 мг соответствующие величины составляют 50 и 68%. У здоровых добровольцев объем распределения при равновесном состоянии в плазме крови составляет около 0,22 л/кг массы тела. С белками плазмы крови связывается 97% введенной дозы эзомепразола.

Прием пищи приводит как к задержке, так и к уменьшению абсорбции эзомепразола в желудке, хотя это не вызывает значительного изменения воздействия эзомепразола на кислотность.

Метаболизм и экскреция. Эзомепразол полностью превращается при участии ферментативной системы цитохрома P450 (CYP). Большая часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного изофермента CYP 2C19, отвечающего за образование гидроксильных и десметиловых метаболитов эзомепразола.

Оставшаяся часть метаболизма зависит от другого специфического изофермента CYP 3A4, ответственного за образование эзомепразолсульфона — основного метаболита в плазме крови.

Приведенные ниже параметры отражают преимущественно фармакокинетику у пациентов с высокой активностью фермента CYP 2C19, то есть у пациентов, в организме которых осуществляется интенсивный метаболический распад.

После однократного введения общий клиренс составляет около 17 л/ч, а после многократного введения — около 9 л/ч. После многократного введения T½ составляет около 1,3 ч. Фармакокинетику эзомепразола изучали при дозах до 40 мг 2 раза в сутки. После многократного введения эзомепразола AUC увеличивается. Степень такого увеличения зависит от дозы, и после многократного введения отмечается прямо пропорциональная зависимость AUC от дозы. Такая зависимость от времени и дозы обусловливается уменьшением метаболизма первого прохождения, а системный клиренс может быть вызван торможением активности фермента CYP 2C19 эзомепразолом и его сульфоновым метаболитом.

В период между введениями с частотой 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови без признаков его накопления.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию кислоты в желудке. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, а остаток — с калом. С мочой выводится менее 1% препарата в неизмененном виде.

Особые группы пациентов. Примерно у 2,9±1,5% пациентов отмечается сниженная активность фермента CYP 2C19, считается, что в их организме происходит плохой метаболический распад. У этих пациентов метаболизм эзомепразола в основном катализируется ферментом CYP 3A4. У пациентов с плохим метаболическим распадом после многократного введения эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя AUC примерно на 100% превышала таковую у пациентов с высокой активностью фермента CYP 2C19 (с интенсивным метаболическим распадом). Средняя Cmax в плазме крови увеличивалась примерно на 60%. Эти данные не влияют на дозу эзомепразола.

У лиц пожилого возраста (71 года–80 лет) не отмечают значительного изменения метаболического распада эзомепразола.

После однократного введения эзомепразола в дозе 40 мг средняя AUC у женщин примерно на 30% превышает соответствующий показатель у мужчин. После многократного введения препарата 1 раз в сутки такая разница не выявлена. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.

Нарушение функции органов. У пациентов со слабо или умеренно выраженной дисфункцией печени может снижаться метаболический распад эзомепразола. У пациентов с сильным нарушением функции печени уменьшается скорость метаболического распада, что приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Поэтому для пациентов с сильной функцией печени максимальная доза не должна превышать 20 мг.

При введении препарата с частотой 1 раз в сутки не происходит накопления эзомепразола и его основных метаболитов в организме.

Для пациентов с нарушением функции почек не проводили специальных исследований. Поскольку почками выделяются метаболиты эзомепразола, а не сам эзомепразол, то у пациентов с нарушенной функцией почек не должен заменяться метаболический распад эзомепразола.

Применение в педиатрии (дети в возрасте 12–18 лет). После многократного введения эзомепразола в дозе 20 и 40 мг общее системное действие (AUC) и время достижения Cmax в возрасте 12–18 лет не отличались от соответствующих величин у взрослых при обеих дозах эзомепразола.

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное лечение с целью предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;

— предотвращение рецидивов пептической язвы у больных с язвой, вызванной Helicobacter pylori.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением НПВП:

— лечение язв, вызванных терапией НПВП;

— профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с применением НПВП.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в форме р-ра для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера — Эллисона.

капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат Эманера можно принимать в любое время дня во время еды или без нее. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которым трудно глотать, капсулу можно открыть, а гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды. Любую другую жидкость использовать не рекомендуется из-за возможного растворения энтеросолюбильной оболочки. Жидкость с гранулами необходимо выпить сразу или в пределах 30 мин после приготовления. После этого следует ополоснуть стакан половиной стакана воды и выпить. Гранулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которые не могут глотать, капсулу необходимо открыть, гранулы растворить с половиной стакана негазированной воды и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и зонда. Инструкции для приготовления и введения р-ра приводятся в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет

Желудочно-пищеводный рефлюкс:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед. Для пациентов, у которых эзофагит не вылечен или отмечаются симптомы заболевания, рекомендуется провести дополнительное 4-недельное лечение;
• длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом для профилактики рецидива: 20 мг 1 раз в сутки ежедневно;
• симптоматическое лечение желудочно-пищеводного рефлюкса: пациентам без эзофагита — по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Если через 4 нед симптомы не исчезли, следует провести дополнительное обследование пациента. Если симптомы исчезли, то для дальнейшего контроля можно применять по 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. У взрослых можно использовать схему лечения по необходимости при введении 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Для дальнейшего контроля симптомов у пациентов, которым проводят лечение НПВП и отмечают повышенный риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется применять схему лечения «по требованию».

Взрослые. В сочетании с соответствующими антибактериальными схемами лечения для уничтожения Helicobacter pylori:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов с язвами, вызванными Helicobacter pylori.

По 20 мг Эманеры в комплексе с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, которым требуется постоянное лечение НПВП

• лечение язвы желудка, вызванной применением НПВП: обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения — 4–8 нед;
• профилактика рецидива язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной лечением НПВП, у пациентов с высоким риском: 20 мг 1 раз в сутки.

Предотвращение повторного кровотечения язвы желудка после предварительного введения эзомепразола: по 40 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 4 нед после введения для профилактики рецидива кровотечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона. Рекомендуемая начальная доза Эманеры — по 40 мг 2 раза в сутки. Позже дозу можно индивидуально изменить и продолжать лечение по клиническим показаниям. На основе имеющихся клинических данных у большинства пациентов может достигаться контроль при приеме эзомепразола в дозах от 80 до 160 мг/сут ежедневно. При дозах выше 80 мг/сут дозу следует разделить на 2 приема.

Дети в возрасте до 12 лет. Из-за отсутствия данных Эманеру не рекомендуется применять при лечении детей в возрасте до 12 лет.

Нарушение функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Но из-за ограниченного опыта лечения больных с сильно выраженной почечной недостаточностью рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Нарушение функции печени. Для пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с сильным нарушением функции печени не следует превышать максимальную дозу Эманеры 20 мг (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

повышенная чувствительность к активной субстанции, замещенным бензимидазолам или любому другому ингредиенту препарата. Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не рекомендуется применять вместе с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Детский возраст до 12 лет.

во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. Не выявлено дозозависимого эффекта. Нежелательные явления классифицировались по органам и системам органов.

В пределах каждой частотной группы побочные эффекты приводятся в порядке уменьшения их серьезности.

Нарушение показателей крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции/шок.

Со стороны метаболизма и пищеварения: периферические отеки, гипонатриемия.

Со стороны психики: бессонница, ажитация, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени, гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с имеющимся ранее заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, зуд, сыпь, крапивница, облысение, фоточувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Системные нарушения и реакции в месте введения: недомогание, повышенное потоотделение.

при наличии любого тревожного симптома (например значительного непреднамеренного уменьшения массы тела, частой рвоты, дисфагии, кровавой рвоты или мелены), а также при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное заболевание, поскольку лечение Эманерой может маскировать симптоматику и задерживать выявление опухоли.

Пациентам, которым проводится длительное лечение (особенно при лечении в течение более одного года), необходимо проводить регулярное наблюдение.

Пациенты, которым проводится лечение по требованию, должны сразу обратиться к врачу, если изменится характер симптомов. При назначении эзомепразола для лечения по требованию необходимо учитывать возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами вследствие колебания концентрации эзомепразола в плазме крови (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

При назначении эзомепразола для уничтожения Helicobacter pylori следует учитывать возможность взаимодействия для всех компонентов этой тройной схемы терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP 3A4, поэтому необходимо учитывать противопоказания и взаимодействия кларитромицина при применении тройной схемы для лечения пациентов, параллельно принимающих другие препараты, метаболический распад которых осуществляется с помощью CYP 3A4, например цизаприд.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к некоторому повышению риска развития желудочно-кишечной инфекции, например инфекции, вызванной Salmonella и Campylobacter (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

В состав препарата входит сахароза. Поэтому его не рекомендуется применять пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицита сахаразы-изомальтазы.

Введение через желудочный зонд

1. Открыть капсулу и набрать гранулы в соответствующий шприц, а затем набрать в шприц около 25 мл воды и около 5 мл воздуха. Для некоторых зондов следует готовить дисперсию с 50 мл воды, чтобы предотвратить закупоривание зонда гранулами.

2. Сразу встряхнуть шприц для равномерного распределения гранул в суспензии.

3. Держа шприц кончиком вверх, проверить, чтобы он не был закупорен.

4. Присоединить шприц к зонду, сохраняя описанное выше положение шприца.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его концом вниз. Сразу ввести в зонд 5–10 мл. После введения перевернуть шприц и встряхнуть (шприц следует держать концом вверх, чтобы избежать закупоривания).

6. Перевернуть шприц концом вниз и сразу ввести в зонд еще 5–10 мл. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца.

7. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и при необходимости повторить процедуру № 5 для вымывания осадка, оставшегося в шприце. Для некоторых зондов требуется 50 мл воды.

Применение в период беременности или кормления грудью. Получены недостаточные клинические данные относительно действия эзомепразола в период беременности. При применении омепразола, который является рацемической смесью, данные, полученные во время эпидемиологических исследований, для большего количества женщин в период беременности не указывают на наличие эффектов, связанных с мальформацией или фетотоксичностью. Во время экспериментов на животных с применением эзомепразола не получены данные, которые указывали бы на наличие вредного влияния на развитие эмбриона/плода. Во время экспериментов на животных с применением этой рацемической смеси не отмечено признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, родов или послеродовое развитие. Назначать этот препарат беременным следует с осторожностью.

До сих пор неизвестно, проникает ли эзомепразол в грудное молоко у женщин. Исследования с участием женщин в период кормления грудью не проводились. Поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Дети. Из-за отсутствия данных препарат не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Никакого влияния не выявлено.

влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств. Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных средств, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае применения других препаратов, снижающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, таких как дигоксин, может повышаться при применении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой. Одновременное применение омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10% (у 2 из 10 человек — на 30%).

Отмечалось взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP 2C19. Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровни атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол ингибирует 2С19 — главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола по схеме «в случае необходимости». Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP 2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к повышению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В ходе клинических исследований применения 40 мг эзомепразола у пациентов, которые принимали варфарин, установлено, что время коагуляции в пределах нормы. Постмаркетинговый опыт приема внутрь эзомепразола свидетельствует о нескольких единичных случаях клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) в период одновременного применения эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и по окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению Cmax и AUC для цилостазола соответственно на 18 и 26%, и для одного из его активных метаболитов — соответственно на 29 и 69%.

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение T½ на 31%, но не происходило заметного повышения пикового уровня цизаприда в плазме крови. Умеренно пролонгированный Q–T-интервал наблюдался после приема цизаприда отдельно, который дальше не повышался при применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в плазме крови.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP 2C19. В случае применения некоторых антиретровирусных средств, таких как атазанавир и нелфинавир, отмечали пониженные уровни последних в пламзе крови при одновременном применении с препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке крови других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в плазме крови при одновременном применении с омепразолом оставались неизмененными. В связи с похожими фармакодинамическими эффектами и фармакокинетическими свойствами омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному ослаблению действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, Cmax, Cmin). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эзомепразола. Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYP 3А4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYP 3А4 кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора 2С19 и CYP 3А4, такого как вориконазол, может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола в более чем 2 раза.

Ингибитор CYP 2C19 и CYP 3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%.

Коррекцию дозы эзомепразола следует рассмотреть пациентам с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Результаты исследований у здоровых добровольцев показали наличие фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Однако остается неясным, может ли это взаимодействие иметь клиническое значение. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного (но незавершенного) исследования (с участием более 3760 человек; сравнивалось лечение плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой) и нерандомизированных post-hoc-анализов данных больших проспективных рандомизированных исследований клинических выходов (в более 4700 пациентов), отсутствуют какие-либо указания на повышение риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе эзомепразола.

Ряд обсервационных исследований продемонстрировали противоречивые результаты относительно того, повышается ли риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел + комбинация (эзомепразол + ацетилсалициловая кислота), что, вероятно, объясняется одновременным введением ацетилсалициловой кислоты в низкой дозе.

Препараты, которые индуцируют CYP 2C19, CYP 3A4 или оба ферменты (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови путем ускорения его метаболизма.

известно очень немного случаев преднамеренной передозировки. Симптомами, описанными в связи с приемом дозы 280 мг, были желудочно-кишечные расстройства и слабость. Однократные дозы эзомепразола 80 мг не вызывали расстройств. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится путем диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение и принимать стандартные меры для поддержания функций организма.

при температуре не выше 30 °C.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Что из себя представляет препарат Эманера® и для чего его применяют

Что из себя представляет препарат Эманера®

Эманера® содержит активное вещество — эзомепразол магния дигидрат, которое относится к группе препаратов, называемых «ингибиторы протонной помпы». Ингибиторы протонной помпы уменьшают количество кислоты, выделяемое желудком.

Эманера® капсулы кишечнорастворимые показаны к применению у взрослых по следующим показаниям:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Это заболевание, при котором происходит обратный выброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв. язвы желудка, связанные с приёмом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). если вы принимаете НПВС, Эманера® может быть назначена для предупреждения образования язв желудка. повышенный в желудке уровень кислоты в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона), профилактика рецидива в качестве длительной терапии после приводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

Подростки от 12 лет и старше:

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Это заболевание, при котором происходит обратный заброс кислоты из желудка в пищевод (трубку, соединяющую глотку с желудком), что вызывает воспаление, боль и изжогу.

Язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori. Если у вас есть данное заболевание, то ваш врач может назначить это лекарственное средство в комбинации с антибактериальными препаратами и препаратами для заживления язв.

Не принимайте Эманера®

если у вас аллергия на эзомепразол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша), если у вас когда-либо были аллергические реакции, связанные с приемом других ингибиторов протонной помпы (например, пантопразол, ланзопразол, рабепразол, омепразол), если вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется для лечения ВИЧ).

Не принимайте препарат Эманера®, если что-либо из вышеперечисленного применимо в отношении вас. Если вы не уверены в этом, проконсультируйтесь с лечащим врачом до того, как начать принимать этот препарат.

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата сообщите лечащему врачу, если у вас:

тяжелое заболевание печени, тяжелое заболевание почек, дефицит витамина В12, ранее, после применения аналогичного препарата (который уменьшает выработку желудочной кислоты), отмечалось раздражение кожи, вам следует выполнить специфический анализ крови (Хромогранин А).

Если у вас появилась сыпь на коже, особенно в местах, подверженных воздействию солнечных лучей, сообщите об этом врачу как можно скорее, так как вам может потребоваться прекратить прием лекарственного средства. Не забудьте также сообщить о любых других болезненных состояниях, например, боли в суставах.

Эманера® может маскировать симптомы других заболеваний. Поэтому, если у вас до начала или во время приема препарата наблюдается один из перечисленных симптомов, немедленно сообщите об этом лечащему врачу:

вы теряете много веса без явной причины, и у вас появились проблемы при глотании, у вас наблюдается боль в желудке или расстройство пищеварения, при наличии рвоты, в т. ч. с кровью, при окрашивании стула в черный цвет (окрашенные кровью фекалии).

Если вы принимаете препарат Эманера® «по требованию», но при этом симптомы заболевания сохраняются или изменяются, следует обратиться к врачу.

При применении ингибитора протонной помпы, особенно в течение более чем одною года, может немного увеличиться риск перелома в области тазобедренного сустава, запястья или позвоночника. Сообщите врачу, если у вас имеется остеопороз, или если вы принимаете кортикостероиды (что может увеличить риск развития остеопороза).

Другие препараты и Эманера®

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты, в т. ч. реализуемые из аптек без рецепта врача. Это связано с тем, что Эманера® может оказать влияние на действие этих препаратов, или они могут оказать влияние на эффективность Эманеры®.

Не принимайте капсулы Эманера® совместно с лекарственными средствами, содержащими нелфинавир (для лечения ВИЧ).

Сообщите врачу, если вы принимаете любое из перечисленных лекарственных средств:

атазанавир, дигоксин, кетоконазол, итраконазол или вориконазол, эрлотиниб, циталопрам, имипрамин или кломипрамин, диазепам, фенитоин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача. препараты для снижения вязкости крови, например, варфарин. В таком случае в начале и при завершении применения препарата Эманера® следует находиться под наблюдением врача. цилостазол, цизаприд метотрексат. Если вы принимаете высокие дозы метотрексата, врач может порекомендовать временно прекратить прием препарата Эманера®. клопидогрел, такролимус, рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Если врач одновременно с препаратом Эманера® назначил вам антибиотики, например, амоксициллин или кларитромицин, для лечения язвы, вызванной Helicobacter pylori, особенно важно сообщить ему о том, что вы принимаете какие-либо еще лекарственные средства.

Эманера® с едой и напитками

Капсулы можно принимать натощак или во время приема пищи.

Беременность и грудное вскармливание

Если вы беременны, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Врач примет решение, возможно ли применение Эманеры® в этот период.

Не известно, выделяется ли эзомепразол в грудное молоко. Следовательно; применение в период грудного вскармливания не рекомендовано.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами маловероятно. Однако, получены сообщения о нежелательных реакциях, таких как головокружение (нечасто) и ухудшение зрения (редко) (смотрите раздел 4). В случае появления таких симптомов не рекомендуется управлять транспортным средством или работать с оборудованием.

Эманера® содержит сахарозу

Эманера содержит сахарные шарики, в состав которых входит сахароза. Если у вас есть непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Применение

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Если вы сомневаетесь, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если вы принимаете данное лекарственное средство в течение длительного периода времени, то лечащий врач должен контролировать ваше состояние (особенно при приеме более года).

Необходимо сообщить врачу об изменении каких-либо симптомов в случае приема лекарственного средства «по требованию».

В каком количестве следует принимать препарат

Врач назначит дозу и способ применения препарата. Это зависит от состояния пациента, его возраста и работы печени.

Рекомендуемые дозы представлены ниже.

Взрослые

Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью

Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день.

Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно. После того, как симптомы заболевания будут под контролем, ваш врач может посоветовать вам принимать лекарство по мере необходимости, но не более одной кишечнорастворимой капсулы Эманера® 20 мг в день. Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели. Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

Для лечения язв желудка, связанных с приемом НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг один раз в день в течение 4-8 недель.

Для предупреждения образования язв желудка во время приема НПВС (нестероидные противовоспалительные средства)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера 20 мг один раз в день.

Для лечения повышенного уровня кислоты в желудке в связи с разрастанием поджелудочной железы (синдром Золлингера-Эллисона)

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг два раза в день. Ваш врач отрегулирует дозу и продолжительность применения препарата в зависимости от вашего состояния. Максимальная доза составляет 80 мг два раза в день

Для профилактики рецидива в качестве длительной терапии после проводимого внутривенно лечения кровотечения из пептической язвы.

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 40 мг в течение 4 недель.

Подростки от 12 лет

Для лечения изжоги, вызванной гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью:

Если ваш врач обнаружил, что ваша пищевая трубка (пищевод) немного повреждена, то рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Ваш врач может посоветовать вам принимать такую же дозу еще в течение 4 недель, если пищевод еще не зажил или сохраняются симптомы заболевания.

Рекомендуемая доза после заживания пищевода составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг в день

Если ваш пищевод не был поврежден, рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг ежедневно. Если у вас есть серьезные проблемы с печенью, ваш врач может назначить вам более низкие дозы.

Для лечения и предупреждения повторного появления язв, вызванных Helicobacter pylori

Рекомендуемая доза составляет одну кишечнорастворимую капсулу Эманера® 20 мг два раза в день в течение одной недели. Ваш врач также посоветует вам принимать антибактериальные препараты, например, амоксициллин и кларитромицин.

Как принимать препарат Эманера®

Вы можете принимать капсулы в любое время дня. Вы можете принимать капсулы с пищей или натощак. Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой. Не следует разжевывать или раздавливать их. Это связано с тем, что внутри содержатся пеллеты, покрытые пленочной оболочкой, которые защищают лекарственное средство от воздействия кислоты в желудке. Пеллеты важно не повредить.

Что делать, если у пациента имеются затруднения при проглатывании капнул

При наличии затруднений при проглатывании капсул: Откройте капсулу и высыпьте пеллеты в стакана чистой (не газированной) воды. Не используйте другую жидкость. Выпейте смесь сразу же или в течение 30 минут после приготовления. Всегда перемешивайте смесь перед употреблением. Следует убедиться, что вы выпили все лекарственное средство. Для этого ополосните стакан водой и выпейте ее. Твердые частички содержат лекарственное средство — не жуйте и не раздавливайте их. Если пациент не может проглотить капсулу, то гранулы можно смешать с водой и залить в шприц. Затем этот раствор можно ввести через желудочный зонд прямо в желудок.

Дети младше 12 лет

Препарат не рекомендован детям младше 12 лет.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Если вы приняли препарата больше, чем следовало

Следует немедленно обратиться к врачу.

Если вы забыли принять препарат Эманера®

Если вы забыли вовремя принять препарат, примите его сразу же, как только вспомнили. Однако если уже почти настало время следующей дозы, пропустите прием. Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Если у вас есть дополнительные вопросы по применению препарата, обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным средствам этот препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Если у вас наблюдается какая-либо из перечисленных далее нежелательных реакций, следует прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу.

Внезапное стерторозное (свистящее) дыхание, отек губ, языка и горла или тела, сыпь, обморок или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция). Покраснение кожи, появление волдырей или шелушения. Могут появиться крупные волдыри и кровотечение из губ, глаз, рта, носа и половых органов (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Желтая кожа, темная моча и повышенная утомляемость могут являться симптомами заболеваний печени. Данные реакции являются редкими и могут возникать у 1 из 1000 человек.

Другие нежелательные реакции перечислены далее.

Частые (≥ 1/100 до

Головная боль Боль в животе, запор, диарея, метеоризм Тошнота или рвота Железистые полипы дна желудка

Нечастые (≥ 1/1 000 до

Отеки стоп и голеностопных суставов Бессонница Головокружение, ощущение покалывания, сонливость Вертиго Сухость во рту Изменение лабораторных показателей, отражающих работу печени Кожная сыпь, шелушение кожи и зуд Перелом бедра, запястья или позвоночника (если препарат применяют в высоких дозах и в течение длительного периода времени)

Редкие (≥ 1/10 000 до

Лейкопения, тромбоцитопения Гипонатриемия Возбуждение, спутанность сознания, депрессия Расстройство вкуса Нечёткость зрения Внезапное ослабление дыхания (бронхоспазм) Воспаление слизистой оболочки полости рта Желудочно-кишечный кандидоз Заболевания печени, включая желтуху, которые могут проявляться пожелтением кожи, потемнением мочи, повышенной утомляемостью Выпадение волос (алопеция) Кожные реакции в ответ на воздействие солнечных лучей Боль в суставах (артралгия) и мышечная боль (миалгия) Общее ухудшение самочувствия и снижение работоспособности Повышенное потоотделение

Очень редкие (

Агранулоцитоз, панцитопения Агрессия Галлюцинации Тяжелые заболевания печени, приводящие к печёночной недостаточности и энцефалопатии Внезапное появление тяжелой сыпи или шелушения кожи. Симптомы могут сопровождаться повышением температуры тела и болями в суставах (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Мышечная слабость Тяжелые заболевания почек Увеличение груди у мужчин

Частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным)

Если вы принимаете препарат в течение более чем трех месяцев, уровень магния в крови может снизиться, что может проявляться в виде усталости, непроизвольных мышечных сокращений, дезориентации, судорог, головокружения, увеличения частоты сердечных сокращений. Если у вас возникнут какие-либо из указанных симптомов, немедленно сообщите об этом своему врачу. Низкий уровень магния также может привести к снижению уровня калия или кальция в крови. Врач может принять решение о проведении регулярных анализов крови в целях контроля уровня магния. Воспаление кишечника (приводящее к диарее). Сыпь, возможно, сопровождающаяся болью в суставах.

Эманера может в очень редких случаях оказывать влияние на лейкоциты, что приводит к иммунной недостаточности. Если у вас имеется инфекция, которая сопровождается лихорадкой с резким ухудшением общего состояния или лихорадкой с симптомами местного инфицирования, такими, как боль в области шеи, горла, полости рта, затруднение мочеиспускания, Вам следует как можно скорее проконсультироваться с врачом и сдать анализы, чтобы исключить агранулоцитоз. Важно сообщить обо всех принимаемых лекарственных средствах.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, сообщите о них врачу или работнику аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.

Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Препарат Эманера® содержит

Активное вещество: эзомепразол. Каждая кишечнорастворимая капсула содержит 20 мг эзомепразола или 40 мг эзомепразола (в форме эзомепразола магния дигидрата). Перечень вспомогательных веществ: сахарные сферы (сахароза и кукурузный крахмал), повидон КЗО, натрия лаурилсульфат, поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 3000, тальк (Е553Ь), магния карбонат, полисорбат 80 (Е433), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1 : 1) дисперсия 30 % — в составе пеллет и желатин (Е441), титана диоксид (Е171) и железа оксид красный (Е172) в составе оболочки капсулы. Эманера® содержит сахарозу.

Внешний вид

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг: корпус и крышечка капсулы светло-розового цвета.

Капсулы кишечнорастворимые 40 мг: корпус и крышечка капсулы кооичневато-розового цвета.

18 отзывов, инструкция по применению

Препарат, понижающий желудочную секрецию, ингибитор протонового насоса. Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протоновый насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента Н⁺-К⁺-АТФ-азы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Эффект развивается уже в течение 1 ч после приема внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола 1 раз/сут в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии через 6-7 ч после приема препарата).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень рН содержимого желудка выше 4 сохранялся в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень рН желудочного содержимого превышал 4 в течение 8, 12 и 16 ч соответственно составила 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97%, 92% и 56%.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от AUC.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

Излечение рефлюкс-эзофагита, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов — через 8 недель терапии. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза/сут в течение 1 недели в комбинации с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном приеме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных средств сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, присутствующей в ЖКТ в норме. Терапия ингибиторами протонового насоса может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВС (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому предназначен для приема внутрь в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты препарата, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo незначительная часть эзомепразола переходит в R -изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая C_max в плазме крови примерно через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема однократной дозы 40 мг, которая возрастает до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола 1 раз/сут. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно.

V_d в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола, при этом не имеет существенного клинического значения.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с участием системы изоферментов цитохрома P450 в печени. Большая часть метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, отвечающего за образования сульфона эзомепразола, основного метаболита в плазме крови.

Общий плазменный клиренс после приема препарата в однократной дозе составляет примерно 17 л/ч и 9 л/ч — после многоразового приема. T_1/2 составляет 1.3 ч при длительном приеме препарата 1 раз/сут. AUC увеличивается при повторном приеме. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении носит нелинейный характер вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, снижения клиренса, вероятно вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащего метаболита. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами. Эзомепразол не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке.

Почти 80% принятой внутрь дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Примерно у 2.9±1.5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4. После многократного приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут сутки среднее значение AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Среднее значение C_max при этом увеличивается примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме эзомепразола 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдалось. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкими или умеренными нарушениями функции печени. Скорость метаболизма снижена при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Поэтому максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку почками выводится не эзомепразол, а его метаболит, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После повторного приема эзомепразола в дозах 20 мг и 40 мг значения AUC и времени достижения C_max у детей и подростков в возрасте 12-18 лет и взрослых были одинаковы.

Капсулы кишечнорастворимые KRKA Эманера — «Обзор капсулы изнутри. Препарат сработал! »

Всем привет!🌷🌷🌷

Если вы читаете этот отзыв, то наверняка вы держете в руках рецепт от вашего лечащего доктора. Самолечением к сожалению заниматься достаточно опасно, и зачастую неэффективно.

Сегодня расскажу о препарате Эманера.🌷

• Фирма — КРКА.
• Страна производитель — Словения
• Форма выпуска — капсулы 40мг.
• Цена-330р.

 

Я люблю препараты европейского качества, они всегда как то мягче воздействуют и легче переносятся. Я очень люблю отечественных производителей, но именно в лекарствах предпочитаю Европу.

Выписал мне его мой терапевт, когда я пожаловалась на частые изжоги иными словами диагноз называется рефлюкс-эзофагит. Штука не очень приятная, но лечится хорошо.

Эманера воздействует на причину. Блокирует излишнюю выработку соляной кислоты желудком.

Назначение:40 мг/раз в день, 2 недели.

На столе у доктора лежали рекламки Эманеры, и она мне одну из них подарила) Эта реклама мне послужила отличным фоном для фотографий.

✔️Упаковка и её содержимое.

Препарат выпускается в картонной упаковке, внутри которой находятся два блистера и инструкция к применению.

Эманера. Лечение изжоги.

Эманера.

В каждом блистере по 7 капсул по 40 мг. Такой одной коробки хватит на двух недельный курс терапии. По 1 капсуле раз в день.

Эманера.

Эманера.

Эманера.

Капсула розового цвета, на брошюре почему то белая нарисована) Она совсем небольшая примерно 1,5 см. Оболочка у капсулы кишечнорастворимая.

Лечение изжоги.

Тоесть попадая вовнутрь она проходит через пищевод в желудок, и затем в тонкий кишечник, где капсула растворяется и препарат всасывается в кровь.

Глотается достаточно легко. Никаких неприятных ощущений не возникает, это у меня. Но ведь есть пациенты с затрудненным глотанием, или дети, для которых капсула может показаться огромной.

В этом случае производитель все предусмотрел. Внутри капсулы находятся мелкие горошинки — пеллеты.

Эманера.

Они очень мелкие, мельче чем биссер.

Лечение изжоги.

Производитель в инструкции описывает, что кому сложно глотать, можно раскрыть капсулу (она состоит из двух половинок) высыпать в стакан и залить негазированной водой. Затем выпить.

Но имейте ввиду заливать можно только обычной водой, от других напитков пеллеты могут начать растворяться, что недопустимо.

Эти пеллеты кишечнорастворимые и должны попасть туда куда надо.

✔️Инструкция к применению.

Инструкция была аккуратненько свернут в небольшой прямоугольник.

Эманера.

Но когда я развернула, то поняла, что инструкция у Эманеры, как говорится, киллометровая. Я впервые вижу такие огромнейшие инструкции.

Эманера. Инструкция к применению.

Сразу как то опасаешься, что половина придётся на всякие там побочки) Но нет, немного вникнув, поняла, что производитель просто очень подробно описал каждый пункт, буквально разжевал. Все очень понятно и доступно, даже человеку без мед образования.

Эманера.

Эманера.

Эманера.

Эманера.

Я не буду делать тысячу фото инструкций, кому интересно можете почитать в интернете, но основное процитирую.

 

✔️Состав.

Эманера.

 

Препарат выпускают в двух дозировках: с содержанием 20,645 мг эзомепразола магния или 41,29 мг эзомепразола магния(что эквивалентно содержанию эзомепразола по 20 или 40 мг).

Также средство содержит вспомогательные элементы: крахмальная патока, сахароза, повидон, лаурилсульфат натрия, полисорбат 80, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол 3000, макрогол 6000, гидроксикарбонат натрия, сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, тальк, Е172, желатин.

Я спросила у доктора, чем отличается эзомепрозол от обычного всем знакомого омепрозола, она сказала, что побочек меньше, т. к эзомепрозол это по сути тот же самый омепрозола, только очищенный, для меня это неоспоримый плюс!

 

✔️Показания к применению.

Эманера.

Это все те заболевания, причиной которых является повышенная выроботка соляной кислоты.

• при ГЭРБ;
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
• Профилактики заболеваний ЖТК, вызванных приемом НПВС;
• при эрозивном рефлюс-эзофагите;
• при заболеваниях, вызванных бактерией Helicobacter pylori;
• для профилактики возникновения пептических явз, у пациентов, принимающих НПВС после внутримышечного введения лекарств, снижающих секрецию соляной кислоты;
• для лечения идиопатической гиперсекреции;
• при синдроме Золлингера-Эллисона.

 

✔️Противопоказания.

Их совсем немного. Кстати, препарат можно применять детям после 12ти лет. Из чего я сделала вывод, что препарат действительно достаточно безопасный, раз его можно применять детям.

 

• при аллергии на компоненты препарата;
• при приеме нелфинавира или атазанавира;
• при непереносимости фруктозы;
• детям до 12 лет;
• с тяжелыми заболеваниями почек;
• при глюкозно-галактозной мальабсорбции или дефиците сахаразы-изомальтазы.

 

✔️Эффект от использования.

Итак, после приёма капсулы симптомы изжоги исчезли буквально через час! Это невероятное облегчение, было и исчезло. Кайф.

На следующий день после еды, изжога была, но совершенно не ярко выражена. В положенное время, за 20 минут до еды вновь приняла Эманеру.

Буквально на 3й день терапии симптомы исчезли безседно, но я всё же пропила препарат неделю и все.

Больше эта зараза ко мне не возвращалась.

В процессе терапии я эксперементировала с пеллетами, глотала капсулы целиком, заливала пеллеты водой и выпивала, и нашла ещё один способ, высыпать пеллеты в чайную ложку, положить в рот и запить водой, тоже очень удобно)

Но нужно осторожно раскрывать капсулу, что бы ничего не рассыпать. Так что лучше не мучайтесь и глотайте целиком😊

Цена меня вполне устроила, для европейского качества это более чем доступно!

Перед применением проконсультируйтесь с врачом.

Всем здоровья и будьте счастливы!🌷🌷🌷

инструкция к препарату, отзывы и формы выпуска

В настоящее время многие люди страдают от различных проблем с желудочно-кишечным трактом. Заболевания пищеварительной системы требуют ответственного подхода в лечении. Одним из препаратов, которые назначают гастроэнтерологи, является «Эманера». Он относится к ингибиторам протонной помпы и снижает выработку соляной кислоты. На основе того же действующего вещества можно подобрать аналог. «Эманера» имеет множество заменителей по фармакологической группе. Помимо специфической медикаментозной терапии, пациенту в обязательном порядке необходимо соблюдать диету и заняться комплексным очищением организма.

Патологии желудочно-кишечного тракта встречаются у людей различного возраста и пола. Согласно статистике, они занимают одно из ведущих мест среди других недугов. Для восстановления нормальной работы пищеварительной системы важно правильно установить диагноз и подобрать лечение. Это может сделать только врач-гастроэнтеролог. Противоявезвенным препаратом является «Эманера». Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что медикамент, выпускаемый в форме капсул, действительно помогает справиться с язвенной болезнью, избавляет от симптомов эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Действующее вещество ингибитора протонной помпы – эзомепразол. Вещество не устойчиво в кислотной среде и поэтому принимается в виде гранул в кишечнорастворимой оболочке (капсуле). Всасывание происходит практически моментально. Максимальное количество компонента наблюдается в сыворотке крови уже через два часа. Вещество накапливается в протоках секреторных канальцев, затем активируется в кислой среде и начинает угнетать работу протонного насоса.

Препарату под силу контролировать выработку соляной кислоты в течение 24 часов после приема таблетки. Более выраженное терапевтическое действие может оказывать аналог. «Эманера» может назначаться в комплексе с другими медикаментами.

Показания для назначения

«Эманера» предназначена для лечения различных патологических состояний пищеварительного тракта. Ингибитор протонного насоса назначается в следующих случаях:

• при необходимости терапии рефлюкс-эзофагита эрозивной этиологии;
• при дуоденальной язве;
• профилактика язвенной патологии у пациентов из групп риска;
• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• в период поддерживающей терапии после лечения рефлюкс-эзофагита;
• лечение язв, спровоцированных длительным приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
• профилактика рецидива гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Следует учитывать, что лекарство должен назначать специалист после проведения обследования и определения точной причины заболевания. Препарат применяется для лечения детей старше 12 лет.

Как принимать?

«Эманера» (таблетки для нормализации кислотности) принимается по индивидуальной схеме, в зависимости от поставленного диагноза. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни длительность лечения составляет 4 недели. Ежедневно пациент должен принимать 40 мг эзомепразола. В одной капсуле может содержаться 20 или 40 мг действующего вещества.

Для лечения язвенной болезни, спровоцированной хеликобактер пилори, препарат «Эманера» комбинируют с антибактериальными препаратами. В этом случае дозировка не должна превышать 20 мг в сутки. Длительность лечения – 7 дней.

Чтобы снизить выработку соляной кислоты при язве желудка, вызванной длительным лечением НПВС, следует принимать капсулы в течение одного месяца. Дозировка – 40 мг один раз в день.

Согласно инструкции, пища не влияет на процесс всасывания препарата «Эманера». До или после еды вы собрались выпить капсулу — не важно. Главное — запивать лекарство большим количеством воды. При этом разжевывать ее или держать в ротовой полости запрещается.

Противопоказания

Небольшое количество противопоказаний и редкие побочные явления – вот существенные преимущества препарата «Эманера». Отзывы врачей говорят о том, что лекарство не назначают при непереносимости эзомепразола и фруктозы, тяжелой почечной недостаточности, нарушении всасывании глюкозы. Ингибитор протонной помпы противопоказано применять для лечения детей младше 12 лет.

Подбираем аналог

«Эманера» является действенным препаратом, но при необходимости может быть заменен другим лекарственным средством со схожим лечебным эффектом. Аналогичное действующее вещество – эзомепразол – содержат следующие медикаменты:

1. «Нексиум» (порошок и таблетки).
2. «Пемозар.
3. «Эзокс».
4. «Зерцим».
5. «Эзомепразол» (лиофилизат, капсулы).
6. «Эзонекса» (таблетки).
7. «Эзоксиум».

Препарат «Нексиум»

Еще один медикамент, действие которого направлено на угнетение выработки соляной кислоты, – «Нексиум». Это достаточно дорогостоящий аналог. «Эманера» является дженериком оригинального средства «Нексиум», что отображается на его стоимости. Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и паллет (гранул) для перорального употребления. Гранулы можно применять для лечения детей старше одного года (масса тела не менее 10 кг).

Лиофилизат показан для применения только взрослым. Согласно отзывам пациентов, средство считается одним из наиболее эффективных. Какое лекарство подойдет пациенту – «Эманера» или «Нексиум», – должен решать лечащий врач.

Эманера: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

В связи с изменением кислотности желудочного секрета Эманера может снизить показатель всасываемости ряда медикаментов. Препарат снижает эффективность лекарств на основе кетоконазола и итраконазола.

Эзомепразол способен снижать экспозицию антиретровирусных препаратов до 75 %. При увеличении дозы противовирусных препаратов экспозиция не увеличивается.

Эманера является ингибитором фермента CYP2C19, поэтому препараты, метаболизм которых проходит с его участием, требуют уменьшения дозировки. К таким препаратам относятся диазепам, сибазон, реланиум, мелипрамин, кломипрамин, фенитоин.

Применение эзомепразола с вориконазолом увеличивает всасываемость последнего до 15 %.

Одновременное применение Эманера с ингибиторами CYP2C19 и CYP3A4 (кларитромицин, вариконазол и т.д.) увеличивает концентрацию эзомепразола в 2 и более раза.

Показания к применению

Эманера эффективна для лечения патологий связанных с ГЭРБ, в частности эрозивного рефлюкс-эзофагита. Медикамент успешно используется для устранения симптомов заболевания и профилактики рецидива после излечения.

При язвенных патологиях Эманера применяется в комплексе для уничтожения возбудителя заболеваний – Helicobacter pylori. Препарат рекомендуется употреблять для профилактики повторного развития пептической язвы, вызванной поражением Helicobacter pylori.

При длительном употреблении НПВС Эманера показана для профилактики развития язвенных патологий и активизации заживления язвы желудка.

При длительном лечении парентеральными медикаментами, снижающими секрецию желудочного сока, препарат Эманера показан для профилактики развития дистрофических патологий.

Медикамент также показан пациентам с повышенной желудочной секрецией при идиопатической гиперсекреции, синдроме Золлингера – Эллисона и прочих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество — специфический ингибитор протонного наноса париетальных клеток ЖКТ. Существует два изомера омепразола – S-изомер эзомепразол, и R-изомер. Их фармакодинамическая активность схожа, но для лечения и профилактики язвы желудка обычно используют эзомепразол.

Активный компонент средства – слабое основание, поэтому в кислой среде его концентрация увеличивается, вещество переходит в активную форму, которая в свою очередь тормозит фермент H+K+-ATРазу – кислотного насоса. При этом базальная и стимулированная секреция кислот также подавляется.

В течение часа после попадания препарат внутрь развивается эффект подавления выработки кислот в ЖКТ. Если принимать по 20 мг средства 1 раз в день на протяжении 5 дней, то произойдет значительное (почти на 91%) снижение концентрации соляной кислоты в желудке.

Эффективность препарата напрямую зависит от его концентрации в плазме крови.

У больных рефлюкс-эзофагитом при лечении препаратом в течение месяца в дозировке 40 мг, заживление происходит в 78%, если курс составляет 2 месяца, вероятность выздороветь — 93%.

Язва желудка в 60-80% случаев вызвана бактериями Helicobacter pylori, если принимать эзомепразол по 40 мг в день одну неделю, сочетая с антибиотиками, у 90% пациентов происходит выздоровление.

Во время лечения препаратом происходит значительное снижение уровня соляной кислоты в желудке, в связи с этим уровень гастрина в сыворотке повышается, может повыситься и количество энтерохромаффиноподобных клеток.

Также повышается риск образования гландулярных кист в желудке. Эти кисты почти всегда доброкачественные и не требуют оперативного вмешательства.

В незначительной степени повышается риск развития инфекционных заболеваний, например, сальмонеллеза.

Эзомепразол можно использовать для заживления язв, возникших вследствие приема нестероидных противовоспалительных средств, селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Препарат часто назначают для профилактики язвы желудка при приеме специфических медикаментов.

При попадании в агрессивную кислотную среду эзомепразол разлагается, в связи с этим действующее вещество находится в пеллетах и кишечнорастворимой капсуле. Небольшое количество вещества переходит в R-изомер.

После попадания в ЖКТ лекарство хорошо всасывается, максимальная его концентрация в плазме крови достигается через час-два.

Биологическая доступность – 64%, при систематическом приеме – 89%. Для меньшей дозировки биодоступность ниже (при приеме 20 мл ,она 50 и 68 % соответственно).

Средство хорошо связывается с белками плазмы крови, на 97%.

На эффективность препарата незначительно влияет пища, съеденная вместе с таблеткой.

Метаболизм осуществляется в печени с помощью ферментов цитохрома P450.

В метаболизме участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. После однократного приема плазменный клиренс – 17 литров в час, при длительном лечении – 9 литров в час.

Период полувыведения – примерно 1,5 часа. Если использовать средство в течение длительного времени, то период выведения удлиняется. При одноразовом приеме препарат выводится полностью очень быстро.

Эзомепразол не накапливается в тканях организма.

Вывод метаболитов осуществляется почками или через кишечник. Не измененное вещество обнаруживается в моче в незначительном количестве (1 %).

У лиц со сниженной активностью изофермента CYP2C19 метаболизм препарата происходит благодаря CYP3A4. Величина плазменной концентрации значительно (почти на 60%) повышается.

У женщин значение AUC на 30% больше, чем у мужчин при однократном приеме. Если же лечение длительное, существенных отличий в показателях в зависимости от пола пациента не наблюдается.

У лиц с заболеваниями печени и почек метаболизм может нарушаться. При серьезных нарушениях в работе печени максимальная суточная дозировка составляет 20 мг.

Фармакокинетические показатели для людей в возрасте от 12 лет и более значительно не изменяются.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического и направленного механизма действия. Специфически ингибирует протонный насос париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол — слабое основание, поэтому он накапливается и переходит в активную форму в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где подавляет активность фермента H+/K+-АТФазы. Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке Эффект развивается уже в течение 1 ч после приёма внутрь 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приёме 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней, средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (на 5 день терапии через 6-7 ч после приёма препарата).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приёма эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней, уровень pH содержимого желудка выше 4,0 сохранялся, в среднем, в течение 13 и 17 ч, соответственно. Доля больных, принимавших эзомепразол в дозе 20 мг/сут, у которых уровень pH желудочного содержимого превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 ч, соответственно, составила 76 %, 54 % и 24 %, а для эзомепразола 40 мг/сут — 97 %, 92 % и 56 %.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом находится в прямой зависимости от площади под кривой «концентрация-время».

Терапевтический эффект, достигаемый в результате подавления секреции кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита, при приёме эзомепразола в дозе 40 мг, наступает примерно у 78 % пациентов через 4 недели и у 93 % пациентов — через 8 недель терапии.

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели в комбинации с приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90 % пациентов.

При неосложнённой язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) не требуется продолжения монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечено увеличение количества

энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме крови.

При длительном приёме антисекреторных препаратов отмечено некоторое увеличение частоты образования гландулярных кист желудка. Эти изменения обусловлены физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приёма антисекреторных средств сопровождается в желудке, присутствующей в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) в норме. Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, например вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp.

Эзомепразол более эффективен в отношении заживления язв желудка у пациентов, применявших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 в сравнении с ранитидином.

Отмечена высокая эффективность эзомепразола в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Взаимодействие

Эманера может повлиять на процессы усвоения некоторых препаратов, например, всасывание которых зависит от pH желудка.

Антациды, кетоконазол, интраконазол, средства, снижающие секрецию желез желудка, будут хуже усваиваться.

Антиретровирусные средства (атазанавир, ринотавир) снижают свою эффективность при сочетании с препаратом.

Если в метаболизме лекарства участвует изофермент CYP2C19, его не следует сочетать с Эманерой

Поэтому при одновременном приеме омепразола и диазепама, имипримина, фенитоина, циталопрама, кломипрамина, вориконозола следует соблюдать особую осторожность

Препарат можно сочетать с амоксицилином и хинидином.

При сочетании средства с кумарином или варфарином следует соблюдать осторожность и контролировать показатели МНО. Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое

Если сочетать лекарство с кларитромицином, значение AUC у эзомепразола увеличится вдвое.

Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 могут значительно повлиять на фармакокинетические показатели препарата.

Способ использования и дозировка

Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.

При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.

В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.

Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.

При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии — четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.

Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.

Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.

Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.

Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.

При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости

Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью

При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.

Побочные действия

Лечение Эманера часто сопровождается побочными симптомами со стороны органов и систем организма – головные и абдоминальные боли, нарушение стула (запор, диарея), тошнота и рвота.

Редко терапия сопровождается бессонницей, парестезией, сонливостью, головокружением, депрессией, рассеянностью, повышенной возбудимостью, бронхоспазмом, повышением активности энзимов, стоматитом, гепатитом, болями в суставах и мышцах, кожными появлениями (сыпь, крапивница, зуд), фотосенсибилизацией, нарушением зрения и вкуса, аллергическими реакциями. По лабораторному исследованию крови иногда терапия Эманерой может сопровождаться лейко-, тромбоцитопенией, гипонатриемией.

Очень редко побочное действие препарата проявляется агрессивным поведением, галлюцинациями, печеночной недостаточностью и энцефалопатией, интерстициальным нефритом, гинекомастией у мужчин, слабостью мышц, многоформной или злокачественной экссудативной эритемой, токсическим эпидермальным некрозом. При лабораторном исследовании очень редко наблюдается агранулоцитоз или панцитопения.

Эманера капсулы 20мг №28 (Эзомепразол)

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (лечение и профилактика).

Гиперчувствительность (в т.ч. к замещенным бензимидазолам), одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира), период лактации. C осторожностью: Беременность.

Активное вещество: Эзомепразол. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг; 2.Таблетки, покрытые оболочкой, 40 мг; 3.Капсулы 20 мг; 4.Капсулы 40 мг.

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать. Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Рекомендуется дополнительный 4-недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки. Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori, лечение язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг/сут.

Особые указания: При наличии таких симптомов как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии (или подозрении) язвы желудка следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и, таким образом, задержать постановку правильного диагноза. При длительной терапии следует регулярно контролировать состояние пациента. Во время лечения ингибиторами протонного насоса уровень гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции хлористоводородной кислоты. У пациентов, принимающих ингибиторы протонного насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции хлористоводородной кислоты. Взаимодействие с другими препаратами: Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама. Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола. При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения. Побочные эффекты: Часто: головная боль, боли в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор. Редко: дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

инструкция по применению, отзывы и формы выпуска / Paulturner-Mitchell.com

В настоящее время многие люди страдают различными проблемами с желудочно-кишечным трактом. Заболевания органов пищеварения требуют ответственного подхода к лечению. Одним из препаратов, которые назначают гастроэнтерологи, является Эманера. Он относится к ингибиторам протонного насоса и снижает выработку соляной кислоты. На основе того же действующего вещества можно подобрать аналог. «Эманера» имеет множество заменителей фармакологической группы.Помимо специфической медикаментозной терапии, пациенту в обязательном порядке необходимо соблюдать диету и заниматься комплексным очищением организма.

Описание препарата «Эманера»

Патологии желудочно-кишечного тракта обнаруживаются у людей разного возраста и пола. По статистике они занимают одно из ведущих мест среди других недугов. Для восстановления нормального функционирования пищеварительной системы важно правильно установить диагноз и подобрать лечение. Это может сделать только гастроэнтеролог.Противоаллергический препарат — «Эманера». Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что лекарство, выпускаемое в форме капсул, действительно помогает справиться с язвенной болезнью, снимает симптомы эрозивного рефлюкс-эзофагита.

Действующее вещество ингибитора протонной помпы — атипразол. Вещество нестабильно в кислой среде, поэтому его принимают в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием (капсулы). Поглощение происходит практически мгновенно. Максимальное количество компонента наблюдается в сыворотке крови через два часа.Вещество накапливается в протоках секреторных канальцев, затем активируется в кислой среде и начинает тормозить работу протонной помпы.

Препарат способен контролировать выработку соляной кислоты в течение 24 часов после приема таблетки. Более выраженный лечебный эффект может иметь аналог. «Эманера» может быть назначена в комплексе с другими лекарственными средствами.

Показания к приему

«Эманера» предназначена для лечения различных патологических состояний пищеварительного тракта.Ингибитор протонной помпы назначается в следующих случаях:

• при необходимости терапии рефлюкс-эзофагита эрозивной этиологии;
• с язвой двенадцатиперстной кишки;
• профилактика язвенной патологии у пациентов группы риска;
• с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
• в период поддерживающей терапии после лечения рефлюкс-эзофагита;
• лечение язв, спровоцированных длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств;
• Профилактика рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Следует учитывать, что лекарство должен назначать специалист после обследования и определения точной причины заболевания. Препарат применяют для лечения детей старше 12 лет.

Как пользоваться?

«Эманера» (таблетки для нормализации кислотности) принимают по индивидуальной схеме в зависимости от диагноза. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни продолжительность лечения составляет 4 недели. Больной должен принимать 40 мг эзомепразола каждый день.Одна капсула может содержать 20 или 40 мг активного ингредиента.

Для лечения язвенной болезни, спровоцированной хеликобактер пилори, препарат «Эманера» в сочетании с антибактериальными препаратами. В этом случае дозировка не должна превышать 20 мг в сутки. Продолжительность лечения — 7 дней.

Чтобы снизить выработку соляной кислоты при язве желудка, вызванной длительным лечением НПВП, следует принимать капсулы в течение одного месяца. Дозировка — 40 мг 1 раз в сутки.

Согласно инструкции, питание не влияет на процесс абсорбции препарата «Эманера».До или после еды собираетесь выпить капсулу — неважно. Главное, запивать лекарство большим количеством воды. В этом случае жевать или держать во рту запрещено.

Противопоказания

Небольшое количество противопоказаний и редких эффектов — вот существенные преимущества препарата «Эманера». Отзывы врачей свидетельствуют о том, что препарат не назначают при непереносимости эзомепразола и фруктозы, тяжелой почечной недостаточности, нарушении усвоения глюкозы.Ингибитор протонной помпы противопоказан для лечения детей до 12 лет.

Выбрать аналог

«Эманера» является эффективным препаратом, но при необходимости может быть заменен другим препаратом с аналогичным терапевтическим действием. Аналогичное действующее вещество — эзомепразол — содержит следующие лекарственные средства:

1. «Нексиум» (порошок и таблетки).
2. «Пемозар».
3. «Эзокс».
4. «Церцим».
5. «Эзомепразол» (лиофилизат, капсулы).
6. «Эзонекс» (таблетки).
7. «Эзоксиум».

Препарат «Нексиум»

Другой препарат, действие которого направлено на угнетение выработки соляной кислоты, — «Нексиум». Это достаточно дорогой аналог. «Эманера» — это универсальный универсальный препарат «Нексиум», который отображается по его стоимости. Выпускается в форме раствора для инъекций, таблеток и поддонов (гранул) для перорального применения. Гранулы можно использовать для лечения детей старше года (масса тела не менее 10 кг).

Лиофилизат показан к применению только взрослыми. По отзывам пациентов, средство считается одним из самых эффективных. Какое лекарство подойдет пациенту — «Эманера» или «Нексиум», — должен решить лечащий врач.

Emanera Capsule — tabletwise.net

Помехи для диагностических исследований

Уровни хромогранина А в крови могут привести к усиленному лекарственному снижению кислотности желудка. Повышенный уровень хромогранина А в крови может привести к ложноположительным результатам при диагностике нейроэндокринных опухолей.Терапию Эманерой следует временно прекратить перед оценкой уровня хромогранина А в крови и рассмотреть возможность повторения теста, если исходный уровень хромогранина А в крови высок. Ту же практическую лабораторию следует использовать для тестирования (мониторинга) уровня хромогранина А в крови.

Использование Emanera strontium с рифампином

Лекарства, индуцирующие CYP3A4 или CYP2C19 (такие как зверобой или рифампин), могут существенно снизить уровень Emanera. Избегайте совместного использования Emanera strontium с рифампицином или зверобоем.Зверобой.

Низкий уровень магния

Пациенты, принимающие ингибиторы протонной помпы, включая Emanera, в течение не менее трех месяцев и после года терапии имеют повышенный риск низкого уровня магния, характеризующегося нежелательными явлениями, такими как непроизвольное сокращение мышц (тетания), нерегулярное сердцебиение и судороги. Перед началом терапии ингибиторами протонной помпы необходим надлежащий контроль уровня магния.

Повышенный риск переломов костей

Пациенты, которые принимают высокие дозы, определяемые как многократные ежедневные дозы, и длительное лечение ингибиторами протонной помпы, подвергаются повышенному риску.Исследования показывают, что ингибитор протонной помпы (ИПП), включая терапию Эманерой, может быть связан с повышенным риском связанных с остеопорозом переломов бедра, позвоночника или запястья. Таким пациентам следует использовать самую низкую дозу и самую короткую продолжительность терапии ингибиторами протонной помпы, соответствующую подходящему состоянию.

Взаимодействие с клопидогрелом

Метаболизм клопидогреля может ухудшиться при совместном применении с лекарствами, такими как Emanera, которые блокируют активность CYP2C19. Совместное применение клопидогреля с Эманерой 40 мг снижает фармакологическое действие клопидогреля.Избегайте одновременного применения Emanera strontium с клопидогрелом, который является пролекарством. Блокировка агрегации тромбоцитов клопидогрелом полностью происходит из-за активного метаболита. При использовании Emanera strontium рассмотрите альтернативную антитромбоцитарную терапию.

Воспаление толстой кишки

Госпитализированные пациенты, получающие терапию ингибиторами протонной помпы, подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Исследования показывают, что терапия ИПП, такая как Emanera strontium, связана с повышенным риском диареи, связанной с бактериальной инфекцией Clostridium difficile.Следует рассмотреть возможность постановки правильного диагноза у пациентов с обострением диареи, связанной с воспалением толстой кишки (инфекция, вызванная бактериями Clostridium difficile).

Дефицит витамина B-12

Регулярная терапия любыми кислотоподавляющими препаратами в течение длительного периода (более трех лет) может привести к дефициту витамина B-12, вызванному отсутствием соляной кислоты в желудочном соке (ахлоргидрия). При обнаружении каких-либо клинических симптомов, связанных с дефицитом витамина B12, следует придерживаться диагностического подхода.

Набухание между канальцами почек

Пациенты, принимающие ингибиторы протонной помпы, включая Emanera, подвергаются повышенному риску. Набухание между канальцами почек может произойти во время лечения ингибиторами протонной помпы и обычно связано с тяжелой аллергической реакцией без какой-либо известной причины. Прекратите использование Emanera, если развивается острый интерстициальный нефрит.

Воспалительная болезнь слизистой оболочки желудка

Пациенты, длительно принимающие омепразол, находятся в группе повышенного риска.У таких пациентов может быть повышенный риск воспаления слизистой оболочки желудка (атрофический гастрит).

Рак желудка (сопутствующее злокачественное новообразование желудка)

Ответ в соответствии с симптомами лечения Emanera strontium не предотвращает наличие рака желудка.

Комбинированное применение Emanera strontium с метотрексатом

Комбинированное применение ИПП с метотрексатом (в основном в высоких дозах) может повышать и прогрессировать уровни метотрексата или его метаболита в крови, что, вероятно, приводит к возникновению вредных эффектов метотрексата.При приеме высоких доз метотрексата у таких пациентов следует рассмотреть возможность краткосрочной отмены ингибиторов протонной помпы, включая Emanera.

Не пугающие поражения кожи

Использование ингибиторов протонной помпы, включая Emanera, может привести к повышенному риску развития кожных поражений на участках, подверженных воздействию солнца. Пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить использование Emanera после консультации с врачом.

Инфекции желудка и кишечника

Терапия ингибиторами протонной помпы, включая Emanera, может привести к повышенному риску желудочных и кишечных инфекций, таких как инфекции, вызываемые бактериями Campylobacter и Salmonella.

Emanera, 20 мг, 14 капсул

Фармакодинамика

Эзомепразол является S-изомером омепразола и подавляет секрецию соляной кислоты в желудке благодаря специфическому и направленному механизму действия. Специально подавляет протонную помпу париетальных клеток. Оба изомера омепразола, R- и S-, обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, поэтому он накапливается и становится активным в условиях сильно кислой среды секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где он подавляет активность фермента H +, K + -АТФазы.Подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Эффект развивается в течение 1 часа после приема 20 мг или 40 мг эзомепразола. При повторном приеме 20 мг эзомепразола один раз в сутки в течение 5 дней средняя пиковая концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (на 5 день терапии, через 6-7 часов после приема препарата).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов после ежедневного приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней рН содержимого желудка выше 4.0 поддерживался в среднем 13 и 17 часов соответственно. Доля пациентов, принимающих эзомепразол в дозе 20 мг / сут. при котором pH содержимого желудка превышал 4,0 в течение 8, 12 и 16 часов, соответственно, составлял 76%, 54% и 24%, а для эзомепразола 40 мг / день. — 97%, 92% и 56%.

Степень подавления секреции кислоты эзомепразолом напрямую зависит от площади под кривой зависимости концентрации от времени.

Лечебный эффект за счет подавления секреции кислоты

Излечение рефлюкс-эзофагита при приеме эзомепразола в дозе 40 мг происходит примерно у 78% пациентов через 4 недели и у 93% пациентов через 8 недель терапии.Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в день в течение 1 недели в сочетании с соответствующими антибиотиками приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori у 90% пациентов.

При неосложненной язвенной болезни после эрадикационной терапии (продолжительностью от 7 до 10-14 дней) монотерапия антисекреторными препаратами для заживления язв и устранения симптомов не требуется.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина

сыворотки в ответ на снижение секреции кислоты.

У некоторых пациентов после длительной терапии эзомепразолом отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных (ELC) клеток, вероятно, связанное с увеличением уровня гастрита в плазме крови.

При длительном применении антисекреторных препаратов отмечалось незначительное увеличение частоты образования железистых кист желудка. Эти изменения связаны с физиологическими изменениями в результате длительного подавления секреции кислоты. Кисты доброкачественные и обратимые.

Снижение кислотности желудочного содержимого на фоне приема антисекреторных препаратов сопровождается увеличением содержания микробной флоры в желудке, которая в норме присутствует в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Терапия ингибиторами протонной помпы может привести к небольшому увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, например, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp. Эзомепразол более эффективен против заживления язв желудка у пациентов, принимающих нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, по сравнению с ранитидином.

Эзомепразол показал высокую эффективность в профилактике язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих НПВП (для пациентов старше 60 лет и / или с язвенной болезнью в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эзомепразол нестабилен в кислой среде, поэтому его принимают внутрь в виде энтеросолюбильных капсул, содержащих гранулы лекарственного средства, оболочка которых также устойчива к действию желудочного сока.В условиях in vivo небольшая фракция эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 64% после приема разовой дозы 40 мг, которая увеличивается до 89% на фоне ежедневного приема эзомепразола один раз в сутки. Биодоступность эзомепразола в дозе 20 мг составляет 50% и 68% соответственно. Объем распределения в равновесии у здоровых добровольцев составляет примерно 0.22 л / кг массы тела. Связь с белками плазмы — 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола,

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется изоферментной системой цитохрома Р450 печени. Большинство из них метаболизируется с участием полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование гидрокси- и деметилированных метаболитов. Остальная часть эзомепразола метаболизируется изоферментом CYP3A4, который отвечает за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.Общий плазменный клиренс после приема разовой дозы составляет примерно 17 л / ч и 9 л / ч после многократного применения. Период полувыведения (Т1 / 2) составляет 1,3 часа при длительном применении препарата 1 раз в сутки. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) увеличивается при повторном использовании. Дозозависимое увеличение AUC при повторном применении является нелинейным из-за снижения метаболизма во время «первого прохождения» через печень, снижения клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и / или его сульфатсодержащим метаболит.При однократном суточном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в промежутке между приемами. Эзомепразол не кумулируется.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. Почти 80% принятой перорально дозы эзомепразола выводится почками в виде метаболитов, а остальная часть — через кишечник. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов

Примерно 2.У 9 ± 1,5% населения наблюдается снижение активности изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола осуществляется в основном изоферментом CYP3A4. После приема 40 мг эзомепразола один раз в день средняя AUC примерно в 2 раза выше, чем у пациентов со сниженной активностью CYP2C19. Средние значения максимальной концентрации в плазме (Cmax) увеличиваются примерно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин.Далее, при систематическом ежедневном приеме эзомепразола один раз в сутки различий в фармакокинетике у пациентов обоего пола не наблюдалось. Эти особенности не влияют на дозу и способ применения препарата.

Метаболизм эзомепразола может быть нарушен у людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью. Скорость метаболизма снижается при тяжелых нарушениях функции печени, что сопровождается двукратным увеличением AUC. Следовательно, максимальная суточная доза эзомепразола у этих пациентов составляет 20 мг.Исследование у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, метаболизм эзомепразола у этих пациентов не изменяется.

После многократного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола уровни AUC и время достижения максимальной концентрации (TCmax) у детей в возрасте 12-18 лет были одинаковыми.

Эзомепразол: средство для снижения кислотности желудка

Обычно эзомепразол принимают один раз в день, первым делом утром.Вы можете принимать его с едой или без нее.

Если вы принимаете эзомепразол два раза в день, принимайте одну дозу утром и одну дозу вечером.

Таблетки проглатывать целиком, запивая водой. Если у вас есть проблемы с глотанием таблеток, вы можете положить их в стакан с водой. Перемешивайте, пока таблетки не начнут растворяться, затем сразу выпейте.

Если у вас есть проблемы с проглатыванием капсул, вы можете открыть капсулы эзомепразола и вылить содержимое в стакан. Смешайте с небольшим количеством воды и сразу выпейте.Снова наполните стакан водой и выпейте, чтобы убедиться, что на дне стакана не осталось лекарства.

Если вашему ребенку меньше 12 лет, его врач может назначить гранулы эзомепразола в пакетиках. Вылейте гранулы в стакан и смешайте с небольшим количеством воды, а затем предложите им сразу выпить.

Сколько принимать

Каждая таблетка или капсула содержит 20 или 40 мг. Каждый пакетик содержит 10 мг.

Обычная доза для лечения:

• изжога и кислотный рефлюкс составляет 20 мг в день
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь составляет от 20 мг до 40 мг в день
• Язва желудка составляет 20 мг в день
• Синдром Золлингера-Эллисона составляет 80 мг в день — доза может увеличиться до 160 мг в день в зависимости от того, насколько хорошо это работает для вас.

Дозы обычно ниже для детей и людей с проблемами печени.

Будет ли моя доза увеличиваться или уменьшаться?

Иногда ваш врач увеличивает дозу, если она недостаточно эффективна.

В зависимости от причины, по которой вы принимаете эзомепразол, вы можете сначала принять более высокую дозу, обычно в течение месяца или двух. После этого ваш врач может порекомендовать вам более низкую дозу.

Как долго я буду принимать это?

Если вы сами купили лекарство в аптеке или супермаркете, сообщите врачу, если вы не почувствуете себя лучше после приема эзомепразола в течение 2 недель.Они могут сделать тесты, чтобы выяснить, что вызывает ваши симптомы, или перейти на другое лекарство.

Если вы принимаете его по рецепту, вы можете принимать его только в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от вашего заболевания. Иногда ваш врач может посоветовать вам принимать его дольше, даже на много лет.

Ваш врач может порекомендовать прием эзомепразола только при появлении симптомов. Это означает, что вам не придется принимать его каждый день. Как только вы почувствуете себя лучше, вы можете прекратить его прием — часто через несколько дней или недель.Такой прием эзомепразола подходит не всем. Поговорите со своим врачом о том, что лучше для вас.

Что делать, если я забуду его взять?

Если вы обычно принимаете его:

• один раз в день , примите пропущенную дозу, как только вспомните, если до следующей дозы не осталось менее 12 часов — в этом случае пропустите пропущенную дозу.
• два раза в день , примите пропущенную дозу, как только вспомните, если до следующей дозы не осталось менее 4 часов — в этом случае пропустите пропущенную дозу.

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Если вы часто забываете о дозах, может быть полезно установить будильник, чтобы напомнить вам. Вы также можете посоветоваться с фармацевтом о том, как запомнить лекарство.

Что делать, если я возьму слишком много?

Маловероятно, что случайный прием одной или двух дополнительных доз вызовет какие-либо проблемы. Однако проконсультируйтесь с врачом, если вы приняли слишком много и у вас есть какие-либо из следующих симптомов:

• чувство потливости
• учащенное сердцебиение
• ощущение сонливости
• помутнение зрения
• чувство растерянности или возбуждения

Emanera — Меры предосторожности | Доза | Побочные эффекты

Эменера — препарат, производимый в Словении, и в качестве действующего вещества содержит эзомепразол.Эзомепразол входит в группу препаратов, известных как ингибиторы протонной помпы. Его можно найти в двух лекарственных формах — капсулах по 20 мг и 40 мг.

С химической точки зрения этот препарат является слабым основанием и подавляет секрецию кислоты в желудке. Поэтому он полезен при лечении изжоги, язв и рефлюкса пищевода. Обладает быстрым эффектом ( в течение одного часа ).

Когда следует принимать меры предосторожности

Поскольку этот препарат может маскировать симптомы рака пищеварительного тракта , он может отсрочить диагностику рака.Перед началом терапии необходимо исключить рак как возможный диагноз. Сообщите своему врачу, если почувствуете симптомы, например:

• Дисфагия ( затруднение глотания )
• Гематемезис ( рвота кровью )
• Мелена ( кровь в стуле )
• Непреднамеренная потеря веса

Если этот препарат используется для длительного лечения, необходимо периодически проходить медицинские осмотры ( каждые три месяца ).

Длительный прием этого препарата и других ингибиторов протонной помпы может привести к дефициту витамина B12, витамина C, кальция, магния и железа. Хотя эти недостатки едва заметны у здоровых взрослых, они могут быть гораздо более серьезными у пожилых или истощенных пациентов. ¹

Чтобы предотвратить дефицит минералов или витаминов, вы должны основывать свой рацион на фруктах и ​​овощах.

Можно ли применять Эманеру при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не указывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, роды или послеродовое развитие. ²

Следует соблюдать осторожность во время беременности, и этот препарат следует применять только по рекомендации медицинского работника.

Исследования на кормящих женщинах не проводились, поэтому недостаточно данных, чтобы определить, проникает ли этот препарат в грудное молоко или нет. Не следует использовать во время грудного вскармливания.

Эманера и его применение с другими лекарственными средствами

В таблице ниже перечислены препараты, которые нельзя применять в комбинации с этим лекарством:

Лекарство	Причина, по которой его нельзя использовать вместе с Emanera
Атазанавир, ритонавир и другие ингибиторы протеаз	Пониженная эффективность ингибиторов протеаз
Антидепрессанты	Повышение уровня антидепрессантов в крови — более высокий риск побочных эффектов
Кларитромицин	Повышение уровня Emanera в крови
Клопидогрель	Снижение эффективности клопидогрела
Метотрексат	Повышенный риск побочных эффектов метотрексата
Эрлотиниб	Снижение эффективности Эрлотиниба

Эманера дозировка

Обычная доза для легких форм изжоги или язв составляет 20 мг один раз в сутки ( утром, ).

Обычная доза для тяжелых форм изжоги или язв составляет 40 мг ( 20 мг утром и 20 мг вечером ).

Капсулы проглотить целиком, запивая стаканом воды. Если вы не можете проглотить капсулу, вы можете открыть ее, окропить стаканом воды и немедленно выпить. Используйте обычную негазированную воду.

Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния.

Не следует применять детям младше 12 лет.

Побочные эффекты Emanera

Побочные эффекты Emanera включают:

1. Пониженное содержание натрия в крови
2. Пониженное количество лейкоцитов в крови
3. Пониженное количество тромбоцитов в крови
4. Бессонница
5. Агрессивность
6. Галлюцинации
7. Путаница
8. Депрессия
9. Затуманенное зрение
10. Стоматит
11. Кандидоз желудочно-кишечного тракта
12. Светочувствительность
13. Печеночная недостаточность
14. Слабость мышц
15. Боль в мышцах и суставах
16. Интерстициальный нефрит

Позвоните своему врачу, если заметите какие-либо побочные эффекты, не указанные здесь.

Список литературы

1. NCBI ссылка 1
2. Emenera Информационный буклет для пациентов

Информация на этом веб-сайте предназначена только для образовательных целей и не предназначена для медицинских консультаций, диагностики или лечения.

Если у вас есть какие-либо опасения или вопросы по поводу вашего здоровья, вам всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником.

Гепатопротектор «Карсил»: инструкция, свойства, состав

.

Не секрет, что на печень современного человека регулярно влияют характеристики пищи, алкоголя и неблагоприятные условия окружающей среды.Все, что попадает в организм с пищей, напитками или из воздуха, фильтруется в этом поистине уникальном органе. Для улучшения функции печени, восстановления клеток и вывода токсинов разрабатываются препараты, называемые гепатопротекторами. Одним из самых доступных и популярных в нашей стране стал препарат «Карсил», инструкция по применению которого гласит, что это средство эффективно при различных поражениях печени.

Состав, действие и особенности применения

Основное действующее вещество в аннотации к таблеткам «Карсил форте» относится к экстракту плодов расторопши пятнистой, остальные вещества в составе препарата выполняют только вспомогательные функции и их использование существенно не влияет на лечебные свойства таблеток.Попадая в организм, экстракт расторопши оказывает уникальное действие на поврежденные клетки печени.

Прежде всего, он способствует синтезу белков на пораженных участках, что значительно ускоряет восстановление и рост новых клеток. Помимо увеличения скорости регенерации, после приема препарата «Карсил» инструкция по применению отмечает также такие качественные улучшения, как нормализация работы ЖКТ, нормализация функционального состояния печени в целом, улучшение пищеварения. пациенты, проблемы которых были связаны с плохой функцией печени.Поэтому часто у пациентов с дефицитом массы тела, вызванным плохим аппетитом и неудовлетворительным состоянием печени, после курса лечения наблюдается заметное увеличение веса за счет нормализации работы пищеварительного тракта.

Показания к применению и дозировка препарата «Карсил»

Инструкция по применению рекомендует назначение лекарственного средства пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

• Хронический гепатит;
• Цирроз печени;
• Повреждение печени вследствие токсического действия алкоголя, наркотиков и других отравлений;
• дистрофия;
• Жировая инфильтрация печени;
• Гепатит инфекционный (а также токсический).

При тяжелом поражении печени препарат целесообразно применять по 4 таблетки 3 раза в сутки. При легких формах гепатита или токсических состояниях инструкция по применению препарата «Карсил» рекомендует назначение по 1-2 таблетки трижды в день. При этом следует помнить, что такое лечение должно носить естественный характер — минимальный срок приема должен составлять три месяца. Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, непосредственно перед едой, запивая любой негазированной жидкостью в достаточном количестве.

Гепатопротекторы: «Карсил» или «Эссенциале» — что выбрать?

Очень часто у людей, которые решили самостоятельно поправить работу печени или просто пропустить профилактический курс гепатопротекторов, возникает вопрос о выборе препарата. Что лучше — Эссенциал или Карсил? Инструкции по применению, имеющиеся в каждом из этих лекарств, могут прояснить их основные отличия. Для тех случаев, когда речь идет о токсическом поражении печени разной степени тяжести, лучшим выбором будет препарат «Карсил».Если у пациента развивается жировой гепатоз или множественные поражения требуют значительного ускорения роста новых клеток, подойдет препарат «Эссенциале». В любом случае главным фактором успешного лечения, независимо от выбранного лекарственного средства, является соблюдение правильной дозировки и обязательное прохождение всего трехмесячного курса лечения.

Дыхательная недостаточность, полиорганная недостаточность, одышка и выздоровление

¹ Сиднейская школа общественного здравоохранения, Сиднейский университет, Сидней, Новый Южный Уэльс, Австралия.

² Центр исследования почек, Детская больница в Вестмиде, Сидней, Новый Южный Уэльс, Австралия.

³ Отделение нефрологии, Госпиталь принцессы Александры, Брисбен, Квинсленд, Австралия.

⁴ Отделение интенсивной терапии, больница Сирио-Либанес, Сан-Паулу, Бразилия.

⁵ Колледж медицины и общественного здравоохранения, Университет Флиндерса, Аделаида, Южная Америка, Австралия.

⁶ Департамент медицины, Департамент здравоохранения Денвера, Денвер, Колорадо.

⁷ Crowe Associates, Оксон, Соединенное Королевство.

⁸ Департамент медицины, пульмонологии и реанимации, Denver Health, Денвер, Колорадо.

⁹ Школа медицины, Университет Колорадо Аншутц, Денвер, Колорадо.

¹⁰ Редакционно-методический отдел, Кокрейн, Лондон, Великобритания.

¹¹ Cochrane Australia, Школа общественного здравоохранения и профилактической медицины, Университет Монаша, Мельбурн, Виктория, Австралия.

¹² Медицинский факультет Наффилда, Оксфордский университет, Оксфорд, Соединенное Королевство.

¹³ Кафедра внутренней медицины, Медицинский факультет, Национальный университет Кёнпук, Тэгу, Южная Корея.

¹⁴ Кафедра внутренней медицины медицинского факультета Чилийского университета, Сантьяго, Чили.

¹⁵ Отделение хирургии, Университет Торонто, Торонто, Канада.

¹⁶ Отделение интенсивной терапии, Университет Торонто, Торонто, Канада.

¹⁷ Детский институт Telethon, Перт, Вашингтон, Австралия.

¹⁸ Медицинский факультет Межведомственного отделения реанимации, Университет Торонто, Торонто, Онтарио, Канада.

¹⁹ Отделение интенсивной терапии и пульмонологии, Медицинское отделение, Академическая больница Шарлотты Максеке, Йоханнесбург, Йоханнесбург, Южная Африка.

²⁰ Факультет медицинских наук, Университет Витватерсранда, Йоханнесбург, Южная Африка.

²¹ Медицинский факультет Кембриджского университета, Кембридж, Соединенное Королевство.

²² Медицинский факультет Университета Джона Хопкинса, Балтимор, Мэриленд.

²³ Центр интенсивной терапии, CHU Lille, Университет Лилля, Лилль, Франция.

²⁴ Медицинская школа Нова, CHRC, Новый университет Лиссабона, отделение поливалентной интенсивной терапии, больница Сан-Франциско Ксавье, CHLO, Лиссабон, Португалия.

²⁵ Центр клинической эпидемиологии и научно-исследовательское подразделение клинической эпидемиологии, Университетская больница Оденсе, Оденсе, Дания.

²⁶ Отделение анестезиологии и интенсивной терапии, Университетская больница Йены, Йена, Германия.

²⁷ Отделение респираторной медицины, Третья больница Пекинского университета, Пекин, Китай.

²⁸ Доказательная группа по здоровью детей, Университет Ноттингема, Ноттингем, Соединенное Королевство.

²⁹ Институт трансляционных и клинических исследований, Университет Ньюкасла, Ньюкасл-апон-Тайн, Соединенное Королевство.

³⁰ Сеть детских больниц Сиднея, Вестмид, Новый Южный Уэльс, Австралия.

³¹ Центр вакцин и инфекционных заболеваний Уэсфармерса, Детский институт Telethon, Недлендс, Вашингтон, Австралия.

³² Отделение неотложной помощи и трансплантации органов, Университет Бари, Бари, Италия.

³³ Отделение пульмонологической клиники, Университет Барселоны, CIBERESUCICOVID, IDIBAPS, ICREA, Барселона, Испания.

³⁴ Кафедра биостатистики, Ливерпульский университет, Ливерпуль, Великобритания.

³⁵ Отделение инфекционных заболеваний, Медицинский факультет, Национальная школа тропической медицины, Медицинский колледж Бейлора, Хьюстон, Техас.