Ингибиторы что это такое: (Capoten), , , , , , 25 , 50

ингибитор — это… Что такое ингибитор?

Ингибитор — (лат. inhibere  задерживать)  вещество, замедляющее или предотвращающее течение какой либо химической реакции: коррозии металла, старения полимеров, окисления топлива и смазочных масел, пищевых жиров и др. Описание Например,… …   Википедия

ингибитор — дифениламин, этаноламин, парализатор, мажеф, замедлитель Словарь русских синонимов. ингибитор сущ., кол во синонимов: 9 • аутоингибитор (1) • …   Словарь синонимов

ингибитор — а, м. inhibiteur m. спец. Вещество, замедляющее протекание химических реакций или прекращающее их. Применять ингибитор. БАС 1. Замедлитель. Пищепром. Лекс. БСЭ 2: ингиби/тор …   Исторический словарь галлицизмов русского языка

ингибитор — Вещество, замедляющее протекание химических реакций или прекращение их, а также вещество, тормозящее биологические процессы. [ГОСТ 21507 81] ингибитор Вещество, которое замедляет, воспрещает или изменяет некоторые химические реакции, например… …   Справочник технического переводчика

ИНГИБИТОР — ИНГИБИТОР, вещество, которое останавливает или значительно замедляет скорость ХИМИЧЕСКОЙ РЕАКЦИИ. Действуют так же направленно, как и катализаторы, и их широко применяют для предотвращения коррозии, ОКИСЛЕНИЯ или ПОЛИМЕРИЗАЦИИ …   Научно-технический энциклопедический словарь

ингибитор — ИНГИБИТОР, а, м. Тупой, медленно соображающий человек …   Словарь русского арго

Ингибитор — Ингибитор: вещество, которое замедляет, воспрещает или изменяет некоторые химические реакции, например коррозию или окисление… Источник: ПРОМЫШЛЕННАЯ ЧИСТОТА . ТЕРМИНЫ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ. ГОСТ Р 51109 97 (утв. Постановлением Госстандарта РФ от 17.12 …   Официальная терминология

Ингибитор — вещество, присутствие которого в небольших количествах в среде приводит к предотвращению или замедлению некоторых нежелательных процессов (напр., горения, коррозии). Снижает скорость химических реакций или подавляет их. См. также Ингибирование… …   Российская энциклопедия по охране труда

ИНГИБИТОР — вещество, замедляющее млн. предотвращающее течение различных хим. реакций в отрицательном (см.). Различают И. окисления, полимеризации, (см.) и др. Напр. соединения технеция И. коррозии сталей. Относительная масса И., добавляемых в реакционную… …   Большая политехническая энциклопедия

Ингибитор — 4.10. Ингибитор D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Источник: ГОСТ 28451 90: Краски и лаки. Перечень эквивалентных терминов оригинал документа 6.3.2 ингибитор: Вещес …   Словарь-справочник терминов нормативно-технической документации

Что такое ингибиторы и зачем их применяют в массаже

Ингибиторы — это общее название для группы веществ, которые способны блокировать или замедлять некоторые физиологические процессы и реакции, главным образом, ферментативные.

«Ингибитор жира» – это средство для усиления эффекта от массажа, которое, проникая в кожу, не только ускоряет процесс избавления от лишнего веса, но и препятствует образованию нового.

Эффективность «Ингибитора жира» видна уже после первого применения! Результат длительного использования – красивый и подтянутый силуэт, избавление от дряблости кожи и излишнего жира в проблемных зонах: на бедрах, боках и животе. Также его немаловажным свойством является еще и устранение болевых ощущений в мышцах и суставах.

Какие существуют виды применения этого средства?

— антицеллюлитный, лимфодренажный массаж;

— слим-обертывания;

— аппаратное применение.

Наиболее эффективным средством в борьбе с лишними отложениями является массаж с использованием ингибитора жира. Он не только позволяет избавиться от них, но еще и улучшает кровообращение и обменные процессы клеток, помогает бороться с отечностью путем вывода токсинов, шлаков и лишней воды.

Однако клинические исследования показали, что нанесение средства даже без массажа и обертываний значительно уменьшает объемы и подтягивает кожу. Это становится возможным за счет входящего в состав ингредиента Slimbuster L.

Экстракты лекарственных растений, полученные с помощью сверхкритического давления, делают состав средства обогащенным, позволяют регулировать и усиливать метаболизм, оказывают сильнейшее лимфодренажное и подтягивающее действие, активируют выработку клетками коллагена, что делает кожу тела ровной, эластичной, подтянутой и упругой.

Благодаря ингибитору жира коррекция фигуры становится быстрой и простой, как никогда!

Посмотреть некоторые результаты массажа и слим-обертывания с «Ингибитором жира» можно здесь.

Записаться на массаж с «Ингибитором жира» можно у администратора по телефону:

+7-923-461-66-06; +7 (3843) 200-967; 200-968 или оставить заявку на сайте.

 

 

Источник: http://nk-doctor.ru/article/chto-takoe-ingibitory/

Ингибитор коррозии. Ингибиторная защита трубопроводов — Что такое Ингибитор коррозии. Ингибиторная защита трубопроводов?

Ингибиторная защита — наиболее эффективная и технологически несложная технология обеспечения целостности трубопроводов, которая дополняет мероприятия по реконструкции и замене трубопроводов.

Ингибиторы легко применять при существующей технологии закачки воды.
В настоящее время большая часть нефтегазовых месторождений находится в поздней стадии разработки, когда снижается добыча и резко возрастает обводненность нефти. 
Такие месторождения характеризуются значительными осложнениями в процессах добычи, сбора и подготовки нефти, связанными с образованием стойких нефтяных эмульсий, неорганических солей, наличием механических примесей, коррозионным разрушением оборудования и нефтепроводов.

Увеличение коррозионной активности добываемой совместно с нефтью воды на данном этапе является серьезной проблемой. 
Тут и нужна технология ингибиторной защиты.

Реализация программ ингибирования требует в несколько раз меньше средств, чем замена трубопроводов. 
Ингибиторы для защиты от коррозии используются в нефтегазовой отрасли промышленности с 1940^х гг. 

Ингибиторы коррозии — это молекулы органического вещества, которые прикрепляются к поверхности стальной трубы.
Ингибиторы коррозии предназначены для снижения агрессивности газовых и электролитических сред, а также предотвращения активного контакта металлической поверхности с окружающей средой. 

Это достигается путем введения ингибитора в коррозионную среду, в результате чего резко уменьшается сольватационная активность ее ионов, атомов и молекул.
Кроме того, падает и их способность к ассимиляции электронов, покидающих поверхность металла в ходе его поляризации. 
На металле образуется моно- или полиатомная адсорбционная пленка, которая существенно ограничивает площадь контакта поверхности с коррозионной средой и служит весьма надежным барьером, препятствующим протеканию процессов саморастворения.
При этом важно, чтобы ингибитор обладал хорошей растворимостью в коррозионной среде и высокой адсорбционной способностью как на ювенильной поверхности металла, так и на образующихся на нем пленках различной природы.
Добавление ингибитора на входе в трубопровод позволяет защитить его по всей длине на расстоянии до нескольких 100 км.

По механизму действия ингибиторы делятся на адсорбционные и пассивационные.
Ингибиторы-пассиваторы вызывают формирование на поверхности металла защитной пленки и способствуют переходу металла в пассивное состояние. 

Наиболее широко пассиваторы применяются для борьбы с коррозией в нейтральных или близких к ним средах, где коррозия протекает преимущественно с кислородной деполяризацией. 

Механизм действия таких ингибиторов различен и в значительной степени определяется их химическим составом и строением.

Различают несколько видов пассивирующих ингибиторов, например, неорганические вещества с окислительными свойствами (нитриты, молибдаты, хроматы). 
Последние способны создавать защитные оксидные пленки на поверхности корродирующего металла. 
В этом случае, как правило, наблюдается смещение потенциала в сторону положительных значений до величины, отвечающей выделению кислорода из молекул воды или ионов гидроксила.
При этом на металле хемосорбируются образующиеся атомы кислорода, которые блокируют наиболее активные центры поверхности металла и создают добавочный скачок потенциала, замедляющий растворение металла.

Возникающий хемосорбционный слой близок по составу к поверхностному оксиду.
Большую группу составляют пассиваторы, образующие с ионами корродирующего металла труднорастворимые соединения.
Формирующийся в этом случае осадок соли, если он достаточно плотный и хорошо сцеплен с поверхностью металла, защищает ее от контакта с агрессивной средой.
К таким ингибиторам относятся полифосфаты, силикаты, карбонаты щелочных металлов.

Отдельную группу составляют органические соединения, которые не являются окислителями, но способствует адсорбции растворенного кислорода, что приводит к пассивации.

К их числу для нейтральных сред относятся бензонат натрия, натриевая соль коричной кислоты.
В деаэрированной воде ингибирующее действие бензоата на коррозию железа не наблюдается.
Частицы адсорбционных ингибиторов (в зависимости от строения ингибитора и состава среды они могут быть в виде катионов, анионов и нейтральных молекул), электростатически или химически взаимодействуя с поверхностью металла (физическая адсорбция или хемосорбция соответственно) закрепляются на ней, что приводит к торможению коррозионного процесса.

Следовательно, эффективность ингибирующего действия большинства органических соединений определяется их адсорбционной способностью при контакте с поверхностью металла. 

Как правило, эта способность достаточно велика из-за наличия в молекулах атомов или функциональных групп, обеспечивающих активное адсорбционное взаимодействие ингибитора с металлом. 

Такими активными группами могут быть азот-, серо-, кислород- и фосфорсодержащие группы, которые адсорбируются на металле благодаря донорно-акцепторным и водородным связям.

Наиболее широко распространенными являются ингибиторы на основе азотсодержащих соединений. 

Защитный эффект проявляют:

• алифатические амины и их соли, 

• аминоспирты, 

• аминокислоты,

• азометины, 

• анилины, 

• гидразиды, 

• имиды, 

• акрилонитрилы, 

• имины, 

• азотсодержащие 5-членные (бензимидозолы, имидазолины, бензотриазолы и т.д.) и 6-членные (пиридины, хинолины, пиперидины и т.д.) гетероциклы.

Большой интерес представляют соединения, содержащие в молекуле атомы серы. 
К ним относятся тиолы, полисульфиды, тиосемикарбазиды, сульфиды, сульфоксиды, сульфонаты, тиобензамиды, тиокарбаматы, тиомочевины, тиосульфокислоты, тиофены, серосодержащие триазолы и тетразолы, тиоционаты, меркаптаны, серосодержащие альдегиды, кетосульфиды, тиоэфиры, дитиацикланы и т.д.

Из фосфорсодержащих соединений в качестве ингибиторов коррозии используются тиофосфаты, пирофосфаты, фосфорамиды, фосфоновые кислоты, фосфонаты, диалкил- и диарилфосфаты.

Кислород обладает наименьшими защитными свойствами в ряду гетероатомов: кислород, азот, сера, селен, но на основе кислородсодержащих соединений возможно создание высокоэффективных ингибиторных композиций.
Нашли применение пираны, пирины, диоксаны, фенолы, циклические и линейные эфиры, эфиры аллиловых спиртов, бензальдегиды и бензойные кислоты, димочевины, спирты, фураны, диоксоланы, ацетали, диоксоцикланы и др.

В последние годы при разработке ингибиторов коррозии наметилась тенденция к применению сырья, содержащего переходные металлы, комплексы на их основе и комплексообразующие соединения, которые взаимодействуют с переходными металлами, присутствующими в электролите или на защищаемой поверхности.
Доказано, что на основе таких соединений и комплексов, используя в качестве сырья отходы катализаторных производств и отработанные катализаторы, можно создать высокоэффективные экологически чистые ингибиторы коррозии углеродистых сталей в водных средах. 

К наиболее изученным относятся соединения и комплексы на основе органополимолибдатов, ароматических и алифатических аминов, гидразидов некоторых органических кислот, триазолов, включающих Zn,Ni, Al,Co и их соли. 
Хемосорбция комплексов на поверхности стали происходит в результате взаимодействия комплексного аниона, который образуется при диссоциации комплекса в водных средах, с электронами незавершенных d-орбиталей железа.

К сожалению, используемые реагенты не всегда обеспечивают достаточно высокий защитный эффект. 
Даже в условиях одного НГДУ или месторождения на разных участках этот показатель может существенно различаться. 
Это может быть связано с растворимостью (диспергируемостью) ингибитора в пластовых флюидах, низкой степенью его совместимости с пластовыми водами, неправильным подбором реагента для конкретных условий. 
Обычно на практике эту проблему решают, увеличивая дозировку реагента, что тоже не всегда дает нужный эффект. 
Следовательно, необходимо создание новых ингибиторных композиций, которые могли бы обеспечивать высокий защитный эффект в широком диапазоне условий применения либо улучшение качества уже существующих составов.
Таким образом, для решения сложных задач, связанных с коррозионным разрушением оборудования и трубопроводов, необходимо создание новых ингибиторных композиций или применение физических методов воздействия на коррозионные среды, или же совместное использование химических и физических методов.

Насколько ингибиторы ренина (ИР) сравнимы с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) при лечении гипертензии

Вопрос обзора

Мы выяснили, как действуют ингибиторы ренина (ИР) по сравнению с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) при лечении гипертензии.

Актуальность

Гипертензия является проблемой здравоохранения во всем мире, которая характеризуется высоким уровнем заболеваемости и рисками развития сердечно-сосудистых и почечных заболеваний. ИР были введены в клиническое применение при гипертензии в 2007 году. Ингибиторы АПФ часто назначают при гипертензии. Однако сравнительная эффективность и безопасность ИР и ингибиторов АПФ неизвестна.

Дата поиска

Мы провели поиск доказательств по состоянию на август 2020 года.

Характеристика исследований

Мы включили в этот обзор рандомизированные активно-контролируемые двойные слепые исследования (РКИ). Мы включили 11 РКИ с участием 13627 человек со средним возрастом от 51 до 74 лет. Продолжительность периода наблюдения варьировала от четырех недель до 36 месяцев.

Основные результаты и определенность доказательств

Доказательства с низким уровнем определенности показали отсутствие различий между ИР и ингибиторами АПФ в отношении смертей от любой причины, в отношении сердечных приступов, серьезных побочных эффектов или выбывания из исследования из-за побочных эффектов. Доказательства с низким уровнем определенности позволяют предположить, что ИР снижают артериальное давление эффективнее, чем ингибиторы АПФ, но это может являться следствием смещения (систематической ошибки) при планировании и проведении исследований. Необходимо больше независимых РКИ для оценки заболеваний и смертей, а также для выяснения, действительно ли существуют различия в снижении артериального давления.

Ингибиторы и растворители солеотложений – Ниинефтепромхим

Описание

Ингибитор СНПХ-5312 выпускается в виде трёх марок: СНПХ-5312-С, СНПХ-5312-Т, СНПХ-5312-Т- 1, что позволяет избирательно подбирать реагент к конкретным условиям.

Применение

Ингибитор СНПХ-5312-С предназначен для защиты скважин и нефтепромыслового оборудования от отложений сульфата, и карбоната кальция. Обладает хорошей совместимостью с попутно-добываемыми водами высокой минерализации.

Ингибитор СНПХ-5312-Т, СНПХ-5312-Т-1 предотвращают отложения сульфата и карбоната кальция, а также сульфата бария.

СНПХ-5312-С, СНПХ-5312-Т являются коррозионно не агрессивными по отношению к металлу нефтепромыслового оборудования, обладают низкими вязкостными характеристиками при минусовых температурах.

Основные характеристики

Показатели	СНПХ-5312-С	СНПХ-5312-Т	СНПХ-5312-Т-1
Внешний вид	жидкость
Плотность при 20°С, кг/м3	1080-1170	1000-1110	1000-1130
Водородный показатель, рН	Не менее 1,0	Не менее 8,0	Не менее 5,5
Температура застывания, °С	минус 40	минус 40	минус 45

Расход

Удельный расход ингибиторов составляет 5-30 г. на тонну обрабатываемой воды, в зависимости от степени минерализации промысловых вод.

Ингибиторы серии СНПХ-5312   не оказывают отрицательного влияния на процесс подготовки нефти и нефтепродуктов.

Сертификация

Ингибитор солеотложений СНПХ-5312 прошел сертификацию в системе ТЭКСЕРТ.

Регионы применения

Самарская область, Республика Татарстан, Красноярский край, Астраханская область, Удмуртская Республика, Оренбургская область, Пермский край, Республика Коми, Иркутская область.

Страница не найдена — Портал Продуктов Группы РСС

Сообщите нам свой адрес электронной почты, чтобы подписаться на рассылку новостного бюллетеня. Предоставление адреса электронной почты является добровольным, но, если Вы этого не сделаете, мы не сможем отправить Вам информационный бюллетень. Администратором Ваших персональных данных является Акционерное Общество PCC Rokita, находящееся в Бжег-Дольном (ул. Сенкевича 4, 56-120 Бжег-Дольный, Польша ). Вы можете связаться с нашим инспектором по защите личных данных по электронной почте: .

Мы обрабатываем Ваши данные для того, чтобы отправить Вам информационный бюллетень — основанием для обработки является реализация нашей законодательно обоснованной заинтересованности или законодательно обоснованная заинтересованность третьей стороны – непосредственный маркетинг наших продуктов / продуктов группы PCC .

Как правило, Ваши данные мы будем обрабатывать до окончания нашего с Вами общения или же до момента, пока Вы не выразите свои возражения, либо если правовые нормы будут обязывать нас продолжать обработку этих данных, либо мы будем сохранять их дольше в случае потенциальных претензий, до истечения срока их хранения, регулируемого законом, в частности Гражданским кодексом.

В любое время Вы имеете право:

• выразить возражение против обработки Ваших данных;
• иметь доступ к Вашим данным и востребовать их копии;
• запросить исправление, ограничение обработки или удаление Ваших данных;
• передать Ваши персональные данные, например другому администратору, за исключением тех случаев, если их обработка регулируется законом и находится в интересах администратора;
• подать жалобу Президенту Управления по защите личных данных.

Получателями Ваших данных могут быть компании, которые поддерживают нас в общении с Вами и помогают нам в ведении веб-сайта, внешние консалтинговые компании (такие как юридические, маркетинговые и бухгалтерские) или внешние специалисты в области IT, включая компанию Группы PCC .

Больше о том, как мы обрабатываем Ваши данные Вы можете узнать из нашего Полиса конфиденциальности.

Ингибиторы коррозии для кислот

Коррозия – это разрушение металлов из-за образования соединений с кислородом (оксидов), которые приводят к изменению физико-химических свойств металла.

Причина возникновения коррозии – это химические и электрохимические окислительные реакции, в которые вступают атомы железа. Химическая реакция означает контакт поверхности металла с атмосферным кислородом при наличии воды (в виде осадков, тумана, пара). Существует также электрохимическая коррозия, которая вызывается двумя причинами:

• блуждающими токами, источником которых являются проводники электрического тока, проложенные в земле;
• электролитическими процессами, происходящими в поверхностном слое металла.

Электрохимическая коррозия бывает кислотная и щелочная. Кислотно-коррозионные явления имеют большее распространение, так как вызываются кислотами, окисляющими металлы (серная и азотная).

От кислотной коррозии страдают не только металлоконструкции, но и бетонные сооружения. Входящий в состав цемента гидроксид кальция окисляется всеми кислотами, что приводит к разрушению бетонного покрытия.

Ингибиторы – это вещества, замедляющие коррозионный процесс. Для защиты от коррозии они вводятся в водные и масляные растворы. Назначение ингибиторов – подавить процессы, вызываемые технологическими условиями (высокой температурой, влажностью) и нейтрализовать действие присадок. Так этиленгликоль, применяемый в качестве бактерицидной добавки, имеет высокую коррозионную способность.

Неорганические соли (нитриты, фосфаты, силикаты) являются хорошими ингибиторами в кислотных средах. Их эффективность обусловлена нейтрализацией кислот. Органические вещества-ингибиторы действуют как разделители на границе металл-кислота. В результате чего происходит замедление анодно-катодного процессов. Органическими ингибиторами кислотной коррозии являются вещества, в состав которых входит сера, азот, кислород, которые присутствуют в виде амино-карбоксильных групп. Действие этих ингибиторов усиливается, если присутствуют поверхностно-активные вещества (например, сульфиды).

Эффективность ингибитора определяется как сумма двух коэффициентов: % защиты и эффект защиты. % защиты равный 0 означает, что коррозии не происходит. Эффект защиты – это уменьшение скорости коррозии.

Ингибиторы водятся в состав кислот, тем самым снижая их агрессивное действие. Это находит применение при травлении металла в металлообрабатывающей промышленности, а также для защиты газо-и нефтепроводов

Ингибиторы СНТ-1 марка Б и СНТ-1 марка А являются качественными антикоррозионными средствами, предназначенными для металлообрабатывающей, металлургической и нефтяной промышленности.

Enzyme Inhibitor — обзор

2.3.2 Производные хиназолина

Производные хиназолина, изученные как ингибиторы PTR, можно разделить на два класса: 2,4-диаминохиназолин, впервые разработанный для ферментов DHFR, и 2-амино-4-оксо- хиназолин, ранее изученный как ингибиторы ферментов TS.

Предшественником класса 2,4-диаминохиназолинов было соединение 2,4,6-триаминохиназолин (TAQ, фиг. 7), для которого измеренное значение IC ₅₀ 2,0 мкМ приближалось к лм PTR1. ²² Кристаллическая структура TAQ в комплексе с Lm PTR1 (PDB id 1W0C) показывает, что ингибитор занимает карман связывания биоптерина, в котором он принимает метотрексатоподобную ориентацию, образуя взаимодействие с параллельным смещением внутри π-сэндвича. образована Phe113 и кофактором никотинамидом (фиг. 8A). Сеть Н-связей, связанных с Ser111 и Tyr194, способствует стабилизации TAQ в этом сайте, объясняя его умеренную эффективность в отношении Lm PTR1.

Фиг.7. Химическая структура производных хиназолина.

Рис. 8. Активный сайт (A) Lm PTR1 (на карикатуре , остатки в стержнях , светло-голубых атомов углерода ) в комплексе с 2,4,6-триаминохиназолином (TAQ ( Рис.7), в палочек , зеленых углей ) (PDB id 1W0C). ²² (B) Lm PTR1 (на рисунке остатки в стержнях , светло-голубых атомов углерода , субъединица-партнер в светло-зеленом ) в комплексе с CB3717 (рис.7, в палочек , пурпурных углей ) (PDB id 2BFA). ¹⁸ (C) Tb PTR1 (в карикатуре , остатки в стержнях , белых угля ) в комплексе с триметрексатом (5-метил-6 — [(3,4,5-триметоксифенил) аминометил] хиназолин-2,4-диамин (рис.7), в стержнях , голубых углеродов ) (PDB id 2X9V). ²³ (D) Tb PTR1 (на рисунке , остатки в стержнях , белых угля ) в комплексе с DDD00066641 (D66641, 6- p -толил-хиназолин-2,4-диамин ( Инжир.7), в палочек , оранжевых углей ) (PDB id 2VZ0). ²⁴ Молекулы воды показаны красными сферами , а водородные связи — красными пунктирными линиями .

На более поздней стадии сообщалось о двух производных 2,4-диаминохиназолина как о сильнодействующих ингибиторах PTR. Триметрексат (5-метил-6 — [(3,4,5-триметоксифенил) аминометил] хиназолин-2,4-диамин, рис. 7), ранее разработанный для ферментов DHFR, ²⁵ также привел к сильному Tb PTR1. ингибитор с сообщенным значением K _и ~ 70 нМ. ²³ Второе производное DDD00066641 (6- p -толил-хиназолин-2,4-диамин, рис. 7) было специально разработано для нацеливания на ферменты PTR, повышая эффективность от Tb PTR1 до K _i. ^app 9,8 (± 2,6) нм. ²⁴ Способ связывания обоих соединений был прояснен в их комплексах Tb PTR1 (триметрексат, PDB id 2X9V ²³ ; DDD00066641, PDB id 2VZ0 ²⁴ ), показывая, что их хиназолиновый каркас принимает метотрексатоподобную ориентацию внутри каталитическая полость (как их предшественник TAQ) (рис.8C и D). Кроме того, этот способ связывания помещает молекулярное ядро ​​в оптимальное положение для оптимизации сети водородных связей в активном центре, формируя взаимодействия с кофактором, Ser95, Tyr174 и Asp161 (три остатка, общие для всех ферментов PTR). Триметоксифенильный фрагмент триметрексата размещается в гидрофобном кармане активного центра, выстланном Phe97, Val206, Leu209, Pro210, Met213 и Trp221, в котором он стабилизируется посредством ван-дер-ваальсовых взаимодействий. Несмотря на пониженную гибкость, также 6- p -толильный фрагмент DDD00066641 идеально размещается в той же гидрофобной полости, в которой он влечет за собой ван-дер-ваальсовы взаимодействия с теми же остатками.

Второй класс производных хиназолина включает соединения, имеющие аминную и кетоновую группы в положениях 2 и 4, соответственно, на молекулярном ядре (2-амино-4-оксохиназолин). Этот тип производных хиназолина ранее изучался и был разработан в качестве ингибиторов TS, что привело к идентификации CB3717 (рис. 7) как мощного ингибитора TS, имеющего значения IC ₅₀ в диапазоне 30–60 нМ. ²⁶ Анализы производных 2-амино-4-оксохиназолина в отношении ферментов PTR in vitro показали, что этот класс соединений также активен в качестве ингибиторов этих паразитарных ферментов (IC ₅₀ > 10 мкМ). ²⁷ Структурный анализ, проведенный на CB3717 в комплексе с Lm PTR1 (PDB id 2BFA), показал, что он принимает весьма своеобразный режим связывания в каталитической полости (фиг. 8B). ¹⁸ 2-амино-4-оксохиназолиновый стержень CB3717 занимает карман связывания биоптерина, в котором он принимает субстратоподобную ориентацию. Бициклическая система укладывается в π-сэндвич, образованный Phe113 и кофактором никотинамидом, и дополнительно стабилизируется сетью Н-связей, связанных с кофактором Arg17 и Ser111.Фрагмент p ABA и γ-Glu-хвост ингибитора имеют довольно необычную ориентацию в каталитической полости, поскольку они направлены к стенке активного центра, образованного С-концом партнерской субъединицы. В этой конформации кольцо p ABA размещено в кармане, образованном боковыми цепями Leu188, Leu226, Leu229 и His241. Внизу полости амидный кислород фрагмента p ABA принимает две Н-связи от Tyr283 и Arg287 ‘(соседней субъединицы).Конечный γ-Glu помещается на открытую для растворителя поверхность белка, где он влечет за собой опосредованные водой взаимодействия с С-концевыми остатками соседних субъединиц.

Обзор — Антидепрессанты СИОЗС — NHS

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) являются широко используемым типом антидепрессантов .

Они в основном назначаются для лечения депрессии, особенно в стойких или тяжелых случаях, и часто используются в сочетании с разговорной терапией, такой как когнитивно-поведенческая терапия (КПТ).

СИОЗС обычно являются препаратами первого выбора от депрессии, потому что они обычно имеют меньше побочных эффектов, чем большинство других типов антидепрессантов.

Помимо депрессии, СИОЗС можно использовать для лечения ряда других психических заболеваний, в том числе:

СИОЗС иногда можно использовать для лечения других состояний, таких как преждевременная эякуляция, предменструальный синдром (ПМС), фибромиалгия и раздраженный кишечник. синдром (СРК). Иногда их также могут прописать для снятия боли.

Как действуют СИОЗС

Считается, что СИОЗС работают за счет повышения уровня серотонина в головном мозге.

Серотонин — нейротрансмиттер (химическое вещество, передающее сигналы между нервными клетками в головном мозге). Считается, что он хорошо влияет на настроение, эмоции и сон.

После передачи сообщения серотонин обычно реабсорбируется нервными клетками (так называемый «обратный захват»). СИОЗС работают путем блокирования («ингибирования») обратного захвата, что означает, что больше серотонина доступно для передачи дальнейших сообщений между соседними нервными клетками.

Было бы слишком упрощенно сказать, что депрессия и связанные с ней психические расстройства вызваны низким уровнем серотонина, но повышение уровня серотонина может улучшить симптомы и сделать людей более восприимчивыми к другим видам лечения, таким как КПТ.

Дозы и продолжительность лечения

СИОЗС обычно принимают в форме таблеток. Когда они будут прописаны, вы начнете с минимально возможной дозы, необходимой для улучшения симптомов.

СИОЗС обычно необходимо принимать в течение 2–4 недель, прежде чем почувствуется положительный эффект.У вас могут возникнуть легкие побочные эффекты на ранней стадии, но важно не прекращать прием лекарства. Эти эффекты обычно быстро проходят.

Если вы принимаете СИОЗС в течение 4–6 недель, не чувствуя никакой пользы, поговорите со своим терапевтом или специалистом по психическому здоровью. Они могут порекомендовать увеличить дозу или попробовать альтернативный антидепрессант.

Курс лечения обычно длится не менее 6 месяцев, хотя иногда рекомендуются более длительные курсы, а некоторым людям с повторяющимися проблемами можно посоветовать принимать их на неопределенный срок.

На что следует обратить внимание

СИОЗС подходят не всем. Обычно они не рекомендуются, если вы беременны, кормите грудью или младше 18 лет, потому что существует повышенный риск серьезных побочных эффектов. Однако могут быть сделаны исключения, если считается, что польза от лечения перевешивает риски.

СИОЗС также необходимо использовать с осторожностью, если у вас есть определенные основные проблемы со здоровьем, включая диабет, эпилепсию и заболевание почек.

Некоторые СИОЗС могут непредсказуемо реагировать с другими лекарствами, в том числе с некоторыми безрецептурными обезболивающими и лечебными травами, такими как зверобой.Всегда читайте информационную брошюру, прилагаемую к вашему лекарству SSRI, чтобы узнать, есть ли какие-либо лекарства, которых вам следует избегать.

Побочные эффекты

Большинство людей испытывают лишь несколько легких побочных эффектов при приеме СИОЗС. Поначалу это может быть неприятно, но, как правило, со временем ситуация улучшится.

Общие побочные эффекты СИОЗС могут включать:

• чувство возбуждения, дрожь или беспокойство
• чувство или тошнота
• головокружение
• помутнение зрения
• низкое половое влечение
• трудности с достижением оргазма во время секса или мастурбации
• у мужчин , трудности с достижением или поддержанием эрекции (эректильная дисфункция)

Обычно вам нужно посещать врача каждые несколько недель, когда вы впервые начинаете принимать СИОЗС, чтобы обсудить, насколько хорошо работает лекарство.Вы также можете связаться со своим врачом в любой момент, если у вас возникнут неприятные или стойкие побочные эффекты.

Типы СИОЗС

В настоящее время в Великобритании прописано 8 СИОЗС:

На веб-сайте Medicines Complete есть дополнительная информация и советы по этим СИОЗС.

Документ без названия

Документ без названия

Различные соединения могут снижать активность ферментов. Они могут действовать множеством разных способов и действительно может быть обратимым или необратимым ингибиторы фермента.

На этой странице есть записи о:

Необратимый ингибитор вызывает ковалентную модификацию фермента, так что его активность постоянно снижается. Соединения, действующие как необратимые ингибиторы часто полезны в качестве лекарств, которые нужно принимать только каждые несколько дней, хотя доза, соответствующая реакции пациента, — это длительный процесс с такими соединения. Напротив, действие обратимого ингибитора может быть обращено вспять. путем удаления ингибитора, e.грамм. путем диализа или гель-фильтрации.

Нормальная последовательность ферментативной реакции может быть представлена ​​как:

где:
E = фермент
S = субстрат
E-S = фермент-субстратный комплекс
E-P = комплекс фермент-продукт
P = продукт

Существует три основных типа обратимых ингибиторов:

• конкурентный ингибитор
• неконкурентный ингибитор
• ингибитор неконкурентоспособный

Они взаимодействуют с ферментом или комплексом фермент-субстрат на разных стадиях в последовательности

Конкурентное торможение

Конкурентный ингибитор конкурирует с субстратом за активный центр фермент:

Это означает, что увеличение концентрации субстрата уменьшит вероятность связывания ингибитора с ферментом.Следовательно, если концентрация субстрата достаточно высока, фермент достигнет того же Vmax, что и без ингибитора. Однако для достижения этой цели потребуется более высокая концентрация субстрата. и поэтому Km фермента также будет выше. Реагируя на фермент с диапазон концентраций субстрата при различных концентрациях конкурентного ингибитор даст семейство кривых, как показано ниже:

Двойной обратный график Лайнуивера-Берка для этого набора данных показывает ряд линий, пересекающих ось y (1 / v) в одной и той же точке — i.е. Vmax не меняется, но с уменьшающимся значением 1 / км (и, следовательно, более высоким км) в присутствии ингибитора:

наверх

Неконкурентное торможение

Неконкурентный ингибитор реагирует с комплексом фермент-субстрат и замедляет скорость реакции с образованием комплекса фермент-продукт.

Это означает, что увеличение концентрации субстрата не облегчит ингибирование, поскольку ингибитор реагирует с комплексом фермент-субстрат.Взаимодействие фермента с различными концентрациями субстрата при разных концентрации неконкурентного ингибитора дадут семейство кривых как показано ниже:

Двойной обратный график Лайнуивера-Берка для этого набора данных показывает ряд линий, сходящихся в одной точке на оси X (1 / S) — i, .e. Км без изменений, но Vmax уменьшается:

наверх

Неконкурентное торможение

Это очень редкий класс торможения.Неконкурентоспособный ингибитор связывается с фермент и усиливает связывание субстрата (таким образом уменьшая Km), но в результате комплекс фермент-ингибитор-субстрат только вступает в реакцию с образованием продукта медленно, так что Vmax также уменьшается:

Взаимодействие фермента с различными концентрациями субстрата при различных концентрации неконкурентоспособного ингибитора дадут семейство кривых как показано ниже:

Двойной обратный график Лайнуивера-Берка для этого набора данных показывает ряд параллельных линий — уменьшаются как Km, так и Vmax:

наверх

Выбор конкурентного или неконкурентного ингибитора в качестве лекарственного средства

Если требуется увеличить внутриклеточную концентрацию субстрата, тогда будет работать либо конкурентный, либо неконкурентный ингибитор, поскольку оба будет препятствовать использованию субстрата, так что он накапливается.

Однако, если требуется снизить внутриклеточную концентрацию продукта, то ингибитор должен быть неконкурентоспособным. Как неиспользованный субстрат накапливается, поэтому он будет конкурировать с конкурентным ингибитором, и окончательный результатом будет более или менее нормальная скорость образования продукта, но с больший бассейн субстрата. Увеличение концентрации субстрата не влияют на неконкурентный ингибитор.

Ki, константа ингибитора

Константа ингибитора Ki указывает на то, насколько эффективен ингибитор; это концентрация, необходимая для получения половины максимального ингибирования.

График зависимости отношения 1 / об. От концентрации ингибитора при каждой концентрации субстрата. (график Диксона) дает семейство пересекающихся линий.

Для конкурентного ингибитора линии сходятся над осью x, а значение of [I], где они пересекаются, это -Ki

Для неконкурентного ингибитора линии сходятся на оси x, а значение из [I], где они пересекаются, — -Ki

наверх

Ингибиторы фактора некроза опухоли (TNF)

Фактор некроза опухоли — это белок в организме, вызывающий воспаление.Ингибиторы TNF — это препараты, которые помогают остановить воспаление и используются во всем мире для лечения воспалительных состояний, таких как ревматоидный артрит (РА), псориатический артрит, ювенильный артрит, воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона и язвенный колит), анкилозирующий спондилит и псориаз. Они уменьшают воспаление и могут остановить прогрессирование заболевания, воздействуя на вызывающее воспаление вещество, называемое фактором некроза опухоли (TNF).

У здоровых людей избыток TNF в крови блокируется естественным образом, но у тех, у кого есть ревматические состояния, более высокие уровни TNF в крови приводят к усилению воспаления и стойким симптомам.Эти лекарства могут изменять воздействие болезни на организм, контролируя воспаление в суставах, желудочно-кишечном тракте и коже.

Ингибиторы TNF, одобренные FDA, включают инфликсимаб, адалимумаб, этанерцепт, голимумаб и цертролизумаб. Чтобы уменьшить побочные эффекты и снизить затраты, большинство пациентов с легким или умеренным заболеванием лечат метотрексатом перед добавлением или переходом на ингибитор ФНО. Эти агенты можно использовать сами по себе или в комбинации с другими лекарствами, такими как преднизон, метотрексат, гидроксихлорохин, лефлуномид или сульфасалазин.

Как взять

Ингибиторы

TNF можно вводить путем инъекции под кожу или вливания в вену. Существуют брошюры и видеоролики, которые научат вас делать себе инъекции под кожу. Врачи, медсестры и фармацевты также могут научить вас делать инъекции. Лекарство можно вводить в кожу бедра или живота. Место инъекции следует поворачивать, чтобы одно и то же место не использовалось несколько раз. Инфузии инфликсимаба и голимумаба вводятся в кабинете врача или в инфузионном центре.Эти процедуры занимают до 4 часов. Время, необходимое для того, чтобы лекарство подействовало, зависит от пациента. Большинство пациентов сообщают об изменении своих симптомов после 2 или 3 доз, но обычно требуется 3 месяца, чтобы увидеть полное улучшение.

Побочные эффекты

Наиболее частым побочным эффектом, наблюдаемым при применении инъекционных препаратов, являются кожные реакции, обычно называемые «реакциями в месте инъекции». Эти реакции могут длиться до недели. Инфликсимаб, который доступен только в виде внутривенной инфузии, вводимой непосредственно в вену, был связан с тяжелой аллергической реакцией с отеком губ, затрудненным дыханием и низким кровяным давлением.Наиболее значительными побочными эффектами всех ингибиторов ФНО является повышенный риск всех типов инфекций, включая туберкулез (ТБ) и грибковые инфекции. Некоторые из этих инфекций могут быть тяжелыми. Перед началом лечения пациенты должны пройти обследование на туберкулез, поскольку инфекция туберкулеза может обостриться. Обычный способ тестирования — кожная проба, но также доступен анализ крови. Новое исследование показало, что прием биопрепаратов с ингибиторами ФНО не увеличивает риск развития нового рака и не увеличивает риск у выживших после рака.(1) Недавние исследования не смогли подтвердить повышенный риск меланомы (типа рака кожи) при применении ингибиторов ФНО. Риск немеланомного рака кожи может увеличиваться у пациентов, получающих ингибиторы ФНО; однако риск может увеличиваться у всех пациентов с ревматоидным артритом независимо от лечения. Таким образом, общий скрининг на рак кожи у пациентов с РА должен проводиться для выявления потенциальных раковых образований кожи. Также есть редкие неврологические осложнения. Людям, у которых в анамнезе был рассеянный склероз, не следует принимать эти лекарства.Людям со значительной сердечной недостаточностью не следует использовать ингибитор ФНО, поскольку их сердечно-сосудистые заболевания могут обостриться.

Сообщите своему врачу-ревматологу

Ингибиторы

TNF обычно назначаются, если у пациента высокая температура или проводится лечение антибиотиками от инфекции. Как только инфекция пройдет, прием лекарства можно будет возобновить.

Пациентам следует поговорить со своим врачом-ревматологом, прежде чем делать какие-либо прививки при использовании препарата против TNF. Некоторые прививки безопасны, но следует избегать использования живых вакцин.

Эти лекарства дорогие (более 10 000 долларов в год), но они покрываются большинством планов медицинского страхования. Суммы доплаты сильно различаются. Спросите своего ревматолога о планах помощи по рецепту, которые могут помочь вам получить лекарство по более низкой цене или бесплатно. Обратитесь к вкладышу в упаковке для получения дополнительной информации.

Обновлено в декабре 2020 г., Сенада Арабелович, DO, и рассмотрено Комитетом по коммуникациям и маркетингу Американского колледжа ревматологии.

Эта информация предназначена только для общего образования. Людям следует проконсультироваться с квалифицированным поставщиком медицинских услуг для получения профессиональных медицинских рекомендаций, диагностики и лечения заболевания или состояния здоровья.

Ингибиторы иммунных контрольных точек и их побочные эффекты

Важной функцией иммунной системы является ее способность различать нормальные клетки в организме и те, которые она считает «чужеродными». Это позволяет иммунной системе атаковать чужеродные клетки, оставляя нормальные клетки в покое.Для этого используются «контрольные точки». Иммунные контрольные точки — это молекулы на определенных иммунных клетках, которые необходимо активировать (или инактивировать), чтобы запустить иммунный ответ.

Раковые клетки иногда находят способы использовать эти контрольные точки, чтобы избежать атаки иммунной системы. Но лекарства, нацеленные на эти контрольно-пропускные пункты, многообещающи в качестве лечения рака. Эти препараты называются ингибиторами контрольных точек .

Важно знать, что ингибиторы контрольных точек, используемые для лечения рака, вообще не действуют непосредственно на опухоль.Они только тормозят иммунную реакцию, которая началась, но еще не работает в полную силу.

Препараты-ингибиторы контрольных точек, нацеленные на PD-1 или PD-L1

PD-1 — это белок контрольной точки на иммунных клетках, называемый Т-лимфоцитами . Обычно он действует как своего рода «выключатель», который помогает удерживать Т-клетки от атаки других клеток в организме. Он делает это, когда присоединяется к PD-L1, белку некоторых нормальных (и раковых) клеток. Когда PD-1 связывается с PD-L1, он в основном приказывает Т-клетке оставить другую клетку в покое.Некоторые раковые клетки содержат большое количество PD-L1, который помогает им спрятаться от иммунной атаки.

Моноклональные антитела, нацеленные на PD-1 или PD-L1, могут блокировать это связывание и усиливать иммунный ответ против раковых клеток. Эти препараты показали большие перспективы при лечении некоторых видов рака.

Ингибиторы PD-1: Эти препараты вводятся внутривенно. Примеры лекарств, нацеленных на PD-1, включают:

• Пембролизумаб (Кейтруда)
• Ниволумаб (Опдиво)
• Цемиплимаб (Либтайо)

Было доказано, что эти препараты полезны при лечении нескольких типов рака, и добавляются новые типы рака, поскольку все больше исследований показывают, что эти препараты эффективны.

Ингибиторы PD-L1: Примеры лекарств, нацеленных на PD-L1, включают:

• Атезолизумаб (Тецентрик)
• Авелумаб (Бавенсио)
• Дурвалумаб (Имфинзи)

Было доказано, что эти препараты полезны при лечении различных типов рака, и в настоящее время изучаются возможности их применения против других.

Препараты-ингибиторы контрольных точек, нацеленные на CTLA-4

CTLA-4 — это еще один белок на некоторых Т-клетках, который действует как своего рода «выключатель», чтобы держать иммунную систему под контролем.

Ипилимумаб (Ервой) — моноклональное антитело, которое прикрепляется к CTLA-4 и останавливает его работу. Это может повысить иммунный ответ организма против раковых клеток.

Этот препарат используется для лечения меланомы кожи и продолжает тестироваться на другие виды рака.

Побочные эффекты ингибиторов контрольных точек

Наиболее частые побочные эффекты ингибиторов контрольных точек:

• Диарея
• Пневмонит (воспаление легких)
• Сыпь и зуд
• Проблемы с некоторыми гормонами
• Инфекции почек

Если побочные эффекты серьезны, ваш врач может отложить введение ингибитора контрольной точки на период времени, чтобы позволить организму восстановиться.Менее серьезные побочные эффекты часто можно уменьшить с помощью лекарств.

Ингибиторы янус-киназы (JAK) — CreakyJoints

Ингибиторы

JAK — это новый класс лекарств от артрита, которые лечат ревматоидный артрит. Они не биологические. Они известны как низкомолекулярные препараты.

Ингибиторы

JAK выпускаются в форме таблеток. Они снижают способность вашей иммунной системы вырабатывать определенные ферменты, которые могут вызывать симптомы РА.

Ингибиторы

JAK можно использовать с метотрексатом или без него.Ваш ревматолог может даже прописать это лекарство до того, как вы попробуете биологическое средство, если он или она считает, что это правильный вариант для вас.

Тофацитиниб (Xeljanz®), Барицитиниб (Olumiant®), Упадацитиниб (Rinvoq®)

Ваш врач может назначить эти ингибиторы JAK, если вы не переносите метотрексат или если вы принимали метотрексат без каких-либо результатов. Вы можете принимать ингибитор JAK отдельно или в комбинации с другим лекарством. Они снижают эффективность иммунной системы, уменьшая боль, отек и воспаление.

Ингибиторы

JAK выпускаются в форме таблеток. Его можно принимать один или два раза в день, обычно без еды. Рекомендуется внимательно прочитать этикетку и поговорить с врачом, чтобы убедиться, что вы полностью понимаете, как принимать лекарства.

С ингибиторами JAK вы можете увидеть улучшение своих симптомов всего через две недели. Однако для достижения полной эффективности обычно требуется от трех до шести месяцев.

Поговорите со своим врачом, если вы испытываете одно из следующего:

• Отрицательные реакции или побочные эффекты
• Обеспокоенность, почему вам прописали этот препарат
• Ваши симптомы не улучшатся в течение шести месяцев
• Вопросы или недоразумения относительно приема лекарств
• Если вы планируете операцию
• Если вы планируете пропустить дозу по какой-либо причине
• Возможные признаки инфекции, такие как озноб или тошнота
• Лихорадка
• Если вы беременны

Побочные эффекты ингибиторов JAK

Многие пациенты не испытывают побочных эффектов, а те, у кого они есть, редко испытывают серьезные побочные эффекты.Многие побочные эффекты со временем становятся менее серьезными и частыми. Некоторые менее серьезные побочные эффекты включают:

• Тошнота
• Расстройство желудка
• Диарея
• Головные боли
• Инфекция верхних дыхательных путей
• Повышение уровня холестерина

В редких случаях могут возникнуть более серьезные побочные эффекты, например:

• Инфекция
• Аномальные показатели крови
• Аномальные функциональные пробы печени
• Повышенный риск перфорации кишечника
• Снижение функции почек

Прием лекарств в соответствии с предписаниями врача, регулярный мониторинг крови и посещение всех медицинских приемов уменьшат возникновение и серьезность любых побочных эффектов.

Как отслеживать побочные эффекты

Пока вы принимаете ингибиторы JAK, вам необходимо будет периодически сдавать анализы крови, чтобы ваш врач мог контролировать различные значения. Это необходимо для того, чтобы лекарство действовало эффективно, и чтобы отслеживать, есть ли какие-либо отрицательные побочные эффекты.

Количество лимфоцитов: Этот тест понадобится вам один раз, прежде чем вы начнете принимать ингибитор JAK, чтобы отмечать ваш «исходный уровень», а затем каждые три месяца. Подсчет лимфоцитов используется для измерения лейкоцитов.Лейкоциты — важная часть вашей иммунной системы. Подсчет лимфоцитов используется, чтобы определить, работает ли лекарство, и убедиться, что ваша иммунная система все еще может предотвратить заражение. Если у вас слишком низкое количество лимфоцитов, ваш врач может изменить дозировку или лекарство.

Количество нейтрофилов / тромбоцитов: Этот тест понадобится вам один раз для определения исходного уровня, один раз через четыре-восемь недель и каждые три месяца после этого. Подсчет нейтрофилов измеряет другой тип белых кровяных телец, и поэтому они отслеживаются как еще один способ убедиться, что ваше лекарство работает и не причиняет вреда.Тромбоциты также являются частью вашей иммунной системы, но контролируют способность крови к свертыванию. Если их слишком мало, существует риск необычного кровотечения. Если ваша кровь показывает слишком мало тромбоцитов или нейтрофилов, ваш врач может скорректировать дозировку или лекарства.

Гемоглобин: Этот тест понадобится вам один раз, чтобы зафиксировать исходный уровень, один раз через четыре-восемь недель и каждые три месяца после этого. Гемоглобин входит в состав красных кровяных телец и помогает переносить кислород в кровоток.Слишком низкий уровень гемоглобина может привести к усилению аномального кровотечения. Мониторинг может выявить, есть ли у вас риск кровотечения, и если ваш гемоглобин слишком низкий, ваш врач может скорректировать ваше лечение.

Липиды: Этот тест понадобится вам через четыре-восемь недель после начала приема лекарства и периодически после него. Уровни липидов измеряются, чтобы убедиться, что принимаемый вами ингибитор JAK не оказывает негативного влияния на уровень холестерина.

LFT: LFT, или функциональные тесты печени, следует проводить периодически, чтобы не допустить повреждения печени.

Вирусный гепатит: Перед началом приема лекарств вам следует пройти тест на вирусный гепатит. Вы не должны принимать этот препарат, если у вас вирусный гепатит.

Вам также необходимо будет периодически контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление, а также проводить кожные пробы, а также проверять признаки и симптомы любых потенциальных инфекций. Это необходимо для того, чтобы избежать побочных эффектов. Если у вас есть какие-либо потенциальные вредные последствия от приема этого препарата, ваш врач может скорректировать дозировку или прием лекарства.

Ингибитор JAK Противопоказания

Противопоказаниями для ингибиторов JAK являются: наличие в анамнезе реакции на другой ингибитор JAK, беременность, некоторые заболевания печени, некоторые заболевания почек, заболевания крови, некоторые виды рака, активные инфекции или наличие в анамнезе активного туберкулеза.

Ингибитор JAK Сопутствующие заболевания

Поговорите со своим врачом, если у вас есть какие-либо из этих сопутствующих заболеваний: хронические респираторные заболевания, диабет, болезни сердца или инсульт. В некоторых случаях лекарства для их лечения могут взаимодействовать с ингибитором JAK, и важно, чтобы ваш врач назначил вам правильное лечение.

Преимущества, побочные эффекты и многое другое

Leer esta página en español

Ингибиторы ароматазы останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе. Ингибиторы ароматазы работают, блокируя фермент ароматазу, который превращает гормон андроген в небольшое количество эстрогена в организме. Это означает, что меньше эстрогена доступно для стимуляции роста гормонорецепторно-положительных клеток рака молочной железы.

Существует три ингибитора ароматазы:

Каждый представляет собой таблетку, обычно принимаемую один раз в день.Все три доступны как дженерики.

Ингибиторы ароматазы не могут остановить выработку эстрогена яичниками, поэтому ингибиторы ароматазы в основном используются для лечения женщин в постменопаузе. Но поскольку ингибиторы ароматазы намного более эффективны, чем тамоксифен, у женщин в постменопаузе, исследователи задались вопросом, есть ли способ успешно лечить женщин в пременопаузе, у которых диагностирован гормон-рецептор-положительный рак груди на ранней стадии, с помощью ингибитора ароматазы. Результаты исследования SOFT («Испытание подавления функции яичников»), опубликованного в 2015 году, показывают, что женщины в пременопаузе с диагнозом «гормон-рецептор-положительный рак груди» могут успешно лечиться ингибитором ароматазы Аромазин, если их функция яичников подавлена.Если вы женщина в пременопаузе и хотите принимать лекарства для подавления яичников, вы можете принимать Аромазин вместо тамоксифена для лечения гормональной терапией.

Не следует принимать ингибитор ароматазы, если вы кормите грудью, беременны, пытаетесь забеременеть или если есть вероятность того, что вы можете забеременеть. Ингибиторы ароматазы могут вызывать повреждение развивающихся эмбрионов. Вам следует использовать эффективные негормональные противозачаточные средства, такие как презервативы, диафрагму вместе со спермицидом или негормональный препарат I.U.D. — пока вы принимаете ингибитор ароматазы. Спросите своего врача, какой тип негормональных противозачаточных средств подойдет вам лучше всего, а также как долго вы должны использовать этот тип контрацепции после прекращения приема ингибитора ароматазы.

Преимущества ингибиторов ароматазы

В ряде исследований сравнивали ингибиторы ароматазы с тамоксифеном, чтобы увидеть, какой тип лекарства был более эффективным при лечении гормонально-рецепторно-положительного рака груди на ранней стадии у женщин в постменопаузе.Основываясь на результатах, большинство врачей рекомендуют после первоначального лечения (хирургическое вмешательство и, возможно, химиотерапия и лучевая терапия):

• ингибитор ароматазы — лучшая гормональная терапия для начала. При лечении гормонально-рецепторно-положительного рака груди на ранней стадии ингибиторы ароматазы имеют больше преимуществ и меньше серьезных побочных эффектов, чем тамоксифен.
• , переход на ингибитор ароматазы после приема тамоксифена в течение 2–3 лет (всего 5 лет гормональной терапии) дает больше преимуществ, чем 5-летний прием тамоксифена.
• , прием ингибитора ароматазы в течение 5 лет после приема тамоксифена в течение 5 лет продолжает снижать риск рецидива рака по сравнению с отсутствием лечения после приема тамоксифена.

Побочные эффекты ингибиторов ароматазы

Ингибиторы ароматазы, как правило, вызывают меньше серьезных побочных эффектов, чем тамоксифен, такие как образование тромбов, инсульт и рак эндометрия. Но ингибиторы ароматазы могут вызвать больше проблем с сердцем, большую потерю костной массы (остеопороз) и больше переломов, чем тамоксифен, по крайней мере, в течение первых нескольких лет лечения.Если вы и ваш врач рассматриваете возможность применения ингибитора ароматазы в качестве части вашего плана лечения, вы можете попросить своего врача пройти тест на плотность костной ткани, чтобы узнать, может ли потребоваться лекарство для укрепления костей, пока вы принимаете ингибитор ароматазы.

Наиболее частыми побочными эффектами ингибиторов ароматазы являются жесткость суставов или боль в суставах.

Если вы испытываете побочные эффекты от приема одного лекарства с ингибитором ароматазы, сообщите об этом своему врачу. Возможно, вы сможете принять другое лекарство.Аримидекс и Фемара имеют схожую химическую структуру, а Аромазин — другую структуру.

---

Ашиш Ханна, доктор медицины, специалист по физической медицине и реабилитации, объясняет, почему и как ингибиторы ароматазы вызывают боль в суставах, как упражнения могут уменьшить боль в суставах, связанную с ингибиторами ароматазы, и другие способы облегчения боли в суставах.

---

Эта статья была полезной? Да / Нет Эта статья была полезной?

---

Вы знали о раке груди.org некоммерческая организация? Пожертвования частных лиц позволяют нам публиковать самую надежную, полную и актуальную информацию о раке груди.